本発明は、タンパク質キナーゼ（１ａ）の阻害剤として有用な式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む、薬剤として許容可能な組成物、および様々な疾患、状態、または疾病の治療において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。（ａ）：特に、タンパク質キナーゼＣ−θであり、式中、ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−である。環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環である。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、ｘ、およびｙは、本明細書に記載されるとおりである。

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本出願は、本出願に定義する式Ｉの化合物（又はその薬学的に許容される塩）、その医薬組成物及びそのＣＲＴＨ２受容体拮抗薬としての使用、並びその調製方法、その中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、４種の既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

ＨＣＶおよび関連ウイルス感染症の治療および予防においては、ウイルスを阻害し、ウイルス感染症およびウイルス関連障害を治療するために有用である、望ましいまたは改善された物理化学的特性を有する非ペプチド性小分子化合物が必要である。本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも１種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】有機電界発光素子の青色発光材料として用いた場合、色度が優れた化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される構造（下記一般式（１）で表される構造から少なくとも１つの水素原子を除いた残基の構造を含む）を含むことを特徴とする化合物。
【化１】


（式（１）中、Ａ環、Ｂ環及びＣ環はそれぞれ独立に単環の芳香環又は縮合した芳香環を表し、Ｒ^１及びＲ^４はそれぞれ独立に１価の基を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５及びＲ^６はそれぞれ独立に水素原子、アルキル基、アリール基、アリールアルキル基、アルケニル基、又はアルキニル基を表す。） （もっと読む）

【課題】キノリン（ナフチリジン）カルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】７−（３−アミノメチル−４−メトキシイミノピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩およびその水和物、これらの製造方法、これらを含有する薬剤学的組成物、および抗菌治療に対するこれらの用途とで構成する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｙ¹及びＹ²がＯ又はＮＲ^aもしくはＮＲ^bを表し、その際、Ｒ^a及びＲ^bがＨもしくはオルガニルを表し；Ｚ¹〜Ｚ⁴がＯもしくはＳを表し；Ｒ¹¹〜Ｒ¹⁴、Ｒ²¹〜Ｒ²⁴がＣｌ、Ｆを表し；その際また基Ｒ¹¹〜Ｒ¹⁴、Ｒ²¹〜Ｒ²⁴の１もしくは２つがＣＮを表してよく、かつ／又は基Ｒ¹¹〜Ｒ¹⁴、Ｒ²¹〜Ｒ²⁴の１つがＨを表してよく；かつその際Ｙ¹がＮＲ^aを表し、Ｚ¹もしくはＺ²がＮＲ^cを表してもよく、その際、Ｒ^a及びＲ^cは一緒になって架橋基Ｘであって２〜５個の原子を有する基を表し；かつその際Ｙ²がＮＲ^bを表す場合に、Ｚ³もしくはＺ⁴がＮＲ^dを表してもよく、その際、Ｒ^b及びＲ^dは一緒になって架橋基Ｘであって２〜５個の原子を有する基を表す化合物、その製造方法と、前記化合物を、発光体材料、電荷輸送材料もしくは励起子輸送材料として用いる使用に関する。
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ヘパシウイルス(C型肝炎ウイルスまたはHCV)などのフラビウイルス科のウイルスのメンバーの治療のための特定の化学物質、医薬組成物、および方法が提供される。
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本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物


（式中、ＷおよびＺは、独立に、ＣＨまたはＮであり、他の置換基は、本明細書で定義されている）
を提供した。このような化合物はカリウムチャネル調節因子である。
本発明は、医薬として許容できる担体または賦形剤、および以下：医薬有効量の式Ｉの化合物；式Ｉの化合物の医薬として許容できる塩；式Ｉの化合物の医薬として許容できるエステルの少なくとも１つを含む組成物も提供する。本発明は、医薬有効量の式Ｉの化合物、またはその塩、エステルもしくは溶媒和物を、それを必要とする患者に投与することを含む、カリウムチャネルの活性により影響を受ける、疾患または障害を予防または治療する方法も提供する。
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式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用して患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態もしくは症状を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】 医薬として有用な抗腫瘍剤を提供する。
【解決手段】 次の一般式


（式中、----- は単結合の存在または非存在を意味し、ＸはＮまたはＣ−Rxを意味し、ここにおいてRxは水素原子またはハロゲン原子を意味し、Ｒ₁ およびＲ₂は同一または異なり水素原子やハロゲン原子などを意味し、Ｒ₃ は水素原子やカルボキシル基などを意味し、Ｒ₄ はオキソ基または水酸基を意味し、Ｒ₅ は水素原子やアミノ基などを意味し、Ｒ₆ は環状アミノの如き置換基を意味する。）で表される化合物を有効成分とする抗腫瘍剤。 （もっと読む）

本発明は、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル置換ピペリジン誘導体および肥満および糖尿病の治療における医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及びシステインプロテアーゼ活性に関連する疾病を治療するための組成物に関する。化合物は、カテプシンＢ、Ｋ、Ｃ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｏ、Ｓ、Ｗ及びＸを含むシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤である。特に興味あるものは、カテプシンＫに関連する疾病である。
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式（Ｉ）の三環式含窒素化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシド：該化合物を含有する組成物、結核の治療におけるそれらの使用、およびかかる化合物の製法が提供される。

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Ｘ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲが、本明細書において記載された通りである、式（Ｉ）のスピロインドリノン誘導体、ならびにその医薬として許容される塩およびエステルが提供される。本発明の化合物は、細胞増殖性疾患、特に腫瘍性疾患の治療または抑制において有用である。
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本発明は、三環式含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。
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式Ｉの化合物は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼの有用な阻害剤である。式Ｉの化合物は、以下の構造を有する


（変数の定義は、本明細書中に提供されている。）。 （もっと読む）

本発明によれば、VEGFの発現を阻害する転写後阻害することを必要とする対象に対して医薬品を1日1回、2回又は3回経口投与することによってVEGF mRNA翻訳を阻害することを含む、該対象におけるVEGFの発現を転写後阻害するための方法又は医薬品の製造に有用である化合物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、置換ヘテロ環縮合ガンマ−カルボリンの製造方法、それらの製造に有用な中間体およびそのような中間体の製造方法、並びにそのようなヘテロ環縮合ガンマ−カルボリンを提供する。 （もっと読む）