本発明は、ＣＣＲ５受容体の調節が関係する病気を含む、種々の病気の処置に有用な本明細書で定義した置換基を有する式（Ｉ）のピペリジン誘導体に関する。より詳細には、本発明は、１−オキサ−３，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オンおよび１−オキサ−３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−２−オン化合物ならびに関連する誘導体、そのような誘導体を含む組成物、ならびにそのような誘導体の使用に関する。本誘導体により治療または予防しうる病気には、ＨＩＶおよび遺伝子的に関連するレトロウイルス感染（およびその結果の後天的免疫不全症候群、ＡＩＤＳ）、免疫系の疾患および炎症性疾患が包含される。
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遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に記載の意味を有する。〕の化合物は、ＣＸＣＲ２受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類、ならびに、癌などの過増殖性疾患の治療および緩和に対するそれらの使用法を提供する（構造式（I）および（IV））。本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類を提供する。そのような反応は、ベンゾキノンを還元してヒドロキノンにし、さらに、適切な酸を用いた反応によって捕獲するが、そのような酸として好ましいものは、得られる（17）−アンモニウムヒドロキノンアンサマイシンアナログの溶解性および空気中での安定性を高めるものである。
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本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F、およびSのインヒビターである化合物に関し、従ってこれらのプロテアーゼが介在する疾患の治療に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれらを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉで表されるアミドアセタール
【化１】


［式中、ｎおよびｍは独立に２または３であり；ｐは１、２、または３であり；Ｒ１およびＲ２は同一であっても異なっていてもよく、およびそれぞれ独立に、水素、１〜２０個のＣ原子を有する直鎖状または分枝状アルキル、シクロアルキル、またはアリール基であり；Ｒは、水素、それぞれ１つまたは複数の置換基を有していてもよい１〜２０個のＣ原子を有する分枝状または直鎖状アルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルケニル基を表す］の調製方法であって、Ｎ−アシルジアルカノールアミン、Ｏ−アシルジアルカノールアミン、およびそれらの混合物からなる群から選択される反応物質を含む反応物質混合物を脱水することを含む方法。

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脳の認知機能を刺激するための作用剤として有用なＭ_１選択性を有する式（Ｉ）で表されるムスカリンアゴニスト。
【化３６】

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本発明は、感染性疾患を予防及び治療するための抗菌活性を有する薬剤を提供する。従って、本発明は、新規な置換ピペリジノフェニルオキサゾリジノン誘導体、該化合物の製造方法、並びに前記誘導体を活性成分として含有する抗菌組成物及び前記誘導体による細菌感染症の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（CNS）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための3−アザ−1−オキサ−ジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、活性炭処理を用いる化合物の精製方法に関する。本発明に係る方法では、マトリックス中に固定された活性炭の入ったいくつかのフィルターユニットは、逐次的にかつ向流モードで動作する。好適な体積の供給物を通した後、第１のシリーズのフィルターユニットから特定の位置番号のフィルターユニットを取り外しかつ追加のフィルターユニットを他の特定の位置番号に結合することにより次のシリーズのフィルターユニットを得て、それに次の体積の供給物を通して処理を継続させる。この方法により、従来の活性炭処理時に見られたような精製化合物の収率損失の問題が克服される。 （もっと読む）

本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬分野における使用のための物質に関し、該物質は、Ａｌａ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼおよびＧｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼの両方を特異的に阻害する。本発明はまた、少なくとも１つのこのタイプの物質、または少なくとも１つの上記物質を含む少なくとも１つの薬学的組成物または化粧料組成物の、疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答（自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡および乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。
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本発明に記載されているのは、ニトリルとジエタノールアミンからアミドアセタールを製造する触媒プロセスである。アミドアセタールは、アミドアセタール基を加水分解した後、形成されたヒドロキシル基および／またはアミン官能基を反応させて組成物を架橋することにより更に架橋することができる。 （もっと読む）

本発明は、アヘンアルカロイド、特に、モルヒナン化合物の製造に有用な中間体に関する。本発明はまた、そのような中間体を製造するための方法およびそのような中間体をモルヒナン化合物の合成に利用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体を提供し、式中Ａは、二環式環の５、６、７または８位にて、少なくとも１つの炭素に結合し、この環が、２つまでの独立したＲ_３基によって置換されている。本発明はまた、Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として、がんのような過増殖疾患の治療のための、式（Ｉ）の化合物を利用する方法も提供する。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、二環式ジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】重要な薬理活性を有する７−メトキシ−１−オキサセファロスポリンの改良合成法を提供する。
【解決手段】式１で表わされる




７β−（フッ素化メチルチオアセタミド）−７α−メトキシ−３−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−５−テトラゾリル）チオメチル−１−デチア−１−オキサ−３−セフェム−４−カルボン酸誘導体（式中、Ｒ_１ａは水素又はフルオロ、Ｒ_１は水素等である）を製造するための方法であって、１−（２−（アリールメトキシ）エチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−チオールのアルカリ／アルカリ土類金属塩と３−クロロメチル−１−オキサ−セフェムを縮合処理等を経て合成する。 （もっと読む）