【課題】光学活性のキノリンカルボン酸誘導体、その薬学的に許容される塩、その溶媒化合物、及びその製造方法の提供。
【解決手段】キノロン母核の7-位置に光学活性を誘発する4-アミノメチル-4-メチル-3-(Z)-アルコキシイミノピロリジン置換体を持った光学活性のキノリンカルボン酸誘導体に関するもので、本発明の化合物は、その鏡像異性体、ラセミ混合物、及び既存の抗菌剤に比べて抗菌活性が優れ、薬動力学的特性がよく、かつ光毒性もほとんど現わさないため、抗菌剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は構造ダイアグラム(I)：


をもつ新規化合物及びその医薬的組成物及びその使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の処置または予防を提供する。
（もっと読む）

【課題】血小板凝集剤として有用なP2Y12阻害作用を有するキノロン誘導体またはその塩の製造法の提供。
【解決手段】3位にアミド基、7位に環構造を有する置換基で置換されているアミノ基を有することを特徴とするキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩は優れたP2Y12阻害作用を有することから血小板凝集阻害剤として有用である。これらのキノロン誘導体またはその塩は、カルボン酸誘導体とアミン化合物とを縮合することにより、または、７位に脱離基を有するキノロン誘導体とアミン化合物を縮合することにより製造することができる。 （もっと読む）

ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに少なくとも部分的にＨＤＡＣによって媒介された状態、特に増殖性状態を治療する方法を開示し、ここで、Ａ、Ｗ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ａｒ^２およびＧは明細書で記載している。
（もっと読む）

Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＡが明細書中に記載された意味を有する式Ｉの化合物は、効果的な新規ＩＮＯＳ阻害剤である。 （もっと読む）

動物においてサイトカイン生合成を調節し、ウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患を治療するための、その２位にオキシムまたはヒドロキシルアミン置換基を有するイミダゾ［４，５−ｃ］環化合物（例えば、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジンおよび６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン化合物）、上記化合物を含む薬学的組成物、中間体、およびこれらの化合物の作製方法、ならびに免疫賦活剤としてのその使用方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、細胞性（過剰）増殖の効果的なインヒビター及び／又は癌細胞におけるアポトーシスのインデューサーである新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な置換１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジンおよびそれらの製造を提供する。
【解決手段】本発明は一般式（Ｉ）の新規な置換１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、それらの製造方法、およびそれらのための中間体に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で示されるマロンアミド誘導体及び薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物はアルツハイマー病の処置に有用でありうる。
（もっと読む）

本発明は、神経疾患及び精神神経疾患の処置のための、一般式（Ｉ）［式中、式（II）は、Ａ又はＢ又はＣ又はＤ又はＥ又はＦである。Ｒ^１は、非芳香族ヘテロ環であるか、又はＯＲ’若しくはＮ（Ｒ''）_２であり；Ｒ’は、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキルであるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり；Ｒ''は、低級アルキルであり；Ｒ^２は、ＮＯ_２、ＣＮ又はＳＯ_２Ｒ''であり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンで置換された低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、ハロゲン若しくはＣＦ_３で置換されたフェニルであるか、又は五若しくは六員芳香族ヘテロ環であり；Ｒ^５／Ｒ^６は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンで置換された低級アルキル若しくは低級アルコキシであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１又は２である］で示される化合物及びその薬学的に活性な酸付加塩に関するものである。
（もっと読む）

本発明に従って、転写後にＶＥＧＦの発現を阻害する化合物が同定され、それらの使用のための方法が提供された。本発明の１つの局面において、ＢＥＧＦ産生の阻害、および／または脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置に有用な化合物および組成物が提供される。本発明の別の局面において、ＶＥＧＦ産生の阻害、脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置のために本発明の化合物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病および特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾病の治療または予防において有用である、新規な置換縮合アミノピペリジンに向けられている。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる薬剤組成物、および、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するような疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の用途にも向けられている。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、キノロン系抗生物質の重要な中間体である、４−アミノメチル−３−アルコキシイミノピロリジンメタンスルホン酸塩の製造方法に関する。本発明の方法によれば、全体の工程数が２〜３工程に短くなり、固体分離が必要とされなく、高価な化合物、特に、（ＢＯＣ）_２Ｏ（ｔ−ブトキシカルボニル無水物）、多数の有機溶媒及び試薬の使用が排除される。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する抗菌薬、それらの塩、プロドラッグ、およびプロドラッグの塩、当該化合物の製造方法およびその方法で使用する中間体の製造方法、当該化合物を含有する組成物、ならびに当該化合物を使用する細菌感染の予防および治療法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、キノロンカルボキシレート誘導体を、大規模の大量生産に都合良く適用されるように、温和な条件下において高収率で調製する方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（１）：（ここで、Ｗ，Ｘ，Ｙ及びＺのうち１つがＮであり、その他がＣＲ⁸であり；
Ｒ⁸はＨ、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ又はハロ（Ｃ_1-4）アルキルであり、但し、ＸがＣＨである場合、ＺはＮであり、ＲはＮＨＮＨ₂であり、Ｒ¹はフェニルであり、且つＲ²はＣｌであり、Ｗ及びＹは両方ＣＣＨ₃であることはなく；Ｒ及びＲ²のうち一方がＮＲ³Ｒ⁴であり、且つ他方がハロ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、Ｃ_1-8アルキルチオ、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル又はシアノであり；Ｒ¹はアリール、ヘテロアリール、モルホリノ、ピペリジノ又はピロリジノであり；Ｒ³及びＲ⁴は独立してＨ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル、アリール、アリール（Ｃ_1-8）アルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル（Ｃ_1-6）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_1-8）アルキル、ＮＲ⁵Ｒ⁶、であり、但し、Ｒ³及びＲ⁴が両方Ｈ又はＮＲ⁵Ｒ⁶であることはなく、あるいはＲ³とＲ⁴は一緒に、Ｃ_3-7アルキレン又はＣ_3-7アルケニレン鎖を形成し、これは任意に１又は複数のＣ_1-4アルキル又はＣ_1-4アルコキシ基で置換され、あるいは、それらが結合する窒素原子と一緒に、Ｒ³とＲ⁴は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ−オキシド又はチオモルホリンＳ−ジオキシド環あるいはピペラジン又はピペラジンＮ−（Ｃ_1-4）アルキル（特にＮ−メチル）環を形成し；且つＲ⁵及びＲ⁶は独立してＨ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル、アリール、アリール（Ｃ_1-8）アルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル（Ｃ_1-6）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ_1-8）アルキルを形成し；前述のアルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキル基又は部分（Ｒ⁸についてのものを除く）のいずれかが任意に、ハロゲン、シアノ、Ｃ_1-6アルコキシ、Ｃ_1-6アルキルカルボニル、Ｃ_1-6アルコキシカルボニル、Ｃ_1-6ハロアルコキシ、Ｃ_1-6アルキルチオ、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリル、Ｃ_1-6アルキルアミノ又はＣ_1-6ジアルキルアミノで置換され、前述のモルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン及びピロリジン環のいずれかが、任意にＣ_1-4アルキル（特にメチル）で置換され、且つ前述のアリール又はヘテロアリール基又は部分のいずれかが、任意に、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、Ｃ_1-6アルコキシ、Ｃ_2-6アルケニルオキシ、Ｃ_2-6アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ_1-6）アルキル、ハロ（Ｃ_1-6）アルコキシ、Ｃ_1-6アルキルチオ、ハロ（Ｃ_1-6）アルキルチオ、ヒドロキシ（Ｃ_1-6）アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-6）アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル（Ｃ_1-4）アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルオキシ、シアノ、イソシアノ、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、−ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＮＨＣＯＲ’’’、−ＮＨＣＯＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＯＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＳＯ₂Ｒ’’’、−ＯＳＯ₂Ｒ’’’、−ＣＯＲ’’’、−ＣＲ’’’＝ＮＲ’’’’又は−Ｎ＝ＣＲ’’’Ｒ’’’’から選択される１又は複数の置換基で置換され、ここで、Ｒ’’’及びＲ’’’’は独立して水素、Ｃ_1-4アルキル、ハロ（Ｃ_1-4）アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、ハロ（Ｃ_1-4）アルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、Ｃ_3-6シクロアルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル（Ｃ_1-4）アルキル、フェニル又はベンジルであり、フェニル及びベンジル基は、任意にハロゲン、Ｃ_1-4アルキル又はＣ_1-4アルコキシで置換される）の殺真菌組成物。
（もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）を有するＨＣＶポリメラーゼ阻害性化合物および治療上有効量の前記化合物を組成物を提供する。本発明はまた、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼの阻害方法、ＨＣＶウィルス複製の阻害方法、ならびにＨＣＶ感染の治療または予防方法も提供する。前記化合物の製造方法ならびにそれらの方法で用いられる合成中間体も提供される。
【化７５８】

（もっと読む）

環状置換基によって１位を置換された、イミダゾ−キノリン、−ピリジン、および−ナフチリジン環構造（特にキノリン、テトラヒドロキノリン、ピリジン、［１，５］ナフチリジン、［１，５］テトラヒドロナフチリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、それらの化合物の製造方法、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を誘導するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における免疫調節薬としてのそれらの化合物の使用方法、が開示されている。 （もっと読む）

本発明はムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたかかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物、このような化合物を調製する方法、一種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 （もっと読む）