式（Ｉ）の化合物は、ＰＧＤ２受容体、ＣＲＴＨ２のアンタゴニストであり、そのようなものとして、喘息などのＣＲＴＨ２媒介性疾患の治療及び／又は予防において有用である。
【化１】

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式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²は本明細書において説明されている。）、又はそれらの医薬として許容される塩若しくはエステルが提供される。本化合物は、抗−増殖剤、特に抗癌剤として有用である。
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本発明は、金属錯体とこれら金属錯体を含む電子素子、特に有機エレクトロルミネセンス素子に関する。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

ジピリジル−ピロール誘導体化合物及びこれらの類似体、このような化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造方法が開示されている。化合物は、タンパク質キナーゼ・シグナル伝達、調節及び／又は変調の影響を受けやすい疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。 （もっと読む）

陽極、正孔注入層、光活性層、電子輸送層および陰極を有する有機電子素子が提供されている。光活性層および電子輸送層の少なくとも一方が、式Ｉ
【化１】


（式中：
Ｒ¹は、同一または異なり、ならびに、フェニル、ビフェニル、ナフチル、ナフチルフェニル、トリフェニルアミノまたはカルバゾリルフェニルであることが可能であり；
ならびに、以下の条件：
（ｉ）Ｒ²＝Ｒ³であると共に、Ｈ、フェニル、ビフェニル、ナフチル、ナフチルフェニル、アリールアントラセニル、フェナントリル、トリフェニルアミノあるいはカルバゾリルフェニルである；または
（ｉｉ）Ｒ²はＨであるかもしくはフェニルであり；ならびに
Ｒ³は、フェニル、ビフェニル、ナフチル、ナフチルフェニル、アリールアントラセニル、フェナントリル、トリフェニルアミノおよびカルバゾリルフェニルである；
の一方が満たされ、両方のＲ¹がフェニルである場合、Ｒ²およびＲ³は、２−ナフチル、ナフチルフェニル、アリールアントラセニル、９−フェナントリル、トリフェニルアミノまたはｍ−カルバゾリルフェニルであることが可能である）
を有する化合物を含む。
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【課題】膜結合型プロスタグランジンＥ合成酵素−１（ｍＰＧＥＳ−１）阻害活性を有し、炎症性疾患等のｍＰＧＥＳ−１が関与する疾患の予防剤及び／又は治療剤として有用な新規化合物を提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ａ^１、Ａ^２及びＡ^３は、各々ＣＸ^３、ＣＸ^４及びＣＸ^５等を表し、Ｘ^１は、ハロゲン原子、シアノ等を表し、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、及びＸ^５は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、Ｒ^１は、水酸基、ハロゲン原子、−Ｙ^１−Ｚ^１等を表し、Ｙ^１は、単結合、Ｃ_２−３アルキニレン等を表し、Ｚ^１はＣ_３−６シクロアルキル、アリール等を表し、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立して、ハロゲン原子、ビフェニル、−Ｙ^２−Ｚ^２等を表し、Ｙ^２は、単結合、Ｃ_１−６アルキレン等を表し、Ｚ^２は、アリール、Ｃ_３−１０シクロアルキル等を表す］。
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本発明は、ＰＤＥ４阻害活性を示し、炎症疾患または自己免疫疾患、特に、炎症性または増殖性皮膚疾患の処置に用いられうる、式Ｉ：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２およびＡは本明細書に記載のとおりである］
で示される化合物に関する。
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【課題】新規なキメラ抗生剤、それらを含有する医薬抗菌組成物、及び感染症治療の医薬製造使用、グラム陽性好気性菌等に有用な抗菌剤の提供。
【解決手段】式I_Dの化合物。


（式中、ＡはＮ又はＣＲ^６であり、ｎは０又は１である。） （もっと読む）

本発明は、神経変性疾患もしくは状態または血液疾患もしくは状態または癌の治療または予防に有用な式（Ｉ）の三重置換フェナントロリン誘導体の新規ファミリー、それらの医薬としての使用、特に神経変性疾患もしくは状態または血液疾患もしくは状態または癌の治療のための医薬としての使用、およびこれらの化合物を含んでなる医薬組成物に関する。

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構造式Ｉのβ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体３（ＳＳＴＲ３）の選択的アンタゴニストであり、２型真性糖尿病の症状に有用であり、また高血糖症、インスリン抵抗性、肥満症、脂質障害及び高血圧症をはじめとするこの疾患と関連することが多い症状の治療に有用である。本化合物はまた、鬱病及び不安症の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、２，５−二置換ピペリジンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、「−−−−−」は結合であるか、又は存在せず；Ｖは、ＣＨ、ＣＲ^６又はＮであり；Ｒ^０はＨであるか、又は、「−−−−−」が結合である場合にはアルコキシであってもよく；Ｒ^１は特にＨ又はハロゲンであり；Ｕは、「−−−−−」が結合である場合にはＣＨ又はＮであり、又は、「−−−−」が存在しない場合には、Ｕは、ＣＨ_２、ＮＨ又はＮＲ^９であり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキルカルボニル又は−ＣＨ_２−Ｒ^３であり；Ｒ^３は、Ｈ、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ｒ^４はＨであるか、又は、ｎが０でなく、かつＲ^５がＨである場合には、ＯＨであってもよく；Ｒ^５は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ又はアルコキシカルボニルであり；Ｒ^６は、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル又は−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＲ^７Ｒ^８（ｑは１、２又は３であり、かつＲ^７及びＲ^８のそれぞれは、独立にＨ又はアルキルであるか、又は、Ｒ^７及びＲ^８は、それらを保持する窒素原子と共に環を形成する。）であり；Ｒ^９は、アルキル又はヒドロキシアルキルであり；Ａは、−（ＣＨ_２）_ｐ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−であり；Ｇは、置換されたフェニル又はＧ^１又はＧ^２（式中、
ＱはＯ又はＳであり、かつＸはＣＨ又はＮであり；かつＹ^１、Ｙ^２及びＹ^３はそれぞれＣＨ又はＮであってもよく；そしてＡが、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＯＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−である場合には、ｎは０であり、そしてＡが（ＣＨ_２）_ｐ（ｐは１、２、３又は４である。）である場合には、ｎは０、１又は２であるが、この場合、ｎとｐの合計は２、３又は４である。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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新規のイミダゾ［１，２‐α］ピリジニルビスホスホネート化合物、さらには、該化合物を合成する方法、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに、骨および関節の疾患ならびにその他の障害を含む、カルシウムおよびリン酸の代謝異常を治療する方法における該化合物の投与、を開示する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼＰＤＫ１の阻害剤であり、したがって、骨髄増殖性疾患又は癌の治療にとって有用である、ピラゾロピリジン及びイミダゾピリジンに関する。これらの化合物はまた、ＦＧＦＲ３、ＮＴＲＫ３、ＲＰ−Ｓ６Ｋ、及びＷＥＥ１などのその他のキナーゼの阻害剤として有用である。さらに、本化合物はまた、微小管親和性調節キナーゼ（ＭＡＲＫ）を選択的に阻害し、したがって、アルツハイマー病の治療又は予防にとって有用である。 （もっと読む）

Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は、次の明細書で規定する式（Ｉ）の化合物、およびその薬学的に許容可能な酸付加もしくは塩基付加の塩。本発明はまた、それを製造する方法および中間体、ならびにそれを含む医薬組成物に関するものである。本発明はまた、セロトニン作動性系の疾患の治療で活性な医薬組成物を製造するための新規な２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］キノリン化合物の使用に関するものである。
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本発明は、医薬としての、特にＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）の新規生成物に関し、


式中：Ｒａは、Ｈ、Ｈａｌ、アリール、またはヘテロアリールを表し、これらは場合により置換され；Ｒｂは、Ｈ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃ、または−ＣＯ−ＮＲｃＲｄを表し；式中、Ｒｃは、アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールを表し、これらは全て場合により置換され；Ｒｄは、Ｈ、ａｌｋ、またはシクロアルキル基を表す；であり、全ての可能な異性体の形で、ならびにこの塩として存在する。
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【課題】様々な多剤耐性を持つ細菌に対して有効な抗微生物剤の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。


（式中、Ｒ１は水素原子又はアミノ基、Ｒ２は水素原子又はフッ素原子、Ｒ３はエチル基等、Ｒ４はアセチルアミノ基等、Ｒ５は水素原子等、ＸおよびＹは窒素原子等、ｎは０、Ａは化学結合を、それぞれ表す）該化合物は、キノロン及びオキサゾリジノンのファーマコフォアが、生理学的条件下において安定したリンカーを介して化学的に結合された新規化合物であり、ブドウ球菌（staphylococci）、連鎖球菌（streptococci）等に対して効果的な抗微生物剤である。 （もっと読む）