ピリド［３，４−Ｂ］インドールおよびその使用
ヒスタミン、セロトニン、ドーパミンおよびノルエピネフリンなどの神経伝達物質は、中枢神経系（ＣＮＳ）、さらにＣＮＳ以外でも数多くのプロセスを媒介する。これらの神経伝達物質を調節する化合物は、有用な治療薬であり得る。本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド［３，４−ｂ］インドールが、同じく、前記化合物を含む医薬組成物およびその化合物を、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｆ）の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化２１６】
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、フェニル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、または、ジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ａはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、または、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、または一緒になって、結合を形成して、アセチレニル部分をもたらしており；
【化２１７】
は、Ｒ１１およびＲ１２が独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシまたはカルボニルアルコキシである場合に、ＥまたはＺ二重結合配置の存在を示し；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルである］。
【請求項２】
Ｒ１が非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｑがフェニルまたは置換フェニルである、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
次の（ｉ）から（ｘｉ）：
（ｉ）ｑおよびｍが両方とも０であること；
（ｉｉ）Ｒ１１がＨであること；
（ｉｉｉ）Ｒ１２が非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること；
（ｉｖ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方がメチル、エチルまたはフェニルであり、他方がＨであること；
（ｖ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂが両方ともＨであること；
（ｖｉ）Ｒ１が非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること；
（ｖｉｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであること；
（ｖｉｉｉ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；
（ｉｘ）Ｒ２ａおよびＲ２ｂが両方ともＨであること；
（ｘ）Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが両方ともＨであること；および
（ｘｉ）Ｒ１１およびＲ１２が一緒になって結合を形成していること
のいずれか１つまたは複数が当てはまるが、但し、規定（ｉｖ）と（ｖ）とは組み合わされず、規定（ｉｉ）および（ｘｉ）は組み合わされず、（ｉｉｉ）（ｘｉ）は組み合わされない、請求項１から３に記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｅ−２）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２１８】
［式中、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｑは独立に、０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｊは、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルおよびアミノカルボニルアミノ部分であり；
Ｔは、０から５の整数である］。
【請求項６】
次の（ｉ）〜（ｖｉｉｉ）：
（ｉ）ｑが０であること；
（ｉｉ）Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが両方ともＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが独立に、Ｈ、ヒドロキシルまたはメチルであること；
（ｉｉｉ）Ｒ８ｃがＲ８ｅと一緒になって、結合を形成しており、Ｒ８ｄがＲ８ｆと一緒になって、結合を形成していること；
（ｉｖ）Ｒ８ｃおよびＲ８ｄの一方がＲ８ｅおよびＲ８ｆの一方と一緒になって、結合を形成しており、結合の形成に関与していないＲ８ｃまたはＲ８ｄがＨであり、結合の形成に関与していないＲ８ｅまたはＲ８ｆがＨまたはメチルであること；
（ｖ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること；
（ｖｉ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、Ｒ４がＨであること；
（ｖｉｉ）Ｒ２ａおよびＲ２ｂが両方ともＨであること；
（ｖｉｉｉ）Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが両方ともＨであること
のいずれか１つまたは複数が当てはまるが、但し、規定（ｉｉ）、（ｉｉｉ）または（ｉｖ）のいずれかが当てはまる場合、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のいずれか１つのみが当てはまる、請求項５に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
式（Ｅ−３）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２１９】
［式中、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており、
Ｊは、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルおよびアミノカルボニルアミノ部分であり；
Ｔは、０から４の整数である］。
【請求項８】
次の（ｉ）〜（ｖｉ）：
（ｉ）ｑが０であること；
（ｉｉ）ｍおよびｑがそれぞれ、１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨであること；
（ｉｉｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること；
（ｉｖ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；
（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ２ｂが両方ともＨであること；および
（ｖｉ）Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが両方ともＨであること
のいずれか１つまたは複数が当てはまるが、但し、規定（ｉ）および（ｉｉ）は組み合わされない、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
式（Ｅ−４）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２２０】
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ３ａはそれぞれ、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであり；
Ｘ９はＮまたはＣＲ４であり；
ｑは０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルである］。
【請求項１０】
式（Ｅ−５）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２２１】
［式中、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノ、フェニルまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分を形成しており；
Ｘ９はＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり；
ｑは０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルである］。
【請求項１１】
次の（ｉ）〜（ｖｉ）：
（ｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであること；
（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立に、Ｈまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること；
（ｉｉｉ）Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれ、Ｈであること；
（ｉｖ）Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが一緒になって、カルボニルを形成していること；
（ｖ）Ｒ８ｃおよびＲ８ｄの一方がＲ８ｅおよびＲ８ｆの一方と一緒になって、結合を形成しており、結合の形成に関与していないＲ８ｃまたはＲ８ｄがＨであり、結合の形成に関与していないＲ８ｅまたはＲ８ｆが置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること；および
（ｖｉ）Ｑが置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであること
のいずれか１つまたは複数が当てはまるが、但し、規定（ｉｖ）および（ｖ）は組み合わされない、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
式（Ｅ−６）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２２２】
［式中、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、フェニル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｘ９はＮまたはＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、置換フェニル、非置換フェニル、置換ピリジルまたは非置換ピリジル部分を含む］。
【請求項１３】
次の（ｉ）〜（ｉｘ）：
（ｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであること；
（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立に、Ｈ、フェニルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること；
（ｉｉｉ）Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨであること；
（ｉｖ）ｍが１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが一緒になって、カルボニルを形成していること；
（ｖ）ｍが１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄの一方がＲ８ｅおよびＲ８ｆの一方と一緒になって、結合を形成しており、結合の形成に関与していないＲ８ｃまたはＲ８ｄがＨであり、結合の形成に関与していないＲ８ｅまたはＲ８ｆが置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＨであること；
（ｖｉ）ｍが１であり、Ｒ８ｃがＲ８ｅと一緒になって、結合を形成しており、Ｒ８ｄが、Ｒ８ｆと一緒になって、結合を形成していること；
（ｖｉｉ）ｑが０であること；
（ｖｉｉｉ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；
（ｉｘ）Ｑが置換もしくは非置換フェニルまたはピリジル部分であること
のいずれか１つまたは複数が当てはまるが、但し、規定（ｉｖ）、（ｖ）または（ｖｉ）のいずれかが当てはまる場合に、規定（ｉｖ）、（ｖ）または（ｖｉ）のうちの１つのみが当てはまる、請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１４】
式（Ｅ−７）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２２３】
［式中、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、フェニル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリル部分である］。
【請求項１５】
次の（ｉ）〜（ｖｉｉｉ）：
（ｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであること；
（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれＨであること；
（ｉｉｉ）Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨであること；
（ｉｖ）Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが一緒になって、カルボニルを形成していること；
（ｖ）Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれ、Ｈであること；
（ｖｉ）ｑが０であること；
（ｖｉｉ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；および
（ｖｉｉｉ）Ｑが置換もしくは非置換シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニルまたはピペラジニル部分であること
のいずれか１つまたは複数が当てはまるが、但し、規定（ｉｖ）および（ｖ）は組み合わされない、請求項１４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１６】
式（Ｅ−８）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２２４】
［式中、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルである］。
【請求項１７】
式（Ｇ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２２５】
［式中、
Ｒ３はＨ、メチル、エチルまたはフェニルであり；
Ｒ４はメチルまたはクロロであり；
ＹはＣＨまたはＮであり；
Ｒ９はフルオロ、クロロまたはメトキシであり；
Ｔは０、１または２であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、メチルであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、カルボニル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、結合を形成している］。
【請求項１８】
化合物１〜１８４から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１９】
前記化合物が化合物１〜４６から選択される、請求項１８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２０】
前記化合物が化合物４７〜１５８から選択される、請求項１８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩．
【請求項２１】
前記化合物が化合物１５９〜１８４から選択される、請求項１８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩．
【請求項２２】
（ａ）請求項１から２１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、（ｂ）薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項２３】
個体における認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の請求項１から２１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
【請求項２４】
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療するための医薬品の製造における、請求項１から２１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。
【請求項２５】
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する際に使用するための、請求項１から２１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と指示書とを含むキット。
【請求項１】
式（Ｆ）の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化２１６】
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、フェニル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、または、ジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ａはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、または、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、または一緒になって、結合を形成して、アセチレニル部分をもたらしており；
【化２１７】
は、Ｒ１１およびＲ１２が独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシまたはカルボニルアルコキシである場合に、ＥまたはＺ二重結合配置の存在を示し；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルである］。
【請求項２】
Ｒ１が非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｑがフェニルまたは置換フェニルである、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
次の（ｉ）から（ｘｉ）：
（ｉ）ｑおよびｍが両方とも０であること；
（ｉｉ）Ｒ１１がＨであること；
（ｉｉｉ）Ｒ１２が非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること；
（ｉｖ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方がメチル、エチルまたはフェニルであり、他方がＨであること；
（ｖ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂが両方ともＨであること；
（ｖｉ）Ｒ１が非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること；
（ｖｉｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであること；
（ｖｉｉｉ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；
（ｉｘ）Ｒ２ａおよびＲ２ｂが両方ともＨであること；
（ｘ）Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが両方ともＨであること；および
（ｘｉ）Ｒ１１およびＲ１２が一緒になって結合を形成していること
のいずれか１つまたは複数が当てはまるが、但し、規定（ｉｖ）と（ｖ）とは組み合わされず、規定（ｉｉ）および（ｘｉ）は組み合わされず、（ｉｉｉ）（ｘｉ）は組み合わされない、請求項１から３に記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｅ−２）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２１８】
［式中、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｑは独立に、０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｊは、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルおよびアミノカルボニルアミノ部分であり；
Ｔは、０から５の整数である］。
【請求項６】
次の（ｉ）〜（ｖｉｉｉ）：
（ｉ）ｑが０であること；
（ｉｉ）Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが両方ともＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが独立に、Ｈ、ヒドロキシルまたはメチルであること；
（ｉｉｉ）Ｒ８ｃがＲ８ｅと一緒になって、結合を形成しており、Ｒ８ｄがＲ８ｆと一緒になって、結合を形成していること；
（ｉｖ）Ｒ８ｃおよびＲ８ｄの一方がＲ８ｅおよびＲ８ｆの一方と一緒になって、結合を形成しており、結合の形成に関与していないＲ８ｃまたはＲ８ｄがＨであり、結合の形成に関与していないＲ８ｅまたはＲ８ｆがＨまたはメチルであること；
（ｖ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること；
（ｖｉ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、Ｒ４がＨであること；
（ｖｉｉ）Ｒ２ａおよびＲ２ｂが両方ともＨであること；
（ｖｉｉｉ）Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが両方ともＨであること
のいずれか１つまたは複数が当てはまるが、但し、規定（ｉｉ）、（ｉｉｉ）または（ｉｖ）のいずれかが当てはまる場合、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）および（ｉｖ）のいずれか１つのみが当てはまる、請求項５に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
式（Ｅ−３）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２１９】
［式中、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており、
Ｊは、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニル、アミノアシルおよびアミノカルボニルアミノ部分であり；
Ｔは、０から４の整数である］。
【請求項８】
次の（ｉ）〜（ｖｉ）：
（ｉ）ｑが０であること；
（ｉｉ）ｍおよびｑがそれぞれ、１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨであること；
（ｉｉｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること；
（ｉｖ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；
（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ２ｂが両方ともＨであること；および
（ｖｉ）Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが両方ともＨであること
のいずれか１つまたは複数が当てはまるが、但し、規定（ｉ）および（ｉｉ）は組み合わされない、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
式（Ｅ−４）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２２０】
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ３ａはそれぞれ、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノまたはアシルオキシであり；
Ｘ９はＮまたはＣＲ４であり；
ｑは０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルである］。
【請求項１０】
式（Ｅ−５）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２２１】
［式中、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、アシルアミノ、フェニルまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分を形成しており；
Ｘ９はＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり；
ｑは０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルである］。
【請求項１１】
次の（ｉ）〜（ｖｉ）：
（ｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであること；
（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立に、Ｈまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること；
（ｉｉｉ）Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれ、Ｈであること；
（ｉｖ）Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが一緒になって、カルボニルを形成していること；
（ｖ）Ｒ８ｃおよびＲ８ｄの一方がＲ８ｅおよびＲ８ｆの一方と一緒になって、結合を形成しており、結合の形成に関与していないＲ８ｃまたはＲ８ｄがＨであり、結合の形成に関与していないＲ８ｅまたはＲ８ｆが置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること；および
（ｖｉ）Ｑが置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであること
のいずれか１つまたは複数が当てはまるが、但し、規定（ｉｖ）および（ｖ）は組み合わされない、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
式（Ｅ−６）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２２２】
［式中、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、フェニル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｘ９はＮまたはＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、置換フェニル、非置換フェニル、置換ピリジルまたは非置換ピリジル部分を含む］。
【請求項１３】
次の（ｉ）〜（ｉｘ）：
（ｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであること；
（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立に、Ｈ、フェニルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであること；
（ｉｉｉ）Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨであること；
（ｉｖ）ｍが１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが一緒になって、カルボニルを形成していること；
（ｖ）ｍが１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄの一方がＲ８ｅおよびＲ８ｆの一方と一緒になって、結合を形成しており、結合の形成に関与していないＲ８ｃまたはＲ８ｄがＨであり、結合の形成に関与していないＲ８ｅまたはＲ８ｆが置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはＨであること；
（ｖｉ）ｍが１であり、Ｒ８ｃがＲ８ｅと一緒になって、結合を形成しており、Ｒ８ｄが、Ｒ８ｆと一緒になって、結合を形成していること；
（ｖｉｉ）ｑが０であること；
（ｖｉｉｉ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；
（ｉｘ）Ｑが置換もしくは非置換フェニルまたはピリジル部分であること
のいずれか１つまたは複数が当てはまるが、但し、規定（ｉｖ）、（ｖ）または（ｖｉ）のいずれかが当てはまる場合に、規定（ｉｖ）、（ｖ）または（ｖｉ）のうちの１つのみが当てはまる、請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１４】
式（Ｅ−７）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２２３】
［式中、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、フェニル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリル部分である］。
【請求項１５】
次の（ｉ）〜（ｖｉｉｉ）：
（ｉ）Ｘ９がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであること；
（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれＨであること；
（ｉｉｉ）Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨであること；
（ｉｖ）Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが一緒になって、カルボニルを形成していること；
（ｖ）Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれ、Ｈであること；
（ｖｉ）ｑが０であること；
（ｖｉｉ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれ、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであること；および
（ｖｉｉｉ）Ｑが置換もしくは非置換シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニルまたはピペラジニル部分であること
のいずれか１つまたは複数が当てはまるが、但し、規定（ｉｖ）および（ｖ）は組み合わされない、請求項１４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１６】
式（Ｅ−８）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２２４】
［式中、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しているか、ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、メチレンまたは置換メチレンを形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成している場合、前記ジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シアノまたはニトロであるか、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、非置換アミノ、置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルである］。
【請求項１７】
式（Ｇ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２２５】
［式中、
Ｒ３はＨ、メチル、エチルまたはフェニルであり；
Ｒ４はメチルまたはクロロであり；
ＹはＣＨまたはＮであり；
Ｒ９はフルオロ、クロロまたはメトキシであり；
Ｔは０、１または２であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、メチルであるか、それが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、カルボニル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、結合を形成している］。
【請求項１８】
化合物１〜１８４から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１９】
前記化合物が化合物１〜４６から選択される、請求項１８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２０】
前記化合物が化合物４７〜１５８から選択される、請求項１８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩．
【請求項２１】
前記化合物が化合物１５９〜１８４から選択される、請求項１８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩．
【請求項２２】
（ａ）請求項１から２１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、（ｂ）薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項２３】
個体における認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の請求項１から２１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
【請求項２４】
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療するための医薬品の製造における、請求項１から２１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。
【請求項２５】
認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する際に使用するための、請求項１から２１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と指示書とを含むキット。
【公表番号】特表２０１１−５１５４８２（Ｐ２０１１−５１５４８２Ａ）
【公表日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０１９８９（Ｐ２０１１−５０１９８９）
【出願日】平成２１年３月２４日（２００９．３．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３８１３８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２０７１７
【国際公開日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【出願人】（５１０１１５７２０）メディベイション テクノロジーズ， インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年３月２４日（２００９．３．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３８１３８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２０７１７
【国際公開日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【出願人】（５１０１１５７２０）メディベイション テクノロジーズ， インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
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