新規なＪＮＫ阻害剤
式：（１．０）の置換されたイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジンおよびイミダゾ［１，２−ｄ］トリアジン化合物が開示される。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫ１およびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１６６】
（式中、
ＫはＣＨ、Ｎ、−Ｃ（アルキル）−、−Ｃ（アリール）−、−Ｃ（ハロ）−、および−Ｃ（ＲＣ）−よりなる群から選択され、ここで、ＲＣは：
【化１６７】
よりなる群から選択され；
ＬはＣＨまたはＮであり；
ＱＡは：
（Ａ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２；
（Ｂ）−Ｎ（Ｒ１４）２；
（Ｃ）置換されていないヘテロアリール；
（Ｄ）置換されたヘテロアリール、ここで、該置換されたヘテロアリールは、（１）ハロ、（２）ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール、（３）ヘテロシクロアルキル、（４）ベンゾジオキソリル、（５）アリール、（６）置換されたアリール、ここで、該置換基は−Ｓ（Ｏ）２アルキル、（７）アルキル、（８）−ＣＦ３よりなる群から選択される１以上の置換基で置換されており、
（Ｅ）
【化１６８−１】
（Ｆ）
（１）−（アルキレン）１−６−ヘテロシクロアルキル、
（２）アリール、
（３）置換されたアリール、
（４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
（５）−Ｃ（Ｏ）アリール（例えば、−Ｃ（Ｏ）フェニル）、および
（６）−（アルキレン）１−６−Ｎ（Ｒ１２）２
よりなる群から選択される１以上の置換基で置換された
【化１６８−２】
ここで、該置換されたアリール部位（３）（例えば、置換されたフェニル）は、独立して、ハロ（例えば、ＣｌおよびＦ）および−ＣＮよりなる群から選択される１以上の置換基で置換されており；
【化１６９】
（Ｊ）Ｈ；
（Ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；
（Ｌ）−Ｃ（Ｏ）−ピペラジニル−（アルキレン）１−６−置換アリール、ここで、該置換基は、独立して、ハロから選択され；
（Ｍ）−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキル−（アルキレン）１−６−ヘテロシクロアルキル；
（Ｎ）−Ｃ（Ｏ）−ピペラジニル（アルキレン）１−６−ヘテロアリール；
（Ｏ）アルキル（例えば、Ｃ１−６アルキル）；
（Ｐ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、ここで、該ヘテロシクロアルキルは−（アルキレン）１−６−Ｎ（Ｒ１２）２で置換されており、ここで、各Ｒ１２は独立して選択され；
（Ｑ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（アルキレン）１−６−（アルキル置換ヘテロシクロアルキル）；
（Ｒ）−（アルキレン）１−６−ベンゾ［１，３］ジオキソリル；
（Ｓ）−（アルキレン）１−６−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、ここで、Ｒ１およびＲ２は前記定義の通りであり；
（Ｔ）−ＮＨ−ヘテロアリール−ヘテロアリール；
（Ｕ）−ＮＨ−（縮合ヘテロアリールヘテロアリール）；
（Ｖ）−ＮＨ（置換されたヘテロアリール）；
（Ｗ）−ＮＨ−ヘテロアリール−ＮＨ−ヘテロシクロアルキル；
（Ｘ）ビアリール；
（Ｙ）ビヘテロアリール；
（Ｚ）置換されたビアリール；および
（ＡＡ）置換されたビヘテロアリール
よりなる群から選択され、
ＱＢは：
（Ａ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６；
（Ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１；
（Ｃ）Ｈ；
（Ｄ）−Ｎ（Ｒ１２）２、ここで各Ｒ１２は独立して選択され；
（Ｅ）−ＣＨ２ＯＨ；
（Ｆ）−ＣＨ２ＯＣＨ３；
（Ｇ）−ＣＨ２ＳＣＨ３；
（Ｈ）−ＣＨ２Ｎ（ＲＢ）、ここで、各ＲＢは独立して：Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールよりなる群から選択され；
（Ｉ）−Ｎ（Ｒ１２）２、ここで、各Ｒ１２は独立して選択され；
（Ｊ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アルキル；
（Ｋ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ヒドロキシル置換アルキル）；
（Ｌ）−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−アルキル；
（Ｍ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２（ＣＨ３）２；
（Ｎ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２（ＣＨ３）２；
（Ｏ）アルキル；および
（Ｐ）アリール
よりなる群から選択され；
ＱＣは：
（Ａ）ヘテロアリール；
（Ｂ）ヘテロシクロアルキル；
（Ｃ）Ｈ；
（Ｄ）アルキル；
（Ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２；
（Ｆ）シクロアルキル；
（Ｇ）ハロ；
（Ｈ）−ＣＮ；
（Ｉ）−ＣＦ３；
（Ｊ）−ＣＨ２ＣＦ３；
（Ｋ）−ＳＲＡ、ここでＲＡは：アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールよりなる群から選択され；
（Ｌ）−Ｎ（ＲＢ）２、ここで、各ＲＢは、独立して：Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールよりなる群から選択され；
（Ｍ）−ＯＲＡ、ここで、ＲＡは前記定義の通りであり；
（Ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ここで、ＲＡは前記定義の通りであり；
（Ｏ）アリール；
（Ｐ）アリールアルキル−；
（Ｑ）ヘテロアリールアルキル−；
（Ｒ）置換されたアリール、ここで該置換されたアリール上には１〜３の置換基が存在し；
（Ｓ）置換されたヘテロアリール；
（Ｔ）置換されたヘテロアリールアルキル；
（Ｕ）置換されたアラルキル；
【化１７０】
【化１７１】
【化１７２】
よりなる群から選択され；
ＱＤは：Ｈおよびアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は各々独立して：
（１）Ｈ；
（２）置換されていない−（アルキレン）１−６ベンゾヘテロアリール；
（３）置換された−（アルキレン）１−６−ベンゾヘテロアリール、ここで：
（ａ）アルキレンまたはベンゾヘテロアリール部位のいずれかは置換されており、あるいはアルキレンおよびベンゾヘテロアリール部位の双方は置換されており、
（ｂ）アルキレン部位が置換されている場合、置換基は、独立して：アルキル、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルよりなる群から選択され、ここで、置換されたアルキレン部位はＲまたはＳ立体化学中心を含み、および
（ｃ）ベンゾヘテロアリール部位が置換されている場合、置換基は、独立して：（１）−ＮＨ２、（２）−ＮＨ（アルキル）、（３）−ＮＨＣ（Ｏ）（アルキル）、（４）アルキル、（５）−Ｓ（アルキル）、および（６）ヘテロアリールよりなる群から選択され；
（４）置換されていない−（アルキレン）１−６−ヘテロアリール；
（５）独立してハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７よりなる群から選択される１以上の置換基で置換された、置換された（アルキレン）１−６−ヘテロアリール、ここで各Ｒ６は独立してＨおよびアルキルから選択され、Ｒ７はアルキルであり；
（６）置換されていない−ベンゾヘテロアリール；
（７）置換された−ベンゾヘテロアリール、ここで、該置換されたベンゾヘテロアリールは、独立して、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および−Ｓ（アルキル）よりなる群から選択される１以上の置換基で置換されており；
（８）ヘテロアリール；
（９）独立して：ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および−Ｓ（アルキル）よりなる群から選択される１以上の置換基で置換された、置換されたヘテロアリール；
（１０）アリール；
（１１）独立して：ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および−Ｓ（アルキル）よりなる群から選択される１以上の置換基で置換された、置換されたアリール：
（１２）
【化１７３】
（１３）置換されていない−（アルキレン）１−６−ヘテロシクロアルキル；
（１４）置換された−（アルキレン）１−６−ヘテロシクロアルキル、ここで、該置換された部位（１４）は−ＳＯ２Ｒ１３よりなる群から選択される１以上の置換基で置換されており、ここで、Ｒ１３は：
（ａ）アルキル、
（ｂ）アリール、
（ｃ）置換されたアリール、
（ｄ）ヘテロアリール、
（ｅ）置換されたヘテロアリール、
（ｆ）−（アルキレン）１−６−ヘテロシクロアルキル、
（ｇ）−（アルキレン）１−６−ヘテロアリール、
（ｈ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）アリール、
（ｊ）−（アルキレン）１−６Ｎ（Ｒ１２）２
よりなる群から選択され、および
（ｋ）ここで、該部位（１４）の該置換された基（ｃ）および（ｅ）は、独立して：（ｉ）ハロ、（ｉｉ）−ＯＨ、（ｉｉｉ）−ＯＲ１１、（ｉｖ）−ＣＦ３、（ｖ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、および（ｖｉ）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２から選択される１以上の置換基で、独立して置換されており；
（１５）−（アルキレン）１−６−二環架橋シクロアルキル；
（１６）−（アルキレン）１−６−二環架橋ヘテロシクロアルキル；
（１７）−（アルキレン）１−６−二環架橋スピロシクロアルキル；
（１８）−（アルキレン）１−６−二環架橋スピロヘテロシクロアルキル；
（１９）−（アルキレン）１−６−（置換されたヘテロアリール）、ここで、該ヘテロアリール上の置換基は独立して：−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２から選択され、ここで、各Ｒ１２は独立して、−ＮＨＳ（Ｏ）２−アルキルから選択され；
（２０）−シクロアルキル−ベンゾジオキソリル；
（２１）−シクロアルキル−（置換されたアリール）、ここで、該置換基は、独立して、メチレンジオキシおよび−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３よりなる群から選択され；
（２２）アルキル；
（２３）シクロアルキル；
（２４）アルキル；
（２５）ヒドロキシル置換アルキル；
よりなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９は各々、独立して：Ｈ、アルキル、シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、置換されたアルキル、および置換されたシクロアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ１０は：
（ａ）アリール（例えば、フェニル）、
（ｂ）置換されたアリール、
（ｃ）ヘテロアリール、
（ｄ）置換されたヘテロアリール、
（ｅ）ベンゾヘテロアリール、
（ｆ）ヘテロシクロアルキル、
（ｇ）置換されたヘテロシクロアルキル、
（ｈ）−ピペリジニル−Ｓ（Ｏ）２−（アルキル置換ヘテロアリール）、
（ｉ）−ピペリジニル−Ｓ（Ｏ）２−アリール−ヘテロアリール
（ｊ）−ピペリジニル−Ｃ（Ｏ）−ピリジル、
（ｋ）−ピペリジニル−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
（ｌ）−ピペリジニル−（置換されたアリール）、ここで該置換基は独立して、ハロおよびＣＮよりからなる群から選択され、
（ｍ）−ピペリジニル−ピリジル、
（ｎ）ベンゾジオキソリル、
（ｏ）ヘテロアリール−ＮＨ−シクロアルキル、および
（ｐ）−ヘテロアリール−ＮＨ−シクロアルキル
よりなる群から選択され、
ここで、該置換されたＲ８、Ｒ９およびＲ１０基は：
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）−ＯＲ１１、
（ｄ）−ＣＦ３、
（ｅ）ヘテロシクロアルキル、
（ｆ）置換されたヘテロシクロアルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、
（ｈ）置換されたヘテロアリール、
（ｉ）アリール、
（ｊ）置換されたアリール、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、
（ｌ）−Ｎ（Ｒ１２）２、
（ｍ）アルキル、
（ｎ）シクロアルキル、
（ｏ）−ＳＯ２Ｒ１１、
（ｐ）−Ｎ（アルキル）−ＮＨ−シクロアルキル、
（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（ｒ）ベンゾヘテロアリール、および
（ｓ）置換されたベンゾヘテロアリール
よりなる群から独立して選択される１以上の置換基で置換されており、
ここで、該置換された基（ｆ）、（ｈ）、および（ｊ）は：
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＯＲ１１、
（ｉｖ）−ＣＦ３、
（ｖ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
（ｖｉ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、
（ｖｉｉ）＝Ｏ、
（ｖｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、およびーＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２よりなる群から独立して選択される１〜３の基で置換された、置換されたベンゾヘテロアリール、ここで、各アルキルは独立して選択され、
（ｉｘ）アルキル、
（ｘ）ＣＮ、
（ｘｉ）シクロアルキル、
（ｘｉｉ）−Ｃ（Ｏ）−モルホリニル、
（ｘｉｉｉ）アミノ、
（ｘｉｖ）アルキルアミノ、および
（ｘｖ）ジアルキルアミノ
よりなる群から独立して選択される１以上の置換基で独立して置換されており；
Ｒ１１はアルキルであり；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、アルキル、およびヒドロキシル置換アルキルよりなる群から選択され；
各Ｒ１４は、独立して：Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−２−アリール、置換されたアリール、およびベンゾジオキシルよりなる群から選択され、ここで、該置換されたアリールは：ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ１１（ここで、Ｒ１１は先に定義した通りである）、−ＣＮ、−ＣＦ３、アルキル、−ＮＨ２および−ＮＯ２よりなる群から独立して選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１５およびＲ１６は、各々、独立して：
（１）ヒドロキシル置換アルキル、
（２）アルキル、
（３）−ＳＯ２Ｒ１１、
（４）置換されていない−（アルキレン）１−６−Ｒ１７、ここで、Ｒ１７は；（ａ）ヘテロシクロアルキル、（ｂ）ヘテロアリール、および（ｃ）シクロアルキルよりなる群から選択され、
（５）
【化１７４】
（６）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
（７）置換されたアルキル、ここで、該置換基は−ＯＲ１１から選択され、
（８）飽和した二環、
（９）ヒドロキシル置換−（アルキレン）１−６−シクロアルキル、
（１０）Ｈ、
（１１）ヘテロシクロアルキルで置換されたヘテロシクロアルキル、
（１２）シクロアルキル、
（１３）１〜２の−ＯＨ基で置換されたシクロアルキル、
（１４）−（アルキレン）１−６−アリール、
（１５）−ＯＨおよびアルキルアミノよりなる群から独立して選択される１〜２の置換基で置換された−（アルキレン）１−６−アリール、
（１６）−ＯＨおよびアルキルアミノよりなる群から独立して選択される１〜２の置換基で置換された−（アルキレン）１−６−ヘテロアリール、
（１７）ヘテロシクロアルキル、
（１８）置換されたヘテロシクロアルキル、
（１９）−（アルキレン）１−６−ヘテロシクロアルキル、ここで、該アルキレン部位はヒドロキシルで置換されており、
（２０）−（アルキレン）１−６−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（２１）縮合したヒドロキシル置換ベンゾシクロアルキル、
（２２）縮合したヒドロキシル置換アリールヘテロアリール、
（２３）ヒドロキシル−（アルキレン）１−６−シクロアルキル、
（２４）ヒドロキシル−（アルキレン）１−６−架橋シクロアルキル、
（２５）ヒドロキシル−（アルキレン）１−６−スピロシクロアルキル、
（２６）ヒドロキシル−（アルキレン）１−６−架橋ヘテロシクロアルキル、
（２７）ヒドロキシル−（アルキレン）１−６−スピロヘテロシクロアルキル、および
（２８）ヘテロシクロアルキル
よりなる群から選択され；
各Ｒ１８および各Ｒ１９は、独立して：Ｈ、アルキル、およびヒドロキシアルキル−よりなる群から選択され；
Ｒ２０は：
（ａ）アリール、
（ｂ）置換されたアリール、
（ｃ）ヘテロアリール、
（ｄ）ベンゾ縮合ヘテロアリール、
（ｅ）−（アルキレン）１−６ヘテロアリール、
（ｆ）−（アルキレン）１−６アリール、
（ｇ）−ＯＨで置換された−（アルキレン）１−６アリール、
（ｈ）ベンゾヘテロアリール−（アルキレン）１−６−、
（ｉ）シクロアルキルアルキル、
（ｊ）シクロアルキル（例えば、ヘキシル）、
（ｋ）ヘテロシクロアルキル、
（ｌ）ハロで置換された−（アルキレン）１−６アリール
（ｍ）−（アルキレン）１−６−Ｓ−アルキル、
（ｎ）−（アルキレン）１−６−Ｏ−アルキル、
（ｏ）−（アルキレン）１−６−Ｎ−アルキル、
（ｐ）−（アルキレン）１−６−シクロアルキル
よりなる群から選択され、
ここで、該置換されたアリールは：ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ１１、−ＣＮ、−ＣＦ３、アルキル、−ＮＨ２および−ＮＯ２よりなる群から独立して選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２１は：
（１）ヘテロシクロアルキル、
（２）ベンゾ縮合シクロアルキル、
（３）シクロアルキル、
（４）多環シクロアルキル環、および
（５）（ａ）ヒドロキシル置換アルキル、（ｂ）−ＯＨ、（ｃ）−（アルキレン）１−６−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）１−６、（ｄ）アリール、および（ｅ）置換されたアリール（ここで、該置換されたアリールは独立してハロよりなる群から選択される１以上の置換基で置換される）よりなる群から独立して選択される１以上の置換基で置換された、置換されたヘテロシクロアルキル、
（６）アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、および−Ｃ（Ｏ）アルキルよりなる群から選択される１〜３の置換基で置換されたヘテロシクロアルキル、
（７）ヘテロシクロアルキル、
（８）ヒドロキシ置換ヘテロシクロアルキル、および
（９）−ＯＨ
よりなる群から選択される）
の化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、および溶媒和物。
【請求項２】
ＫがＣＨである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＬがＣＨである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ＫがＣＨであって、ＬがＣＨである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２の一方がＨであって、他方が
【化１７５】
よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ＱＡが：
【化１７６】
【化１７７】
よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ＱＡが：
【化１７８】
である請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ＱＡが：
【化１７９】
である請求項１記載の化合物。
【請求項９】
ＱＡが：
【化１８０】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
ＱＡが：
【化１８１】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
ＱＡが：
【化１８２】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
ＱＡが：
【化１８３】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
ＱＡが：
【化１８４】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
ＱＡが：
【化１８５】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
ＱＡが：
【化１８６】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
ＱＡが：
【化１８７】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
ＱＡが：
【化１８８】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
ＱＡが−ＮＨ２である請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
ＱＡがＨである請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
ＱＢが：
【化１８９】
よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
ＱＢが：
【化１９０】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
ＱＢが：
【化１９１】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
ＱＢが：
【化１９２】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
ＱＢが：
【化１９３】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
ＱＢが：
【化１９４】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
ＱＢが：
【化１９５】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
ＱＢが：
【化１９６】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
ＱＢが：
【化１９７】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
ＱＢが−ＮＨ２
【化１９８】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
ＱＢがＨである請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
ＱＢが：
【化１９９】
【化２００】
よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
ＱＣが：
【化２０１】
よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３３】
ＱＣが：
【化２０２】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３４】
ＱＣが：
【化２０３】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
ＱＣが：
【化２０４】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３６】
ＱＣが：
【化２０５】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３７】
ＱＣが：
【化２０６】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３８】
ＱＣが：
【化２０７】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３９】
ＱＣが：
【化２０８】
である請求項１記載の化合物。
【請求項４０】
ＱＣが：
【化２０９】
である請求項１記載の化合物。
【請求項４１】
ＱＣが−ＣＨ３である請求項１記載の化合物。
【請求項４２】
ＱＣがＨである請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
該化合物が化合物番号：１３〜９４、９７〜１０１、１１１〜１２５、１３０、１３１、１３９、１４０、１５０、１５４〜１５８、１６２、１６７、１７０〜２４６、２７１〜２８９、２９１〜３０３、３０５〜３０７、３２１〜３２４、３２６〜３２８、３５０〜３５４、４０４〜４１０、４４４〜５０６、５４２〜５４６、５７３〜５７６、５７８、５８４、５８８、５９０、５９３、５９７、５９８〜６００、６０５〜６２９、６３５、６４７、６５０〜６５２、６５９、６６４〜６６５、６７３〜６８０、６８６、６９１、６９２、６９９、７０３、７２０〜７２７、７３４、７３６、７４０〜７４３、７５５、７５６、７６２〜７７６、７８０、７８４、および７９１〜７９４よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４４】
該化合物が化合物番号：１４、１６、１７、２２、４６、４７、４８、５６、６９、９３、９４、１１１〜１１５、１１７、１１８、１３０、１３１、１３９、１４０、１５０、１５４、１５８、２０４〜２０６、２０９、２１３、２１５〜２２０、２２４、２３８、２４２、２７４、２７７、２７９、２８０、２８３、２８５、２９１、２９２、２９６、２９８、２９９、３００、３０１、３０５、３０６、３０７、３２３、３２４、３２６、３２７、４０５、４４５、４５１、４５２、４５３、４５６、４５７、４６０〜４６６、４７１、４７２、４７７、４７８、４７９、４８０、４８１、４８３、４８４、４８５、４８９、４９０、４９１、５０２、５４２、５４３、５４４、５４５、５９３、５９８、５９９、６０５、６２３〜６２９、６４７、６５０、６５１、６５２および６６４よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４５】
該化合物が化合物番号：１４、１６、１１２、１１４、１３９、１５６、２１６、２１８、２１９、２７７、２９６、３００、３０６、３０７、４６３、４７８、４７９、４８３、４８５、４９１、５０２、５９８、６２９、６４７、６５０、６５１、および６５２よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４６】
該化合物が化合物番号：１１２、４７８、４７９、５０２、６２９、６５１、および６５２よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４７】
有効量の請求項１記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４８】
有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、該患者においてＪＮＫ１媒介疾患または状態を治療する方法。
【請求項４９】
有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、該患者においてＥＲＫ媒介疾患または状態を治療する方法。
【請求項５０】
有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、該患者において癌を治療する方法。
【請求項５１】
有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、該患者において疾患または状態を治療する方法であって、該疾患または状態が炎症、慢性関節リウマチ、喘息、多発性硬化症、炎症性腸疾患、乾癬、糖尿病、自己免疫疾患、代謝性疾患、神経学的疾患、疼痛および心臓血管の疾患よりなる群から選択される方法。
【請求項１】
式：
【化１６６】
（式中、
ＫはＣＨ、Ｎ、−Ｃ（アルキル）−、−Ｃ（アリール）−、−Ｃ（ハロ）−、および−Ｃ（ＲＣ）−よりなる群から選択され、ここで、ＲＣは：
【化１６７】
よりなる群から選択され；
ＬはＣＨまたはＮであり；
ＱＡは：
（Ａ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２；
（Ｂ）−Ｎ（Ｒ１４）２；
（Ｃ）置換されていないヘテロアリール；
（Ｄ）置換されたヘテロアリール、ここで、該置換されたヘテロアリールは、（１）ハロ、（２）ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール、（３）ヘテロシクロアルキル、（４）ベンゾジオキソリル、（５）アリール、（６）置換されたアリール、ここで、該置換基は−Ｓ（Ｏ）２アルキル、（７）アルキル、（８）−ＣＦ３よりなる群から選択される１以上の置換基で置換されており、
（Ｅ）
【化１６８−１】
（Ｆ）
（１）−（アルキレン）１−６−ヘテロシクロアルキル、
（２）アリール、
（３）置換されたアリール、
（４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
（５）−Ｃ（Ｏ）アリール（例えば、−Ｃ（Ｏ）フェニル）、および
（６）−（アルキレン）１−６−Ｎ（Ｒ１２）２
よりなる群から選択される１以上の置換基で置換された
【化１６８−２】
ここで、該置換されたアリール部位（３）（例えば、置換されたフェニル）は、独立して、ハロ（例えば、ＣｌおよびＦ）および−ＣＮよりなる群から選択される１以上の置換基で置換されており；
【化１６９】
（Ｊ）Ｈ；
（Ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；
（Ｌ）−Ｃ（Ｏ）−ピペラジニル−（アルキレン）１−６−置換アリール、ここで、該置換基は、独立して、ハロから選択され；
（Ｍ）−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキル−（アルキレン）１−６−ヘテロシクロアルキル；
（Ｎ）−Ｃ（Ｏ）−ピペラジニル（アルキレン）１−６−ヘテロアリール；
（Ｏ）アルキル（例えば、Ｃ１−６アルキル）；
（Ｐ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、ここで、該ヘテロシクロアルキルは−（アルキレン）１−６−Ｎ（Ｒ１２）２で置換されており、ここで、各Ｒ１２は独立して選択され；
（Ｑ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（アルキレン）１−６−（アルキル置換ヘテロシクロアルキル）；
（Ｒ）−（アルキレン）１−６−ベンゾ［１，３］ジオキソリル；
（Ｓ）−（アルキレン）１−６−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、ここで、Ｒ１およびＲ２は前記定義の通りであり；
（Ｔ）−ＮＨ−ヘテロアリール−ヘテロアリール；
（Ｕ）−ＮＨ−（縮合ヘテロアリールヘテロアリール）；
（Ｖ）−ＮＨ（置換されたヘテロアリール）；
（Ｗ）−ＮＨ−ヘテロアリール−ＮＨ−ヘテロシクロアルキル；
（Ｘ）ビアリール；
（Ｙ）ビヘテロアリール；
（Ｚ）置換されたビアリール；および
（ＡＡ）置換されたビヘテロアリール
よりなる群から選択され、
ＱＢは：
（Ａ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６；
（Ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１；
（Ｃ）Ｈ；
（Ｄ）−Ｎ（Ｒ１２）２、ここで各Ｒ１２は独立して選択され；
（Ｅ）−ＣＨ２ＯＨ；
（Ｆ）−ＣＨ２ＯＣＨ３；
（Ｇ）−ＣＨ２ＳＣＨ３；
（Ｈ）−ＣＨ２Ｎ（ＲＢ）、ここで、各ＲＢは独立して：Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールよりなる群から選択され；
（Ｉ）−Ｎ（Ｒ１２）２、ここで、各Ｒ１２は独立して選択され；
（Ｊ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アルキル；
（Ｋ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ヒドロキシル置換アルキル）；
（Ｌ）−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−アルキル；
（Ｍ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２（ＣＨ３）２；
（Ｎ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２（ＣＨ３）２；
（Ｏ）アルキル；および
（Ｐ）アリール
よりなる群から選択され；
ＱＣは：
（Ａ）ヘテロアリール；
（Ｂ）ヘテロシクロアルキル；
（Ｃ）Ｈ；
（Ｄ）アルキル；
（Ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２；
（Ｆ）シクロアルキル；
（Ｇ）ハロ；
（Ｈ）−ＣＮ；
（Ｉ）−ＣＦ３；
（Ｊ）−ＣＨ２ＣＦ３；
（Ｋ）−ＳＲＡ、ここでＲＡは：アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールよりなる群から選択され；
（Ｌ）−Ｎ（ＲＢ）２、ここで、各ＲＢは、独立して：Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールよりなる群から選択され；
（Ｍ）−ＯＲＡ、ここで、ＲＡは前記定義の通りであり；
（Ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ここで、ＲＡは前記定義の通りであり；
（Ｏ）アリール；
（Ｐ）アリールアルキル−；
（Ｑ）ヘテロアリールアルキル−；
（Ｒ）置換されたアリール、ここで該置換されたアリール上には１〜３の置換基が存在し；
（Ｓ）置換されたヘテロアリール；
（Ｔ）置換されたヘテロアリールアルキル；
（Ｕ）置換されたアラルキル；
【化１７０】
【化１７１】
【化１７２】
よりなる群から選択され；
ＱＤは：Ｈおよびアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は各々独立して：
（１）Ｈ；
（２）置換されていない−（アルキレン）１−６ベンゾヘテロアリール；
（３）置換された−（アルキレン）１−６−ベンゾヘテロアリール、ここで：
（ａ）アルキレンまたはベンゾヘテロアリール部位のいずれかは置換されており、あるいはアルキレンおよびベンゾヘテロアリール部位の双方は置換されており、
（ｂ）アルキレン部位が置換されている場合、置換基は、独立して：アルキル、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルよりなる群から選択され、ここで、置換されたアルキレン部位はＲまたはＳ立体化学中心を含み、および
（ｃ）ベンゾヘテロアリール部位が置換されている場合、置換基は、独立して：（１）−ＮＨ２、（２）−ＮＨ（アルキル）、（３）−ＮＨＣ（Ｏ）（アルキル）、（４）アルキル、（５）−Ｓ（アルキル）、および（６）ヘテロアリールよりなる群から選択され；
（４）置換されていない−（アルキレン）１−６−ヘテロアリール；
（５）独立してハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、および−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７よりなる群から選択される１以上の置換基で置換された、置換された（アルキレン）１−６−ヘテロアリール、ここで各Ｒ６は独立してＨおよびアルキルから選択され、Ｒ７はアルキルであり；
（６）置換されていない−ベンゾヘテロアリール；
（７）置換された−ベンゾヘテロアリール、ここで、該置換されたベンゾヘテロアリールは、独立して、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および−Ｓ（アルキル）よりなる群から選択される１以上の置換基で置換されており；
（８）ヘテロアリール；
（９）独立して：ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および−Ｓ（アルキル）よりなる群から選択される１以上の置換基で置換された、置換されたヘテロアリール；
（１０）アリール；
（１１）独立して：ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および−Ｓ（アルキル）よりなる群から選択される１以上の置換基で置換された、置換されたアリール：
（１２）
【化１７３】
（１３）置換されていない−（アルキレン）１−６−ヘテロシクロアルキル；
（１４）置換された−（アルキレン）１−６−ヘテロシクロアルキル、ここで、該置換された部位（１４）は−ＳＯ２Ｒ１３よりなる群から選択される１以上の置換基で置換されており、ここで、Ｒ１３は：
（ａ）アルキル、
（ｂ）アリール、
（ｃ）置換されたアリール、
（ｄ）ヘテロアリール、
（ｅ）置換されたヘテロアリール、
（ｆ）−（アルキレン）１−６−ヘテロシクロアルキル、
（ｇ）−（アルキレン）１−６−ヘテロアリール、
（ｈ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
（ｉ）−Ｃ（Ｏ）アリール、
（ｊ）−（アルキレン）１−６Ｎ（Ｒ１２）２
よりなる群から選択され、および
（ｋ）ここで、該部位（１４）の該置換された基（ｃ）および（ｅ）は、独立して：（ｉ）ハロ、（ｉｉ）−ＯＨ、（ｉｉｉ）−ＯＲ１１、（ｉｖ）−ＣＦ３、（ｖ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、および（ｖｉ）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２から選択される１以上の置換基で、独立して置換されており；
（１５）−（アルキレン）１−６−二環架橋シクロアルキル；
（１６）−（アルキレン）１−６−二環架橋ヘテロシクロアルキル；
（１７）−（アルキレン）１−６−二環架橋スピロシクロアルキル；
（１８）−（アルキレン）１−６−二環架橋スピロヘテロシクロアルキル；
（１９）−（アルキレン）１−６−（置換されたヘテロアリール）、ここで、該ヘテロアリール上の置換基は独立して：−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２から選択され、ここで、各Ｒ１２は独立して、−ＮＨＳ（Ｏ）２−アルキルから選択され；
（２０）−シクロアルキル−ベンゾジオキソリル；
（２１）−シクロアルキル−（置換されたアリール）、ここで、該置換基は、独立して、メチレンジオキシおよび−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３よりなる群から選択され；
（２２）アルキル；
（２３）シクロアルキル；
（２４）アルキル；
（２５）ヒドロキシル置換アルキル；
よりなる群から選択され；
Ｒ８およびＲ９は各々、独立して：Ｈ、アルキル、シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、置換されたアルキル、および置換されたシクロアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ１０は：
（ａ）アリール（例えば、フェニル）、
（ｂ）置換されたアリール、
（ｃ）ヘテロアリール、
（ｄ）置換されたヘテロアリール、
（ｅ）ベンゾヘテロアリール、
（ｆ）ヘテロシクロアルキル、
（ｇ）置換されたヘテロシクロアルキル、
（ｈ）−ピペリジニル−Ｓ（Ｏ）２−（アルキル置換ヘテロアリール）、
（ｉ）−ピペリジニル−Ｓ（Ｏ）２−アリール−ヘテロアリール
（ｊ）−ピペリジニル−Ｃ（Ｏ）−ピリジル、
（ｋ）−ピペリジニル−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
（ｌ）−ピペリジニル−（置換されたアリール）、ここで該置換基は独立して、ハロおよびＣＮよりからなる群から選択され、
（ｍ）−ピペリジニル−ピリジル、
（ｎ）ベンゾジオキソリル、
（ｏ）ヘテロアリール−ＮＨ−シクロアルキル、および
（ｐ）−ヘテロアリール−ＮＨ−シクロアルキル
よりなる群から選択され、
ここで、該置換されたＲ８、Ｒ９およびＲ１０基は：
（ａ）ハロ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）−ＯＲ１１、
（ｄ）−ＣＦ３、
（ｅ）ヘテロシクロアルキル、
（ｆ）置換されたヘテロシクロアルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、
（ｈ）置換されたヘテロアリール、
（ｉ）アリール、
（ｊ）置換されたアリール、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、
（ｌ）−Ｎ（Ｒ１２）２、
（ｍ）アルキル、
（ｎ）シクロアルキル、
（ｏ）−ＳＯ２Ｒ１１、
（ｐ）−Ｎ（アルキル）−ＮＨ−シクロアルキル、
（ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（ｒ）ベンゾヘテロアリール、および
（ｓ）置換されたベンゾヘテロアリール
よりなる群から独立して選択される１以上の置換基で置換されており、
ここで、該置換された基（ｆ）、（ｈ）、および（ｊ）は：
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−ＯＨ、
（ｉｉｉ）−ＯＲ１１、
（ｉｖ）−ＣＦ３、
（ｖ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
（ｖｉ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、
（ｖｉｉ）＝Ｏ、
（ｖｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、およびーＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２よりなる群から独立して選択される１〜３の基で置換された、置換されたベンゾヘテロアリール、ここで、各アルキルは独立して選択され、
（ｉｘ）アルキル、
（ｘ）ＣＮ、
（ｘｉ）シクロアルキル、
（ｘｉｉ）−Ｃ（Ｏ）−モルホリニル、
（ｘｉｉｉ）アミノ、
（ｘｉｖ）アルキルアミノ、および
（ｘｖ）ジアルキルアミノ
よりなる群から独立して選択される１以上の置換基で独立して置換されており；
Ｒ１１はアルキルであり；
各Ｒ１２は、独立して、Ｈ、アルキル、およびヒドロキシル置換アルキルよりなる群から選択され；
各Ｒ１４は、独立して：Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１−２−アリール、置換されたアリール、およびベンゾジオキシルよりなる群から選択され、ここで、該置換されたアリールは：ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ１１（ここで、Ｒ１１は先に定義した通りである）、−ＣＮ、−ＣＦ３、アルキル、−ＮＨ２および−ＮＯ２よりなる群から独立して選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ１５およびＲ１６は、各々、独立して：
（１）ヒドロキシル置換アルキル、
（２）アルキル、
（３）−ＳＯ２Ｒ１１、
（４）置換されていない−（アルキレン）１−６−Ｒ１７、ここで、Ｒ１７は；（ａ）ヘテロシクロアルキル、（ｂ）ヘテロアリール、および（ｃ）シクロアルキルよりなる群から選択され、
（５）
【化１７４】
（６）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、
（７）置換されたアルキル、ここで、該置換基は−ＯＲ１１から選択され、
（８）飽和した二環、
（９）ヒドロキシル置換−（アルキレン）１−６−シクロアルキル、
（１０）Ｈ、
（１１）ヘテロシクロアルキルで置換されたヘテロシクロアルキル、
（１２）シクロアルキル、
（１３）１〜２の−ＯＨ基で置換されたシクロアルキル、
（１４）−（アルキレン）１−６−アリール、
（１５）−ＯＨおよびアルキルアミノよりなる群から独立して選択される１〜２の置換基で置換された−（アルキレン）１−６−アリール、
（１６）−ＯＨおよびアルキルアミノよりなる群から独立して選択される１〜２の置換基で置換された−（アルキレン）１−６−ヘテロアリール、
（１７）ヘテロシクロアルキル、
（１８）置換されたヘテロシクロアルキル、
（１９）−（アルキレン）１−６−ヘテロシクロアルキル、ここで、該アルキレン部位はヒドロキシルで置換されており、
（２０）−（アルキレン）１−６−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（２１）縮合したヒドロキシル置換ベンゾシクロアルキル、
（２２）縮合したヒドロキシル置換アリールヘテロアリール、
（２３）ヒドロキシル−（アルキレン）１−６−シクロアルキル、
（２４）ヒドロキシル−（アルキレン）１−６−架橋シクロアルキル、
（２５）ヒドロキシル−（アルキレン）１−６−スピロシクロアルキル、
（２６）ヒドロキシル−（アルキレン）１−６−架橋ヘテロシクロアルキル、
（２７）ヒドロキシル−（アルキレン）１−６−スピロヘテロシクロアルキル、および
（２８）ヘテロシクロアルキル
よりなる群から選択され；
各Ｒ１８および各Ｒ１９は、独立して：Ｈ、アルキル、およびヒドロキシアルキル−よりなる群から選択され；
Ｒ２０は：
（ａ）アリール、
（ｂ）置換されたアリール、
（ｃ）ヘテロアリール、
（ｄ）ベンゾ縮合ヘテロアリール、
（ｅ）−（アルキレン）１−６ヘテロアリール、
（ｆ）−（アルキレン）１−６アリール、
（ｇ）−ＯＨで置換された−（アルキレン）１−６アリール、
（ｈ）ベンゾヘテロアリール−（アルキレン）１−６−、
（ｉ）シクロアルキルアルキル、
（ｊ）シクロアルキル（例えば、ヘキシル）、
（ｋ）ヘテロシクロアルキル、
（ｌ）ハロで置換された−（アルキレン）１−６アリール
（ｍ）−（アルキレン）１−６−Ｓ−アルキル、
（ｎ）−（アルキレン）１−６−Ｏ−アルキル、
（ｏ）−（アルキレン）１−６−Ｎ−アルキル、
（ｐ）−（アルキレン）１−６−シクロアルキル
よりなる群から選択され、
ここで、該置換されたアリールは：ハロ、−ＯＨ、−ＯＲ１１、−ＣＮ、−ＣＦ３、アルキル、−ＮＨ２および−ＮＯ２よりなる群から独立して選択される１以上の置換基で置換されており；
Ｒ２１は：
（１）ヘテロシクロアルキル、
（２）ベンゾ縮合シクロアルキル、
（３）シクロアルキル、
（４）多環シクロアルキル環、および
（５）（ａ）ヒドロキシル置換アルキル、（ｂ）−ＯＨ、（ｃ）−（アルキレン）１−６−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）１−６、（ｄ）アリール、および（ｅ）置換されたアリール（ここで、該置換されたアリールは独立してハロよりなる群から選択される１以上の置換基で置換される）よりなる群から独立して選択される１以上の置換基で置換された、置換されたヘテロシクロアルキル、
（６）アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、および−Ｃ（Ｏ）アルキルよりなる群から選択される１〜３の置換基で置換されたヘテロシクロアルキル、
（７）ヘテロシクロアルキル、
（８）ヒドロキシ置換ヘテロシクロアルキル、および
（９）−ＯＨ
よりなる群から選択される）
の化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、および溶媒和物。
【請求項２】
ＫがＣＨである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＬがＣＨである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ＫがＣＨであって、ＬがＣＨである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２の一方がＨであって、他方が
【化１７５】
よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ＱＡが：
【化１７６】
【化１７７】
よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ＱＡが：
【化１７８】
である請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ＱＡが：
【化１７９】
である請求項１記載の化合物。
【請求項９】
ＱＡが：
【化１８０】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
ＱＡが：
【化１８１】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
ＱＡが：
【化１８２】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
ＱＡが：
【化１８３】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
ＱＡが：
【化１８４】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
ＱＡが：
【化１８５】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
ＱＡが：
【化１８６】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
ＱＡが：
【化１８７】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
ＱＡが：
【化１８８】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
ＱＡが−ＮＨ２である請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
ＱＡがＨである請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
ＱＢが：
【化１８９】
よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
ＱＢが：
【化１９０】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
ＱＢが：
【化１９１】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
ＱＢが：
【化１９２】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
ＱＢが：
【化１９３】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
ＱＢが：
【化１９４】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
ＱＢが：
【化１９５】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
ＱＢが：
【化１９６】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
ＱＢが：
【化１９７】
である請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
ＱＢが−ＮＨ２
【化１９８】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
ＱＢがＨである請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
ＱＢが：
【化１９９】
【化２００】
よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
ＱＣが：
【化２０１】
よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３３】
ＱＣが：
【化２０２】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３４】
ＱＣが：
【化２０３】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
ＱＣが：
【化２０４】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３６】
ＱＣが：
【化２０５】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３７】
ＱＣが：
【化２０６】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３８】
ＱＣが：
【化２０７】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３９】
ＱＣが：
【化２０８】
である請求項１記載の化合物。
【請求項４０】
ＱＣが：
【化２０９】
である請求項１記載の化合物。
【請求項４１】
ＱＣが−ＣＨ３である請求項１記載の化合物。
【請求項４２】
ＱＣがＨである請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
該化合物が化合物番号：１３〜９４、９７〜１０１、１１１〜１２５、１３０、１３１、１３９、１４０、１５０、１５４〜１５８、１６２、１６７、１７０〜２４６、２７１〜２８９、２９１〜３０３、３０５〜３０７、３２１〜３２４、３２６〜３２８、３５０〜３５４、４０４〜４１０、４４４〜５０６、５４２〜５４６、５７３〜５７６、５７８、５８４、５８８、５９０、５９３、５９７、５９８〜６００、６０５〜６２９、６３５、６４７、６５０〜６５２、６５９、６６４〜６６５、６７３〜６８０、６８６、６９１、６９２、６９９、７０３、７２０〜７２７、７３４、７３６、７４０〜７４３、７５５、７５６、７６２〜７７６、７８０、７８４、および７９１〜７９４よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４４】
該化合物が化合物番号：１４、１６、１７、２２、４６、４７、４８、５６、６９、９３、９４、１１１〜１１５、１１７、１１８、１３０、１３１、１３９、１４０、１５０、１５４、１５８、２０４〜２０６、２０９、２１３、２１５〜２２０、２２４、２３８、２４２、２７４、２７７、２７９、２８０、２８３、２８５、２９１、２９２、２９６、２９８、２９９、３００、３０１、３０５、３０６、３０７、３２３、３２４、３２６、３２７、４０５、４４５、４５１、４５２、４５３、４５６、４５７、４６０〜４６６、４７１、４７２、４７７、４７８、４７９、４８０、４８１、４８３、４８４、４８５、４８９、４９０、４９１、５０２、５４２、５４３、５４４、５４５、５９３、５９８、５９９、６０５、６２３〜６２９、６４７、６５０、６５１、６５２および６６４よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４５】
該化合物が化合物番号：１４、１６、１１２、１１４、１３９、１５６、２１６、２１８、２１９、２７７、２９６、３００、３０６、３０７、４６３、４７８、４７９、４８３、４８５、４９１、５０２、５９８、６２９、６４７、６５０、６５１、および６５２よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４６】
該化合物が化合物番号：１１２、４７８、４７９、５０２、６２９、６５１、および６５２よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４７】
有効量の請求項１記載の化合物および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４８】
有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、該患者においてＪＮＫ１媒介疾患または状態を治療する方法。
【請求項４９】
有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、該患者においてＥＲＫ媒介疾患または状態を治療する方法。
【請求項５０】
有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、該患者において癌を治療する方法。
【請求項５１】
有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、該患者において疾患または状態を治療する方法であって、該疾患または状態が炎症、慢性関節リウマチ、喘息、多発性硬化症、炎症性腸疾患、乾癬、糖尿病、自己免疫疾患、代謝性疾患、神経学的疾患、疼痛および心臓血管の疾患よりなる群から選択される方法。
【公表番号】特表２０１０−５１３４９５（Ｐ２０１０−５１３４９５Ａ）
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４２８４５（Ｐ２００９−５４２８４５）
【出願日】平成１９年１２月１７日（２００７．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２５７８０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８２４９０
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月１７日（２００７．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２５７８０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８２４９０
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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