【課題】様々な多剤耐性を持つ細菌に対して有効な抗微生物剤の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。


（式中、Ｒ１は水素原子又はアミノ基、Ｒ２は水素原子又はフッ素原子、Ｒ３はエチル基等、Ｒ４はアセチルアミノ基等、Ｒ５は水素原子等、ＸおよびＹは窒素原子等、ｎは０、Ａは化学結合を、それぞれ表す）該化合物は、キノロン及びオキサゾリジノンのファーマコフォアが、生理学的条件下において安定したリンカーを介して化学的に結合された新規化合物であり、ブドウ球菌（staphylococci）、連鎖球菌（streptococci）等に対して効果的な抗微生物剤である。 （もっと読む）

オーロラ・キナーゼ酵素を阻害するナフチリジノン誘導体化合物が、これらの化合物を含んでなる医薬組成物及びこれらの化合物の合成方法と共に開示される。かかる化合物には、癌、乾癬、ウイルスや細菌の感染症、炎症性疾患及び自己免疫疾患などの無秩序な及び／又は障害のあるオーロラ・キナーゼに起因する増殖性疾患の処置における有用性がある。 （もっと読む）

遊離塩基または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドイソキノリン誘導体［式中、Ｒ１は４−ピリジン環または４−ピリミジン環を表し；Ｒ２は水素原子を表し；Ｒ３は水素原子を表し；Ｒ４は水素原子；ハロゲン原子を表し；Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルコキシ基、ニトロ、ヒドロキシル、またはアミノを表し；式（ＩＩ）は、単結合または二重結合を表す。］。式（Ｉ）の化合物は、ＧＳＫ３βの異常な活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療に有用である。

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本発明は、キナーゼインヒビターとして有用であり、より具体的にはチェックポイントキナーゼ１（ｃｈｋ１）インヒビターとして有用であり、したがって、癌治療薬として有用な、式（Ｉ）、（Ｉ-ａ）、（Ｉ-ｂ）、（Ｉ-ｃ）、（Ｉ-ｄ）、（Ｉ-ｅ）、（Ｉ-ｆ）、（Ｉ-ｇ）及び（Ｉ-ｈ）の１，５-ジアザカルバゾール化合物に関する。本発明はまた組成物、より具体的にはこれらの化合物を含む薬学的組成物及び癌及び過剰増殖障害の種々の形態の治療のためのその使用方法、並びにインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は哺乳類細胞、又は関連する病的状態の治療のための該化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）に従う金属錯体を含む有機エレクトロルミネセントデバイス、および有機エレクトロルミネセントデバイス中での使用のための金属錯体に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の１つ以上の化合物により電磁線の吸収度を変化させる方法であって、前記化合物を波長３００〜７５０ｎｍの電磁線で照射する方法に関する。さらに本発明は、紙または鉱油などの材料を標識するための一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物の使用および変色させるための一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物の使用に関する。また、本発明は、レーザー溶接、熱管理における光開始剤、ラジカル捕捉剤としての、または酸素を検出するための一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物の使用に関する。本発明は、ある材料の電磁線の吸収または透過を制御する方法に関し、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の１つ以上の化合物を前記材料と接触させ、前記化合物を波長３００〜７５０ｎｍの電磁線で照射する。最後に、本発明は、一般式（Ｉ）の特定の化合物に関する。
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本発明は、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｐｅｒｆｒｉｎｇｅｎｓ又はＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓから選択される細菌によって引き起こされる腸管疾患を予防し、又は治療するための、式Ｉの化合物（式中、ＡはＮ又はＣＨであり；そしてＮは０又は１である。）又はその薬学的に許容される塩に関する。
【化１】
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【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のベンゾイミダゾール化合物、並びにそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容される塩に関連する。本発明の化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって改変される病気状態、疾患、及び病状の治療のための医薬組成物及び方法に有用である。
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本発明は、興味深い医薬特性を有する有機化合物に関する。特に、本化合物は、感染、例えば熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫、クルーズトリパノソーマおよび例えば、ドノバンリーシュマニアのようなリーシュマニア属の寄生虫が原因の感染の処置および／または予防に有用である。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法にも関する。
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本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新たな化合物に関する。新たな架橋複素環［４，３−ｂ］インドール化合物を包含する新規な化合物が記載されている。医薬組成物も提供されている。前記化合物を含む医薬組成物、同様に、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途における前記化合物の使用方法もまた提供されている。本発明の化合物は、新規なヒスタミン受容体調節剤として記載され、また、神経変性疾患を治療する際に使用することもできる。 （もっと読む）

ヒスタミン、セロトニン、ドーパミンおよびノルエピネフリンなどの神経伝達物質は、中枢神経系（ＣＮＳ）、さらにＣＮＳ以外でも数多くのプロセスを媒介する。これらの神経伝達物質を調節する化合物は、有用な治療薬であり得る。本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド［３，４−ｂ］インドールが、同じく、前記化合物を含む医薬組成物およびその化合物を、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】 イミダゾール誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するＣＢ２受容体調節剤などを提供すること。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１９】


［式中、Ｒ^１は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ｒ^２は、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよいアリールなどを表し、ｎは０〜３の整数を表す］で表されるイミダゾール誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するＣＢ２受容体調節剤などを提供する。 （もっと読む）

本教示は、半導体化合物、かかる化合物から製造される材料、かかる化合物及び半導体材料の製造方法、並びに前記化合物及び半導体材料を組み込む各種の組成物、複合物及び素子を提供するものである。具体的には、本教示の化合物は、関連の代表的化合物と比較して、より高い電子輸送効率と、共通溶媒におけるより高い溶解性とを有することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^５は定義されている通りであり、Ａｒは、置換フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、フラニル、イミダゾリルおよびチオフェニルを表す）の化合物、それらを含有する組成物、例えば結核の処置のための、抗菌剤としてそれらの使用を含む医療におけるそれらの使用、ならびにこのような化合物の製造方法が提供される。
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本発明は、植物を防除するか又は植物の成長を阻害する方法であって、該植物に又はそれの局部に式（Ｉ）の化合物；又はそれの塩もしくはＮ−オキシドの除草有効量を施用することを含んで成り、ここでＡ^１，Ａ^２，Ａ^３，Ａ^４，Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５は請求項１に定義した通りである方法に関する。更に、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法、式（Ｉ）の化合物の調製に使用される中間体、式（Ｉ）の化合物を含んで成る除草性組成物、並びに或る種の新規ピリドピリジン、ピリドジアジン及びピリドトリアジンに関する。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する化学的実体、医薬組成物ならびに疾患および状態の治療方法が、本明細書に記載される。本発明の別の態様では、薬学的に許容される賦形剤ならびに式Ｉ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩおよび／またはＸＩＶの１つまたは複数の化合物を含む組成物が提供される。本発明の実施形態の幾つかでは、組成物は、液体、固体、半固体、ゲルまたはエアロゾル形態である。
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式Ｉ：


の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の抑制のために有用である。哺乳類細胞におけるこのような障害、あるいは関連の病理学的状態のｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕおよびｉｎ ｖｉｖｏでの診断、予防または治療のための式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩の使用方法が開示される。本発明の別の態様は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の本発明の化合物、あるいはその立体異性体または製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法を提供する。このような疾患および障害の例としては、過剰増殖性障害（例えば、癌）、神経変性、心肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷性疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
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式Ｉ(式中、Ｒ^１は、場合により置換されているトリアゾリルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書に定義されるとおりである）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。また、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連する疾患の処置のための本化合物の使用方法および本化合物の製造方法も開示されている。
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式１および１ａ
【化１】


（式中、
Ｒ¹、Ｒ^1a、ＹおよびＪは開示中に定義されているとおりである）
の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩が開示されている。式１の化合物を含有する組成物、および、有効量の本発明の化合物または組成物を施用する工程を含む菌類病原体により引き起こされる植物病害を防除する方法もまた開示されている。式１の化合物を式１ａの化合物から調製する方法がさらに開示されている。
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