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受容体チロシンキナーゼの阻害剤としてのピラゾール誘導体
【課題】Trk(トロポミオシン関連キナーゼ)活性阻害に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】式(I)のピラゾール誘導体。
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三環性ピラゾロピリミジン誘導体
【課題】HSP90の作用を阻害する新規化合物の提供。
【解決手段】HSP90のATPase活性を阻害し、抗腫瘍活性を有する、各種置換基を有する式(1)で表されるピラゾロピリミジン化合物。式(1)で表される化合物を含むHSP90阻害剤、式(1)で表される化合物を含む医薬、式(1)で表される化合物を含む抗癌剤、式(1)で表される化合物を含む医薬組成物および式(1)で表される化合物を用いる癌の治療方法。
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β3アドレナリン受容体アゴニストとしてのヒドロキシメチルピロリジン
【課題】新規β3−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式(I)の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ3ARの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。
[式中、mは、0〜4であり;nは、0〜5であり;qは、0〜4であり;Xは、−CO−等であり;Yは、C1−C5アルカンジイル等であり;Zは、フェニル等であり;R1は、1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C5アルキル等であり;R2は、ハロゲン等であり;R3は、ハロゲン等から選択される1〜5個の基で置換されていてもよいC1−C6アルキル等である。]
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ヘテロ環化合物、その製造方法および治療におけるその使用
【課題】FabI阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】
式中、それぞれ個別に、Lは、1以上のR1で置換されてもよいC2アルケニルであり;Aは、0〜2のヘテロ原子を含有する原子数4〜7の単環式の環、0〜4のヘテロ原子を含有する原子数8〜12の二環式環、または0〜6のヘテロ原子を含有する原子数12〜16の三環式の環である。
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有機トランジスタ
【課題】高い移動度、大きな電流オン/オフ比を有し、さらに閾値電圧が改良された保存安定性に優れた有機トランジスタを提供する。
【解決手段】有機半導体層に下式等で表される化合物を含有してなる有機トランジスタ。
〔式中、X1およびX2はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、直鎖、分岐または環状のアルキル基、直鎖、分岐または環状のアルコキシ基、直鎖、分岐または環状のアルコキシアルキル基、直鎖、分岐または環状のアルコキシアルコキシ基、あるいは置換または未置換のアリール基を表す(但し、X1およびX2が同時に水素原子、あるいは置換または未置換のアリール基を表すことはない)〕
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TGR5作動剤
【課題】食経験のある安全性の高い天然物から、新たなTGR5作動剤を提供する。
【解決手段】ノミリンを有効成分とするTGR5作動剤。
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メタロプロテアーゼの阻害剤としてのアザスピロアルカン誘導体
【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:
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チエノピラゾール誘導体を含有するPDE7阻害剤
【課題】PDE7を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内cAMPレベルが高まり、さらにはT細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である医薬組成物の提供。
【解決手段】次式(I):
(式中、好ましくは、R1がシクロヘキシル基、シクロヘプチル基またはテトラヒドロピラニル基であり、R2がメチル基であり、R3が水素原子であり、R4が基:−CONR5R6(基中、R5およびR6のいずれかが水素原子である)で示されるチエノピラゾール誘導体、及びその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物であり、PDE7阻害剤である。
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光電変換素子及び光電気化学電池
【課題】変換効率が高く、さらに耐久性に優れた光電変換素子および光電気化学電池を提供する。
【解決手段】導電性支持体上に色素が吸着された半導体微粒子層を有する感光体を含む光電変換素子であって、前記色素が下記一般式(1)で表される化合物からなる色素の少なくとも1種と、特定の化合物からなる色素の少なくとも1種とを含有する光電変換素子。
[一般式(1)において、Qは4価の芳香族基を示し、X1、X2はそれぞれ独立に硫黄原子、酸素原子、またはCR1R2を表す。R1、R2はそれぞれ独立に、水素原子、脂肪族基、芳香族基、炭素原子で結合するヘテロ環基を表す。R、R’はそれぞれ独立に脂肪族基、芳香族基、炭素原子で結合するヘテロ環基を表す。P1、P2はそれぞれ独立に色素残基を表す。W1は電荷を中和させるのに必要な場合の対イオンを表す。]
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フィットネスアッセイおよび関連する方法
【課題】耐性の発生したHIV感染を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式に代表される化合物と、リトナビル、などから選択された抗ウイルス剤とを含む組成物。
式中、Arは置換されたフェニルなど、Xは酸素など、R5はイソブチルなどを表す。
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セレンテラジン類縁体及びセレンテラミド類縁体
【課題】従来のものと異なる発光特性を示すセレンテラジン類縁体、また、従来のものと異なる蛍光特性を示すセレンテラミド類縁体の提供。
【解決手段】次式(I)
[式中、R3は、アリール基、ヘテロアリール基等を示す]で表されるセレンテラジンの8位を改変したセレンテラジン類縁体、及びセレンテラミドの2位又は3位を改変したセレンテラジン類縁体。
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殺菌剤としてのチエノジチイン誘導体
タンパク質チロシンキナーゼ活性の阻害剤および眼部の障害を治療するためのそれらの使用
ヘテロシクリデン−N−(3,4−ジヒドロ−2(1H)−キナゾリノン−5−イル)アセトアミド誘導体
【課題】TRPV1受容体の機能を調節する化合物、TRPV1受容体拮抗剤、疼痛を含むTRPV1受容体が関与する疾患の予防及び/または治療剤の提供。
【解決手段】発痛のメカニズムに関する研究の中で、唐辛子の主な辛味成分であるカプサイシン(8−メチル−N−バニリル−6−ノナンアミド)の受容体(TRPV1受容体)が注目されている。新規受容体拮抗剤であるところの、式(I)
で表される化合物、その塩、その溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。
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p−置換アリールアセトアミドを有するヘテロシクリデン誘導体
【課題】TRPV1受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするTRPV1受容体調節剤、疼痛を含むTRPV1受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式(I)
(式中、mは0〜2;nは、1または2;pは0〜2;qは0または1;R1、R2、R3はハロゲン等を示す。X1は、O、−NR6−を、X2はメチレン、O、−NH−を、G1及びG2はN、C−R7を、Cycle部は5〜6員のアリール等を示す。)で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。
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β3アドレナリン受容体アゴニストとしてのヒドロキシメチルピロリジン
【課題】医薬組成物及びβ3−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び第2の活性薬剤を含む医薬組成物の使用。
式中Xは、−CO−又はSO2−。Yは、(1)C1−C5アルカンジイル、C2−C5アルケンジイル、及びC2−C5アルキンジイル。Zは、(1)フェニル、(2)酸素、硫黄、及び窒素1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6員の複素環、(3)C5−10炭素環に縮合したベンゼン環、(4)は(2)を組み合わせた縮合複素環。
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三環化合物およびこれを含有するPBK阻害剤
フラビウイルス感染を処置または予防するためのアナログ
フラビウイルス感染を処置または予防するためのアナログ
シクロペンタジエンジチオフェン−キノキサリン共重合体、及びその製造方法、並びその応用
本発明は、下記一般式(Ι)で表されるシクロペンタジエンジチオフェン−キノキサリン共役重合体及びその製造方法、並びその応用を開示した。当該製造方法は、ジケトン化合物とo−フェニレンジアミンを反応させてキノキサリンヘテロアリール環化合物の二臭化物中間体を得、該中間体を、4,4−ジアルキル−2,6−ビス(トリメチルスズ)−シクロペンタジエン(2,1−b:3,4−b’)ジチオフェン化合物及び4,4−ジアルキル−2,6−ジブロモーシクロペンタジエン(2,1−b:3,4−b’)ジチオフェン化合物とスティレカップリング(Stille coupling)反応をさせて、前記シクロペンタジエンジチオフェン−キノキサリン共役重合体を得る工程を含む。該重合体は、その溶解性が優れ、キャリア移動度が高く、化学性能及び化学構造の可修飾性が強いため、ポリマー太陽電池などの分野に応用することができる。前記製造方法は簡単で、操作及び制御が容易である。
【化11】
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