本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の新規ピリミドチエノインダゾール類、それらの製造方法、および障害、とりわけ過剰増殖性障害の処置若しくは予防のための医薬品の製造のためのそれらの使用に関する。
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【課題】ＣＲＴＨ２を阻害するための薬剤を提供する。
【解決手段】下記構造式により表わされる化合物


ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２及び／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害及びアレルギー状態を阻止し治療する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規化合物及びそれらの調製法、疾患、特に癌のような過増殖性疾患を処置するためのそれらの使用、及び障害、特に癌のような過増殖性疾患の処置又は予防のための製薬学的組成物の製法に関する。式（Ｉ）中、ｍは０、１又は２であり、Ｒ^３は^＊−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＡＲであり、ここでＡｒはフェニル、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピリダジニルであり、ここでＡｒは場合により置換されていてもよい。
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構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の新規な複素環、それらの製造方法、および疾患、特に過剰増殖性疾患の処置または予防用の薬品を製造するためのそれらの使用に関する。
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本発明は一般に、異常な脈管形成および／もしくは過浸透に関連する疾病並びに／または過増殖性疾病、例えば癌、の処置における使用のための他の化学療法剤との組み合わせにおけるＫＤＲ阻害剤であるある種の置換された縮合もしくは未縮合のピリダジンまたはピリジン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦ−Ｒ）キナーゼの阻害剤として用いるに有用なＮ−置換三環状３−アミノピラゾール誘導体および前記誘導体の製造方法に向けたものである。本発明は、更に、本発明の化合物を含んで成る薬剤組成物そして腫瘍および他の細胞増殖症の如き状態を治療する方法にも向けたものである。 （もっと読む）

その多くの実施態様では、本発明は、特に、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニスト（特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニスト）として有用な式（Ｉ）の三環式化合物（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書中で定義したとおりである）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに該化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を治療する方法に関する。

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Ｃ−Ｃケモカイン介在状態(例えば炎症疾患)を処置する医薬の製造における、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^ａ、ｐ、Ｒ^１、Ｚ、Ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ⁴は、本明細書に定義した通りである]の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。特定の式(Ｉ)の化合物は新規であり、これらはまた、その製造方法と共に記載され、請求されている。
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構造式：（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Ｔｈ２で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「ＣＲＴＨ２」といわれるＧタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はＣＲＴＨ２およびその天然リガンドＰＧＤ２の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および／または複数の障害を治療するのに有用である。

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本発明は、アミン化合物をシアノ酢酸および酸触媒と合してシアノアセトアミドを得る工程、シアノアセトアミドをアルコール溶媒およびオルトギ酸トリアルキル中の最大テトラ置換されていてもよいアニリンと縮合させて３−アミノ―２−シアノアクリルアミドを得る工程、その３−アミノ―２−シアノアクリルアミドを触媒の存在することあるアセトニトリル、ブチロニトリル、トルエンまたはキシレン中のオキシ塩化リンと合して４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルを得る工程を含む４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルの調製方法を開示し、並びに３−アミノチオフェンをアルコール溶媒中のシアノアセトアミドおよびオルトギ酸トリアルキルと合して３−アミノ―２−シアノアクリルアミドを得る工程、化合した３−アミノ―２−シアノアクリルアミドをオキシ塩化リンおよび触媒が存在することあるアセトニトリル、ブチロニトリル、トルエンまたはキシレンと合して７−アミノ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボニトリルを得る工程を含む７−アミノ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボニトリルの調製方法も開示し、並びにアミン化合物をシアノ酢酸、およびペプチドカップリング試薬と合して懸濁液を得る工程、その懸濁液を濾過してシアノアセトアミドを得る工程、そのシアノアセトアミドを最大テトラ置換されていてもよいアニリンとアルコール溶媒を用いて縮合させて４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルを得る工程を含む４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルを調製する方法を開示し、さらに本発明はシアノアセトアミドを得る方法を開示する。 （もっと読む）

ｐ３８ＭＡＰキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−１−イル又は関連成分により２位で置換されている一連のチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６（７Ｈ）−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び／又は予防で使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、スキーム１に示す式Ｉの複素環化合物を合成する方法に関する。上記の方法によれば、式IIのイソチオシアン酸エステルと式IIIの第一級アミンを反応させて式IVのチオ尿素を得る。次いで、式IVのチオ尿素を塩基及びスルホン酸を用いて式Ｉの複素環に変換する。
【化１】

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