本発明は、式（Ｉ）のスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。Ｒ^３は、（置換された）アルキル基又はシクロアルキル基である。それにより高められた溶解度が達成される。
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Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸およびｎが明細書中に定義される式Ｉの化合物、該化合物の使用方法、該化合物の製造方法および該化合物を含有する薬剤組成物。
【化１】

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本発明は、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）活性の阻害における、および特に神経変性障害、炎症性疾患および／またはおよび自己免疫性疾患の治療における式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を提供する。本発明はまた、前記式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩およびそれらを含有する組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、エナンチオマー的に純粋なシクロアルカノインドールカルボン酸またはアザインドールカルボン酸またはピリミド［１，２ａ］インドールカルボン酸の製造に有利に使用できる化合物も提供。
【解決手段】 一般式（ＩＶ）
【化１】


［式中、
Ｔは、炭素原子数が４から１２のシクロアルキルを表すか、或は炭素原子数が１２以下の線状もしくは分枝アルキルを表し、そして
Ｒ^６は、Ｄ−もしくはＬ−メンチル基またはｔ−ブチルを表す］
で表される化合物。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕
の化合物；そのような化合物の製造方法；およびそのような化合物のＰＤＥ４介在疾患状態の処置における使用に関する。
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本発明は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）を含む血液悪性疾患を処置するための方法であって、Ｓｍａｃタンパク質のＩＡＰへの結合を阻害する化合物（“ＩＡＰ阻害剤”）の使用を含む方法に関する。本発明は、また、ＡＭＬを含む血液悪性疾患を処置するための薬剤を製造するためのＩＡＰ阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】有用であるＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ（好ましくは、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ Ａ）プロテインキナーゼの阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、プトロテインキナーゼである式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効である。
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式：（１．０）の置換されたイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジンおよびイミダゾ［１，２−ｄ］トリアジン化合物が開示される。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫ１およびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用なアミノピリジンおよびアミノピリミジン化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物、および該組成物をさまざまな疾患、症状、障害の治療に用いる方法も提供する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する工程も提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫媒介性疾患などのさまざまな疾患、障害、または症状を治療または予防するために有用である。 （もっと読む）

特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、ＢＲＳ−３の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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【課題】新規血液凝固の予防剤および／または治療剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
【効果】脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群、多臓器不全、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固等の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示される化合物は、Ａｋｔアイソフォームのうち１種又は２種を選択的に阻害する。本発明はまた、このような阻害性化合物を含む組成物及び癌の治療を必要とする患者に本化合物を投与することによってＡｋｔ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗癌活性及び／又は抗炎症活性を有する式（Ｉ）のアザインドリル化合物に関し、より特定すると、ＭＥＫキナーゼ活性を示すアザインドリル化合物に関する。本発明は、哺乳動物において、異常な細胞増殖を阻害するため、又は過剰増殖障害を処置するため、又は炎症性疾患を処置するために有用な組成物及び方法を提供する。本発明は、上記化合物を、哺乳動物細胞又は関連する病理学的状態の、インビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断又は処置のために使用する方法にも関する。 （もっと読む）

下記の式（可変部は本明細書に記載されるとおりである）のヘテロアリールアミド誘導体が提供される。このような化合物は、インビボまたはインビトロで特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、特にヒト、ペットおよび家畜における病的な受容体活性化に関連する状態の治療に有用である。このような化合物を前記障害の治療に使用するための医薬組成物および方法、ならびに受容体局在化の研究に前記リガンドを使用する方法が提供される。
【化１】

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本発明は、式(I)：
【化１】


［式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、XおよびX¹は本明細書に定義した通りである］の化合物とその製薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、真菌病の予防または治療に使用する医薬品の製造に有用である。式(I)の化合物とその農業的に許容される塩はまた、農業殺真菌剤として使用することもできる。
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式(Ｉ)（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書中と同義である）で示される化合物。また、その化合物の製造方法、医薬組成物、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ介在性疾患の処置用化合物の使用方法、及びＲａｆキナーゼ介在疾患の処置用化合物の使用方法が開示されている。
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本発明は、βセクレターゼ酵素の阻害剤であり、βセクレターゼ酵素が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病）の治療において有用である式（Ｉ）を有するスピロピペリジン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のβセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、下記式（Ｉ）の化合物：


ならびにそれらの製造方法、それらを含む組成物、そして不適切なｃ−Ｍｅｔ活性に関係する疾患の治療におけるそれらの使用に関するものである。
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