受胎障害治療用のＦＳＨ受容体アゴニストとしての（ジヒドロ）イミダゾイソ（５，１−Ａ）キノリン
本発明は、イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリンおよび一般式（１）の５，６−ジヒドロ−イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリン誘導体またはそれらの薬学的に許容できる塩に関する。該化合物は不妊症治療に使用できる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
（式中、
Ｃ５−Ｃ６結合は飽和もしくは不飽和のいずれかであり；
Ｒ１はフェニルもしくは（２−５Ｃ）ヘテロアリールであり、両基はＲ１３から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ１は、（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲン、シアノ、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−６Ｃ）シクロアルケニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ３は（ジ）［（１−６Ｃ）アルキル］アミノであり、ヒドロキシで任意に置換され、またはＲ３は、
【化２】
から選択される基であり、またはＲ３は（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ（１−４Ｃ）アルキルであり、または
Ｒ３は（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル（１−４Ｃ）アルキルであり、この（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル部分は（１−４Ｃ）アルキルカルボニルもしくは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルで任意に置換されてもよく、
Ｒ３はピロリジン−１−イル、アゼピン−１−イル、１，４−オキサゼピン−１−イルであり、全て１以上の（１−４Ｃ）アルキル置換基で任意に置換され、
Ｒ８は、Ｈ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシまたは（２−４Ｃ）アルケニルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（２−６Ｃ）アルキニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールカルボニルアミノ、ホルミル、シアノ、ニトロ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボキシ、（１−６Ｃ）アルキルカルボニル、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノスルホニルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオもしくは（１−４Ｃ）アルキルスルホニルアミノであり、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシもしくは（２−６Ｃ）アルケニルであり、全てハロゲン、ヒドロキシ、アミン、アジド、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノもしくは（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−５Ｃ）ヘテロアリール、フェニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールオキシもしくはフェノキシであり、全てＲ１４から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、ヒドロキシ、アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノで任意に置換され、または
Ｒ９は、２つの隣接位で共にフェニル置換され、縮合Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ環を表し、式中、ｍは１もしくは２であり；
Ｒ１０は、Ｈ、メトキシ、ハロゲンもしくはメチルであり；
Ｒ１１は、Ｈ、（１−４Ｃ）アルキルもしくは（２−４Ｃ）アルケニルであり；
Ｒ１２は、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルまたは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルであり、両基はＲ１５から選択される１以上の置換基で任意に置換され；
Ｒ１３は、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルチオもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノであり；
Ｒ１４は、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルチオ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノもしくは（１−４Ｃ）アルキルスルホニルであり、または
Ｒ１４は、（１−４Ｃ）アルキルもしくは（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルで任意に置換される（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルであり；ならびに
Ｒ１５は、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルチオまたは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノである）
の（ジヒドロ）イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリン化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ１はフェニルまたは（２−５Ｃ）ヘテロアリールであり、両基はＲ１３から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ１は（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲン、シアノ、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−６Ｃ）シクロアルケニルであり；ならびに
Ｒ３は、（ジ）［（１−６Ｃ）アルキル］アミノであり、ヒドロキシで任意に置換され、または
Ｒ３は、
【化３】
から選択される基であり、または
Ｒ３は、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ（１−４Ｃ）アルキルであり、または
Ｒ３は、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル（１−４Ｃ）アルキルであり、この（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル部分は、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルもしくは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルで任意に置換されてもよく、または
Ｒ３は、ピロリジン−１−イル、アゼピン−１−イル、１，４−オキサゼピン−１−イルであり、全て１以上の（１−４Ｃ）アルキル置換基で任意に置換され、
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（２−６Ｃ）アルキニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールカルボニルアミノ、ホルミル、シアノ、ニトロ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボキシ、（１−６Ｃ）アルキルカルボニル、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノスルホニルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオもしくは（１−４Ｃ）アルキルスルホニルアミノであり、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシもしくは（２−６Ｃ）アルケニルであり、全て、ハロゲン、ヒドロキシ、アミン、アジド、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、もしくは（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−５Ｃ）ヘテロアリール、フェニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールオキシもしくはフェノキシであり、全てＲ１４から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、ヒドロキシ、アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノで任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１はフェニルもしくは（２−５Ｃ）ヘテロアリールであり、両基はＲ１３から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ１は、（１−６Ｃ）アルキルであり、
Ｒ３は、（ジ）［（１−６Ｃ）アルキル］アミノであり、ヒドロキシで任意に置換され、または
Ｒ３は、
【化４】
から選択される基であり、または
Ｒ３はピロリジン−１−イルであり、１以上の（１−４Ｃ）アルキル置換基で任意に置換され、
Ｒ８は、Ｈ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシもしくは（２−４Ｃ）アルケニルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（２−６Ｃ）アルキニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールカルボニルアミノ、もしくは（１−６Ｃ）アルキルチオであり、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシもしくは（２−６Ｃ）アルケニルであり、全てハロゲン、ヒドロキシ、アミン、アジド、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、もしくは（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ９は、（１−５Ｃ）ヘテロアリール、フェニル、フェニルオキシもしくは（２−５Ｃ）ヘテロアリールオキシであり、全てＲ１４から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、ヒドロキシ、アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノで任意に置換され、または
Ｒ９は、２つの隣接位で共にフェニル置換され、ジオキソメチレンを表し、
Ｒ１０はＨもしくはハロゲンであり；
Ｒ１１は（１−４Ｃ）アルキルもしくは（２−４Ｃ）アルケニルであり；
Ｒ１２は（１−４Ｃ）アルキルカルボニルもしくは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルであり；
Ｒ１３はハロゲンであり、ならびに
Ｒ１４は、アミノ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノ、もしくは（１−４Ｃ）アルキルスルホニルであり、または
Ｒ１４は、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルで任意に置換される（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（２−６Ｃ）アルキニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール−カルボニルアミノ、もしくは（１−６Ｃ）アルキルチオであり、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシもしくは（２−６Ｃ）アルケニルであり、全てハロゲン、ヒドロキシ、アミン、アジド、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、もしくは（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−５Ｃ）ヘテロアリールもしくはフェニルであり、両基はＲ１４から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、ヒドロキシ、アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノで任意に置換される、請求項１から請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｃ５−Ｃ６結合が飽和である、請求項１から請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が（２−５Ｃ）ヘテロアリールである、請求項１から請求項５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がチエン−２−イルまたはチアゾル−５−イルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がチエン−２−イルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、（ジ）［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、
【化５】
もしくはピロリジン−１−イルであり、１以上の（１−４Ｃ）アルキル置換基で任意に置換される、請求項１から請求項８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１２が（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８が（１−４Ｃ）アルコキシである、請求項１から請求項１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９は、ヒドロキシルで任意に置換される（１−６Ｃ）アルコキシ；（１−６Ｃ）アルキル；（１−４Ｃ）アルケニル；（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニル；（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルで任意に置換される（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノ；またはＲ１４から選択される１以上の置換基で任意に置換される（１−５Ｃ）ヘテロアリールもしくはフェニルである、請求項１から請求項１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１４が、アミノ、ハロゲン、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノ、もしくは（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルールである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０がＨである、請求項１から請求項１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１４は、アミノ、ハロゲン、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノもしくは（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルである、請求項１から請求項１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１はチエン−２−イルであり、Ｒ３は（ジ）［（１−６Ｃ）アルキル］アミノであり、ならびにＲ８は（１−４Ｃ）アルコキシである、請求項１から請求項１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８がメトキシである、請求項１から請求項１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
受胎障害の治療に使用する請求項１から請求項１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１９】
請求項１から請求項１７のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容できる塩および１以上の薬学的に許容できる賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
治療に使用する請求項１から請求項１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
受胎障害治療用の薬剤を製造するための請求項１から請求項１７のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容できる塩の使用。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
（式中、
Ｃ５−Ｃ６結合は飽和もしくは不飽和のいずれかであり；
Ｒ１はフェニルもしくは（２−５Ｃ）ヘテロアリールであり、両基はＲ１３から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ１は、（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲン、シアノ、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−６Ｃ）シクロアルケニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ３は（ジ）［（１−６Ｃ）アルキル］アミノであり、ヒドロキシで任意に置換され、またはＲ３は、
【化２】
から選択される基であり、またはＲ３は（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ（１−４Ｃ）アルキルであり、または
Ｒ３は（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル（１−４Ｃ）アルキルであり、この（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル部分は（１−４Ｃ）アルキルカルボニルもしくは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルで任意に置換されてもよく、
Ｒ３はピロリジン−１−イル、アゼピン−１−イル、１，４−オキサゼピン−１−イルであり、全て１以上の（１−４Ｃ）アルキル置換基で任意に置換され、
Ｒ８は、Ｈ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシまたは（２−４Ｃ）アルケニルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（２−６Ｃ）アルキニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールカルボニルアミノ、ホルミル、シアノ、ニトロ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボキシ、（１−６Ｃ）アルキルカルボニル、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノスルホニルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオもしくは（１−４Ｃ）アルキルスルホニルアミノであり、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシもしくは（２−６Ｃ）アルケニルであり、全てハロゲン、ヒドロキシ、アミン、アジド、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノもしくは（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−５Ｃ）ヘテロアリール、フェニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールオキシもしくはフェノキシであり、全てＲ１４から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、ヒドロキシ、アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノで任意に置換され、または
Ｒ９は、２つの隣接位で共にフェニル置換され、縮合Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ環を表し、式中、ｍは１もしくは２であり；
Ｒ１０は、Ｈ、メトキシ、ハロゲンもしくはメチルであり；
Ｒ１１は、Ｈ、（１−４Ｃ）アルキルもしくは（２−４Ｃ）アルケニルであり；
Ｒ１２は、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルまたは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルであり、両基はＲ１５から選択される１以上の置換基で任意に置換され；
Ｒ１３は、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルチオもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノであり；
Ｒ１４は、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルチオ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノもしくは（１−４Ｃ）アルキルスルホニルであり、または
Ｒ１４は、（１−４Ｃ）アルキルもしくは（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルで任意に置換される（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルであり；ならびに
Ｒ１５は、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルチオまたは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノである）
の（ジヒドロ）イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリン化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ１はフェニルまたは（２−５Ｃ）ヘテロアリールであり、両基はＲ１３から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ１は（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲン、シアノ、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−６Ｃ）シクロアルケニルであり；ならびに
Ｒ３は、（ジ）［（１−６Ｃ）アルキル］アミノであり、ヒドロキシで任意に置換され、または
Ｒ３は、
【化３】
から選択される基であり、または
Ｒ３は、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ（１−４Ｃ）アルキルであり、または
Ｒ３は、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル（１−４Ｃ）アルキルであり、この（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル部分は、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルもしくは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルで任意に置換されてもよく、または
Ｒ３は、ピロリジン−１−イル、アゼピン−１−イル、１，４−オキサゼピン−１−イルであり、全て１以上の（１−４Ｃ）アルキル置換基で任意に置換され、
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（２−６Ｃ）アルキニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールカルボニルアミノ、ホルミル、シアノ、ニトロ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボキシ、（１−６Ｃ）アルキルカルボニル、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノスルホニルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオもしくは（１−４Ｃ）アルキルスルホニルアミノであり、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシもしくは（２−６Ｃ）アルケニルであり、全て、ハロゲン、ヒドロキシ、アミン、アジド、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、もしくは（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−５Ｃ）ヘテロアリール、フェニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールオキシもしくはフェノキシであり、全てＲ１４から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、ヒドロキシ、アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノで任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１はフェニルもしくは（２−５Ｃ）ヘテロアリールであり、両基はＲ１３から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ１は、（１−６Ｃ）アルキルであり、
Ｒ３は、（ジ）［（１−６Ｃ）アルキル］アミノであり、ヒドロキシで任意に置換され、または
Ｒ３は、
【化４】
から選択される基であり、または
Ｒ３はピロリジン−１−イルであり、１以上の（１−４Ｃ）アルキル置換基で任意に置換され、
Ｒ８は、Ｈ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシもしくは（２−４Ｃ）アルケニルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（２−６Ｃ）アルキニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールカルボニルアミノ、もしくは（１−６Ｃ）アルキルチオであり、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシもしくは（２−６Ｃ）アルケニルであり、全てハロゲン、ヒドロキシ、アミン、アジド、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、もしくは（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ９は、（１−５Ｃ）ヘテロアリール、フェニル、フェニルオキシもしくは（２−５Ｃ）ヘテロアリールオキシであり、全てＲ１４から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、ヒドロキシ、アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノで任意に置換され、または
Ｒ９は、２つの隣接位で共にフェニル置換され、ジオキソメチレンを表し、
Ｒ１０はＨもしくはハロゲンであり；
Ｒ１１は（１−４Ｃ）アルキルもしくは（２−４Ｃ）アルケニルであり；
Ｒ１２は（１−４Ｃ）アルキルカルボニルもしくは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルであり；
Ｒ１３はハロゲンであり、ならびに
Ｒ１４は、アミノ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノ、もしくは（１−４Ｃ）アルキルスルホニルであり、または
Ｒ１４は、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルで任意に置換される（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（２−６Ｃ）アルキニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール−カルボニルアミノ、もしくは（１−６Ｃ）アルキルチオであり、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシもしくは（２−６Ｃ）アルケニルであり、全てハロゲン、ヒドロキシ、アミン、アジド、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、もしくは（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−５Ｃ）ヘテロアリールもしくはフェニルであり、両基はＲ１４から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、ヒドロキシ、アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノで任意に置換される、請求項１から請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｃ５−Ｃ６結合が飽和である、請求項１から請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が（２−５Ｃ）ヘテロアリールである、請求項１から請求項５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がチエン−２−イルまたはチアゾル−５−イルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がチエン−２−イルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、（ジ）［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、
【化５】
もしくはピロリジン−１−イルであり、１以上の（１−４Ｃ）アルキル置換基で任意に置換される、請求項１から請求項８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１２が（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８が（１−４Ｃ）アルコキシである、請求項１から請求項１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９は、ヒドロキシルで任意に置換される（１−６Ｃ）アルコキシ；（１−６Ｃ）アルキル；（１−４Ｃ）アルケニル；（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニル；（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルで任意に置換される（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノ；またはＲ１４から選択される１以上の置換基で任意に置換される（１−５Ｃ）ヘテロアリールもしくはフェニルである、請求項１から請求項１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１４が、アミノ、ハロゲン、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノ、もしくは（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルールである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０がＨである、請求項１から請求項１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１４は、アミノ、ハロゲン、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノもしくは（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルである、請求項１から請求項１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１はチエン−２−イルであり、Ｒ３は（ジ）［（１−６Ｃ）アルキル］アミノであり、ならびにＲ８は（１−４Ｃ）アルコキシである、請求項１から請求項１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８がメトキシである、請求項１から請求項１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
受胎障害の治療に使用する請求項１から請求項１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１９】
請求項１から請求項１７のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容できる塩および１以上の薬学的に許容できる賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
治療に使用する請求項１から請求項１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
受胎障害治療用の薬剤を製造するための請求項１から請求項１７のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容できる塩の使用。
【公表番号】特表２０１２−５２８１０５（Ｐ２０１２−５２８１０５Ａ）
【公表日】平成２４年１１月１２日（２０１２．１１．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１２３３８（Ｐ２０１２−５１２３３８）
【出願日】平成２２年５月２５日（２０１０．５．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５７１３４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３６４３８
【国際公開日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【出願人】（５１２０５９９３６）エム・エス・ディー・オス・ベー・フェー (24)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月１２日（２０１２．１１．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年５月２５日（２０１０．５．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５７１３４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３６４３８
【国際公開日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【出願人】（５１２０５９９３６）エム・エス・ディー・オス・ベー・フェー (24)
【Ｆターム（参考）】
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