ピリド［４，３−Ｂ］インドールおよびその使用方法
個体においてヒスタミン受容体を調節するのに使用し得る新規の複素環化合物について記載する。ピリド［４，３−ｂ］インドールについて記載し、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害および／または神経細胞障害の治療を含めた、種々の治療用途においてこれらの化合物を使用する方法についても記載する。本発明の化合物は、神経変性疾患の治療に使用し得る。本発明の化合物はまた、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の調節および／または神経突起伸長が治療に関与し得る疾患および／または状態の治療に使用し得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物
【化１４】
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
Ｒ２は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
Ｘは、ＯＨ、Ｈ、もしくはＣ１〜Ｃ８非置換アルキルであるか、またはＹと一緒になって、式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の環状部分を形成し、
Ｙは、ハロ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール；またはカルボニルアルコキシ、カルボキシルもしくはアシルアミノ部分で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、あるいはＸと一緒になって、式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の環状部分を形成し、
Ｒ３は、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルである）。
【請求項２】
Ｘが、ＯＨであり、Ｙが、非置換アリールである、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
式（Ｉ）の化合物であり、
【化１５】
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ａ）について定義されている通りである、請求項２に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が、独立に、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、Ｒ３が、置換アリールまたは非置換ヘテロアリールである、請求項３に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ１が、メチルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、メチルまたはクロロである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、置換フェニル、または非置換ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
式（ＩＩ）の化合物であり、
【化１６】
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ａ）について定義されている通りである、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ１が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２が、Ｈ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、Ｒ３が、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項８に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ１が、メチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、メチルまたはクロロである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、置換もしくは非置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘが、Ｈであり、Ｙが、カルボニルアルコキシ、カルボキシルまたはアシルアミノ部分で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｙが、以下の構造：
【化１７】
から選択される部分であり、
式中、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルである、請求項１３に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
式（ＩＩＩ）の化合物であり、
【化１８】
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ａ）について定義されている通りであり、Ｒ４は、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１４に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、Ｒ３が、置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１５に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ１が、メチルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、メチルまたはクロロである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、置換フェニル、または置換もしくは非置換ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
式（ＩＶ）の化合物であり、
【化１９】
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ａ）について定義されている通りである、請求項１４に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ１が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、Ｒ３が、置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項２０に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ１が、メチルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、メチルまたはクロロである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、置換フェニル、または置換もしくは非置換ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
式（Ｖ）の化合物であり、
【化２０】
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ａ）について定義されている通りである、請求項１４に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
Ｒ１が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、Ｒ３が、置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項２５に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
Ｒ１が、メチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、メチルまたはクロロである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３が、置換フェニル、または置換もしくは非置換ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｘが、Ｈまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｙが、ハロである、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
式（ＶＩ）の化合物であり、
【化２１】
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ａ）について定義されている通りである、請求項３０に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ１が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、Ｒ３が、非置換ヘテロアリールである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が、メチルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２が、メチルまたはクロロである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３が、非置換ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
式（ＶＩＩ）の化合物であり、
【化２２】
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ａ）について定義されている通りである、請求項３０に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
Ｒ１およびＲ２が、独立に、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ３が、非置換ヘテロアリールである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が、メチルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２が、メチルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３が、非置換ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１−フェニルエタノール；
２，８−ジメチル−５−（（２−フェニル−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
５−（（２−（４−フルオロフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（（２−（４−フルオロフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（（２−（４−クロロフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
エチル４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−フルオロフェニル）ブタノエート；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−フルオロフェニル）ブタン酸；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルブタンアミド；
５−（２−フルオロ−２−（ピリジン−４−イル）プロピル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（２−フルオロ−２−（ピリジン−４−イル）プロピル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−フェニル−１−（ピリジン−４−イル）ＥｔＯＨ；
２−メチル−５−（（２−（ピリジン−４−イル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，８−ジメチル−５−（（２−（ピリジン−３−イル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
５−（（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，８−ジメチル−５−（（２−（ピリミジン−４−イル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（（２−（２−クロロフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−２−メチル−５−（（２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（（２−（２−フルオロフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−２−メチル−５−（（２−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−２−メチル−５−（（２−（３−メチルピリジン−４−イル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（（２−（４−メトキシフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
イソプロピル４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−メトキシフェニル）ブタノエート；
イソプロピル４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−クロロフェニル）ブタノエート；
イソプロピル４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（６−メチルピリジン−３−イル）ブタノエート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−フルオロフェニル）ブタノエート；
メチル３−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）ブタノエート；
エチル４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（３−メチルピリジン−４−イル）ブタノエート；
エチル４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（ピリジン−４−イル）ブタノエート；
エチル４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（ピリジン−３−イル）ブタノエート；
エチル４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（ピリミジン−４−イル）ブタノエート；
エチル４−（２−エチル−８−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）ブタノエート；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（ピリジン−４−イル）ブタン酸；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（ピリジン−３−イル）ブタン酸；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（ピリミジン−４−イル）ブタン酸；
４−（２−エチル−８−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）ブタン酸；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（６−メチルピリジン−３−イル）ブタン酸；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（２−フルオロフェニル）ブタン酸；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）ブタン酸；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（３−メチルピリジン−４−イル）ブタン酸；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−メトキシフェニル）ブタン酸；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−クロロフェニル）ブタン酸；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチル−３−（ピリジン−４−イル）ブタンアミド；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチル−３−（ピリジン−３−イル）ブタンアミド；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチル−３−（ピリミジン−４−イル）ブタンアミド；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチル−３−（２−メチルピリジン−４−イル）ブタンアミド；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチル−３−（６−メチルピリジン−３−イル）ブタンアミド；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルブタンアミド；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルブタンアミド；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチル−３−（３−メチルピリジン−４−イル）ブタンアミド；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−メチルブタンアミド；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチルブタンアミド；
５−（２−フルオロ−２−（４−フルオロフェニル）プロピル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−フルオロプロピル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
５−（２−（４−クロロフェニル）−２−フルオロプロピル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（２−フルオロ−２−（ピリジン−３−イル）プロピル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２−エチル−５−（２−フルオロ−２−（ピリジン−３−イル）プロピル）−８−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
５−（２−フルオロ−２−（ピリミジン−４−イル）プロピル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（２−フルオロ−２−（６−メチルピリジン−３−イル）プロピル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
５−（２−フルオロ−２−（２−メチルピリジン−４−イル）プロピル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−２−（４−メトキシフェニル）プロピル）−８−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（２−フルオロ−２−（３−メチルピリジン−４−イル）プロピル）−２−イソプロピル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；および
５−（２−フルオロ−２−（ピリジン−４−イル）エチル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
個体においてヒスタミン受容体を調節する方法であって、それを必要としている個体に、請求項１から４１のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項４３】
（ａ）請求項１から４１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、（ｂ）薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項４４】
請求項１から４１のいずれかに記載の化合物と使用説明書とを含むキット。
【請求項４５】
認識力障害、または弱った認知と関連する少なくとも１つの症状をもたらすことを特徴とする障害を治療する方法であって、それを必要としている個体に、有効量の請求項１から４１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項１】
式（Ａ）の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物
【化１４】
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
Ｒ２は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
Ｘは、ＯＨ、Ｈ、もしくはＣ１〜Ｃ８非置換アルキルであるか、またはＹと一緒になって、式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の環状部分を形成し、
Ｙは、ハロ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール；またはカルボニルアルコキシ、カルボキシルもしくはアシルアミノ部分で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、あるいはＸと一緒になって、式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の環状部分を形成し、
Ｒ３は、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルである）。
【請求項２】
Ｘが、ＯＨであり、Ｙが、非置換アリールである、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
式（Ｉ）の化合物であり、
【化１５】
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ａ）について定義されている通りである、請求項２に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が、独立に、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、Ｒ３が、置換アリールまたは非置換ヘテロアリールである、請求項３に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ１が、メチルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、メチルまたはクロロである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、置換フェニル、または非置換ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
式（ＩＩ）の化合物であり、
【化１６】
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ａ）について定義されている通りである、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ１が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２が、Ｈ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、Ｒ３が、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項８に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ１が、メチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、メチルまたはクロロである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、置換もしくは非置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘが、Ｈであり、Ｙが、カルボニルアルコキシ、カルボキシルまたはアシルアミノ部分で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｙが、以下の構造：
【化１７】
から選択される部分であり、
式中、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルである、請求項１３に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
式（ＩＩＩ）の化合物であり、
【化１８】
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ａ）について定義されている通りであり、Ｒ４は、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１４に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、Ｒ３が、置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項１５に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ１が、メチルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、メチルまたはクロロである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、置換フェニル、または置換もしくは非置換ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
式（ＩＶ）の化合物であり、
【化１９】
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ａ）について定義されている通りである、請求項１４に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ１が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、Ｒ３が、置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項２０に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ１が、メチルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、メチルまたはクロロである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、置換フェニル、または置換もしくは非置換ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
式（Ｖ）の化合物であり、
【化２０】
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ａ）について定義されている通りである、請求項１４に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
Ｒ１が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、Ｒ３が、置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項２５に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
Ｒ１が、メチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、メチルまたはクロロである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３が、置換フェニル、または置換もしくは非置換ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｘが、Ｈまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｙが、ハロである、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
式（ＶＩ）の化合物であり、
【化２１】
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ａ）について定義されている通りである、請求項３０に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ１が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２が、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、Ｒ３が、非置換ヘテロアリールである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が、メチルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２が、メチルまたはクロロである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３が、非置換ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
式（ＶＩＩ）の化合物であり、
【化２２】
式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ａ）について定義されている通りである、請求項３０に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
Ｒ１およびＲ２が、独立に、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ３が、非置換ヘテロアリールである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が、メチルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２が、メチルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３が、非置換ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（４−フルオロフェニル）−１−フェニルエタノール；
２，８−ジメチル−５−（（２−フェニル−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
５−（（２−（４−フルオロフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（（２−（４−フルオロフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（（２−（４−クロロフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
エチル４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−フルオロフェニル）ブタノエート；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−フルオロフェニル）ブタン酸；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルブタンアミド；
５−（２−フルオロ−２−（ピリジン−４−イル）プロピル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（２−フルオロ−２−（ピリジン−４−イル）プロピル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−フェニル−１−（ピリジン−４−イル）ＥｔＯＨ；
２−メチル−５−（（２−（ピリジン−４−イル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，８−ジメチル−５−（（２−（ピリジン−３−イル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
５−（（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，８−ジメチル−５−（（２−（ピリミジン−４−イル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（（２−（２−クロロフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−２−メチル−５−（（２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（（２−（２−フルオロフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−２−メチル−５−（（２−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−２−メチル−５−（（２−（３−メチルピリジン−４−イル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（（２−（４−メトキシフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル）メチル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
イソプロピル４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−メトキシフェニル）ブタノエート；
イソプロピル４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−クロロフェニル）ブタノエート；
イソプロピル４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（６−メチルピリジン−３−イル）ブタノエート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−フルオロフェニル）ブタノエート；
メチル３−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）ブタノエート；
エチル４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（３−メチルピリジン−４−イル）ブタノエート；
エチル４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（ピリジン−４−イル）ブタノエート；
エチル４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（ピリジン−３−イル）ブタノエート；
エチル４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（ピリミジン−４−イル）ブタノエート；
エチル４−（２−エチル−８−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）ブタノエート；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（ピリジン−４−イル）ブタン酸；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（ピリジン−３−イル）ブタン酸；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（ピリミジン−４−イル）ブタン酸；
４−（２−エチル−８−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）ブタン酸；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（６−メチルピリジン−３−イル）ブタン酸；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（２−フルオロフェニル）ブタン酸；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）ブタン酸；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（３−メチルピリジン−４−イル）ブタン酸；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−メトキシフェニル）ブタン酸；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−クロロフェニル）ブタン酸；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチル−３−（ピリジン−４−イル）ブタンアミド；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチル−３−（ピリジン−３−イル）ブタンアミド；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチル−３−（ピリミジン−４−イル）ブタンアミド；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチル−３−（２−メチルピリジン−４−イル）ブタンアミド；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチル−３−（６−メチルピリジン−３−イル）ブタンアミド；
４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルブタンアミド；
３−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルブタンアミド；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチル−３−（３−メチルピリジン−４−イル）ブタンアミド；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−メチルブタンアミド；
４−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチルブタンアミド；
５−（２−フルオロ−２−（４−フルオロフェニル）プロピル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（２−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−フルオロプロピル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
５−（２−（４−クロロフェニル）−２−フルオロプロピル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（２−フルオロ−２−（ピリジン−３−イル）プロピル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２−エチル−５−（２−フルオロ−２−（ピリジン−３−イル）プロピル）−８−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
５−（２−フルオロ−２−（ピリミジン−４−イル）プロピル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（２−フルオロ−２−（６−メチルピリジン−３−イル）プロピル）−２−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
５−（２−フルオロ−２−（２−メチルピリジン−４−イル）プロピル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−２−（４−メトキシフェニル）プロピル）−８−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−５−（２−フルオロ−２−（３−メチルピリジン−４−イル）プロピル）−２−イソプロピル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；および
５−（２−フルオロ−２−（ピリジン−４−イル）エチル）−２，８−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
個体においてヒスタミン受容体を調節する方法であって、それを必要としている個体に、請求項１から４１のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項４３】
（ａ）請求項１から４１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、（ｂ）薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項４４】
請求項１から４１のいずれかに記載の化合物と使用説明書とを含むキット。
【請求項４５】
認識力障害、または弱った認知と関連する少なくとも１つの症状をもたらすことを特徴とする障害を治療する方法であって、それを必要としている個体に、有効量の請求項１から４１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【公表番号】特表２０１２−５２５４３１（Ｐ２０１２−５２５４３１Ａ）
【公表日】平成２４年１０月２２日（２０１２．１０．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０８７５２（Ｐ２０１２−５０８７５２）
【出願日】平成２２年４月２９日（２０１０．４．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３３０５５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１９４１７
【国際公開日】平成２３年２月１７日（２０１１．２．１７）
【出願人】（５１０１１５７２０）メディベイション テクノロジーズ， インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１０月２２日（２０１２．１０．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年４月２９日（２０１０．４．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３３０５５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１９４１７
【国際公開日】平成２３年２月１７日（２０１１．２．１７）
【出願人】（５１０１１５７２０）メディベイション テクノロジーズ， インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
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