本発明は、水溶液中で、生理学的ｐＨで、実質的に不溶性であり、かつ／又は沈殿しやすい、例えば成長因子及び分化因子−５、並びに関連タンパク質を含む疎水性治療化合物の新しい調合物、並びに改良された送達及び投与のための方法に関する。多くの治療化合物は、生理学的ｐＨの範囲で疎水性である。 （もっと読む）

本発明は、低体温を誘導できるバニロイド受容体アゴニスト、カプサイシノイド又はカプサイシノイド様アゴニストを含有する医薬組成物を使用することにより、ヒトにおいて予測可能かつ用量応答性の様式で低体温の導入をおこない、それによって、組織無酸素症により特徴づけられる疾病で苦しむ患者を利することに関連する。
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【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）：


［式中、ｌおよびｎはそれぞれ独立に１〜９の整数を表し；ｍおよびｏはそれぞれ独立に２〜１０の整数を表す］で表される化合物、等、又はその塩。該化合物等を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はPET造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 （もっと読む）

【課題】Ｎ末端α−アミノ基を有し、かつ骨髄細胞による網状赤血球及び赤血球の産生の増加を生じるというｉｎ ｖｉｖｏ生物学的活性を有し、かつヒトエリスロポエチン、及び１〜６個のグリコシル化部位の付加又は少なくとも１個のグリコシル化部位の再編成により修飾されたヒトエリスロポエチンの配列を有するその類似体からなる群より選択されるエリスロポエチン糖タンパク質を含む、エリスロポエチンのポリ（エチレングリコール）とのコンジュゲートを提供する。
【解決手段】式：−ＣＯ−（ＣＨ₂）_x−（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）_m−ＯＲ［ポリ（エチレングリコール）基の−ＣＯは、該Ｎ末端α−アミノ基とアミド結合を形成しており；Ｒは低級アルキルであり；ｘは２又は３であり；かつｍは約４５０〜約１３５０である］のポリ（エチレングリコール）基１個と共有結合で結合している糖タンパク質。 （もっと読む）

本発明は、医薬上許容される賦形剤、および式(I)の化合物 [式中、R¹、R²、R³、R⁵、R⁶ および R⁸ は各々独立に、H、C_1-6 アルキル および OH からなる群から選択されるメンバーである; R⁴、R⁷ および R⁹ は各々独立に、C_1-6 アルコキシ および OH からなる群から選択される; R¹⁰ は H、-OH、-OP(O)Me₂、(II）、-O-(CH₂)_n-OH および -O-(CH₂)_m-O-(CH₂)_o-CH₃ からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、下付き文字 n および m は各々独立に 2 から 8 であり、下付き文字 o は 1 から 6 である; L¹ および L⁴ の各々は独立に、(III) からなる群から選択される; L² および L³ の各々は独立に、(IV) からなる群から選択される]; およびその塩、水和物、異性体、代謝産物およびプロドラッグ、を含む医薬組成物を提供する。

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ヒトにおける急性虚血性脳卒中を処置するための方法は、ヒトにテネクテプラーゼを約０．０５ｍｇ／ｋｇから０．５ｍｇ／ｋｇの合計用量で投与するステップを含み、そのテネクテプラーゼは（ａ）約０．０１５ｍｇ／ｋｇから０．１５ｍｇ／ｋｇの初期ボーラス用量で与えられた後に、合計用量から初期用量を差引いたものに等しい量で約５０〜９０分の期間にわたって注入されるか、または（ｂ）ボーラスで与えられる。この方法を実行するためのキットも記載される。
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【課題】薬剤と濃度を高めるポリマーとを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】（ａ） 使用環境に投与した時に、薬剤の使用環境中での最も低い溶解度形の平衡濃度を上回る使用環境に溶解される薬剤濃度；および、薬剤の使用環境での最も低い溶解度形の溶解速度を上回る溶解速度の少なくとも１つを生ずる溶解度改良形の薬剤と；
（ｂ） 対照組成物が薬剤の溶解度改良形単独中で１当量である対照組成物によって生ずる薬剤の最高濃度の少なくとも１．２５倍である薬剤の使用環境での最高濃度を使用環境への導入後に組成物が生ずるのに十分な量存在する濃度を高めるポリマーとを含み；
その溶解度改良形の薬剤が、ナノ粒子形の薬剤；吸収された薬剤；ナノ懸濁液中の薬剤；薬剤の極低温溶融物；シクロデキストリン／薬剤形；ゼラチン形；軟質ゲル形；自己乳化形；および、３相薬剤形からなる群より選択される組成物。 （もっと読む）

【課題】膜修飾された閉鎖小胞の分離方法、精製された製剤の製造方法および製剤の評価方法の提供。制御された所望の親水性高分子修飾率を有する閉鎖小胞の提供。
【解決手段】溶離液のイオン強度を経時的に変化させる濃度勾配を適用するイオン交換クロマトグラフィーにより膜修飾率の異なる閉鎖小胞を分離する、親水性高分子で膜修飾された閉鎖小胞の分離方法。該分離方法を閉鎖小胞の精製工程に利用する、所望の親水性高分子修飾率に精製された閉鎖小胞の製造方法。制御された所望の親水性高分子修飾率を有する閉鎖小胞、好ましくはリポソーム。 （もっと読む）

【課題】本発明は、標的遺伝子の発現を抑制するように設計された少なくとも１の二本鎖オリゴリボヌクレオチド（二本鎖ＲＮＡ）を含む薬剤に関する。
【解決手段】本発明によれば、その二本鎖ＲＮＡの１の鎖は、少なくとも一部が標的遺伝子に相補的である。標的遺伝子は下記の群から選択することができる：ガン遺伝子、サイトカイン遺伝子、Ｉｄ蛋白質遺伝子、発生遺伝子、プリオン遺伝子。標的遺伝子は、病原性生物（特に、プラスモディウム）において発現し得る。標的遺伝子はまた、好ましくはヒトに対して病原性であるウイルスまたはウイロイドの一部であり得る。 （もっと読む）

【課題】バルーン血管形成術後の狭窄を減弱するための医薬組成物の提供。
【解決手段】バルーン血管形成術後の被験体に生じる狭窄の程度を低下させるのに充分に有効な量の組織因子経路インヒビター（ＴＦＰＩ）を含み、生理学的に許容される賦形剤により保持されている、非経口的に投与される医薬組成物。例えば、ＴＦＰＩは、約０．５ｍｇ／ｋｇ〜約６ｍｇ／ｋｇの量で、約３時間〜約２４時間の長時間投与される。ＴＦＰＩは（Ａｌａ^−１）−ＴＦＰＩ（１−２７７）又は天然ＴＦＰＩ（１−２７６）である。 （もっと読む）

【課題】透析患者において、その栄養状態の改善による貧血状態を改善、その結果エリスロポエチンの使用量を削減し、更には、血清のリン濃度の調整をして血清リン濃度を所定の範囲内に調整こと、並びに蛋白異化状態を抑制すること。
【解決手段】少なくとも必須アミノ酸を含有することからなるアミノ酸輸液からなる剤であり、アミノ酸組成が少なくともＬ−イソロイシン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−リジン、Ｌ−メチオニン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｌ−トレオニン、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−バリン、Ｌ−アラニン、Ｌ−アルギニン、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−ヒスチジン、Ｌ−プロリン、Ｌ−セリン、Ｌ−チロシン、グリシン及びＬ−システインからなり、必須アミノ酸：非必須アミノ酸の比が２．５以上であることを特徴とする透析患者に透析用輸液剤である。 （もっと読む）

【課題】磁性薬を磁気力で体内の細部にまで磁性薬の位置を確認しながら、精密に患部まで誘導できるドラッグデリバリーシステムを提供する。
【解決手段】本発明は、生体の一部若しくは全体をステージ上に載置し、生体の所定部位から磁性体を有する薬剤を注入して生体の患部まで誘導するドラッグデリバリーシステムに関する。このドラッグデリバリーシステムは、生体における血管分岐部の位置及び患部の位置を含む血管情報を取得し、血管情報に基づいて、磁場発生手段を血管分岐部に配置するよう制御する。また、血管分岐部における薬剤の停留量を検知する停留量検知手段を備え、停留量検知手段によって検知された薬剤の停留量に応じて、磁場発生手段の磁気力を調整する。 （もっと読む）

【課題】
主に医薬医療用途であるカテーテルやニードル、注射器などの器具が有する、その粒子サイズよりも小さい内径を持つ微小口径の管内、あるいは血管内において凝集詰まりを起こすことなく、かつ管内通過後にもとの形状を復元できる生分解性の球状粒子を提供することにある。
【解決手段】
水溶性ポリマーと生分解性ポリマーから、あるいは水溶性ポリマーと生分解性ポリマーが結合した水不溶性コポリマーからなることを特徴とする球状粒子であって、水溶性ポリマーの生分解性ポリマーに対する重量含量比率が０．６０〜０．７０である球状粒子。
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【課題】内封薬物をリポソームから漏出（リーク）および変質させることなく、表面修飾剤の仕込み量に対し高率でリポソームに担持させ、かつリポソームの外表面のみを効果的に修飾する方法および該表面修飾リポソームの提供。
【解決手段】リン脂質二重膜で形成される閉鎖小胞の内水相に薬物を含むリポソームの懸濁液を準備し、該リポソームの懸濁液を、親水性高分子を含む表面修飾剤の存在下、３０℃超ないし５０℃未満の温度で加熱する、表面修飾リポソームの製造方法。前記薬物がヘモグロビンである態様は好ましい。 （もっと読む）

【課題】簡便な方法によって水溶性薬剤を効率よく内包したリポソームを作製する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の工程を含むリポソームの製造方法である：（i）リポソー
ム膜成分物質と水性溶液とを、リポソーム膜成分物質の相転移温度以上で混合する工程、（ii）得られた混合物を、その相転移温度以上の温度のもとで、CO₂ガスによる加圧ろ過
を行なう工程、によって作製される。その後、さらに平均粒径が0.05〜0.8μｍのリポソ
ームに整粒する工程を含めてもよい。 （もっと読む）

【課題】本発明は、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症を処置するための、PDGF受容体チロシンキナーゼ活性阻害剤を含んでなる全身投与用医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】上記課題を解決するため、ナノ粒子技術によるPDGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤の細胞内送達が、再狭窄、アテローム性動脈硬化血管疾患および原発性肺高血圧のような血管平滑筋細胞増殖性疾患に対する有利な治療戦略を示すことを見いだした。したがって、PDGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤を、PDGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤を含むナノ粒子、とりわけ遊離形または薬学的に許容される塩形の式I


（記号および置換基は明細書中に定義の通り）のN-フェニル-2-ピリミジン-アミン誘導体を含むナノ粒子とした。 （もっと読む）

【課題】本発明は長期保存できる安定な薬理組成物の提供を課題とする。
【解決手段】水不溶性イオン性ポリマーに分子的に分散された低溶性化合物の安定な水不溶性複合体を開示する。有用な不溶性イオン性ポリマーは約８０，０００Ｄ超の分子量及び約５０℃以上のガラス転移温度を有する。この化合物をイオン性ポリマーの中にアモルファス状態でマイクロ沈殿させる。本発明に係る複合体は低溶性の治療活性化合物の生物有用性を有意に高める。 （もっと読む）

本発明は、磁性または金属酸化物ナノ粒子が付着領域、付着領域−交差連結領域または付着領域−活性成分結合領域からなる相転移リガンドでコートされたことを特徴とする水溶性磁性または水溶性金属酸化物ナノ粒子及び（１）水不溶性磁性または金属酸化物ナノ粒子を有機溶媒で合成する工程;（２）上記水不溶性磁性または金属酸化物ナノ粒子を第１溶媒に溶解して相転移リガンドを第２溶媒に溶解する工程;及び（３）上記工程（２）で得られた２つ溶液を混合して水不溶性磁性または金属酸化物ナノ粒子の表面を相転移リガンドで置換させる工程を含む水溶性磁性または水溶性金属酸化物ナノ粒子の製造方法に関するものである。また、上記相転移リガンドでコートされた水溶性磁性及び水溶性金属酸化物ナノ粒子は物質の分離と検出、疾患の診断と治療、細菌及び汚染物質の分解など様々な分野で使用することができる。
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【課題】 生体適合性に優れ、効能の異なる薬剤を所望のタイミングで徐放させることができるような薬剤送達用担体を提供する。
【解決手段】 α−リン酸三カルシウム、β−リン酸三カルシウム、カルシウム欠損型水酸アパタイト、水酸アパタイトなどを含み、中空球状粒子構造をとることを特徴とする薬剤送達用担体、及びその製造方法。 （もっと読む）

【課題】溶液または懸濁液を調製する際に生じ得る泡立ちを抑制するための手段、詳細には、何らかの不都合を招くおそれのある、溶液または懸濁液調製時における泡立ちが抑制されている医薬を提供する。
【解決手段】有効成分が式（Ｉ）：


で示される化合物の製薬上許容される塩またはその溶媒和物であり、該有効成分および塩基性物質を含有し、溶液状態でのｐＨが８．５以上である、注射用医薬製剤。 （もっと読む）