ＡＫＴ活性の阻害剤
本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示される化合物は、Ａｋｔアイソフォームのうち１種又は２種を選択的に阻害する。本発明はまた、このような阻害性化合物を含む組成物及び癌の治療を必要とする患者に本化合物を投与することによってＡｋｔ活性を阻害する方法を提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
［式中、
Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、及びＭは独立して、Ｃ又はＮから選択され、ここで、各Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、及びＭは、Ｒ１で置換されていてもよく；
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは独立して、０、１、２、３、４、又は５であり；
環Ｘは、１個ないし５個のＲ３で置換されていてもよい、３員ないし７員のシクロアルキル又は４員ないし７員のヘテロシクリルであり；
環Ｙは、１個ないし４個のＲ４で置換されていてもよい、４員ないし７員のシクロアルキル又は５員ないし７員のヘテロシクリルであり；
環Ｚは、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１は独立して、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７ Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７ Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は独立して、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ３は独立して、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ４は独立して、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、あるいはＲ７及びＲ８は、それらが結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に３員ないし７員を含み、場合により、窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、当該単環式又は二環式複素環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；
Ｒｂは独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである。］
の化合物又は薬学的に許容される塩又はその立体異性体。
【請求項２】
【化２】
が
【化３】
から選択され、
すべてのその他の置換基及び変数が、請求項１に定義されるとおりである、式Ａの化合物、又はその薬学的に許容される塩又は立体異性体。
【請求項３】
式Ｂ：
【化４】
［式中、
ｐは０、１、又は２であり；
Ｒ２は独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
すべてのその他の置換基及び変数は、請求項２に定義されるとおりである。］
で記載される化合物、又はその薬学的に許容される塩又は立体異性体。
【請求項４】
式Ｃ：
【化５】
［式中、
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、０、１、又は２であり；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
環Ｘは、１個ないし３個のＲ３で置換されていてもよい、３員ないし７員のシクロアルキル又は４員ないし７員のヘテロシクリルであり；
環Ｙは、１個ないし３個のＲ４で置換されていてもよい、４員ないし７員のシクロアルキル又は５員ないし７員のヘテロシクリルであり；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ３は独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、及び（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルから選択され；
Ｒ４は独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、及び（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルから選択され；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、あるいはＲ７及びＲ８は、それらが結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に３員ないし７員を含み、場合により、窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、当該単環式又は二環式複素環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；
Ｒｂは独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである。］
で記載される化合物、又はその薬学的に許容される塩又は立体異性体。
【請求項５】
式Ｄ：
【化６】
［式中、
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、０、１、又は２であり；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、あるいはＲ７及びＲ８は、それらが結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に３員ないし７員を含み、場合により、窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、当該単環式又は二環式複素環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり、
Ｒｂは独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである。］
で記載される化合物、又はその薬学的に許容される塩又は立体異性体。
【請求項６】
式Ｅ：
【化７】
［式中、
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；
Ｒｂは独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである。］
で記載される化合物、又はその薬学的に許容される塩又は立体異性体。
【請求項７】
２−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（３−メチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（３−エチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（３−イソプロピル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（３−シクロプロピル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（９−フェニル−３−ピリミジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（９−フェニル−３−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−｛４−［９−フェニル−３−（１，３−チアゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−オール；
２−｛４−［３−（２−フリル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
３−｛８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝フェノール；
メチル６−｛８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝ピリジン−２−カルボキシレート；
２−［４−（９−フェニル−３−ピリジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−｛４−［３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（３−イソキサゾール−３−イル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（９−フェニル−３−ピラジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
１−｛８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝エタノール；
２−［４−（９−フェニル−３−ピリジン−３−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（３−シクロブチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−｛４−［３−（シクロプロピルメチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（９−フェニル−３−プロピル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（３−シクロペンタ−３−エン−１−イル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（９−フェニル−３−ピペリジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−｛４−［３−（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（９−フェニル−３−ピリジン−４−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−｛４−［９−フェニル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−｛４−［３−（１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
１−｛８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝−２−メチルプロパン−２−オール；
２−［４−（３−ｔ−ブチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−アミン；及び
Ｎ’−｛８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン；
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩又は立体異性体。
【請求項８】
２−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミンである化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−アミンである化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｎ’−｛８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１，３−ジアミンである化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
２−［４−（９−フェニル−３−ピリミジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミンである化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
薬剤担体を含み、薬剤担体に請求項１に記載の化合物の治療上有効な量が分散された医薬組成物。
【請求項１３】
癌の治療又は予防を必要とする哺乳類における、癌の治療又は予防において有用な医薬を調製するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
［式中、
Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、及びＭは独立して、Ｃ又はＮから選択され、ここで、各Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、及びＭは、Ｒ１で置換されていてもよく；
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは独立して、０、１、２、３、４、又は５であり；
環Ｘは、１個ないし５個のＲ３で置換されていてもよい、３員ないし７員のシクロアルキル又は４員ないし７員のヘテロシクリルであり；
環Ｙは、１個ないし４個のＲ４で置換されていてもよい、４員ないし７員のシクロアルキル又は５員ないし７員のヘテロシクリルであり；
環Ｚは、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１は独立して、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７ Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７ Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２は独立して、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ３は独立して、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ４は独立して、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、あるいはＲ７及びＲ８は、それらが結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に３員ないし７員を含み、場合により、窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、当該単環式又は二環式複素環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；
Ｒｂは独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである。］
の化合物又は薬学的に許容される塩又はその立体異性体。
【請求項２】
【化２】
が
【化３】
から選択され、
すべてのその他の置換基及び変数が、請求項１に定義されるとおりである、式Ａの化合物、又はその薬学的に許容される塩又は立体異性体。
【請求項３】
式Ｂ：
【化４】
［式中、
ｐは０、１、又は２であり；
Ｒ２は独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
すべてのその他の置換基及び変数は、請求項２に定義されるとおりである。］
で記載される化合物、又はその薬学的に許容される塩又は立体異性体。
【請求項４】
式Ｃ：
【化５】
［式中、
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、０、１、又は２であり；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
環Ｘは、１個ないし３個のＲ３で置換されていてもよい、３員ないし７員のシクロアルキル又は４員ないし７員のヘテロシクリルであり；
環Ｙは、１個ないし３個のＲ４で置換されていてもよい、４員ないし７員のシクロアルキル又は５員ないし７員のヘテロシクリルであり；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ３は独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、及び（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルから選択され；
Ｒ４は独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、及び（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニルから選択され；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、あるいはＲ７及びＲ８は、それらが結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に３員ないし７員を含み、場合により、窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、当該単環式又は二環式複素環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；
Ｒｂは独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである。］
で記載される化合物、又はその薬学的に許容される塩又は立体異性体。
【請求項５】
式Ｄ：
【化６】
［式中、
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；ｐは、０、１、又は２であり；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、及びＮＨ２から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、オキソ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、ＳＨ、ＳＯ２Ｒａ、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲｂ２から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、あるいはＲ７及びＲ８は、それらが結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式複素環（各環に３員ないし７員を含み、場合により、窒素に加えて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は２個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい）を形成してもよく、当該単環式又は二環式複素環は、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり、
Ｒｂは独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである。］
で記載される化合物、又はその薬学的に許容される塩又は立体異性体。
【請求項６】
式Ｅ：
【化７】
［式中、
ａは、０又は１であり；ｂは、０又は１であり；ｍは、０、１、又は２であり；
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、ＯＨ、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、及び（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ−ヘテロシクリルから選択され、当該アルキル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ７Ｒ８、ＳＨ、Ｓ（Ｏ）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、又は（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、ＳＨ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、及び（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒｂ）２から選択される最大３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルであり；
Ｒｂは独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳ（Ｏ）ｍＲａである。］
で記載される化合物、又はその薬学的に許容される塩又は立体異性体。
【請求項７】
２−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（３−メチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（３−エチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（３−イソプロピル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（３−シクロプロピル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（９−フェニル−３−ピリミジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（９−フェニル−３−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−｛４−［９−フェニル−３−（１，３−チアゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−オール；
２−｛４−［３−（２−フリル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
３−｛８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝フェノール；
メチル６−｛８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝ピリジン−２−カルボキシレート；
２−［４−（９−フェニル−３−ピリジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−｛４−［３−（１Ｈ−インドール−５−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（３−イソキサゾール−３−イル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（９−フェニル−３−ピラジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
１−｛８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝エタノール；
２−［４−（９−フェニル−３−ピリジン−３−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（３−シクロブチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−｛４−［３−（シクロプロピルメチル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（９−フェニル−３−プロピル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（３−シクロペンタ−３−エン−１−イル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（９−フェニル−３−ピペリジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−｛４−［３−（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−［４−（９−フェニル−３−ピリジン−４−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−｛４−［９−フェニル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
２−｛４−［３−（１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
１−｛８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝−２−メチルプロパン−２−オール；
２−［４−（３−ｔ−ブチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミン；
８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−アミン；及び
Ｎ’−｛８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン；
から選択される化合物、又はその薬学的に許容される塩又は立体異性体。
【請求項８】
２−｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル］フェニル｝−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミンである化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−Ｎ−エチル−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−アミンである化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｎ’−｛８−［４−（２−アミノ−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタ−２−イル）フェニル］−９−フェニル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−３−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１，３−ジアミンである化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
２−［４−（９−フェニル−３−ピリミジン−２−イル［１，２，４］トリアゾロ［３，４−ｆ］−１，６−ナフチリジン−８−イル）フェニル］−５，８−ジオキサスピロ［３．４］オクタン−２−アミンである化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
薬剤担体を含み、薬剤担体に請求項１に記載の化合物の治療上有効な量が分散された医薬組成物。
【請求項１３】
癌の治療又は予防を必要とする哺乳類における、癌の治療又は予防において有用な医薬を調製するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１０−５１２３１２（Ｐ２０１０−５１２３１２Ａ）
【公表日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４０２８４（Ｐ２００９−５４０２８４）
【出願日】平成１９年１２月４日（２００７．１２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２４９３８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７０１３４
【国際公開日】平成２０年６月１２日（２００８．６．１２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月４日（２００７．１２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２４９３８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７０１３４
【国際公開日】平成２０年６月１２日（２００８．６．１２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]