本発明は、式（１）および式（２）の化合物に関し、前記化合物は、電子素子、特に有機エレクトロルミネセンス素子に適する。
【化１】

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本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環式化合物に関する。ピリド［４，３−ｂ］インドールが記載され、同じく、前記化合物を含む医薬組成物ならびにその化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物はまた、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体および／または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および／または状態の治療において使用することができる。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド［３，４−ｂ］インドールが記載され、同じく、上記化合物を含む医薬組成物、ならびに上記化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体および／または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および／または状態を治療することにおいて使用することができる。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド［３，４−ｂ］インドールが記載され、同じく、上記化合物を含む医薬組成物、ならびに上記化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体および／または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および／または状態の治療において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のピロロピリドン化合物：


その塩、それらを含む医薬組成物および医薬におけるそれらの使用に関する。特に、本発明はＡＭＰＫの活性化因子としての化合物に関する。
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ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラニルアリールメチルベンゾキナゾリノン化合物類に関し、これはＭ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のようなＭ１受容体が関与する疾患の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における前記化合物及び組成物の使用にも関する。
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個体においてヒスタミン受容体を調節するのに使用し得る新規の複素環化合物について記載する。ピリド［４，３−ｂ］インドールについて記載し、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害および／または神経細胞障害の治療を含めた、種々の治療用途においてこれらの化合物を使用する方法についても記載する。本発明の化合物は、神経変性疾患の治療に使用し得る。本発明の化合物はまた、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の調節および／または神経突起伸長が治療に関与し得る疾患および／または状態の治療に使用し得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、例えば壊死またはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死に由来する、細胞、組織および/または器官の傷害を治療および/または予防するためにPARP活性を阻害する化合物、組成物、および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ−７−（３−アミノメチル−４−メトキシイミノ−３−メチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボキシル酸Ｌ−アスパラギン酸塩、その製造方法及びこれを含む抗菌用薬学的組成物に関し、前記Ｒ−７−（３−アミノメチル−４−メトキシイミノ−３−メチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボキシル酸Ｌ−アスパラギン酸塩は、従来使用された塩酸塩及び他の塩（Ｄ−アスパラギン酸塩、リン酸塩）に比べ、溶解度が高く、毒性が低くて、抗菌剤として副作用が減少され、経口用及び注射用に有用に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】多工程を要さず、環境への負荷が少ないジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の製造方法の提供、新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の提供および癌治療薬の提供。
【解決手段】2-ハロアニリン誘導体等の、隣接してハロゲンとアミノ基を置換基に有する（複素環）芳香族化合物と、α-アミノ酸誘導体とからワンポットの環化反応によってジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を製造する方法。好ましくは銅触媒、塩基及び非プロトン性極性溶媒を用いる。新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体。この誘導体は光学活性体であり得る。ジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を有効成分とする癌治療薬。特に、ヒト子宮頸癌の治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)の化合物および(II)


〔式中、Ｒ^５３、Ｒ^５４、ｐ、ｑ、およびｎはここに定義する通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物は１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ_{１７,２０}−リアーゼ阻害剤として有用であることが判明した。
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【課題】１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸誘導体を、煩雑な操作の導入を必要することなく、簡単に、短いサイクルタイムで製造する方法の提供。
【解決手段】エチル３−（２，６−ジクロロ−５−フルオロピリジン−３−イル）−３−オキソ−プロパノエートから出発して、単一溶媒系の同一容器内で中間体を分離することなく４つの工程を行って、高純度の７−クロロ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸。 （もっと読む）

開示されるのは、化ＩのＪＡＫ阻害剤（Ｉ）であって、式中、Ｇ_１、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、およびＲ_７は、本明細書に定義される。また、開示されるのは、関節リウマチ、血液悪性腫瘍、上皮癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、およびＪＡＫと関連付けられた他の疾患、障害、または病状を含む、免疫系および炎症を伴う疾患、障害、および病状を治療するための化合物の生成のための化合物、方法、および材料を含有する、医薬組成物、キット、および製品、ならびに化合物の使用の方法である。 （もっと読む）

ヒト血管内皮成長因子(vascular endothelial growth factor )(VEGF)の病的生成を選択的に阻害する化合物及び当該化合物を含む組成物を記載する。ウイルス複製或いはウイルスRNA若しくはDNA又はウイルスタンパク質の生成を阻害する化合物及び当該化合物を含む組成物を記載する。また、当該化合物を使用してVEGFを減少させる方法、並びにがん及び非新生物性状態を治療するための方法であって、当該化合物の投与を含む方法を記載する。さらに、当該化合物を使用してウイルス複製或いはウイルスRNA若しくはDNA又はウイルスタンパク質の生成を阻害する方法、及びウイルス感染を治療するための方法であって、当該化合物の投与を含む方法を記載する。化合物を単剤療法として、又は1つ以上のさらなる療法との組合せで当該治療を必要とするヒトに投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリンおよび一般式（１）の５，６−ジヒドロ−イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリン誘導体またはそれらの薬学的に許容できる塩に関する。該化合物は不妊症治療に使用できる。

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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ_１は、１個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよいフェニル基であり；Ｒ_２は：水素原子もしくはハロゲン原子またはシアノ基；Ｙが水素原子である−Ｃ（＝Ｏ）Ｙ基または−ＮＨ_２もしくは−ＯＲ_３基；−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ_２基；−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−ＯＨ基；−ＣＨ_２ＯＨまたは−ＣＨ_２Ｆ基；−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ基；−ＣＨ＝ＣＨ_２または−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_３基；ＨまたはＨであり、Ｒ_ａ基は水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ_３は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；並びにＲ_４は−ＮＨ_２、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）フルオロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基である。

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式（Ｉ）のイメージング剤及び、必要とする患者にタウタンパク質及びβ−アミロイドペプチドに結合し得る式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる神経学的障害を検知するための方法が、本明細書において提示される。本発明は、また、式（Ｉ）の放射標識化化合物を含有してなる検知可能量の薬学製剤を投入するし、患者におけるアミロイド沈着物及び／又はタウタンパク質と結合した標識化化合物を検知することを含んでなる、Ａβ及びタウ凝集体をイメージングする方法に関する。これらの方法及び組成物は、ＡＤ及び他の神経学的障害の発症前診断及び進行の監視を可能にする。
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本発明は、融合した三環式スルホンアミド類似体、例えば、置換または非置換５−（アリール−スルホニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリンおよび５−（ヘテロアリール−スルホニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリンの生産のための方法、すなわち、拡張可能または大規模プロセスを提供する。本発明の典型的な方法は、炭素−窒素結合が形成され、少なくとも１つの有機リガンド、例えば、ＤＭＥＤＡを含有する銅系触媒を用いる、分子内環化ステップを含む。本発明は、本発明の方法において、中間体として有用な化合物をさらに提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ＰＧＤ２受容体、ＣＲＴＨ２のアンタゴニストであり、そのようなものとして、喘息などのＣＲＴＨ２媒介性疾患の治療及び／又は予防において有用である。
【化１】

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