ＴＰＫ１阻害剤としての２−（環状アミノ）ピリミドン誘導体
神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：
式中、Ｒ２は水素原子等を表し；Ｒ３はメチル基等を表し；Ｒ２０はハロゲン原子等を表し；ｑは０〜３の整数を表し；Ｚは窒素原子等を表し；Ｒ４は水素原子等を表し；Ｒ５は水素原子等を表し；Ｒ６は置換アルキルオキシ等を表し；ｐは０〜３の整数を表し；Ｘは結合、ＣＨ２、酸素原子、ＮＨ等を表し；Ｒ５及びＲ６、Ｒ５及び Ｒ４、Ｒ６及びＲ４、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ４、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の任意の１組以上は互いに結合して環を形成していてもよい。
式中、Ｒ２は水素原子等を表し；Ｒ３はメチル基等を表し；Ｒ２０はハロゲン原子等を表し；ｑは０〜３の整数を表し；Ｚは窒素原子等を表し；Ｒ４は水素原子等を表し；Ｒ５は水素原子等を表し；Ｒ６は置換アルキルオキシ等を表し；ｐは０〜３の整数を表し；Ｘは結合、ＣＨ２、酸素原子、ＮＨ等を表し；Ｒ５及びＲ６、Ｒ５及び Ｒ４、Ｒ６及びＲ４、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ４、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の任意の１組以上は互いに結合して環を形成していてもよい。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で表される化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：
【化１】
式中、各記号は下記のように定義される：
Ｒ４は同一でも異なっていてもよく、シアノ基又は下記式（ＩＩ）で表される基：
【化２】
｛式中、Ａ１４は、水素原子, 置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ａ１３は、結合、酸素原子、又は下記式（ＩＩ−ａ）で表される基：
【化３】
（式中、Ａ１５は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１６は、水素原子, 置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ａ１２は、結合、Ｃ１−Ｃ３メチレン基、硫黄原子、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１４とＡ１３は互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい｝を表し；
Ｘは、結合、酸素原子、硫黄原子、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＨ２、ＣＨＲ６, ＣＲ６２、又は下記式（ＩＩＩ）で表される基：
【化４】
［式中、Ａ９は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１０は、結合、 酸素原子、又は下記式（ＩＩＩ−ａ）で表される基：
【化５】
（式中、Ａ１７は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１８は水素原子, 置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ａ１１は、水素原子, 置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、又は下記式（ＩＩＩ−ｂ）で表される基：
【化６】
｛式中、Ａ２０は同一でも異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又は下記式（ＩＩＩ−ｃ）で表される基：
【化７】
（式中、Ｃ３４は水素原子（Ｃ３３、Ｃ３２及びＣ３１の全てが結合を表す場合を除く）、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ｃ３３は結合、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＩＩＩ−ｄ）で表される基：
【化８】
（式中、Ｃ３５は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ３６は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｃ３２は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ３１は、結合、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、 酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＩＩＩ−ｅ）で表される基：
【化９】
（式中、Ｃ３７は結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ３８は水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｃ３４及びＣ３３、Ｃ３４及びＣ３１、又はＣ３３及びＣ３１は互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい ）を表し、
ｔは１〜５の整数を表し、
Ａ１９は、結合又はＣ１−Ｃ６アルキレン基を表し、
Ｂは、Ｃ６−Ｃ１０アリール基又はヘテロ環基を表し、
Cは、結合、Ｃ６−Ｃ１０アリール基又はヘテロ環基を表し、
Ａ２１は、結合又はＣ１−Ｃ６アルキル基を表す｝を表す］を表し；
Ｒ５は同一でも異なっていてもよく、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、又は下記式（ＩＶ）で表される基：
【化１０】
［式中、ｎは０又は１〜３の整数を表し、
Ａは、Ｃ６−Ｃ１０アリール基又はヘテロ環基を表し、
Ｒ７は同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基又は下記式（ＩＶ−ａ）で表される基：
【化１１】
｛式中、Ｃ４は、水素原子（Ｃ３、Ｃ２、及びＣ１の全てが結合を表す場合を除く）、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ｃ３は、結合、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＩＶ−ｂ）で表される基：
【化１２】
（式中、Ｃ５は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ６は水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｃ２は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ１は、結合、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＩＶ−ｃ）で表される基：
【化１３】
（式中、Ｃ７は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ８は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｃ４及びＣ３、Ｃ４及びＣ１、ならびにＣ３及びＣ１はそれぞれ互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい｝を表し、
ｓは０又は１〜５の整数を表す］を表し；
Ｒ６は同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又は下記式（Ｖ）で表される基：
【化１４】
｛式中、Ｂ１４は、水素原子（Ｂ３、Ｂ２、及びＢ１の全てが結合を表す場合を除く）、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ｂ１３は、結合、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（Ｖ−ａ）で表される基：
【化１５】
（式中、Ｂ１５は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｂ１６は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｂ１２は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｂ１１は、結合, Ｃ１−Ｃ３メチレン基、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（Ｖ−ｂ）で表される基：
【化１６】
（式中、Ｂ１７ は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し；
Ｂ１８は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｂ１４及びＢ１３、Ｂ１４及びＢ１１、ならびにＢ１３及びＢ１１はそれぞれ互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい｝を表し、
又はいずれか２つのＲ６、もしくはＲ５及びＲ６は互いに結合して、前記２つのＲ６もしくはＲ５及びＲ６が結合する炭素原子とともにカルボニル基を形成していてもよく；
ｐは０から６の整数を表し；
Ｚは窒素原子、Ｃ−Ｈ、又はＣ−Ｒ２０を表し；
Ｒ２０は同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又は下記式（ＶＩ）で表される基：
【化１７】
｛式中、Ｄ４は水素原子（Ｄ３、Ｄ２、及びＤ１の全てが結合を表す場合を除く）、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ｄ３は結合、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＶＩ−ａ）で表される基：
【化１８】
（式中、Ｄ５は結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｄ６は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｄ２は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｄ１は、結合、Ｃ１−Ｃ３メチレン基、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＶＩ―ｂ）で表される基：
【化１９】
（式中、Ｄ７は結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｄ８は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｄ４及びＤ３、Ｄ４及びＤ１、ならびにＤ３及びＤ１はそれぞれ互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい｝を表し；
ｑは０又は１〜３の整数を表し；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、又は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基を表し；
Ｒ３は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ１２アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ１２アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表し；
Ｒ５及びＲ６、Ｒ５及びＲ４、Ｒ６及びＲ４、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ４、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の任意の１組以上は互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合又はスピロの、炭化水素環又はヘテロ環を形成してもよい；
そして、各記号は下記の条件（１）〜（５）を満足する：
（１）Ｒ４が水素原子を表す場合、Ｘは結合を表すか、又は、Ｒ５及びＲ６、Ｒ５及びＲ４、Ｒ６及びＲ４、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ４、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の少なくとも１つは互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合又はスピロの、炭化水素環又はヘテロ環を形成する；
（２）Ｘが式（ＩＩＩ）で表される基を表す場合、Ｒ４及びＲ６は互いに結合しない；
（３）ＺがＣ−Ｒ２０ を表しかつＲ３が水素原子を表していない場合、又はＺがＣ−Ｈ又はＣ−Ｒ２０ を表し、ｑが１〜３の整数を表し、かつＲ３が水素原子を表していない場合、Ｘは結合を表すか、又はＲ５及びＲ６、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の少なくとも１つは互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合又はスピロの、炭化水素環又はヘテロ環を形成する；
（４）ｑが０を表し、Ｘが酸素原子を表し、かつＲ３が水素原子を表していない場合、スピロ環はＸに隣接する炭素原子に結合していない；及び
（５）ｑが０を表し、かつＸがＣＨ２、ＣＨＲ６、ＣＲ６２、又は式（ＩＩＩ）を表す場合、Ｒ４は水素原子を表し、Ｒ５及びＲ６、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の少なくとも１つは互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合の、炭化水素環又はヘテロ環を形成する。
【請求項２】
式（Ｉ）で表される化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：
【化２０】
式中、各記号は下記のように定義される：
Ｒ４は同一でも異なっていてもよく、シアノ基又は下記式（ＩＩ）で表される基：
【化２１】
｛式中、Ａ１４は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ａ１３は、結合、酸素原子、又は下記式（ＩＩ−ａ）で表される基：
【化２２】
（式中、Ａ１５は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１６は、水素原子, 置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ａ１２は、結合、Ｃ１−Ｃ３メチレン基、硫黄原子、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１４及びＡ１３は互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい。｝を表し；
Ｘは結合、酸素原子、硫黄原子、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＨ２、ＣＨＲ６、ＣＲ６２、又は下記式（ＩＩＩ）で表される基：
【化２３】
｛式中、Ａ９は結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１０は、結合、酸素原子、又は下記式（ＩＩＩ−ａ）で表される基：
【化２４】
（式中、Ａ１７は結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１８は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ａ１１は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し；
Ｒ５は同一でも異なっていてもよく、水素原子、又は下記式（ＩＶ）で表される基：
【化２５】
［式中、ｎは０又は１〜３の整数を表し、
ＡはＣ６−Ｃ１０アリール基又はヘテロ環基を表し、
Ｒ７は同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又は下記式（ＩＶ−ａ）で表される基：
【化２６】
｛式中、Ｃ４ は、水素原子（Ｃ３、Ｃ２及びＣ１の全てが結合を表す場合を除く）、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、又は置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ｃ３は結合、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＩＶ−ｂ）で表される基：
【化２７】
（式中、Ｃ５は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ６は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｃ２は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ１は、結合、Ｃ１−Ｃ３アルキル基, 酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＩＶ−ｃ）で表される基：
【化２８】
（式中、Ｃ７は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ８は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｃ４及びＣ３、Ｃ４及びＣ１、又はＣ３及びＣ１は互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい｝を表し、
ｓは０又は１〜５の整数を表す］を表し；
Ｒ６は同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又は下記式（Ｖ）で表される基：
【化２９】
｛式中、Ｂ１４は、水素原子（Ｂ３、Ｂ２及びＢ１の全てが結合を表す場合を除く）、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ｂ１３は結合、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（Ｖ−ａ）で表される基：
【化３０】
（式中、Ｂ１５は結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｂ１６は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｂ１２は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｂ１１は、結合、Ｃ１−Ｃ３メチレン基、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（Ｖ−ｂ）で表される基：
【化３１】
（式中、Ｂ１７は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｂ１８は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｂ１４及びＢ１３、Ｂ１４及びＢ１１、又はＢ１３及びＢ１１は互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい｝を表し、
又は２つのＲ６は互いに結合してカルボニル基を形成していてもよい；
ｐは０〜６の整数を表し；
Ｚは窒素原子、Ｃ−Ｈ、又はＣ−Ｒ２０を表し；
Ｒ２０は同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又は下記式（ＶＩ）で表される基：
【化３２】
｛式中、Ｄ４は、水素原子（Ｄ３、Ｄ２、及びＤ１の全てが結合を表す場合を除く）、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ｄ３は、結合、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＶＩ−ａ）で表される基：
【化３３】
（式中、Ｄ５は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｄ６は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｄ２は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｄ１は、結合、Ｃ１−Ｃ３メチレン基、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＶＩ−ｂ）で表される基：
【化３４】
（式中、Ｄ７は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｄ８は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｄ４及びＤ３、Ｄ４及びＤ１、又はＤ３及びＤ１は互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい｝を表し；
ｑは０又は１〜３の整数を表し；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、又は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基を表し；
Ｒ３は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ１２アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ１２アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表し；
Ｒ５及びＲ６、Ｒ５及びＲ４、Ｒ６及びＲ４、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ４、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の任意の１組以上は互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合又はスピロの、炭化水素環又はヘテロ環を形成してもよい；
そして、各記号は下記の条件（１）〜（５）を満足する：
（１）Ｒ４が水素原子を表す場合、Ｘは結合を表すか、又は、Ｒ５及びＲ６、Ｒ５及びＲ４、Ｒ６及びＲ４、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ４、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の少なくとも１つは互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合又はスピロの、炭化水素環又はヘテロ環を形成する；
（２）Ｘが式（ＩＩＩ）で表される基を表す場合、Ｒ４及びＲ６は互いに結合しない；
（３）ＺがＣ−Ｒ２０ を表しかつＲ３が水素原子を表していない場合、又はＺがＣ−Ｈ又はＣ−Ｒ２０ を表し、ｑが１〜３の整数を表し、かつＲ３が水素原子を表していない場合、Ｘは結合を表すか、又はＲ５及びＲ６、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の少なくとも１つは互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合又はスピロの、炭化水素環又はヘテロ環を形成する；
（４）ｑが０を表し、Ｘが酸素原子を表し、かつＲ３が水素原子を表していない場合、スピロ環はＸに隣接する炭素原子に結合していない；及び
（５）ｑが０を表し、かつＸがＣＨ２、ＣＨＲ６、ＣＲ６２、又は式（ＩＩＩ）を表す場合、Ｒ４は水素原子を表し、Ｒ５及びＲ６、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の少なくとも１つは互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合の、炭化水素環又はヘテロ環を形成する。
【請求項３】
式（ＶＩ）、（Ｖ）、及び（ＩＶ−ａ）がそれぞれ独立に、下記式（ＩＩａ）で表される基：
【化３５】
｛Ｒ２０ｂは、水素原子(Ｑ２０a が結合を表す場合を除く)、Ｃ１−Ｃ１２アルキル基、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル基、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル基、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル基、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルケニル基、Ｃ１−Ｃ１２アルキル−Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル基、Ｃ１−Ｃ１２アルキル−Ｃ３−Ｃ１２シクロアルケニル基、Ｃ１−Ｃ１２アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール基、Ｃ１−Ｃ１２アルキル−ヘテロ環基、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１２アルキル基、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル−Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル基、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール基、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル−ヘテロ環基、Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ１−Ｃ１２アルキル基、Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル基、Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ６−Ｃ１０アリール基、Ｃ６−Ｃ１０アリール−ヘテロ環基、ヘテロ環置換Ｃ１−Ｃ１２アルキル基、ヘテロ環置換Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル基、ヘテロ環置換Ｃ６−Ｃ１０アリール基、又はヘテロ環置換ヘテロ環基を表し、該基はそれぞれハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、水酸基、Ｃ１−Ｃ１２アルキルオキシ、Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、アミノ基、Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ基、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルアミノ基、ジ(Ｃ１−Ｃ１２アルキル)アミノ基、又はヘテロ環基で置換されていてもよく；
Ｑ２０ａは、結合、酸素原子、硫黄原子、Ｎ−Ｒ２０ｂ、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ(＝Ｏ)−Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ｂ）、Ｎ（Ｒ２０ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ２０ｂ）−ＳＯ２、ＳＯ２−Ｎ（Ｒ２０ｂ)、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ｂ）、Ｎ（Ｒ２０ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、又はＮ（Ｒ２０ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ｂ）を表す｝を表し；
式（ＩＩ）が下記式（Ｖａ）で表される基 ：
【化３６】
｛式中、Ｑ４ａは、結合、酸素原子、硫黄原子、Ｎ−Ｒ２０ｂ、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ２０ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）、又はＮ（Ｒ２０ｂ）−ＳＯ２を表す｝を表し；
Ｘが、結合、酸素原子、硫黄原子、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＨ２−、− ＣＨＲ６−、−Ｃ（Ｒ６）２−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ４−（式中、Ｒ４ はシアノ基ではない）を表し；
式（ＩＶ）においてｎは０又は１であり；
式（ＩＶ）においてＡはフェニル基、ナフチル基、ヘテロアリール基であり；
Ｒ５及びＲ６、Ｒ５及びＲ４、Ｒ６及びＲ４、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ４、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の任意の１組以上が互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合又はスピロの、炭化水素環又はヘテロ環を形成している場合、そのＲ５及びＲ６、Ｒ５及びＲ４、Ｒ６及びＲ４、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ４、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の任意の１組以上は、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群から選択される任意の１個又は２個のヘテロ原子を含んでいてもよい５〜７員環の一部であり、該５〜７員環は置換されていてもよく、及び／又は置換されていてもよい置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールもしくは置換されていてもよいヘテロ環基と縮合していてもよい、請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２が水素原子である請求項２又は３に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３が、水素原子又は置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル基である請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が、メチル基である請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｘが結合である請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ４が水素原子であり、Ｒ５が水素原子であり、ｐが１であり、Ｒ６が窒素原子の隣ではない炭素に結合している請求項７に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項９】
Ｒ４が水素原子であり、ｐが１であり、Ｒ６が、Ｒ５が結合している炭素のＸを介した隣の炭素原子に結合しており、かつ、Ｒ５及びＲ６が結合して、Ｘを結合として有する２つの炭素原子とともに、置換されていてもよいピロリジン環又はクロマン環を形成している、請求項７に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ４が水素原子ではなく、Ｒ５が水素原子であり、かつｐが０である請求項７に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ｘが、酸素原子、ＣＨ２、又は、Ａ９が結合を表し、Ａ１０が結合を表し、かつＡ１１が水素原子もしくは置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基を表す式（ＩＩＩ）で表される基である請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ４が水素原子ではなく、Ｒ５が水素原子であり、かつｐが０である請求項１１に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ４がフェニル基、フェニルメチル基、無置換のＣ１−Ｃ６アルキル基、又はＣ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル基（Ａ１４がＣ１−Ｃ６アルキル基であり、Ａ１３が酸素原子であり、かつＡ１２がＣ＝Ｏである）である請求項１２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１４】
ｐが０であり、かつＲ４及びＲ５が結合してＲ４及びＲ５が結合している２つの炭素原子と共に、置換されていてもよい１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン、置換されていてもよいクロマン環、又は置換されていてもよいシクロヘキサン環を形成している請求項１１に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１５】
ｐが１であり、かつＲ４及びＲ６が結合してジメチレン基を形成している請求項１１に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１６】
Ｘ及びＲ５が結合してＲ５が結合している炭素原子と共に、置換されていてもよいシクロヘキサン環、置換されていてもよいピロリジン環、又は置換されていてもよい１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン環を形成している請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ４が水素原子である請求項１６に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１８】
ｐが０である請求項１６又は１７に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１９】
ｐが１であり、かつＲ４及びＲ６が結合してジメチレン基を形成している請求項１６に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２０】
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［５−（３−メトキシーフェニル）−（３ａＲＳ，６ａＳＲ）−シス−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［５−（２−メトキシ−フェニル）−（３ａＲＳ，６ａＳＲ）−シス−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］− ３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［５−（２−メトキシーフェニル）−（３ａＲＳ，６ａＳＲ）−シス−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］− １−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［５−（２−メトキシ−フェニル）−（３ａＲＳ，６ａＳＲ）−シス−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−６−ピリジン−４−イル−２−（（３ａＲＳ、９ｂＲＳ）−シス−１，３ａ，４，９ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−５−オキサ−２−アザ−シクロペンタ［ａ］ナフタレン−２−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３ａＲＳ、９ｂＲＳ）−シス−１，３ａ，４，９ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−５−オキサ−２−アザ−シクロペンタ［ａ］ナフタレン−２−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｓ）−３−ベンジルアミノ−ピロリジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｓ）−３−ベンジルアミノ−ピロリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｓ）−３−ベンジルアミノ−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｓ）−３−アミノ−ピロリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
Ｎ−［１−(１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピロリジン−（３Ｓ）−３−イル］− ベンズアミド；
２−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｒ）−３−ベンジルアミノ−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｒ）−３−ベンジルアミノ−ピロリジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｒ）−３−ベンジルアミノ−ピロリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｒ）−３−アミノ−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｒ）−３−アミノ−ピロリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｒ）−３−アミノ−ピロリジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［３−（（３Ｒ）−３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
３−メチル−２−（（３Ｒ）−３−フェニルアミノ−ピロリジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（３Ｒ）−３−フェニルアミノ−ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；及び
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［（３Ｒ）−３−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２１】
２−（（３Ｓ）−３−ベンジル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−３，４，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル） −３−メチル−６−（ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（４−フェニル−４，８−ジアザ−トリシクロ［５．２．２．０２，６］ウンデセ−８−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−６−ピリジン−４−イル−２−［６−（４−ピロリジン−１−イル−フェニル）−２−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［３−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［３−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［３−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［３−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（８−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（８−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（８−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（７−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（７−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（７−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（９−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（９−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（９−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）− １−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，１０，１０ａ−テトラヒドロ−４ａＨ−４，９−ジオキサ−１−アザ−フェナントレン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（８−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（６−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−トランス−２，３，１０，１０ａ−テトラヒドロ−４ａＨ−４，９−ジオキサ−１−アザ−フェナントレン−１−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（９−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（９−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（９−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ-ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）-１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（７−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（７−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（７−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−(（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノリン−４−イル)−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（８−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノリン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（８−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノリン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（８−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
３−メチル−６−ピリジン−４−イル−２−（（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−シス−２，３，１０，１０ａ−テトラヒドロ−４ａＨ−４，９−ジオキサ−１−アザ−フェナントレン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−シス−２，３，１０，１０ａ−テトラヒドロ−４ａＨ−４，９−ジオキサ−１−アザ−フェナントレン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−シス−２，３，１０，１０ａ−テトラヒドロ−４ａＨ−４，９−ジオキサ−１−アザ−フェナントレン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（６−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−シス−２，３，１０，１０ａ−テトラヒドロ−４ａＨ−４，９−ジオキサ−１−アザ−フェナントレン−１−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（６−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−シス−２，３，１０，１０ａ−テトラヒドロ−４ａＨ−４，９−ジオキサ−１−アザ−フェナントレン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（９−フルオロ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（９−フルオロ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（９−フルオロ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（９−フルオロ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（９−フルオロ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（９−フルオロ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
３−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル)−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−（３Ｒ）−３−メチル-ピペラジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−（３Ｓ）−３−メチル-ピペラジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｓ）−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−ピペリジン−２−カルボン酸エチルエステル；
２−（（２ＳＲ，４ＲＳ）−２，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２ＲＳ，４ＲＳ）−２，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（４ａＲＳ，８ａＲＳ）−トランス−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（４ａＲＳ，８ａＲＳ）−トランス−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（４aＲＳ,８ａＲＳ）−トランス−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｒ）−３−エチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｒ）−３−エチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（（３Ｒ）−３−イソプロピル−モルホリン−４−イル)−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（（３Ｒ）−３−イソブチル−モルホリン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−モルホリン−３−カルボン酸エチルエステル；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３Ｒ）−３−フェニル−モルホリン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（３Ｒ）−３−フェニル−モルホリン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
３−メチル−２−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；及び
３−メチル−２−（４−フェニル−４，８−ジアザ−トリシクロ［５．２．２．０２，６］ウンデセ−８−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２２】
３−メチル−２−（（１ＲＳ，４ＳＲ，６ＲＳ）−６−フェニル−２−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（１，３，４，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−ピラジノ［２，１−ａ］イソキノリン−２−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（１，３，４，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−ピラジノ［２，１−ａ］イソキノリン−２−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；及び
２−（１，３，４，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−ピラジノ［２，１−ａ］イソキノリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２３】
３−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＲ）−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＲ）−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＲ）−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（４ａＲ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（（４ａＲ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（４ａＲ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３ＲＳ）−２，２，３−トリメチル−モルホリン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２ＲＳ，３ＲＳ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２ＲＳ，３ＲＳ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２ＲＳ，３ＳＲ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ，３ＳＲ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｓ，３ＳＲ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ，３Ｒ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ，３Ｒ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（３ＲＳ）−２，２，３−トリメチル−モルホリン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（３Ｒ）−２，２，３−トリメチル−モルホリン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（３Ｓ）−２，２，３−トリメチル−モルホリン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３ａＳ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−２，４−ジオキサ−７−アザ−インデン−７−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（（３ａＳ，７ａＲ）−３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（ヘキサヒドロ−２，４−ジオキサ−７−アザ−インデン−７−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３ＲＳ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｒ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｓ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３ＲＳ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｒ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン； 及び
２−（（３Ｓ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２４】
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＲ）−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＲ）−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（（４ａＲ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（４ａＲ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３ＲＳ）−２，２，３−トリメチル−モルホリン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２ＲＳ，３ＲＳ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２ＲＳ，３ＲＳ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ，３ＳＲ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｓ，３ＳＲ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ，３Ｒ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ，３Ｒ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（３Ｒ）−２，２，３−トリメチル−モルホリン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（３Ｓ）−２，２，３−トリメチル−モルホリン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロ−２，４−ジオキサ−７−アザ−インデン−７−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（（３ａＲ，７ａＳ）−３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（ヘキサヒドロ−２，４−ジオキサ−７−アザ−インデン−７−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３ＲＳ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｒ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｓ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３ＲＳ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｒ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；及び
２−（（３Ｓ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２５】
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（４ａＳＲ，８ａＲＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（４ａＳ，８ａＲ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＳＲ，８ａＲＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＳ，８ａＲ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ，４Ｒ）−２，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
（２Ｓ）−２−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］− シクロペンタンカルボニトリル；
２−（（２ＲＳ）−２−ブチル−ピロリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２ＲＳ）−２−ベンジル−ピロリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２ＲＳ）−２−ベンジル−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−２−ベンジル−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｓ）−２−ベンジル−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；及び
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［（３Ｒ）−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２６】
１−メチル−２−（（４ａＳＲ，８ａＲＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（４ａＳ，８ａＲ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＳＲ，８ａＲＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＳ，８ａＲ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ，４Ｒ）−２，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
（２Ｓ）−２−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］− シクロペンタンカルボニトリル；
２−（（２ＲＳ）−２−ベンジル−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−２−ベンジル−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｓ）−２−ベンジル−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；及び
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［（３Ｒ）−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２７】
２−（（２Ｒ）−２，４−ジメチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
（３Ｒ）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−ベンジル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（２−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ）−４−イソプロピル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
５−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−チオフェン−２−カルボン酸エチルエステル；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−２−エチル−４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−２−エチル−４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（２Ｓ）−２−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリミジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリミジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（３，４−ジクロロ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイル）−２−メチルピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゾニトリル；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−安息香酸メチルエステル；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（４−メチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−メトキシ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（ナフタレン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（キノリン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸メチルエステル；
３−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリミジン−５−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸メチルエステル；
３−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸メチルエステル；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル；
３−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル；
２−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリミジン−５−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−６−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸メチルエステル；
３−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸メチルエステル；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
３−［（２Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
３−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−６−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−メトキシメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝− １−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−アミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｓ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（（２ＲＳ)−５−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−｛５−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３Ｈ−イミダソール−４−イル）−エチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−メトキシメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−４−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−アミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝− ６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｓ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（（２ＲＳ）−５−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−｛５−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３Ｈ−イミダソール−４−イル）−エチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｒ）−アミノ−フェニル−メチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｒ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−メトキシメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−アミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｓ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（（２ＲＳ）−５−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−｛５−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３Ｈ−イミダソール−４−イル）−エチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｒ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−４−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］− ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；及び
２−［（２Ｒ）−４−（３−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２８】
（３Ｒ）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−ベンジル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（２−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
５−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−チオフェン−２−カルボン酸エチルエステル；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−２−エチル−４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−２−エチル−４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［（２Ｓ）−２−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリミジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（３，４−ジクロロ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゾニトリル；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−安息香酸メチルエステル；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（４−メチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−メトキシ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（ナフタレン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（キノリン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
３−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
１−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸メチルエステル；
３−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸メチルエステル；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル；
３−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル；
２−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリミジン−５−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−６−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸メチルエステル；
３−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸メチルエステル；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
３−［（２Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−６−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−メトキシメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−アミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｓ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（（２ＲＳ）−５−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−｛５−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３Ｈ−イミダソール−４−イル）−エチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−メトキシメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝− ６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−４−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−２−イル− ［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−アミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝− ６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｓ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（（２ＲＳ）−５−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−｛５−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３Ｈ−イミダソール−４−イル）−エチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｒ）−アミノ−フェニル−メチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｒ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−メトキシメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−アミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｓ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（（２ＲＳ）−５−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−｛５−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３Ｈ−イミダソール−４−イル）−エチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｒ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−４−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；及び
２−［（２Ｒ）−４−（３−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２９】
請求項１〜２８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物及びその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩から成る群より選択される物質を有効成分として含有する医薬。
【請求項３０】
請求項１〜２８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物及びその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩から成る群より選択されるタウプロテインキナーゼ１の阻害剤。
【請求項３１】
タウプロテインキナーゼ１の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療に用られる請求項２９に記載の医薬。
【請求項３２】
神経変性疾患の予防及び／又は治療に用いられる請求項２９に記載の医薬。
【請求項３３】
疾患が、アルツハイマー病、虚血性脳血管障害、ダウン症候群、脳アミロイドアンギオパチーによる脳出血、進行性核上麻痺、亜急性硬化性全脳炎性パーキンソン症候群、脳炎後パーキンソン症候群、拳闘家脳症、グアム・パーキンソン痴呆複合症、レビー小体病、ピック病、皮質底部変性症、前頭側頭性痴呆、血管性痴呆、外傷性損傷、脳及び脊髄損傷、末梢性ニューロパシー、網膜症、及び緑内障から成る群から選択される、請求項３２に記載の医薬。
【請求項３４】
インスリン非依存性糖尿病、肥満症、躁鬱病、精神分裂病、脱毛症、乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、Ｔ又はＢ細胞白血病、及びウイルス誘導性腫瘍から成る群から選択される疾患の予防及び／又は治療に用いられる請求項２９に記載の医薬。
【請求項１】
式（Ｉ）で表される化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：
【化１】
式中、各記号は下記のように定義される：
Ｒ４は同一でも異なっていてもよく、シアノ基又は下記式（ＩＩ）で表される基：
【化２】
｛式中、Ａ１４は、水素原子, 置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ａ１３は、結合、酸素原子、又は下記式（ＩＩ−ａ）で表される基：
【化３】
（式中、Ａ１５は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１６は、水素原子, 置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ａ１２は、結合、Ｃ１−Ｃ３メチレン基、硫黄原子、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１４とＡ１３は互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい｝を表し；
Ｘは、結合、酸素原子、硫黄原子、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＨ２、ＣＨＲ６, ＣＲ６２、又は下記式（ＩＩＩ）で表される基：
【化４】
［式中、Ａ９は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１０は、結合、 酸素原子、又は下記式（ＩＩＩ−ａ）で表される基：
【化５】
（式中、Ａ１７は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１８は水素原子, 置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ａ１１は、水素原子, 置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、又は下記式（ＩＩＩ−ｂ）で表される基：
【化６】
｛式中、Ａ２０は同一でも異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又は下記式（ＩＩＩ−ｃ）で表される基：
【化７】
（式中、Ｃ３４は水素原子（Ｃ３３、Ｃ３２及びＣ３１の全てが結合を表す場合を除く）、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ｃ３３は結合、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＩＩＩ−ｄ）で表される基：
【化８】
（式中、Ｃ３５は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ３６は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｃ３２は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ３１は、結合、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、 酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＩＩＩ−ｅ）で表される基：
【化９】
（式中、Ｃ３７は結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ３８は水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｃ３４及びＣ３３、Ｃ３４及びＣ３１、又はＣ３３及びＣ３１は互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい ）を表し、
ｔは１〜５の整数を表し、
Ａ１９は、結合又はＣ１−Ｃ６アルキレン基を表し、
Ｂは、Ｃ６−Ｃ１０アリール基又はヘテロ環基を表し、
Cは、結合、Ｃ６−Ｃ１０アリール基又はヘテロ環基を表し、
Ａ２１は、結合又はＣ１−Ｃ６アルキル基を表す｝を表す］を表し；
Ｒ５は同一でも異なっていてもよく、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、又は下記式（ＩＶ）で表される基：
【化１０】
［式中、ｎは０又は１〜３の整数を表し、
Ａは、Ｃ６−Ｃ１０アリール基又はヘテロ環基を表し、
Ｒ７は同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基又は下記式（ＩＶ−ａ）で表される基：
【化１１】
｛式中、Ｃ４は、水素原子（Ｃ３、Ｃ２、及びＣ１の全てが結合を表す場合を除く）、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ｃ３は、結合、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＩＶ−ｂ）で表される基：
【化１２】
（式中、Ｃ５は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ６は水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｃ２は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ１は、結合、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＩＶ−ｃ）で表される基：
【化１３】
（式中、Ｃ７は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ８は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｃ４及びＣ３、Ｃ４及びＣ１、ならびにＣ３及びＣ１はそれぞれ互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい｝を表し、
ｓは０又は１〜５の整数を表す］を表し；
Ｒ６は同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又は下記式（Ｖ）で表される基：
【化１４】
｛式中、Ｂ１４は、水素原子（Ｂ３、Ｂ２、及びＢ１の全てが結合を表す場合を除く）、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ｂ１３は、結合、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（Ｖ−ａ）で表される基：
【化１５】
（式中、Ｂ１５は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｂ１６は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｂ１２は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｂ１１は、結合, Ｃ１−Ｃ３メチレン基、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（Ｖ−ｂ）で表される基：
【化１６】
（式中、Ｂ１７ は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し；
Ｂ１８は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｂ１４及びＢ１３、Ｂ１４及びＢ１１、ならびにＢ１３及びＢ１１はそれぞれ互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい｝を表し、
又はいずれか２つのＲ６、もしくはＲ５及びＲ６は互いに結合して、前記２つのＲ６もしくはＲ５及びＲ６が結合する炭素原子とともにカルボニル基を形成していてもよく；
ｐは０から６の整数を表し；
Ｚは窒素原子、Ｃ−Ｈ、又はＣ−Ｒ２０を表し；
Ｒ２０は同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又は下記式（ＶＩ）で表される基：
【化１７】
｛式中、Ｄ４は水素原子（Ｄ３、Ｄ２、及びＤ１の全てが結合を表す場合を除く）、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ｄ３は結合、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＶＩ−ａ）で表される基：
【化１８】
（式中、Ｄ５は結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｄ６は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｄ２は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｄ１は、結合、Ｃ１−Ｃ３メチレン基、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＶＩ―ｂ）で表される基：
【化１９】
（式中、Ｄ７は結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｄ８は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｄ４及びＤ３、Ｄ４及びＤ１、ならびにＤ３及びＤ１はそれぞれ互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい｝を表し；
ｑは０又は１〜３の整数を表し；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、又は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基を表し；
Ｒ３は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ１２アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ１２アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表し；
Ｒ５及びＲ６、Ｒ５及びＲ４、Ｒ６及びＲ４、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ４、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の任意の１組以上は互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合又はスピロの、炭化水素環又はヘテロ環を形成してもよい；
そして、各記号は下記の条件（１）〜（５）を満足する：
（１）Ｒ４が水素原子を表す場合、Ｘは結合を表すか、又は、Ｒ５及びＲ６、Ｒ５及びＲ４、Ｒ６及びＲ４、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ４、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の少なくとも１つは互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合又はスピロの、炭化水素環又はヘテロ環を形成する；
（２）Ｘが式（ＩＩＩ）で表される基を表す場合、Ｒ４及びＲ６は互いに結合しない；
（３）ＺがＣ−Ｒ２０ を表しかつＲ３が水素原子を表していない場合、又はＺがＣ−Ｈ又はＣ−Ｒ２０ を表し、ｑが１〜３の整数を表し、かつＲ３が水素原子を表していない場合、Ｘは結合を表すか、又はＲ５及びＲ６、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の少なくとも１つは互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合又はスピロの、炭化水素環又はヘテロ環を形成する；
（４）ｑが０を表し、Ｘが酸素原子を表し、かつＲ３が水素原子を表していない場合、スピロ環はＸに隣接する炭素原子に結合していない；及び
（５）ｑが０を表し、かつＸがＣＨ２、ＣＨＲ６、ＣＲ６２、又は式（ＩＩＩ）を表す場合、Ｒ４は水素原子を表し、Ｒ５及びＲ６、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の少なくとも１つは互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合の、炭化水素環又はヘテロ環を形成する。
【請求項２】
式（Ｉ）で表される化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：
【化２０】
式中、各記号は下記のように定義される：
Ｒ４は同一でも異なっていてもよく、シアノ基又は下記式（ＩＩ）で表される基：
【化２１】
｛式中、Ａ１４は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ａ１３は、結合、酸素原子、又は下記式（ＩＩ−ａ）で表される基：
【化２２】
（式中、Ａ１５は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１６は、水素原子, 置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ａ１２は、結合、Ｃ１−Ｃ３メチレン基、硫黄原子、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１４及びＡ１３は互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい。｝を表し；
Ｘは結合、酸素原子、硫黄原子、Ｓ＝Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＨ２、ＣＨＲ６、ＣＲ６２、又は下記式（ＩＩＩ）で表される基：
【化２３】
｛式中、Ａ９は結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１０は、結合、酸素原子、又は下記式（ＩＩＩ−ａ）で表される基：
【化２４】
（式中、Ａ１７は結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ａ１８は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ａ１１は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し；
Ｒ５は同一でも異なっていてもよく、水素原子、又は下記式（ＩＶ）で表される基：
【化２５】
［式中、ｎは０又は１〜３の整数を表し、
ＡはＣ６−Ｃ１０アリール基又はヘテロ環基を表し、
Ｒ７は同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又は下記式（ＩＶ−ａ）で表される基：
【化２６】
｛式中、Ｃ４ は、水素原子（Ｃ３、Ｃ２及びＣ１の全てが結合を表す場合を除く）、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、又は置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ｃ３は結合、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＩＶ−ｂ）で表される基：
【化２７】
（式中、Ｃ５は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ６は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｃ２は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ１は、結合、Ｃ１−Ｃ３アルキル基, 酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＩＶ−ｃ）で表される基：
【化２８】
（式中、Ｃ７は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｃ８は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｃ４及びＣ３、Ｃ４及びＣ１、又はＣ３及びＣ１は互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい｝を表し、
ｓは０又は１〜５の整数を表す］を表し；
Ｒ６は同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又は下記式（Ｖ）で表される基：
【化２９】
｛式中、Ｂ１４は、水素原子（Ｂ３、Ｂ２及びＢ１の全てが結合を表す場合を除く）、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ｂ１３は結合、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（Ｖ−ａ）で表される基：
【化３０】
（式中、Ｂ１５は結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｂ１６は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｂ１２は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｂ１１は、結合、Ｃ１−Ｃ３メチレン基、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（Ｖ−ｂ）で表される基：
【化３１】
（式中、Ｂ１７は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｂ１８は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｂ１４及びＢ１３、Ｂ１４及びＢ１１、又はＢ１３及びＢ１１は互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい｝を表し、
又は２つのＲ６は互いに結合してカルボニル基を形成していてもよい；
ｐは０〜６の整数を表し；
Ｚは窒素原子、Ｃ−Ｈ、又はＣ−Ｒ２０を表し；
Ｒ２０は同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又は下記式（ＶＩ）で表される基：
【化３２】
｛式中、Ｄ４は、水素原子（Ｄ３、Ｄ２、及びＤ１の全てが結合を表す場合を除く）、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表し、
Ｄ３は、結合、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＶＩ−ａ）で表される基：
【化３３】
（式中、Ｄ５は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｄ６は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｄ２は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｄ１は、結合、Ｃ１−Ｃ３メチレン基、酸素原子、硫黄原子、又は下記式（ＶＩ−ｂ）で表される基：
【化３４】
（式中、Ｄ７は、結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｄ８は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表す）を表し、
Ｄ４及びＤ３、Ｄ４及びＤ１、又はＤ３及びＤ１は互いに結合して５〜７員のヘテロ環を形成していてもよい｝を表し；
ｑは０又は１〜３の整数を表し；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、又は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基を表し；
Ｒ３は、水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ１２アルケニル基、置換されていてもよいＣ２−Ｃ１２アルキニル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルキル基、置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルケニル基、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリール基、又は置換されていてもよいヘテロ環基を表し；
Ｒ５及びＲ６、Ｒ５及びＲ４、Ｒ６及びＲ４、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ４、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の任意の１組以上は互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合又はスピロの、炭化水素環又はヘテロ環を形成してもよい；
そして、各記号は下記の条件（１）〜（５）を満足する：
（１）Ｒ４が水素原子を表す場合、Ｘは結合を表すか、又は、Ｒ５及びＲ６、Ｒ５及びＲ４、Ｒ６及びＲ４、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ４、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の少なくとも１つは互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合又はスピロの、炭化水素環又はヘテロ環を形成する；
（２）Ｘが式（ＩＩＩ）で表される基を表す場合、Ｒ４及びＲ６は互いに結合しない；
（３）ＺがＣ−Ｒ２０ を表しかつＲ３が水素原子を表していない場合、又はＺがＣ−Ｈ又はＣ−Ｒ２０ を表し、ｑが１〜３の整数を表し、かつＲ３が水素原子を表していない場合、Ｘは結合を表すか、又はＲ５及びＲ６、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の少なくとも１つは互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合又はスピロの、炭化水素環又はヘテロ環を形成する；
（４）ｑが０を表し、Ｘが酸素原子を表し、かつＲ３が水素原子を表していない場合、スピロ環はＸに隣接する炭素原子に結合していない；及び
（５）ｑが０を表し、かつＸがＣＨ２、ＣＨＲ６、ＣＲ６２、又は式（ＩＩＩ）を表す場合、Ｒ４は水素原子を表し、Ｒ５及びＲ６、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の少なくとも１つは互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合の、炭化水素環又はヘテロ環を形成する。
【請求項３】
式（ＶＩ）、（Ｖ）、及び（ＩＶ−ａ）がそれぞれ独立に、下記式（ＩＩａ）で表される基：
【化３５】
｛Ｒ２０ｂは、水素原子(Ｑ２０a が結合を表す場合を除く)、Ｃ１−Ｃ１２アルキル基、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル基、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル基、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル基、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルケニル基、Ｃ１−Ｃ１２アルキル−Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル基、Ｃ１−Ｃ１２アルキル−Ｃ３−Ｃ１２シクロアルケニル基、Ｃ１−Ｃ１２アルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール基、Ｃ１−Ｃ１２アルキル−ヘテロ環基、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１２アルキル基、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル−Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル基、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル−Ｃ６−Ｃ１０アリール基、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル−ヘテロ環基、Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ１−Ｃ１２アルキル基、Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル基、Ｃ６−Ｃ１０アリール−Ｃ６−Ｃ１０アリール基、Ｃ６−Ｃ１０アリール−ヘテロ環基、ヘテロ環置換Ｃ１−Ｃ１２アルキル基、ヘテロ環置換Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル基、ヘテロ環置換Ｃ６−Ｃ１０アリール基、又はヘテロ環置換ヘテロ環基を表し、該基はそれぞれハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、水酸基、Ｃ１−Ｃ１２アルキルオキシ、Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、アミノ基、Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ基、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルアミノ基、ジ(Ｃ１−Ｃ１２アルキル)アミノ基、又はヘテロ環基で置換されていてもよく；
Ｑ２０ａは、結合、酸素原子、硫黄原子、Ｎ−Ｒ２０ｂ、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ(＝Ｏ)−Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ｂ）、Ｎ（Ｒ２０ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ２０ｂ）−ＳＯ２、ＳＯ２−Ｎ（Ｒ２０ｂ)、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ｂ）、Ｎ（Ｒ２０ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ、又はＮ（Ｒ２０ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ｂ）を表す｝を表し；
式（ＩＩ）が下記式（Ｖａ）で表される基 ：
【化３６】
｛式中、Ｑ４ａは、結合、酸素原子、硫黄原子、Ｎ−Ｒ２０ｂ、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ２０ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）、又はＮ（Ｒ２０ｂ）−ＳＯ２を表す｝を表し；
Ｘが、結合、酸素原子、硫黄原子、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＣＨ２−、− ＣＨＲ６−、−Ｃ（Ｒ６）２−、−ＮＨ−、又は−ＮＲ４−（式中、Ｒ４ はシアノ基ではない）を表し；
式（ＩＶ）においてｎは０又は１であり；
式（ＩＶ）においてＡはフェニル基、ナフチル基、ヘテロアリール基であり；
Ｒ５及びＲ６、Ｒ５及びＲ４、Ｒ６及びＲ４、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ４、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の任意の１組以上が互いに結合して、Ｘを含みＲ５、Ｒ４及びＲ６が結合している環と共に、縮合又はスピロの、炭化水素環又はヘテロ環を形成している場合、そのＲ５及びＲ６、Ｒ５及びＲ４、Ｒ６及びＲ４、Ｘ及びＲ５、Ｘ及びＲ４、Ｘ及びＲ６、ならびにＲ６及びＲ６の任意の１組以上は、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群から選択される任意の１個又は２個のヘテロ原子を含んでいてもよい５〜７員環の一部であり、該５〜７員環は置換されていてもよく、及び／又は置換されていてもよい置換されていてもよいＣ６−Ｃ１０アリールもしくは置換されていてもよいヘテロ環基と縮合していてもよい、請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２が水素原子である請求項２又は３に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３が、水素原子又は置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル基である請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が、メチル基である請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｘが結合である請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ４が水素原子であり、Ｒ５が水素原子であり、ｐが１であり、Ｒ６が窒素原子の隣ではない炭素に結合している請求項７に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項９】
Ｒ４が水素原子であり、ｐが１であり、Ｒ６が、Ｒ５が結合している炭素のＸを介した隣の炭素原子に結合しており、かつ、Ｒ５及びＲ６が結合して、Ｘを結合として有する２つの炭素原子とともに、置換されていてもよいピロリジン環又はクロマン環を形成している、請求項７に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ４が水素原子ではなく、Ｒ５が水素原子であり、かつｐが０である請求項７に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ｘが、酸素原子、ＣＨ２、又は、Ａ９が結合を表し、Ａ１０が結合を表し、かつＡ１１が水素原子もしくは置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基を表す式（ＩＩＩ）で表される基である請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ４が水素原子ではなく、Ｒ５が水素原子であり、かつｐが０である請求項１１に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ４がフェニル基、フェニルメチル基、無置換のＣ１−Ｃ６アルキル基、又はＣ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル基（Ａ１４がＣ１−Ｃ６アルキル基であり、Ａ１３が酸素原子であり、かつＡ１２がＣ＝Ｏである）である請求項１２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１４】
ｐが０であり、かつＲ４及びＲ５が結合してＲ４及びＲ５が結合している２つの炭素原子と共に、置換されていてもよい１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン、置換されていてもよいクロマン環、又は置換されていてもよいシクロヘキサン環を形成している請求項１１に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１５】
ｐが１であり、かつＲ４及びＲ６が結合してジメチレン基を形成している請求項１１に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１６】
Ｘ及びＲ５が結合してＲ５が結合している炭素原子と共に、置換されていてもよいシクロヘキサン環、置換されていてもよいピロリジン環、又は置換されていてもよい１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン環を形成している請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ４が水素原子である請求項１６に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１８】
ｐが０である請求項１６又は１７に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項１９】
ｐが１であり、かつＲ４及びＲ６が結合してジメチレン基を形成している請求項１６に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２０】
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［５−（３−メトキシーフェニル）−（３ａＲＳ，６ａＳＲ）−シス−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［５−（２−メトキシ−フェニル）−（３ａＲＳ，６ａＳＲ）−シス−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］− ３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［５−（２−メトキシーフェニル）−（３ａＲＳ，６ａＳＲ）−シス−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］− １−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［５−（２−メトキシ−フェニル）−（３ａＲＳ，６ａＳＲ）−シス−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−６−ピリジン−４−イル−２−（（３ａＲＳ、９ｂＲＳ）−シス−１，３ａ，４，９ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−５−オキサ−２−アザ−シクロペンタ［ａ］ナフタレン−２−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３ａＲＳ、９ｂＲＳ）−シス−１，３ａ，４，９ｂ−テトラヒドロ−３Ｈ−５−オキサ−２−アザ−シクロペンタ［ａ］ナフタレン−２−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｓ）−３−ベンジルアミノ−ピロリジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｓ）−３−ベンジルアミノ−ピロリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｓ）−３−ベンジルアミノ−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｓ）−３−アミノ−ピロリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
Ｎ−［１−(１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピロリジン−（３Ｓ）−３−イル］− ベンズアミド；
２−［（３Ｓ）−３−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｒ）−３−ベンジルアミノ−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｒ）−３−ベンジルアミノ−ピロリジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｒ）−３−ベンジルアミノ−ピロリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｒ）−３−アミノ−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｒ）−３−アミノ−ピロリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｒ）−３−アミノ−ピロリジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［３−（（３Ｒ）−３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（２−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（３Ｒ）−３−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
３−メチル−２−（（３Ｒ）−３−フェニルアミノ−ピロリジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（３Ｒ）−３−フェニルアミノ−ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；及び
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［（３Ｒ）−３−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２１】
２−（（３Ｓ）−３−ベンジル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−３，４，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル） −３−メチル−６−（ピリミジン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（４−フェニル−４，８−ジアザ−トリシクロ［５．２．２．０２，６］ウンデセ−８−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−６−ピリジン−４−イル−２−［６−（４−ピロリジン−１−イル−フェニル）−２−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［３−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［３−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［３−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［３−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（８−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（８−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（８−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（７−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（７−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（７−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（９−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（９−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（９−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）− １−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，１０，１０ａ−テトラヒドロ−４ａＨ−４，９−ジオキサ−１−アザ−フェナントレン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（８−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（６−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−トランス−２，３，１０，１０ａ−テトラヒドロ−４ａＨ−４，９−ジオキサ−１−アザ−フェナントレン−１−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（９−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（９−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（９−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ-ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）-１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（７−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（７−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（７−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−(（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノリン−４−イル)−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（８−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノリン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（８−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノリン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（８−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］キノリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
３−メチル−６−ピリジン−４−イル−２−（（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−シス−２，３，１０，１０ａ−テトラヒドロ−４ａＨ−４，９−ジオキサ−１−アザ−フェナントレン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−シス−２，３，１０，１０ａ−テトラヒドロ−４ａＨ−４，９−ジオキサ−１−アザ−フェナントレン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−シス−２，３，１０，１０ａ−テトラヒドロ−４ａＨ−４，９−ジオキサ−１−アザ−フェナントレン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（６−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−シス−２，３，１０，１０ａ−テトラヒドロ−４ａＨ−４，９−ジオキサ−１−アザ−フェナントレン−１−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（６−メトキシ−（４ａＲＳ，１０ａＲＳ）−シス−２，３，１０，１０ａ−テトラヒドロ−４ａＨ−４，９−ジオキサ−１−アザ−フェナントレン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（９−フルオロ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（９−フルオロ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（９−フルオロ−（４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−トランス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（９−フルオロ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（９−フルオロ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（９−フルオロ−（４ａＲＳ，１０ｂＳＲ）−シス−２，３，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
３−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル)−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３Ｓ）−３−メチル−モルホリン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−（３Ｒ）−３−メチル-ピペラジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−（３Ｓ）−３−メチル-ピペラジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｓ）−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−ピペリジン−２−カルボン酸エチルエステル；
２−（（２ＳＲ，４ＲＳ）−２，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２ＲＳ，４ＲＳ）−２，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（４ａＲＳ，８ａＲＳ）−トランス−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（４ａＲＳ，８ａＲＳ）−トランス−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（４aＲＳ,８ａＲＳ）−トランス−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｒ）−３−エチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｒ）−３−エチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（（３Ｒ）−３−イソプロピル−モルホリン−４−イル)−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（（３Ｒ）−３−イソブチル−モルホリン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−モルホリン−３−カルボン酸エチルエステル；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３Ｒ）−３−フェニル−モルホリン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（３Ｒ）−３−フェニル−モルホリン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
３−メチル−２−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；及び
３−メチル−２−（４−フェニル−４，８−ジアザ−トリシクロ［５．２．２．０２，６］ウンデセ−８−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２２】
３−メチル−２−（（１ＲＳ，４ＳＲ，６ＲＳ）−６−フェニル−２−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（１，３，４，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−ピラジノ［２，１−ａ］イソキノリン−２−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（１，３，４，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−ピラジノ［２，１−ａ］イソキノリン−２−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；及び
２−（１，３，４，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−ピラジノ［２，１−ａ］イソキノリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２３】
３−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＲ）−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＲ）−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＲ）−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（４ａＲ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（（４ａＲ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（４ａＲ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３ＲＳ）−２，２，３−トリメチル−モルホリン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２ＲＳ，３ＲＳ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２ＲＳ，３ＲＳ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２ＲＳ，３ＳＲ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ，３ＳＲ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｓ，３ＳＲ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ，３Ｒ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ，３Ｒ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（３ＲＳ）−２，２，３−トリメチル−モルホリン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（３Ｒ）−２，２，３−トリメチル−モルホリン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（３Ｓ）−２，２，３−トリメチル−モルホリン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３ａＳ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−２，４−ジオキサ−７−アザ−インデン−７−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（（３ａＳ，７ａＲ）−３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（ヘキサヒドロ−２，４−ジオキサ−７−アザ−インデン−７−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３ＲＳ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｒ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｓ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３ＲＳ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｒ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン； 及び
２−（（３Ｓ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２４】
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＲ）−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＲ）−オクタヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（（４ａＲ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［１，４］オキサジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（４ａＲ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［１，４］オキサジン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３ＲＳ）−２，２，３−トリメチル−モルホリン−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２ＲＳ，３ＲＳ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２ＲＳ，３ＲＳ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ，３ＳＲ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｓ，３ＳＲ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ，３Ｒ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ，３Ｒ）−２，３−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（３Ｒ）−２，２，３−トリメチル−モルホリン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（３Ｓ）−２，２，３−トリメチル−モルホリン−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロ−２，４−ジオキサ−７−アザ−インデン−７−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（（３ａＲ，７ａＳ）−３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（ヘキサヒドロ−２，４−ジオキサ−７−アザ−インデン−７−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３ＲＳ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｒ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３Ｓ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（３ＲＳ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（３Ｒ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；及び
２−（（３Ｓ）−３−フルオロメチル−モルホリン−４−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２５】
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−（（４ａＳＲ，８ａＲＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（４ａＳ，８ａＲ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＳＲ，８ａＲＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＳ，８ａＲ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ，４Ｒ）−２，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
（２Ｓ）−２−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］− シクロペンタンカルボニトリル；
２−（（２ＲＳ）−２−ブチル−ピロリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２ＲＳ）−２−ベンジル−ピロリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２ＲＳ）−２−ベンジル−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−２−ベンジル−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｓ）−２−ベンジル−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；及び
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［（３Ｒ）−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２６】
１−メチル−２−（（４ａＳＲ，８ａＲＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（４ａＳ，８ａＲ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＳＲ，８ａＲＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＳ，８ａＲ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ，４Ｒ）−２，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
（２Ｓ）−２−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］− シクロペンタンカルボニトリル；
２−（（２ＲＳ）−２−ベンジル−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−２−ベンジル−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｓ）−２−ベンジル−ピロリジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；及び
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［（３Ｒ）−３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−ピロリジン−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２７】
２−（（２Ｒ）−２，４−ジメチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
（３Ｒ）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−ベンジル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（２−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ）−４−イソプロピル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
５−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−チオフェン−２−カルボン酸エチルエステル；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−２−エチル−４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−２−エチル−４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（ピリジン−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（２Ｓ）−２−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリミジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリミジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（ピリジン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（３，４−ジクロロ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイル）−２−メチルピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゾニトリル；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−安息香酸メチルエステル；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（４−メチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−メトキシ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（ナフタレン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（キノリン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸メチルエステル；
３−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリミジン−５−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸メチルエステル；
３−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸メチルエステル；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル；
３−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル；
２−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリミジン−５−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−６−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸メチルエステル；
３−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸メチルエステル；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
３−［（２Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
３−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−６−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−メトキシメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝− １−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−アミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｓ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（（２ＲＳ)−５−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−｛５−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３Ｈ−イミダソール−４−イル）−エチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−メトキシメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−４−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−アミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝− ６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｓ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（（２ＲＳ）−５−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−｛５−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３Ｈ−イミダソール−４−イル）−エチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｒ）−アミノ−フェニル−メチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｒ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−メトキシメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−アミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｓ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（（２ＲＳ）−５−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−｛５−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３Ｈ−イミダソール−４−イル）−エチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｒ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−４−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］− ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；及び
２−［（２Ｒ）−４−（３−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２８】
（３Ｒ）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−ベンジル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（２−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
５−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−チオフェン−２−カルボン酸エチルエステル；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−２−エチル−４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−２−エチル−４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［（２Ｓ）−２−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリミジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−フルオロ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（３，４−ジクロロ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペリジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゾイル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンゾニトリル；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−安息香酸メチルエステル；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（４−メチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−メトキシ−ベンゾイル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（ナフタレン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（キノリン−２−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
３−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
１−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［４，４´］ビピリミジニル−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸メチルエステル；
３−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸メチルエステル；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル；
３−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル；
２−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−ベンゾニトリル；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリミジン−５−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（３Ｒ）−３−メチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−６−イル−ピペラジン−１−イル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−［（２Ｒ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−｛（３Ｒ）−４−［４−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−安息香酸；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸メチルエステル；
３−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸メチルエステル；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
３−［（２Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ベンゾニトリル；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−ピリジン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−３−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−（（２Ｒ）−２−メチル−４−キノリン−６−イル−ピペラジン−１−イル）−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［（３Ｒ）−３−メチル−４−（１−メチル−６−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−安息香酸；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−メトキシメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−アミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｓ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（（２ＲＳ）−５−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−｛５−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３Ｈ−イミダソール−４−イル）−エチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
１−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−１Ｈ−［４，４´］ビピリミジニル−６−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−メトキシメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝− ６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−４−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−２−イル− ［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−アミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝− ６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｓ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（（２ＲＳ）−５−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−｛５−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３Ｈ−イミダソール−４−イル）−エチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｒ）−アミノ−フェニル−メチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｒ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−プロピル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−メトキシメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−｛（２Ｒ）−４−［４−（５−アミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｓ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（（２ＲＳ）−５−ピロリジン−２−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［（２Ｒ）−４−（４−｛５−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３Ｈ−イミダソール−４−イル）−エチル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−（（２Ｒ）−４−｛４−［５−（（１Ｒ）−１−アミノ−エチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェニル｝−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−メチル−２−｛（２Ｒ）−２−メチル−４−［４−（５−ピリジン−４−イル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；及び
２−［（２Ｒ）−４−（３−ヒドロキシ−フェニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−３−メチル−６−ピリジン−４−イル−３Ｈ−ピリミジン−４−オンからなる群から選択される請求項２に記載の化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２９】
請求項１〜２８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物及びその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩から成る群より選択される物質を有効成分として含有する医薬。
【請求項３０】
請求項１〜２８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物及びその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩から成る群より選択されるタウプロテインキナーゼ１の阻害剤。
【請求項３１】
タウプロテインキナーゼ１の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療に用られる請求項２９に記載の医薬。
【請求項３２】
神経変性疾患の予防及び／又は治療に用いられる請求項２９に記載の医薬。
【請求項３３】
疾患が、アルツハイマー病、虚血性脳血管障害、ダウン症候群、脳アミロイドアンギオパチーによる脳出血、進行性核上麻痺、亜急性硬化性全脳炎性パーキンソン症候群、脳炎後パーキンソン症候群、拳闘家脳症、グアム・パーキンソン痴呆複合症、レビー小体病、ピック病、皮質底部変性症、前頭側頭性痴呆、血管性痴呆、外傷性損傷、脳及び脊髄損傷、末梢性ニューロパシー、網膜症、及び緑内障から成る群から選択される、請求項３２に記載の医薬。
【請求項３４】
インスリン非依存性糖尿病、肥満症、躁鬱病、精神分裂病、脱毛症、乳癌、非小細胞肺癌、甲状腺癌、Ｔ又はＢ細胞白血病、及びウイルス誘導性腫瘍から成る群から選択される疾患の予防及び／又は治療に用いられる請求項２９に記載の医薬。
【公表番号】特表２００９−５３０２２９（Ｐ２００９−５３０２２９Ａ）
【公表日】平成２１年８月２７日（２００９．８．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４３３３４（Ｐ２００８−５４３３３４）
【出願日】平成１９年３月１４日（２００７．３．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００７／０５５７８７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１９４６３
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（０００００２９５６）田辺三菱製薬株式会社 (225)
【出願人】（３９９０５０９０９）サノフィ−アベンティス (225)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年８月２７日（２００９．８．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年３月１４日（２００７．３．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００７／０５５７８７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１９４６３
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（０００００２９５６）田辺三菱製薬株式会社 (225)
【出願人】（３９９０５０９０９）サノフィ−アベンティス (225)
【Ｆターム（参考）】
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