本発明はＪＡＫ２チロシンキナーゼ及び／又はＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び骨髄増殖性疾患若しくは癌の治療又は予防を必要とする患者に当該化合物を投与することによる、ＪＡＫ２チロシンキナーゼ活性及び／又はＰＤＫ１キナーゼ阻害性活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は内皮性酸化窒素(NO)シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ、R1〜R4およびｎは特許請求の範囲で定義された意味を有する）のイミダゾ[1,2−a]ピリジン誘導体に関する。特に、式Ｉの化合物は酵素の内皮性NOシンターゼの発現を上方に調節し、前記酵素の発現の増加、またはNOレベルの増加、または減少したNOレベルの正常化が望まれる症状に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造法、それらを含有する医薬組成物、並びに内皮性NOシンターゼの発現を刺激するための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧および心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、ラパマイシン（ｍＴＯＲ）キナーゼ依存性疾患の標的哺乳動物の処置における、式（Ｉ）


の化合物の使用、温血動物（特にヒト）における上記疾患の処置における上記化合物の使用方法、上記疾患の処置のための上記化合物を含む医薬製剤、および上記疾患の処置における使用のための上記化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害化合物を有する式（Ｉ）の化合物：


またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、
（１）ＧＰは基ＧＰ１である：


（２）ＧＰは基ＧＰ２である：


式中、ＨＥＴは、最大４個までのヘテロ原子環員を含む単環式または二環式ヘテロ環式基であり；環Ｖは、５〜１０環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり；ならびにＪ^１、Ｊ^２、Ｒ^４、Ｒ^７、Ｒ^１０、Ｑ^２ａ、Ｇ^ａ、ｘ，ｗおよびｆは請求項で定義のとおりである。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物と薬学的に許容できるその塩および溶媒和物［置換基は本明細書で規定するとおりである］、そのような化合物を含有する組成物、ならびに喘息などの様々な疾患および状態を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、ＯＨ、ＯＰＯ_３Ｈ_２又はＯＣＯＲ^５であり；Ｒ^２は、Ｈ、ＯＨ又はＯＰＯ_３Ｈ_２であり；
Ａは、Ｎ又はＣＲ^６であり；Ｒ^３は、水素又はフッ素であり；Ｒ^４は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ^５は、天然に存在するアミノ酸、天然に存在するアミノ酸のエナンチオマー又はジメチルアミノグリシンの残基であり；Ｒ^６は、水素、アルコキシ又はハロゲンであり；そしてｎは、０又は１である。）の新規なキメラ抗生物質又は式（Ｉ）の化合物の塩（特に薬学的に許容される塩）に関する。これらのキメラ化合物は、感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示されるキノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩。
【化】


［式中の記号は、以下の意味を表す。
X：C-R⁷、N等。Y：C-R⁶、N等。R¹¹：-H、低級アルキル等。R¹²：-H、低級アルキル等。R²：低級アルキル、シクロアルキル等。R³：ハロゲン、低級アルキル等。R⁴：シクロアルキル、非芳香族へテロ環等。R⁵：-H、ハロゲン等。R⁶：-H、ハロゲン等。R⁷：-H、ハロゲン等。
なお、YがC-R⁶を示す場合、R²とR⁶は一体となって、低級アルキレン、又は低級アルケニレンを形成してもよい。ただし、7-(シクロヘキシルアミノ)-1-エチル-6-フルオロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボヒドラジドを除く。］ （もっと読む）

本発明は様々な疾患の治療用の新規なキナーゼ阻害剤及び有用なモジュレーター化合物に関する。より詳細には、本発明はかかる化合物、キナーゼ／化合物付加物、疾患を治療する方法及び化合物の合成方法に関する。好ましくは、当該化合物は、Ｒａｆキナーゼ及びその疾患多形体のキナーゼ活性の調節に有用である。本発明の化合物は、哺乳類の癌の治療、特に悪性黒色腫、結腸直腸癌、卵巣癌、乳頭甲状腺の癌、非小細胞肺癌及び中皮腫を含むがこれに限らない、ヒトの癌で有用性を発揮する。本発明の化合物はまた、慢性関節リウマチ及び網膜症（糖尿病性網膜神経障害及び黄斑変性を含む）の治療においても有用性を発揮する。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、HSP90阻害活性を有する：環Aは、アリール若しくはヘテロアリール環又は環系であり；R₁は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、又は式(1A)：
-X-Alk¹-(Z)_m-(Alk²)_n-Q (IA)
(式中、Xは、結合手、-O-、-S-、-S(O)-、-SO₂-、又は-NH-であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-、-SO₂-、-NR^A-、又はいずれの向きでの-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-若しくは-NR^ASO₂- (式中、R^Aは、水素若しくはC₁〜C₆アルキルであり、1又は複数の水素はフッ素で任意に置換されていてもよい)であり、Alk¹及びAlk²は、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₃アルキレン又はC₂〜C₃アルケニレン基であり、m及びnは独立して0又は1であり、Qは、水素又は任意に置換されていてもよい炭素環式若しくは複素環式の基である)の基であり；R₂は、シアノ(-CN)、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、-OH、-CH₂OH、-C(=O)NH₂、-C(=O)H、-C(=O)CH₃、又は-NH₂であり；R₃及びR₄は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ(-CN)、1若しくは複数のフッ素置換基で任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキル、1若しくは複数のフッ素置換基で任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルコキシ、-CH=CH₂、-C≡CH、シクロプロピル及び-NH₂から選択されるか、又はR₃及びR₄は一緒に、メチレンジオキシ(-OCH₂O-)又はエチレンジオキシ(-OCH₂CH₂O-)を表し、これらのいずれも1又は複数の水素がフッ素で任意に置換されていてもよく；S₁は明細書で定義されるとおりである。
（もっと読む）

式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、癌を処置する化合物および方法に関する。特に、本発明は、Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物、これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用して癌を処置する方法を提供する。ある実施形態において、本発明の化合物は、有糸分裂の進行を阻止するためのピリドベンゾアゼピン化合物である。ある実施形態において、本発明の組成物は、本発明の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する。

（もっと読む）

チオゾリジンジオン誘導体を用いるＰＢキナーゼの活性／機能を阻害する方法が見出された。また、チオゾリジンジオン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動、移植拒絶、移植片拒絶および肺傷害から選択される１以上の病態を治療する方法が見出された。 （もっと読む）

本発明は、除草有効量の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、請求項１に記載されるとおりである）又はその塩若しくはＮ−オキシドを、植物又はその位置に適用することを含む、植物を調節又は植物の生長を調節する方法に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、式（Ｉ）の化合物を含む除草用組成物、及び一定の新規なピリド［２，３−ｂ］ピラジンに関する。
（もっと読む）

式Ｉ：


（式中、Ｘ及びＲ^１からＲ^６は本明細書に定義する通りである。）の１−ヒドロキシナフチリジン化合物（例えば１−ヒドロキシナフチリジン−２（１Ｈ）−オン化合物）はＨＩＶインテグラーゼ及び／又はＨＩＶ ＲＮａｓｅ Ｈの阻害剤であると同時にＨＩＶ複製の阻害剤である。これらの化合物はＨＩＶ感染の予防及び治療と、エイズの発症の予防、遅延及び治療に有用である。これらの化合物は化合物自体又は医薬的に許容可能な塩としてＨＩＶ感染及びエイズに対して利用される。これらの化合物とその塩は場合によりＨＩＶ抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質及びワクチン等の他の抗ＨＩＶ剤と併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
（もっと読む）

【課題】下記式（Ｉ）で示される３−イミノプロペン化合物またはその塩、当該化合物を含有することを特徴とする農薬組成物、当該化合物を含有することを特徴とする有害生物防除剤、ならびに、化合物（Ｉ）の有効量を有害生物に直接、または、有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法を提供する。
【解決手段】下記式（I）


〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、各々、明細書に記載された通りである。〕で示される３−イミノプロペン化合物（Ｉ）またはその塩は、有害生物に優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

新規の置換された２，４，８−三置換−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン化合物、および１，５，７−三置換−３，４−ジヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２−（１Ｈ）−オン化合物および組成物、ならびにＣＳＢＰ／ＲＫ／ｐ３８キナーゼ阻害薬として療法におけるその使用。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ａ、Ｌ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは本明細書で定義される通りである］
の化合物又はその製薬学的に許容され得る塩の形態を提供する。式Ｉの化合物は、ＡＬＫ及び／又はｃ−Ｍｅｔ阻害活性を有し、ＡＬＫ−又はｃ−Ｍｅｔ−媒介障害又は状態の処置のために用いられ得る。
（もっと読む）

式（Ｉ）の三環式窒素含有化合物およびそれらの抗菌剤としての使用。 （もっと読む）

神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：


式中、Ｒ^２は水素原子等を表し；Ｒ^３はメチル基等を表し；Ｒ^２０はハロゲン原子等を表し；ｑは０〜３の整数を表し；Ｚは窒素原子等を表し；Ｒ^４は水素原子等を表し；Ｒ^５は水素原子等を表し；Ｒ^６は置換アルキルオキシ等を表し；ｐは０〜３の整数を表し；Ｘは結合、ＣＨ_２、酸素原子、ＮＨ等を表し；Ｒ^５及びＲ^６、Ｒ^５及び Ｒ^４、Ｒ^６及びＲ^４、Ｘ及びＲ^５、Ｘ及びＲ^４、Ｘ及びＲ^６、ならびにＲ^６及びＲ^６の任意の１組以上は互いに結合して環を形成していてもよい。
（もっと読む）