ＣＹＰ１７阻害剤としての１，３−二置換イミダゾリジン−２−オン誘導体

本発明は式(Ｉ)の化合物および(II)

〔式中、Ｒ^５３、Ｒ^５４、ｐ、ｑ、およびｎはここに定義する通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物は１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ_{１７,２０}−リアーゼ阻害剤として有用であることが判明した。

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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)または(II)
【化１】

〔式中、ｎ、Ｒ^５０、Ｒ^５１、Ｒ^５２、Ｒ^５３、Ｒ^５４およびｑは請求項１に定義した通りである。〕
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式(Ｉａ)または(Ｉｂ)
【化３】

〔式中、
ｎは１、２、または３であり；
Ｒ^５３は
(ｉ) 場合によりハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、(Ｃ_１−Ｃ_６)アルキル、ハロ置換(Ｃ_１−Ｃ_６)アルキル、(Ｃ_１−Ｃ_６)アルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、−Ｎ((Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル)_２、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ((Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル)_２、または５〜６員ヘテロ環から選択される１〜３個の置換基で置換されていてよいフェニル、
(ii) 場合により(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキルまたはハロから選択される１〜３個の置換基で置換されていてよいビフェニル、
(iii) 別のフェニル、５〜６員ヘテロアリール、５〜６員の一部または完全に飽和したシクロアルキル、または５〜６員の一部または完全に飽和したヘテロ環と縮合したフェニル(該縮合フェニルは、場合により各々独立してハロ、−ＣＮ、(Ｃ_１−Ｃ_６)アルキル、(Ｃ_１−Ｃ_６)アルコキシ、ヒドロキシ置換(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、ハロ置換(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、シクロプロピル、オキソ、−ＮＨ_２、−ＮＨ(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、−Ｎ((Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル)_２、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、または＝Ｎ−ＯＨから選択される１〜４個の置換基で置換されていてよい)、
(iv) 場合によりハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、(Ｃ_１−Ｃ_６)アルキル、ハロ置換(Ｃ_１−Ｃ_６)アルキル、(Ｃ_１−Ｃ_６)アルコキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨ(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、−Ｎ((Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル)_２、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ((Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル)_２、または５〜６員ヘテロ環から選択される１〜３個の置換基で置換されていてよい５〜６員ヘテロアリール、または
(ｖ) 他の５〜６員ヘテロアリール、フェニル、５〜６員の一部または完全に飽和したシクロアルキル、または５〜６員の一部または完全に飽和したヘテロ環に縮合した５〜６員ヘテロアリール(該縮合ヘテロアリールは場合により各々独立してハロ、−ＣＮ、(Ｃ_１−Ｃ_６)アルキル、(Ｃ_１−Ｃ_６)アルコキシ、ヒドロキシ置換(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、ハロ置換(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、シクロプロピル、オキソ、−ＮＨ_２、−ＮＨ(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、−Ｎ((Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル)_２、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、または＝Ｎ−ＯＨから選択される１〜４個の置換基で置換されていてよい)
であり；
Ｒ^５４は(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、ハロ置換(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、または−ＣＨ_２ＯＨであるか、または２個のＲ^５４は、それらが結合している炭素原子と一体となって、３〜６員の完全にまたは一部飽和した炭素環を形成し；
ｐは０、１、２、または３であり；
ｑは０、１または２であり；
Ｒ^５０、Ｒ^５１およびＲ^５２は独立してＨ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、ハロ置換(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、ヒドロキシ置換(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒ−Ｏ(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、−(ＣＨ_２)_ｒ−ＣＨ(Ｏ(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル)_２、−ＮＨ_２、−ＮＨ(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、−Ｎ((Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル)_２、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ((Ｃ_１−Ｃ_４)アルキル)_２、または−Ｃ(Ｏ)−Ｏ(Ｃ_１−Ｃ_４)アルキルであり；
ｒは０、１または２である；
ただし、Ｒ^５０、Ｒ^５１、およびＲ^５２がＨであり、Ｒ^５３がフェニルであるとき、Ｒ^５３は非置換であるか、またはハロゲンまたはＣＦ_３で置換されていない。〕
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式(Ｉａ)の化合物である、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ｑが０である、請求項７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式(Ｉｂ)の化合物である、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ^５４が−ＣＨ_３またはＣＦ_３である、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
ｎが１である、請求項９または１０に記載の化合物またはまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ^５０がＨまたはメチルであり；Ｒ^５１がＨ、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、または−Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ_３であり；Ｒ^５２がハロ、−ＣＮ、メチル、エチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジメトキシメチル、−ＮＨ_２、または−ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ_３である、請求項６、７、８、９、１０または１１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ^５３が
(ｉ) 場合によりフルオロ、クロロ、シアノ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、または−Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ_３から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されていてよいフェニル；
(ii) 場合によりフルオロで置換されていてよいビフェニル；
(iii) ナフタレン−２−イル、ナフタレン−１−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、ベンゾチアゾール−５−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−６−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−５−イル、キノリン−６−イル、キノリン−７−イル、インダン−５−イル、１,２−ジヒドロキノリン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、ベンゾフラン−５−イル、２,３−ジヒドロベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル、ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル、１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル、キノキサリン−６−イル、ベンゾオキサゾール−５−イル、ベンゾ[ｄ]イソキサゾール−５−イル、ベンゾ[ｄ]イソキサゾール−６−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、インドリン−５−イル、または１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イルから選択される縮合フェニル(ここで、該縮合フェニルは、場合により、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、オキソ、−ＮＨ_２、＝Ｎ−ＯＨまたはシクロプロピルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてよい)；
(iv) チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、チアゾール−２−イル、またはイソチアゾール−４−イルから選択される５〜６員ヘテロアリール(ここで、該５〜６員ヘテロアリールは、場合により、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、イソプロピル、ヒドロキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、−ＮＨ_２、−ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ_３、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ_３、またはピロリジン−１−イルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてよい)；または
(ｖ) ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、４,５,６,７−テトラヒドロ−チエノ[２,３−ｃ]ピリジン−２−イル、イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−３−イル、イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−６−イル、イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−７−イル、３Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−イル、チエノ[３,２−ｃ]ピリジン−２−イル、チエノ[３,２−ｃ]ピリジン−３−イル、または１Ｈ−インドール−３−イルから選択される縮合ヘテロアリール(ここで、該縮合ヘテロアリールは、場合によりフルオロ、クロロ、シアノ、メチル、またはメトキシから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されていてよい)
である、請求項６、７、８、９、１０、１１または１２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ^５３が
(ｉ) 場合によりフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、またはシアノから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されていてよいフェニル；
(ii) ビフェニル；
(iii) ナフタレン−２−イル、キノリン−６−イル、３,４−ジヒドロ−２−オキソ−キノリン−６−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−５−イル、ベンゾ[ｄ]イソキサゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、１,２−ジヒドロ−３−オキソ−インダゾール−６−イル、インダン−５−イル、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル、ベンゾフラン−５−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル、またはベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イルから選択される縮合フェニル(ここで、該縮合フェニルは、場合によりクロロ、フルオロ、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、シアノ、またはアミノから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されていてよい)；
(iv) イソチアゾール−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、またはピリジン−４−イルから選択される５〜６員ヘテロアリール(ここで、該イソチアゾール−４−イル、該チオフェン−２−イル、該チオフェン−３−イル、および該ピリジン−４−イルは場合によりフルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、またはメトキシで置換されていてよい)；または
(ｖ) チエノ[３,２−ｃ]ピリジン−２−イル、チエノ[３,２−ｃ]ピリジン−３−イル、チエノ[３,２−ｃ]ピリジン−２−イル、イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−７−イル、またはベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イルから選択される縮合ヘテロアリール(ここで、該縮合ヘテロアリールは場合によりフルオロ、クロロ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、またはアミノから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されていてよい)
である、請求項６、７、８、９、１０、１１、１２または１３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ^５３がフェニル、４−クロロ−３−フルオロ−フェニル、ｍ−トリル、３−メトキシ−フェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、４−フルオロ−３−メチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、３−ジフルオロメチル−４−フルオロ−フェニル、３−シアノ−４−フルオロフェニル、３−シアノフェニル、３−クロロ−４−シアノフェニル、３,４−ジフルオロ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニルである、請求項６、７、８、９、１０、１１、１２、１３または１４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ^５３がナフタレン−２−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−５−イル、３−メチル−ベンゾ[ｄ]イソキサゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、１,２−ジヒドロ−３−オキソ−インダゾール−６−イル、インダン−５−イル、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル、３−メチル−ベンゾフラン−５−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル、２,３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル、または２,２−ジフルオロ−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イルである、請求項６、７、８、９、１０、１１、１２、１３または１４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ^５３がベンゾチアゾール−６−イル、３−メチル−ベンゾフラン−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル、または３−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−６−イルである、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ^５３が５−メチル−チオフェン−２−イル、５−クロロ−チオフェン−２−イル、５−トリフルオロメチル−チオフェン−２−イル、５−ジフルオロメチル−チオフェン−３−イル、５−メチル−チオフェン−３−イル、２−メチル−ピリジン−４−イル、２−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、または２−メトキシ−ピリジン−４−イルである、請求項６、７、８、９、１０、１１、１２、１３または１４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ^５３が４−クロロ−チエノ[３,２−ｃ]ピリジン−２−イル、４−クロロ−チエノ[３,２−ｃ]ピリジン−３−イル、チエノ[３,２−ｃ]ピリジン−２−イル、３−クロロ−イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−７−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、または４−メチルチエノ[３,２−ｃ]ピリジン−２−イルである、請求項６、７、８、９、１０、１１、１２、１３または１４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
次のものからなる群から選択される、化合物：
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(２−クロロ−ピリジン−４−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−クロロ−チエノ[３,２−ｃ]ピリジン−２−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(１Ｈ−インダゾール−６−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(３−ジフルオロメチル−４−フルオロ−フェニル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−１,３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン；
１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−３−(５−メチル−チオフェン−３−イル)−１,３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン；
１−(３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−４−メチル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾ[ｂ]チオフェン−５−イル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−１,３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン；および
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−１,３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン；
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
次のものからなる群から選択される、化合物：
１−ナフタレン−２−イル−３−ピリジン−３−イル−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾ[ｂ]チオフェン−５−イル−３−ピリジン−３−イル−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−３−ナフタレン−２−イル−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−３−(５−メチル−チオフェン−２−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾ[ｂ]チオフェン−５−イル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(１Ｈ−インダゾール−５−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(３−メチル−ベンゾフラン−５−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(３,４−ジフルオロ−フェニル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(３−クロロ−４−フルオロ−フェニル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(２,３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−クロロ−３−フルオロ−フェニル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−３−ｍ−トリル−イミダゾリジン−２−オン；
１−(３−メトキシ−フェニル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(２−クロロ−ピリジン−４−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−フルオロ−３−メチル−フェニル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(２,２−ジフルオロ−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−３−フェニル−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(２−メトキシ−ピリジン−４−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(５−ジフルオロメチル−チオフェン−３−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(３−クロロ−フェニル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(３−ジフルオロメチル−４−フルオロ−フェニル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−３−(５−メチル−チオフェン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−クロロ−チエノ[３,２−ｃ]ピリジン−２−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−クロロ−チエノ[３,２−ｃ]ピリジン−３−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−３−(２−メチル−ピリジン−４−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(３−メチル−ベンゾ[ｄ]イソキサゾール−５−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
２−フルオロ−５−[３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル]−ベンゾニトリル；
３−[３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル]−ベンゾニトリル；
２−クロロ−４−[３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル]−ベンゾニトリル；
１−(１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−５−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−３−チエノ[３,２−ｃ]ピリジン−２−イル−イミダゾリジン−２−オン；
１−(１Ｈ−インダゾール−６−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−メトキシ−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−ジフルオロメチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−ヒドロキシメチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−インダン−５−イル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(３−クロロ−イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−７−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−３−(２−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−ジメトキシメチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(５−クロロ−４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチルピリジン−３−イル)−３−(５−(トリフルオロメチル)チオフェン−２−イル)イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチルピリジン−３−イル)−３−(４−メチルチエノ[３,２−ｃ]ピリジン−２−イル)イミダゾリジン−２−オン；
１−(ベンゾ[ｄ]チアゾール−６−イル)−３−(４−(１−ヒドロキシエチル)ピリジン−３−イル)イミダゾリジン−２−オン；
１−(ベンゾ[ｄ]チアゾール−６−イル)−３−(４−エチルピリジン−３−イル)イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチルピリジン−３−イル)−３−(３−(トリフルオロメチル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル)イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−４−メチル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−４−エチル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−１,３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−４−エチル−３−ピリジン−３−イル−１,３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−ピリジン−３−イル−４−トリフルオロメチル−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−１,３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−４−メチル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
３−ベンゾチアゾール−６−イル−１−ピリジン−３−イル−４−トリフルオロメチル−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−４−トリフルオロメチル−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−４,５−ジメチル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−ピロリジン−１−イルメチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−シクロプロピルアミノメチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(６−フルオロ−４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−[４−(２−モルホリン−４−イル−エトキシ)−ピリジン−３−イル]−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−[４−(１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ)−ピリジン−３−イル]−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−{４−[(５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ)−メチル]−ピリジン−３−イル}−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(３Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−[４−(１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ)−ピリジン−３−イル]−イミダゾリジン−２−オン；
３−(３−ベンゾチアゾール−６−イル−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル)−イソニコチンアミド；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−イミダゾ[１,２−ａ]ピラジン−５−イル−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
３−ベンゾチアゾール−６−イル−３’−メチル−４,５−ジヒドロ−３Ｈ,３’Ｈ−[１,４’]ビイミダゾリル−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−メチル−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−イソチアゾール−４−イル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−ピリジン−２−イル−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−３−(５−トリフルオロメチル−チオフェン−２−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−[４−(１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル)−ピリジン−３−イル]−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−３−(４−メチル−チエノ[３,２−ｃ]ピリジン−２−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−[４−(１−ヒドロキシ−エチル)−ピリジン−３−イル]−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−エチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−３−(３−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(３−シクロプロピル−１Ｈ−インダゾール−６−イル)−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−３−キノリン−７−イル−イミダゾリジン−２−オン；
３−ベンゾチアゾール−６−イル−４,４−ジメチル−１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−４,４−ジメチル−３−ピリジン−３−イル−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−４,４−ジメチル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
３−ベンゾチアゾール−６−イル−４−メチル−１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−４−メチル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−４,５−ジメチル−３−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−ピロリジン−１−イルメチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−(４−シクロプロピルアミノメチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−３−{４−[(５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ)−メチル]−ピリジン−３−イル}−イミダゾリジン−２−オン；
１−ベンゾチアゾール−６−イル−４,４−ジメチル−３−ピリジン−３−イル−イミダゾリジン−２−オン；および
３−ベンゾチアゾール−６−イル−４−メチル−１−(４−メチル−ピリジン−３−イル)−イミダゾリジン−２−オン；
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
請求項１から２１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体または添加物を含む、医薬組成物。
【請求項２３】
抗癌剤、化学療法剤、または抗増殖性化合物から選択される少なくとも１個のさらなる薬剤をさらに含む、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
Ｃｙｐ１７阻害が仲介する疾患、障害、または症候群を処置する方法であって、請求項１から２１のいずれかに記載の化合物をかかる処置を必要とする対象に投与することを含む、方法。
【請求項２５】
Ｃｙｐ１７阻害が仲介する疾患、障害、または症候群を処置する方法であって、請求項２２に記載の医薬組成物をかかる処置を必要とする対象に投与することを含む、方法。
【請求項２６】
Ｃｙｐ１７阻害が仲介する疾患、障害または症候群を処置する方法であって、
(ｉ)請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体または添加物を含む第一組成物；および
(ii)少なくとも１種のさらなる薬剤および薬学的に許容される担体または添加物を含む第二組成物；
を投与する過程を含み、ここで、少なくとも１個のさらなる薬剤が抗癌剤、化学療法剤、または抗増殖性化合物である、方法。
【請求項２７】
該第一組成物および該第二組成物を同時に投与する、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
該第一組成物および該第二組成物を任意の順番で逐次的に投与する、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
Ｃｙｐ１７阻害が仲介する疾患、障害、または症候群の処置のための、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物の使用。

【公表番号】特表２０１２−５３０７６３（Ｐ２０１２−５３０７６３Ａ）
【公表日】平成２４年１２月６日（２０１２．１２．６）
【国際特許分類】

【出願番号】特願２０１２−５１６７５２（Ｐ２０１２−５１６７５２）
【出願日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５９０２９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４９７５５
【国際公開日】平成２２年１２月２９日（２０１０．１２．２９）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス　アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】

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