特定の新規Ｎアシル化スピロピペリジン誘導体はヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、そして特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従ってそれらはＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害、例えば肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、性機能不全、例えば勃起不全及び雌性機能不全の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】抗菌力、腸管吸収性、代謝安定性及び副作用の点を満足する抗菌剤の提供。
【解決手段】一般式（１）（Ｒ^１は保護基など、Ｒ^２はニトロ基など、Ｒ^３はハロゲン原子、Ｒ^４、Ｒ^５は、低級アルキル基など、Ｒ^６、Ｒ^７はハロゲン原子など、ＡはＮ又はＣ、Ｚはハロゲン原子）で表される化合物、又はその塩。
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その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤として、新規クラスのピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン化合物、ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン化合物、および２Ｈ−インダゾール化合物の４−シアノ誘導体、４−アミノ誘導体、および４−アミノメチル誘導体、ならびにイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物およびイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン化合物の５−シアノ誘導体、５−アミノ誘導体、および５−アミノメチル誘導体である化合物（Ｉ）、これら化合物を調製する方法、１つ以上のこれら化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこれら化合物を含む薬学的製剤を調製する方法、ならびにこれら化合物または薬学的組成物を用いて、ＣＤＫに関連する１つ以上の病気を処置、予防、阻止、または改善する方法を提供する。式（Ｉ）において、ＸはＣまたはＮである。

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本発明はジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規置換縮合アミノピペリジンに関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、デアセチラーゼであるヒドロキサメート化合物を投与することを含む病的心臓肥大および心不全の処置および／または予防の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩を提供し、ここでR¹、R²、R³、A、B、D、m、n、x、およびyは、本明細書中にて定義した通りである。本発明はさらに、式(I)の化合物を含む医薬的に許容しうる組成物、および神経障害と精神障害を治療もしくは予防するために前記組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物は、mGluR2受容体媒介による障害の治療もしくは予防に関連した治療法において有用である。
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本願によって、式Ｉ：


の化合物（全てのその医薬的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物および立体異性体を含む）、医薬組成物（少なくとも一つの式Ｉの化合物および適宜少なくとも一つの別の治療剤を含む）、並びに式Ｉの化合物を用いた、セロトニン受容体の調節に関連する様々な疾患、症状および障害、例えば、これらに限らないが、肥満、糖尿病、糖尿病合併症、アテローム性動脈硬化症、耐糖能障害および脂質代謝異常を含む代謝疾患；これらに限らないが、不安症、うつ病、強迫性障害、パニック障害、精神病、統合失調症、睡眠障害、性的障害および社会恐怖症を含む中枢神経系疾患；頭痛；片頭痛；並びに胃腸障害の治療方法が記載される。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｍは１を表し、ｎは１を表し、ＺはＮもしくはＣ、特にＮを表し；−Ｘ^１−はＣ_１〜４アルキル、特にメチルを表し；−Ｘ^２−は−Ｃ_１〜４アルキル−もしくは−Ｃ_１〜４アルキル−ＮＲ^７−、特にプロピル、−エチル−ＮＲ^７−もしくは−プロピル−ＮＲ^７−を表し；−Ｙ−は−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−、−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−もしくは−Ｈｅｔ^２−ＣＯ−ＮＲ^６−を表し、そしてこここで、−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−もしくは−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−の−Ｃ_１〜６アルキル−リンカーは場合によりヒドロキシ、ハロおよびフェニルから選択される１個または可能な場合には２個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１は水素、クロロ、フルオロもしくはブロモを表し；Ｒ^２は−Ｃ_１〜４アルキル−、特にエチルもしくはメチルを表し；Ｒ^７は水素を表し；Ｒ^８は水素を表し；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素を表し；Ｈｅｔ^１はピペラジニルもしくはピペリジニル、特にピペラジニルから選択され；Ｈｅｔ^２はピロリジニルもしくはピペリジニル、特にピロリジニルから選択され、ここで、該ピロリジニルは場合によりヒドロキシで置換されていてもよい］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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構造式（Ｉ）を有する特異的に置換されたピリド［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体は、Ｃ型肝炎を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本開示は、変形性骨疾患の処置のため及び骨損失を防ぐための予防的処置としての、Ｓｙｋ阻害化合物を使用する方法及び組成物を提供する。これらの処置は、骨損失及び骨強度の減弱に関連する骨折の危険を減少し得る。この阻害剤化合物は骨損失を低減させ得、及び／または骨ミネラル濃度を増加させて、罹患した被験体における骨折の危険を低減し得る。Ｓｙｋ阻害化合物により処置され得る変形性骨疾患は、特に各種の形態の骨粗鬆症（例えば閉経後骨粗鬆症、老人性骨粗鬆症、若年性骨粗鬆症）、骨形成異常症及び骨減少症を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、および５−ＨＴ６受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系障害の治療的処置におけるその使用を提供する。

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本発明は、新規３−スピロ環式インドリル誘導体、それらを含有する製薬学的粗製物並びにＯＲＬ−１受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は5HT6受容体を調節する新規な8−スルホニル−3アミノ置換クロマンまたはテトラヒドロナフタレン誘導体を提供することを目的とし、式Ｉ:
【化１】


(式中、R¹〜R¹²、P、X、Qおよびnは式Ｉで定義された通りである)の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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本発明は、炭疽および他の感染を治療するために、生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

構造式Iなどのテトラヒドロ-β-カルボリン誘導体、それを含む薬学的組成物、および細菌感染を治療する方法が開示される。開示される化合物は、PPAT（ホスホパンテテインアデニルトランスフェラーゼ）阻害剤であり、細菌、特にPPAT依存的細菌、たとえば大腸菌、ヘリコバクター・ピロリ、黄色ブドウ球菌などの治療および予防に有用である。構造式Iの変形例の開示が、本明細書に提供される。

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本発明によれば、VEGF発現を転写後抑制するカルボリン化合物ならびにその使用が明らかにされた。本発明の１つの態様で、VEGF産生の抑制で有用な化合物、固形腫瘍癌の治療に有用な化合物、および血漿および／または腫瘍内VEGFレベルを低下させるうえで有用な化合物が提供される。本発明のもう１つの態様で、VEGF産生を抑制するための、癌を治療するための、および血漿および／または腫瘍内VEGFレベルを低下させるための本発明化合物の使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般的公式（Ｉ）を有するキノベンゾオキサジン類似体、また薬学的に許容されるその化合物の塩、エステルおよびプロドラッグに関連するもので、ここでA、U、V、W、XおよびZは置換基である。また、本発明はそのような化合物の使用方法に関するものでもある。

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Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、およびＲ³が請求項１に示す意味を有する式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療に使用することができる。
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