【課題】
本発明は、優れた免疫抑制作用を有するアミノアルコ−ル化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


[式中、Ｒ^１及びＲ²は、水素原子又は低級アルキル基；Ｒ^３は、低級アルキル基；ｎは、２又は３；Ｘは、硫黄原子又は低級アルキル基で置換された窒素原子；Ｙは、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ₂−を有する基；Ｚは、エチレン基等；Ｒ^４は、アリ−ル基又は置換されたアリ−ル基；Ｒ^５は、水素原子、ハロゲン原子又は低級アルキル基；但し、Ｒ^１及びＲ^２が水素原子である時、Ｒ^５はハロゲン原子又は低級アルキル基を示す。]を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１及びＲ²は、同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を示し、
Ｒ^３は、低級アルキル基を示し、
ｎは、２又は３を示し、
Ｘは、硫黄原子又は式Ｎ−Ｄを有する基（式中、Ｄは低級アルキル基を示す。）を示し、
Ｙは、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ₂−を有する基を示し、
Ｚは、単結合、メチレン基、エチレン基又はプロピレン基を示し、
Ｒ^４は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリ−ル基、又はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基及び低級アルコキシ基からなる群より選択される基で１乃至３個置換されたＣ_６−Ｃ_１０アリ−ル基を示し、
Ｒ^５は、水素原子、ハロゲン原子又は低級アルキル基を示す。
但し、Ｒ^１及びＲ^２が水素原子である時、Ｒ^５はハロゲン原子又は低級アルキル基を示す。］
を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２】
請求項１において、
Ｒ¹及びＲ²が、同一又は異なって、水素原子、メチル基又はエチル基である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項３】
請求項１において、
Ｒ¹及びＲ²が、水素原子である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項４】
請求項１乃至請求項３から選択されるいずれか１項において、
Ｒ³が、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル基である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項５】
請求項１乃至請求項３から選択されるいずれか１項において、
Ｒ^３が、Ｃ₁−Ｃ₂アルキル基である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項６】
請求項１乃至請求項３から選択されるいずれか１項において、
Ｒ^３が、メチル基である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項７】
請求項１乃至請求項６から選択されるいずれか１項において、
ｎが、２である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項８】
請求項１乃至請求項７から選択されるいずれか１項において
Ｘが、硫黄原子又は式Ｎ−ＣＨ_３を有する基である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項９】
請求項１乃至請求項７から選択されるいずれか１項において
Ｘが、硫黄原子である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１乃至請求項７から選択されるいずれか１項において
Ｘが、式Ｎ−ＣＨ_３を有する基である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１乃至請求項１０から選択されるいずれか１項において、
Ｚが、エチレン基である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、
Ｒ^４が、フェニル基、又はハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基及び低級アルコキシ基からなる群より選択される基で１乃至３個置換されたフェニル基である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、
Ｒ^４が、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基及び低級アルコキシ基からなる群より選択される基で１乃至３個置換されたフェニル基である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、
Ｒ^４が、ハロゲン原子、低級アルキル基及び低級アルコキシ基からなる群より選択される基で１乃至３個置換されたフェニル基である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、
Ｒ^４が、メチル基及びメトキシ基からなる群より選択される基で１乃至３個置換されたフェニル基である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、
Ｒ^４が、フェニル基、４−メチルフェニル基、３，４−ジメチルフェニル基、４−メトキシフェニル基又は３，４−ジメトキシフェニル基である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１乃至請求項１６から選択されるいずれか１項において、
Ｒ^５が、水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル基又はエチル基である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１乃至請求項１６から選択されるいずれか１項において、
Ｒ^５が、塩素原子又はメチル基である化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１において、下記より選択されるいずれか１つの化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物：
・２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−２−メチル−４−［５−（５−フェニルペンタノイル）チオフェン−２−イル］ブタン−１−オール、
・２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−２−メチル−４−［1−メチル−５−（５−フェニルペンタノイル）ピロール−２−イル］ブタン−１−オール、
・２−（Ｎ−メチルアミノ）−２−メチル−４−［５−（５−フェニルペンタノイル）チオフェン−２−イル］ブタン−１−オール、
・２−（Ｎ−メチルアミノ）−２−メチル−４−［1−メチル−５−（５−フェニルペンタノイル）ピロール−２−イル］ブタン−１−オール、
・２−アミノ−２−メチル−４−［３−メチル−５−（５−フェニルペンタノイル）チオフェン−２−イル］ブタン−１−オール、
・２−アミノ−２−メチル−４−｛３−メチル−５−［４−（４−メチルフェニル）ブタノイル］チオフェン−２−イル｝ブタン−１−オール、
・２−アミノ−２−メチル−４−｛３−メチル−５−［４−（３，４−ジメチルフェニル）ブタノイル］チオフェン−２−イル｝ブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−｛５−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ブタノイル］−３−メチルチオフェン−２−イル｝−２−メチルブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−［３−クロロ−５−（５−フェニルペンタノイル）チオフェン−２−イル］−２−メチルブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−｛３−クロロ−５−［４−（４−メチルフェニル）ブタノイル］チオフェン−２−イル｝−２−メチルブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−｛３−クロロ−５−［４−（３，４−ジメチルフェニル）ブタノイル］チオフェン−２−イル｝−２−メチルブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−｛３−クロロ−５−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ブタノイル］チオフェン−２−イル｝−２−メチルブタン−１−オール、
・２−アミノ−２−メチル−４−［１，３−ジメチル−５−（５−フェニルペンタノイル）ピロール−２−イル］ブタン−１−オール、
・２−アミノ−２−メチル−４−｛1，３−ジメチル−５−［４−（４−メチルフェニル）ブタノイル］ピロール−２−イル｝ブタン−１−オール、
・２−アミノ−２−メチル−４−｛１，３−ジメチル−５−［４−（３，４−ジメチルフェニル）ブタノイル］ピロール−２−イル｝ブタン−１−オール、
・２−アミノ−２−メチル−４−｛５−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ブタノイル］−１，３−ジメチルピロール−２−イル｝ブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−［３−クロロ−１−メチル−５−（５−フェニルペンタノイル）ピロール−２−イル］−２−メチルブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−｛３−クロロ−1−メチル−５−［４−（４−メチルフェニル）ブタノイル］ピロール−２−イル｝−２−メチルブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−｛３−クロロ−1−メチル−５−［４−（３，４−ジメチルフェニル）ブタノイル］ピロール−２−イル｝−２−メチルブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−｛３−クロロ−５−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ブタノイル］−1−メチルピロール−２−イル｝−２−メチルブタン−１−オール、
・２−アミノ−２−エチル−４−［３−メチル−５−（５−フェニルペンタノイル）チオフェン−２−イル］ブタン−１−オール、
・２−アミノ−２−エチル−４−｛３−メチル−５−［４−（４−メチルフェニル）ブタノイル］チオフェン−２−イル｝ブタン−１−オール、
・２−アミノ−２−エチル−４−｛３−メチル−５−［４−（３，４−ジメチルフェニル）ブタノイル］チオフェン−２−イル｝ブタン−１−オール、
・２−アミノ−２−エチル−４−｛５−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ブタノイル］−３−メチルチオフェン−２−イル｝ブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−［３−クロロ−５−（５−フェニルペンタノイル）チオフェン−２−イル］−２−エチルブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−｛３−クロロ−５−［４−（４−メチルフェニル）ブタノイル］チオフェン−２−イル｝−２−エチルブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−｛３−クロロ−５−［４−（３，４−ジメチルフェニル）ブタノイル］チオフェン−２−イル｝−２−エチルブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−｛３−クロロ−５−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ブタノイル］チオフェン−２−イル｝−２−エチルブタン−１−オール、
・２−アミノ−２−エチル−４−［１，３−ジメチル−５−（５−フェニルペンタノイル）ピロール−２−イル］ブタン−１−オール、
・２−アミノ−２−エチル−４−｛1，３−ジメチル−５−［４−（４−メチルフェニル）ブタノイル］ピロール−２−イル｝ブタン−１−オール、
・２−アミノ−２−エチル−４−｛１，３−ジメチル−５−［４−（３，４−ジメチルフェニル）ブタノイル］ピロール−２−イル｝ブタン−１−オール、
・２−アミノ−２−エチル−４−｛５−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ブタノイル］−１，３−ジメチルピロール−２−イル｝ブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−［３−クロロ−１−メチル−５−（５−フェニルペンタノイル）ピロール−２−イル］−２−エチルブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−｛３−クロロ−１−メチル−５−［４−（４−メチルフェニル）ブタノイル］ピロール−２−イル｝−２−エチルブタン−１−オール、
・２−アミノ−４−｛３−クロロ−１−メチル−５−［４−（３，４−ジメチルフェニル）ブタノイル］ピロール−２−イル｝−２−エチルブタン−１−オール及び
・２−アミノ−４−｛３−クロロ−１−メチル−５−［４−（３，４−ジメトキシフェニル）ブタノイル］ピロール−２−イル｝−２−エチルブタン−１−オール。
【請求項２０】
免疫抑制剤として用いるための、請求項１乃至請求項１９から選択されるいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
自己免疫疾患を予防又は治療するための、請求項１乃至請求項１９から選択されるいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
関節リウマチを予防又は治療するための、請求項１乃至請求項１９から選択されるいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
乾癬を予防又は治療するための、請求項１乃至請求項１９から選択されるいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
多発性硬化症を予防又は治療するための、請求項１乃至請求項１９から選択されるいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
各種臓器移植又は皮膚移植での拒絶反応を抑制するための、請求項１乃至請求項１９から選択されるいずれか１項に記載の医薬組成物。

【公開番号】特開２００６−１８８４５２（Ｐ２００６−１８８４５２Ａ）
【公開日】平成１８年７月２０日（２００６．７．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−１０６３（Ｐ２００５−１０６３）
【出願日】平成１７年１月６日（２００５．１．６）
【出願人】（０００００１８５６）三共株式会社 (98)
【Ｆターム（参考）】