本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：


[式中、
R¹は、水素原子又はC₁-C₄アルキル基であり;
R²は、(1)水素原子、但し、R¹及びR²は同時に水素原子でない；(2) -(CH₂)_n-NR^aR^b、(3) -(CH₂)_n-CO-NR^aR^b、(4) -(CH₂)_m-X-Q、(5) -CHR^c-NR^aR^bから選ばれ; 又は
R¹及びR²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む4〜7員環の複素環式環を形成する；ここで、該環は、場合により、CO-NR^aR^b、C₁-C₄アルキル、4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-ベンジル、又は4-(1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリミジン-2-イル)-ベンジルにより置換されている;
R³、R⁴、R⁵、R⁶及びR⁷は、互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル、C₁-C₄アルキル、C₁-C₄アルコキシ又はアセチル基であり;
Nは、1〜4の整数であり;
R^a及びR^bは、場合によりC₁-C₄アルキル基で置換された水素原子であるか、又はR^a、R^b及びそれらがいずれも結合している窒素原子は、一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む飽和、部分不飽和又は芳香族の4〜7員環を形成する；ここで、該環は、場合により、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、4-ピペリジニル、2-ピリジル、又は4-ピリジル基により置換される；
R^cは、メチル、ヒドロキシメチル、ベンジル又はフェニル基であり；
Mは、0〜6の整数であり；
Xは、単結合、O又はSであり；
Qは、場合により、[1,4']ビピリジニル-1'-イル、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル、-(CH₂)_n-NH-(C=NH)-NH₂、又は-(CH₂)_m-(C=NH)-NH₂基で置換されたフェニル基であり；あるいは、場合により4-ピペリジニル基で置換された4-ピペリジニル基、; あるいは、場合により、-(CH₂)_m-NR^aR^b基で置換されたC₅-C₇シクロアルキル基である。]
で表される、新規ブラジキニンB1受容体アンタゴニストであるフェナンスリジン誘導体、及びその光学鏡像異体もしくはそのラセミ体、その塩、その水和物及び/又はその溶媒和物、その製造方法、それを含む薬理組成物、並びに疼痛及び炎症プロセスの治療又は予防でのその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式（１）および（２）すなわちＡ−Ｂ−Ｄ−Ｂ’−Ａ’（１）およびＡ−Ｂ−Ｄ−Ｅ（２）の化合物に関し、式中、
ＡおよびＡ’は同一であっても異なっていてもよく、残基（Ｉ）
［化１］


であり、Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＯまたはＣＨ_２ＮＨであり、ＹはＨまたはＣＮであり、^＊は、好ましくはＳ−配置またはＬ−配置のキラル炭素原子を示し、ＢおよびＢ’は同一であっても異なっていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳ含有またはＯ、Ｎ、Ｓ非含有の、非置換または置換された、非分枝または分枝状のアルキレン残基、シクロアルキレン残基、アラルキレン残基、ヘテロシクロアルキレン残基、ヘテロアリールアルキレン残基、アリールアミドアルキレン残基、ヘテロアリールアミドアルキレン残基、非置換または一置換または多置換アリーレン残基またはヘテロアリーレン残基（１つ以上の５員環、６員環または７員環を有する）であり、Ｄは、−Ｓ−Ｓ−または−Ｓｅ−Ｓｅ−であり、Ｅは官能基−ＣＨ_２−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ^９または−ＣＨ_２−^＊ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ^９であり、Ｒ^９は、Ｏ、ＮまたはＳ含有またはＯ、ＮまたはＳ非含有の、非置換または置換された、非分枝または分枝状のアルキル残基、シクロアルキル残基、アラルキル残基、ヘテロシクロアルキル残基、ヘテロアリールアルキル残基、アリールアミドアルキル残基、ヘテロアリールアミドアルキル残基、非置換または一置換または多置換アリール残基またはヘテロアリール残基（１つ以上の５員環、６員環または７員環を有する）であり、^＊は、好ましくはＳ−配置またはＬ−配置のキラル炭素原子を示し、あるいは、これらの、有機酸および／または無機酸との酸付加塩；ならびに一般式（１）および（２）の化合物の医薬品への使用に関する。
（もっと読む）

【課題】毒性が低く優れた免疫抑制作用を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるプロドラッグを提供することである。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、水素原子等を示し、Ｒ⁴は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、ｍは、０乃至２の整数を示し、ｎは、０乃至４の整数を示し、Ｘは、硫黄原子又は式Ｎ−Ｄを有する基等を示し、Ｒ⁵及びＲ⁶は、水素原子等を示し、Ｒ^７は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ^８は、Ｃ_６−Ｃ₁₀アリ−ル基、５員環乃至６員環へテロアリール基等を示す］を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるプロドラッグ。 （もっと読む）

【課題】 新規なエリスロマイシン誘導体の製造中間体を適用する。
【解決手段】 次式(III)
ＲＮＨ₂ (III)
（ここで、Ｒは−（ＣＨ₂ ）_n Ａｒ基（ここで、ｎは３、４又は５の数を表わし、Ａｒは１個以上の置換基を有し得る複素環式基を表わす。）を表わす。）
の化合物又はそれらの酸との付加塩。 （もっと読む）

避妊、ホルモン補充療法、発情同期化、月経困難症の治療、不正子宮出血の治療、子宮筋腫の治療、子宮内膜症の治療、前立腺肥大症の治療、子宮内膜、卵巣、乳房、結腸、前立腺、下垂体の癌腫および腺癌並びに髄膜腫の治療、無月経、月経周期に関連した症状の誘導、または月経前症候群および月経前不快気分障害の症状の治療のための、式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩（ここで、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆およびR₇は本明細書において定義される通りである）の使用が記載される。これらの化合物を含有する生成物も提供される。

（もっと読む）

式(I)のプロゲステロンレセプターモジュレータまたはその薬学的に受容可能な塩である式(I)に示されるもの（ここで、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆およびR₇は本明細書において定義した通りである）。これらの化合物は、避妊およびホルモン補充療法に有用である。また、これらの化合物を含有する生成物も提供される。

（もっと読む）

本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式（Ｉ）
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（I）｛式中のA、D、E、J、Q、R1、R2、R3、p、及びjが、開示されるとおりに規定される。｝によって表される、（ヘテロ）アリールスルホニルアミノをベースとしたペプチド模倣薬、あるいは医薬として許容されるその塩又はエステルに関する。式（I）によって表される化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプsst₁及び／又はsst₄に対して高い親和性と選択性を有するので、sst₁及び／又はsst₄のアゴニスト又はアンタゴニストが有用であることが示唆されている疾患又は症状の治療又は診断に使用できる。
（もっと読む）

本発明は、ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物に一般的に関する。本発明は、また上記化合物の製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明はヒト対象におけるアパシー症候群を治療する方法を提供する。まず、ヒト対象を評価し、１又は２以上のアパシーの行動特性を示しているか否かを決定する。こうした特性が観察されたら、２−オキソピロリジン化合物、例えばネフィラセタム、ピラセタム、アニラセタム、プラミラセタム、ネブラセタム、ファソラセタム、レベチラセタム、又はオキシラセタムを、こうしたアパシー特性に改善を生じさせるのに有効な量、対象に投与する。本発明は、前頭皮質下機能不全に関連する病気、又は前頭皮質下機能不全を特徴とする病気を患う対象におけるアパシーの治療に有用である。また、本発明は、発作、アルツハイマー病、パーキンソン病、外傷性脳損傷、鬱病、統合失調症、慢性Ｃ型肝炎感染、又はＨＩＶ感染を患う対象におけるアパシーの治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、グリコシダーゼ阻害作用を有し、研究のツールとしても有用である新規なピロリジン化合物、前記ピロリジン化合物を高純度で得るために必要な合成中間体、前記ピロリジン化合物を含む阻害剤組成物を提供することである。
【解決手段】 本発明は、下記一般式（Ｉ）を有するピロリジン化合物を提供する。


（Ｉ）
式中、２位炭素の立体配置はＳ体またはＲ体であり、３位炭素及び４位炭素の立体配置は（３Ｓ,４Ｒ）である。上記化合物は各種グリコシダーゼに対し、酵素特異的な阻害活性を有する。 （もっと読む）

【課題】 ２，２−二置換エチレンジアミン誘導体の簡便で効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）で表される２−アミノニトロオレフィン誘導体とアルキルマグネシウムハライドを反応させた後、還元剤で処理する、２，２−二置換エチレンジアミン誘導体の製造方法である。
【化１】


（式中、Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基又は置換基を有してもよい炭素数１〜１２の炭化水素基を示し、Ｒ³は、水素原子又は置換基を有してもよい炭素数１〜６の炭化水素基を示し、Ｒ⁴は、置換基を有してもよい炭素数１〜１２の炭化水素基を示し、Ｒ¹とＲ⁴、又はＲ²とＲ⁴は、互いに結合して環構造を形成してもよい。） （もっと読む）

本発明は、フェニル置換ピロリドンおよびフェニル置換ピロリドン関連化合物に関する。これらの化合物の１つの使用は、ウイルス、例えばＨＩＶの阻止を目的とする。本発明はさらに、これらの化合物の製造方法、これらの化合物の効果の同定方法、ならびにＨＩＶ感染およびＡＩＤＳのような関連疾患状態を阻止または予防するためのこれらの化合物の使用方法に関する。
（もっと読む）

【課題】 ピロリジン誘導体の簡便で効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ¹及びＲ²は水素原子、水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基又は環状炭化水素基を示し、Ｒ³は水素原子、アルキル基又は環状炭化水素基を示し、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は水素原子、水酸基、アミノ基、エステル基、アルコキシ基、置換基を有してもよいアルキル基又は環状炭化水素基示す。）で表されるオキシムピロール誘導体を、第８〜１０族の遷移金属触媒（ただし、酸化プラチナを除く）を用いて水素添加する、ピロリジン誘導体の製造方法である。 （もっと読む）

ジフルオロ安息香酸類に対し位置選択的にアミノ基を導入する技術を開発し、抗菌剤であるキノロンカルボン酸誘導体の新しい製造方法およびその製造中間体（６）等を提供する。下記式（６）
【化１】


で表される化合物を含水溶液中、塩基で処理することを特徴とする、式（１）：
【化２】


で表される化合物の製造方法。
（もっと読む）

【課題】
本発明は、優れた免疫抑制作用を有するアミノアルコ−ル化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


[式中、Ｒ^１及びＲ²は、水素原子又は低級アルキル基；Ｒ^３は、低級アルキル基；ｎは、２又は３；Ｘは、硫黄原子又は低級アルキル基で置換された窒素原子；Ｙは、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ₂−を有する基；Ｚは、エチレン基等；Ｒ^４は、アリ−ル基又は置換されたアリ−ル基；Ｒ^５は、水素原子、ハロゲン原子又は低級アルキル基；但し、Ｒ^１及びＲ^２が水素原子である時、Ｒ^５はハロゲン原子又は低級アルキル基を示す。]を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患（例えば、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、及び耐糖能障害）の治療及び／又は予防に有用である。
（もっと読む）

【課題】波長５６５〜６１５ｎｍ近辺の発光を有効にカットすることができ、かつ、赤、青、緑の３原色発光に悪影響を及ぼさず、耐熱性、耐光性等の耐久性の良好な色調整フィルターを与えるスクアリリウム系化合物、該化合物からなる色素及び該化合物を使用した色調整フィルター、色純度改善フィルター、色再現範囲拡大フィルター等の光学フィルターの提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるスクアリリウム系化合物。このスクアリリウム系化合物よりなる色素。このスクアリリウム系化合物を用いた光学フィルター。


〔Ｒ_１〜Ｒ_４は、水素原子、置換基を有していても良いアルキル基、アルケニル基、アルコキシカルボニル基、又はフェニル基、Ｒ_５はさらに水酸基、ハロゲン原子、アルコキシ基、Ｗは、イミノ基又はアルキルイミノ基、Ｘは、カルボニル基又はスルホニル基、Ｒ_６は、水素原子又は１価基、ｌ及びｍは０〜５の整数、ｎは１〜３の整数、ｌ＋ｍ＋ｎ≦５〕 （もっと読む）