【課題】 ヘテロ芳香族化合物を無水カルボン酸化合物と気相接触反応せしめて２−アセチルヘテロ芳香族化合物を製造するにあたり、２−アシルヘテロ芳香族化合物の固化、並びにヘテロ芳香族化合物及び／又は２−アシルヘテロ芳香族化合物の重合を、共に生じさせることなく、２−アシルヘテロ芳香族化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 ヘテロ芳香族化合物を無水カルボン酸化合物と気相接触反応せしめて２−アシルヘテロ芳香族化合物を製造する方法において、得られた反応生成ガスを疎水性有機溶媒と接触させて２−アシルヘテロ芳香族化合物を疎水性有機溶媒に溶解、捕集した後、得られた捕集液に含まれる副生のカルボン酸を除去する。 （もっと読む）

【課題】2-オキソ-1-ピロリジン誘導体を調製するための方法における新規中間体の提供。
【解決手段】一般式(A)


(上記式中、
Xは-CONR⁵R⁶、または-COOR⁷、または-CO-R⁸、またはCNであり、R¹は水素等であり、R²およびR⁴は同一であるかまたは異なっており、それぞれ独立して水素等であり、R³は水素等であり、R⁵、R⁶、R⁷は同一であるかまたは異なっており、それぞれ独立して水素等であり、R⁸は水素等である)
を有する化合物、およびその薬学上許容可能な塩であり、但し、化合物はメチル 2-[4R,S-イソプロピル-2-オキソ-ピロリジン-1-イル]アクリレートおよびメチル 2-[3R,S-クロロ-4R,S-イソプロピル-2-オキソピロリジン-1-イル]アクリレートではない。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の状態を治療する際に有用な置換アザシクロアルカン化合物、これを含む医薬組成物、このような状態の治療およびベータ−セクレターゼの阻害が適応となる状態の治療方法に関する。 （もっと読む）

Ｎ−ヒドロキシアルキル化ラクタムの（メタ）アクリレートを触媒反応により製造するための方法および該（メタ）アクリレートの使用。 （もっと読む）

複素環式のボロン酸化合物を合成することに関連して、収斂的合成方法論は、ボロピロリジン化合物およびボロピロリジン化合物の誘導体を調製するために特に有効である。本発明は、種々のボロピロリジン酸およびエステルを調製するための合成方法に関連する。そのような化合物は、糖尿病および関連した疾患に苦しむ患者を処置することに有用である。下記の式Ｉの化合物を、下記の式ＩＩの化合物とカップリングして、下記の式ＩＩＩの化合物を得ることを含む、方法。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物に関する（式中、Ｘは、基（ＩＩ）を表し；Ｒ_１は、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_１２）アルキル基、置換されていても、または非置換でもよい（Ｃ_３〜Ｃ_１２）での非芳香族炭素環基、置換されていても、または非置換でもよい（Ｃ_３〜Ｃ_１２）での非芳香族炭素環基によって置換されたメチル、置換されていても、または非置換でもよいフェニル、ベンジル、ベンズヒドリル基、置換または非置換の複素環基、置換されていても、または非置換でもよい（Ｃ_３〜Ｃ_１２）での非芳香族炭素環基によって置換されたメチルを表し；Ｒ_３は、（Ｃ_１〜Ｃ_５）アルキルまたは（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルを表し；Ｒ_４は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_５は、置換または非置換のフェニルを表す。）。また、本発明は、この調製方法および治療におけるこの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、本発明は、レニン活性に依存的な病気の処置を目的とする医薬製剤の製造についての(３,４−ジ−、３,３,４−トリ、３,４,４−トリ−または３,３,４,４−テトラ−)置換ピロリジン化合物の使用、レニン活性に依存的な病気の処置における上記クラスの化合物の使用、温血動物の診断的および治療的処置、特にレニン活性に依存的な病気(＝障害)の処置で使用されるこれらの置換ピロリジン化合物のサブクラスの一部である化合物、これらの置換ピロリジン化合物のサブクラスの一部である新規化合物、上記置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または置換ピロリジン化合物の投与を含む処置方法、特に上記新規置換ピロリジン化合物の製造方法、並びにそれらの合成に関する新規中間体、出発物質および／または部分工程に関するものである。置換ピロリジン化合物は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＴは、明細書記載の意味である)
で示される。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規のピロリジン誘導体：


（式中、Ｒ¹は、ＨおよびＣ₁〜Ｃ₆−アルキルを含む、あるいはこれらからなる群から選択され、
Ｒ²は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアリール、ヘテロアリール、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルヘテロアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニルアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニルヘテロアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニルアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニルヘテロアリール、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルシクロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルカルボキシ、アシル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアシル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアシロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアルコキシ、アルコキシカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアシルアミノ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルウレイド、アミノ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアミノ、スルホニルオキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルホニルオキシ、スルホニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルホニル、スルフィニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルファニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルホニルアミノを含む、あるいはこれらからなる群から選択される）
その幾何異性体、エナンチオマーとしてのその光学活性形、ジアステレオマー、これらの混合物およびそのラセミ形、ならびにこれらの塩に関する。
（もっと読む）

本発明は、共有結合した酸を有するＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミドの誘導体、およびこれらの塩、溶媒和物およびプロドラッグ、医薬としてのこれらの誘導体、これらの誘導体の医薬の製造への使用、これらの誘導体の医薬組成物の製造への使用、該医薬組成物の製造のための方法、この方法により得られる医薬組成物、ならびに、該医薬組成物の投与を含む、疾患の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 従来のカルボン酸のエステル化機能を有し、かつアトムエコノミーに優れた、環境調和型のエステル化方法を提供すること。
【解決手段】 下記式（１）で表される１−ターシャリブトキシ−２−ターシャリブトキシカルボニル−１，２−ジヒドロイソキノリン（ＢＢＤＩ）、若しくはイソキノリンの触媒量の存在下に、カルボン酸類、アルコール類、およびジターシャリブチルジカーボネート（Ｂｏｃ₂Ｏ）を接触させることを特徴とするカルボン酸類のエステル化方法。 （もっと読む）

【課題】生体高分子を接着成分、生体低分子を硬化成分として用いた生体用組織接着剤の
開発が行われている。外科手術において用いる際、組織の接着は部位によって迅速に硬化
することが望ましいが、この二成分系接着剤の硬化時間は、市販されている生体接着剤と
比較して遅いことが課題として挙げられる。そこで、生体に対する毒性が低く生体親和性
に優れ、かつ迅速に硬化する生体組織用接着剤の開発が望まれている。
【解決手段】生体由来のジカルボン酸であるリンゴ酸、オキサル酢酸、コハク酸、２−ケ
トグルタル酸、フマル酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びその誘導体を電子吸引性基
により修飾した生体低分子誘導体、及び該誘導体により得られる高分子架橋体を開発した
。この生体低分子誘導体を二成分系接着剤の硬化成分として用いることにより、接着強度
が高く、迅速に硬化する生体内分解吸収性粘着性医用材料を提供することが可能となった
。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ、Ｍ^１、Ｍ^２、Ｍ^３、ｍおよびｎが式Ｉに関して定義されている式Ｉの新規な化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

重要なステップとして式（ＩＩ）のラセミ３，４−トランス−二置換ピロリジノン化合物の酵素触媒によるエナンチオ選択的加水分解を含む、（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉ）の化合物、または（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉａ）の化合物を調製するための方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のフェニルアセトアミド化合物、それらの製造方法、並びにヒトまたは動物の疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防において使用するための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】 （Ｒ）-５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-５-ヒドロキシ-３-オクソ-１-ヘプタン酸、tert-ブチルエステルの製造方法を提供する。
【解決手段】 （a）５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-３-オクソ-１-ペンタン酸,(Ｒ) -２-ヒドロキシ-１，２，２-トリフェニルエチルエステルを還元する工程；（b）アルカリ塩基を用い、溶媒中で、（Ｒ）-５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-３-ヒドロキシ-１-ペンタン酸,(Ｒ) -２-ヒドロキシ-１，２，２-トリフェニルエチルエステルを加水分解し、前記（a）の酸を形成する工程；（c）前記（a）の酸をアルキル化して（Ｒ）-５-［２-（４-フルオロフェニル）-５-（１-メチルエチル）-３-フェニル-４-［（フェニルアミノ）カルボニル］-１Ｈ-ピロール-１-イル］-５-ヒドロキシ-３-オクソ-１-ヘプタン酸、tert-ブチルエステルを形成する工程を具備してなることを特徴とする。 （もっと読む）

優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する化合物を得るために有用な中間体化合物の有利な製造方法を提供すること。
下記反応式にしたがって、中間体化合物（１４）を得る。
【化１】
（もっと読む）

Ｄ−セリンの濃度を増加する及びＤ−セリン酸化毒性生成物の濃度を低下する方法、学習、記憶及び／又は認知を増強する方法、又は統合失調症、アルツハイマー病、運動失調若しくは神経因性疼痛を治療する方法、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能喪失を予防する方法であって、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ^５から独立に選択され；又はＲ^１及びＲ^２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ^６Ｒ^７）_ｎから独立に選択され；Ｒ^３は水素原子、アルキル基又はＭ^＋であり；Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛イオン又はそれらの混合物であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ^４であり；Ｒ^４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ^５から選択され；Ｒ^５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；ｎは、１から６までの整数であり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ^６Ｒ^７）_ｎである）で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。Ｄ−セリン又はシクロセリンを一般式（Ｉ）で表される化合物とともに併用投与してもよい。
（もっと読む）

本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 （もっと読む）