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ポジティブアロステリックモジュレータ(PAM)
本発明は、式(I)[式中、R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;R2は、水素、低級アルキル、=O、低級アルコキシ、フェニル、ヒドロキシ、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり;Xは、N、CF又はCHであり;Lは、−NR3−、−NHC(R3)2−、−O−、−OC(R3)2−、−CR4R4’−であり;R3は、水素又は低級アルキルであり;R4/R4’は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり;cycは、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イルもしくはビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イルより選択される非芳香族二環式基であり;nは、1、2又は3である]で示されるフェニルエチニル誘導体、或いはその薬学的に許容しうる酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体及び/もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式(I)で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)のポジティブアロステリックモジュレータ(PAM)であることが見出されている。それらは、統合失調症又は認知症の処置のために有用である。
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有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置
【課題】発光効率が高く、発光寿命が長く、かつ駆動電圧が低い有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子、表示装置及び照明装置の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置。
(式中、Ar1及びAr3は芳香族炭化水素環または芳香族複素環から導出される基を表す。Ar2は6員の芳香族環から導出される基を表し、Ar2が複数存在する場合、Ar2で表される6員の芳香族環同士が互いに結合して縮合環を形成していてもよい。n1及びn3は各々0以上の整数を表し、n2は1以上の整数を表し、かつn1+n2+n3は2以上である。n1、n2及びn3がそれぞれ2以上の場合、Ar1〜Ar3はそれぞれ同じでも異なっていてもよい。)
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蛋白質キナーゼ阻害活性を有する2,7−置換されたチエノ[3,2−d]ピリミジン化合物
【課題】蛋白質キナーゼ阻害活性を有する2,7−置換されたチエノ[3,2−d]ピリミジン化合物、その薬学的に許容可能な塩、及びその化合物を有効性分として含有する非正常細胞成長により誘発される疾患の予防及び治療用薬学的組成物を提供する。
【解決手段】本発明による新規な2,7−置換されたチエノ[3,2−d]ピリミジン化合物は、成長因子信号伝達に関与する様々な蛋白質キナーゼに対して優れた抑制効果を示すため、これら蛋白質キナーゼにより誘発される非正常細胞成長疾患の予防及び治療剤として有効である。
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受容体型キナーゼモジュレーターおよびその使用方法
【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびEGFRをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物。
受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖(すなわち、腫瘍増殖)、プログラム細胞死(アポトーシス)、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。
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フェニルピリ(ミ)ジニラゾール類
式[I−a]および[I−b]
[式中、記号は明細書中で述べた意味を有する]のフェニルピリ(ミ)ジニラゾール類、ならびにその農薬的に活性な塩、ならびに植物および材料の保護における望まない微生物の防除のための、ならびに植物および植物の部分におけるマイコトキシンの低下のためのその使用、ならびに式[I−a]および[I−b]の化合物の製造方法。
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BACE阻害薬としてのイミノチアジアジンジオキシド化合物、組成物およびその使用
多くの実施形態において、本発明は、特定のイミノチアジアジンジオキシド化合物、例えば、式(I):(I)の化合物を提供し、その立体異性体、および前記化合物 立体異性体の薬学的に許容され得る塩を包含し、式中、R1、R2、R3、R4、R5、R9、環A、環B、m、n、p、−L1−、L2−およびL3−は各々、独立して選択され、本明細書において定義したとおりである。本発明の新規なイミノチアジアジンジオキシド化合物は、驚くべきことに、BACE阻害薬として、および/またはβ−アミロイド(Aβ)生成に関連している種々の病態の処置および予防に好都合となることが予測される特性を示すことがわかった。また、1種類以上のかかる化合物を(単独で、および1種類以上の他の活性薬剤との組合せで)含む医薬組成物、ならびにその調製方法およびアミロイドβ(Aβ)タンパク質と関連している病態(例えば、アルツハイマー病)の処置における使用も開示する。
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オレキシンレセプターアンタゴニストとしての置換ジアゼパン化合物
【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式(I)
で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。
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電界発光性チオフェン誘導体
一般構造:(B−S−)n−A−(−S−B)m(構造1)のOLED化合物において、棒状分子核Aは、構造:−Ar(−T−Ar)p−(構造2)を含み、ここで、Tは、ジラジカルを含むことを特徴とする化合物。 (もっと読む)
ベンゾキセピンPI3K阻害剤化合物及び使用方法
式1のベンゾキセピン化合物であって、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和化合物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含み、Z1がCR1又はN;Z2がCR2又はN;Z3がCR3又はN;Z4がCR4又はNであり;及び(i)X1がN及びX2がS、(ii)X1がS及びX2がN、(iii)X1がCR7及びX2がS、(iv)X1がS及びX2がCR7;(v)X1がNR8及びX2がN、(vi)X1がN及びX2がNR8、(vii)X1がCR7及びX2がO、(viii)X1がO及びX2がCR7、(ix)X1がCR7及びX2がC(R7)2、(x)X1がC(R7)2及びX2がCR7;(xi)X1がN及びX2がO、又は(xii)X1がO及びX2がNである化合物であり、p110アルファ及びPI3Kの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼの阻害、及び脂質キナーゼにより媒介される癌等の疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患、又は関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断、予防又は治療のための式Iの化合物の使用方法を開示する。 (もっと読む)
無脊椎動物害虫を駆除するためのアミノキナゾリン化合物
本発明は、無脊椎動物害虫、特に節足動物害虫および線虫を駆除または防除するのに有用なアミノキナゾリン化合物もしくはそのエナンチオマーまたはそれらの獣医学上許容可能な塩に関する。また本発明は、これらの化合物を使用することにより無脊椎動物害虫を防除する方法、および植物増殖材料、ならびに、前記化合物を含む農業用および獣医学用組成物に関する。式(I)中のA1、A2、A3、A4、R1、R2、R3、R4、R5a、R5b、R5c、R5dおよびpは、本明細書で定義した通りである。
【化1】
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複素環式抗ウイルス化合物
本発明は、C型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼを阻害する阻害剤である、式(I)(式中、R1、R2、R3およびR4は、本明細書中に定義の通りである)を有する1−N−置換−6−(ヘテロ)アリール−1H−チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−オン誘導体を開示する。更に開示されるのは、HCV感染を処置するおよびHCV複製を阻害する組成物および方法である。
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プロテインキナーゼコンジュゲート及びインヒビター
本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 (もっと読む)
プロテインキナーゼ阻害のための新規化合物及びその治療的使用
以下の式(I)(式中、YはN、O、又はSである)を有する新規化合物。該化合物を含む医薬組成物、該化合物を用いた癌を治療する方法、及び該化合物を合成する方法も開示される。本発明の新規化合物は、プロテインキナーゼ、特に、チェックポイントキナーゼChk1/Chk2を阻害することが見出されている。
【化1】
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PI3キナーゼインヒビターおよびその使用
本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、PI3キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、1種以上のPI3キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基CysXを有する1つ以上のPI3キナーゼを含む。 (もっと読む)
有機トランジスタ
【課題】
高い移動度、大きな電流オン/オフ比を有し、保存安定性に優れた有機トランジスタを提供する。
【解決手段】
有機半導体層を有する有機トランジスタにおいて、該有機半導体層に一般式(1)で表される少なくとも1種の化合物を含有してなる有機トランジスタ。
(式中、環A〜環Dは、それぞれ独立に、置換または未置換のチオフェン環を表す。)
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化合物
式IIIの化合物が開示される。当該化合物の塩、当該化合物又は塩を含む医薬組成物、及び当該化合物又は塩を投与することによりHCV感染を治療するための方法も開示される。
【化1】
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白血病を治療するための組成物および方法
本発明は、一般的には白血病の有効な治療に関し、具体的には、メニンのMLLおよびMLL融合腫瘍性タンパク質との相互作用を阻害する組成物および方法、さらに、このような組成物をスクリーニングによって得るシステムおよび方法を提供する。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼ調節物質としての縮合キノリン
本発明はその一部において、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節、およびポリメラーゼ活性の調節を含むがこれらに限定されない特定の生物学的活性を有する式(I)の分子に関連する。本発明の分子は、タンパク質キナーゼCK2活性、Pimキナーゼ活性、および/またはFMS様チロシンキナーゼ(Flt)活性を調節し得る。本発明はその一部において、置換基が特許請求の範囲に定義されるそのような分子(I)を使用するための方法にも関連する。
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生体内リン輸送を阻害する化合物およびそれを含んでなる医薬
【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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Raf阻害化合物およびその使用方法
式Iの化合物は、Rafキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Iの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。B−Rafによって調節される疾患もしくは障害を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法もまた提供される。
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