本発明は、少なくとも５０％のジオレオイルホスファチジルエタノールアミン（ＤＯＰＥ）と、１〜５０％のポリソルベート８０（Ｐ８０）とを含む粒子組成物に関する。全ての部はａ＋ｂの重量の合計に対する重量比で示され、前記組成物は、非ラメラ粒子を含むか又は水性流体と接触させると非ラメラ粒子を形成する。前記組成物は有利な安定性を有するとともに毒性が低く、本発明はその医薬組成物にも関する。 （もっと読む）

中性のカチオン性脂質および中性のカチオン性脂質から調製されたリポソームが記載されている。脂質から構成されたリポソームは、核酸のようなポリアニオン性化合物の送達に適している。送達はインビボまたはエクスビボで行うことができる。生理学的ｐＨで電荷が中性であり、そして生理学的ｐＨ未満のｐＨで正に荷電する中性のカチオン性脂質は脂質に溶解性を与える極性のヘッド基を含み、そしてリポソーム脂質二重層へのパッキングを可能とする。 （もっと読む）

リドカインなどの局所麻酔剤を配合することなく投与時の血管痛を軽減させたプロポフォール含有脂肪乳剤およびその製造法を提供するものであって、該脂肪乳剤は、プロポフォール0.1-5w/v%、油性成分2-20w/v%、乳化剤0.4-10w/v%およびシクロデキストリン、その誘導体およびこれらの薬理的に許容される塩類からなる群から選ばれる少なくとも1種の化合物0.02-0.3w/v%を含み、脂肪乳剤形態であることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴミエリン、その中間体及びその調製方法
【解決手段】本発明は、新規のオキサザホスホラン、環式及び非環式、スフィンゴミエリン及びスフィンゴミエリン類似体の合成におけるそれらの使用、並びに、それらから得られた合成的スフィンゴミエリンに関する。本発明によるオキサザホスホランの一つのグループは、本明細書に記載された一般式（１）を有する。特に、本発明は、開示されたオキサザホスホラン及びスフィンゴミエリンの2R,3R立体異性体、及び、それらの調製のための合成方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はカチオン性カルジオリピン類縁体及び他の脂質種を含むトランスフェクション剤として使用するのに適する組成物を提供する。本発明の組成物は広範な種類のポリヌクレオチド種（例えばオリゴデオキシリボヌクレオチド、プラスミド、ＲＮＡｉ種等）のトランスフェクションを容易にすることができる。更にまた、本発明のトランスフェクション剤は一次細胞培養並びに形質転換細胞のトランスフェクションを促進する場合に有効である。更にまた、本発明のトランスフェクション剤はインビトロ及びインビボの両方において使用するのに適している。本発明の組成物は、例えば種々の活性剤の送達、皮膚科用及び化粧品の用途、及び農業用途のような別の用途も有している。本発明は更に本発明の組成物に細胞を接触させることにより細胞内への活性剤の導入方法を提供する。本発明は更に、活性剤が抗腫瘍薬である本発明の組成物を用いることによる、新生物細胞の成育を抑制する方法、および、新生物疾患に罹患した患者を治療する方法を提供する。本発明は更に（ａ）カチオン性リポソーム及びＳｉＲＮＡｉを含む組成物を細胞に投与することによりＳｉＲＮＡｉを細胞に進入させて細胞内の遺伝子発現を抑制させること、および（ｂ）遺伝子の抑制を試験すること、を含む、遺伝子標的を確認するための方法を提供する。方法はまた蛍光／ルミネセントカチオン性カルジオリピン類縁体及びそのような類縁体を含む組成物を提供する。カチオン性カルジオリピン類縁体を用いることにより、本発明は動物内の脂質物質の遊走を追跡する方法を提供する。
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【課題】
【解決手段】 哺乳動物被験体の種々の疾患および容態（肥満症および真性糖尿病が含まれる）の治療のためのアミリン、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ）、プラムリンチド、またはエキセンディン−４などの少なくとも１つのグルコース調節ペプチドおよびアミリンの鼻粘膜送達の増強のための１つまたはそれ以上の粘膜送達増強剤を含む薬学的組成物および方法を記載する。 （もっと読む）

トロンビンペプチド誘導体ならびにキレート剤および/または薬学的に許容され得るチオール含有組成物を含む医薬組成物が開示される。医薬組成物は、更に抗酸化剤を任意に含む。また、かかる処置の必要な被験体における非タンパク質分解活性トロンビン阻害剤レセプターを活性化させる方法も、開示される。該方法は、上記医薬組成物における、有効量のトロンビンペプチド誘導体を投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、組み換え法により製造することができそしてさらなる化学誘導体化の準備が整ったＮ末端遊離チオールを有する新規な修飾タンパク質に関する。特に、本発明は改変された生化学的、物理化学的および薬物動態学的特性を有するエリスロポエチンコンジュゲート化合物に関する。さらに特に、本発明の１つの態様は、式：（Ｍ）_ｎ−Ｘ−Ａ−ｃｙｓ−ＥＰＯ（Ｉ）［式中、ＥＰＯは、エリスロポエチンもしくは野生型ヒトＥＰＯと異なる少なくとも１個のアミノ酸を有するエリスロポエチンバリアント、または骨髄細胞に赤血球の生成を増加させる生物学的特性を有するその任意の製薬学的に許容しうる誘導体から選択されるエリスロポエチン部分であり；ｃｙｓはアミノ酸システインを表し、そしてエリスロポエチン部分のアミノ酸配列に対して位置−１に存在し；Ａは−１Ｃｙｓのチオール基にＸを化学的に結合するために用いられる残基部分の構造を示し；Ｘはポリアルキレングリコールもしくは他のポリマーのような水溶性ポリマーであり；Ｍは構築物の循環半減期を増加する有機分子（ペプチドおよびタンパク質を包含する）であり；そしてＮは０〜１５の整数である］のエリスロポエチンコンジュゲート化合物に関する。
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本発明は、リポソーム、混合物またはリポソームおよび少なくとも２種の異なるアジュバントおよび治療剤を含むリポソーム組成物、その生成、ならびに増殖性疾患、伝染病、血管疾患、リウマチ病、炎症性疾患、免疫疾患、特に、自己免疫疾患およびアレルギーを予防し治療するための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、気体封入マイクロベシクルおよび該マイクロベシクルの外面に静電相互作用によって会合でき、これによってマイクロベシクルの物理化学的性質を変性する構造実体（マイクロベシクルの会合成分，ＭＡＣ）から成るアセンブリーを提供する。該ＭＡＣは標的配位子、診断剤またはこれらの組合せを含有し、必要に応じてさらに対生物活性剤をＭＡＣに会合させることができる。本発明のアセンブリーは、気体封入マイクロバブルまたはマイクロバルーンおよびナノメートル寸法のＭＡＣ、たとえばミセルから形成でき、かつ診断上および／または治療上活性な配合物の活性成分として、特に標的超音波イメージングを含む超音波造影イメージング、超音波−仲介薬物デリバリーおよび他のイメージング技法、たとえば分子共鳴イメージング（ＭＲＩ）または核イメージングの分野でのイメージングを高めるのに使用される。
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本発明は、リポソームおよびリポソームを含む組成物、その生成、ならびに増殖性疾患、伝染病、血管疾患、リウマチ病、炎症性疾患、免疫疾患、およびアレルギーを予防し治療するための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類、ならびに、癌などの過増殖性疾患の治療および緩和に対するそれらの使用法を提供する（構造式（I）および（IV））。本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類を提供する。そのような反応は、ベンゾキノンを還元してヒドロキノンにし、さらに、適切な酸を用いた反応によって捕獲するが、そのような酸として好ましいものは、得られる（17）−アンモニウムヒドロキノンアンサマイシンアナログの溶解性および空気中での安定性を高めるものである。
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本発明は、少なくとも１つのリン脂質及び／又は少なくとも１つの胆汁酸並びにリボフラビン又は水のような成分を含み、脂肪の分解を助ける水性組成物に関し、これは、皮下脂肪の蓄積を除去する薬物の製造に好適であり、そして食事療法抵抗性の脂肪層の減少をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、配糖体、糖及び糖還元生成物からなる群からそれぞれ選択される少なくとも２種のポリオールを水性相に含有する高許容性生体適合性及び生体調節性の皮膚及び／又は化粧品用ガレン基剤において、前記の少なくとも２種のポリオールがマンニトール及びキシリトールからなる糖還元生成物の群から選択されるものであることを特徴とする高許容性生体適合性及び生体調節性の皮膚及び／又は化粧品用ガレン基剤に関する；また、本発明は、脂質調節物質から選択される物質を含有する脂肪相も含有してなることを特徴とする皮膚及び／又は化粧品用ガレン基剤に関する。また、本発明は、皮膚及び／又は化粧品用ガレン基剤の許容性を向上させるため及び／又はその効果を最適化するために、皮膚及び／又は化粧品用ガレン基剤の水性相におけるマンニトール及びキシリトールからなる糖還元生成物の群から選択されるポリオール類の使用並びに本発明の基剤を含有してなることを特徴とする化粧品及び／又は皮膚−化粧品組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、粒径５００ｎｍ以下のナノ粒子を含む経口投与用組成物であって、荷電水溶性薬物が対イオン物質に結合した水溶性薬物と対イオン物質との複合体を０．１〜３０重量％、脂質を０．５〜８０重量％、ポリマーを０．５〜８０重量％、及び乳化剤を１〜８０重量％含有し、前記脂質と前記ポリマーとの重量比が１：０．０５〜３の範囲内である経口投与用組成物、およびその製造方法に関するものである。本発明の組成物は、経口投与時の消化管吸収率が高く、ナノ粒子内の薬物封入率が高く、リパーゼに対して安定である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのトール様受容体７またはトール様受容体８アゴニストおよびトール様受容体４アゴニストを含む免疫賦活性組成物に関する。本発明の組成物はワクチン抗原を含むこともできる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の中枢神経系の神経細胞内で標的遺伝子、特に脳由来神経栄養因子（BDNF）又は関連遺伝子の発現に影響を与える方法に関する。本方法は、siRNA組成物を製剤化し前記哺乳動物の標的部位にデリバーし、前記神経細胞内で標的遺伝子の発現に影響を与えて前記標的遺伝子をダウンレギュレートする工程を含み、ここで前記標的部位は脳脊髄腔又は神経細胞によって支配される筋肉組織である。さらにまた開示されるものは、siRNAの標的細胞へのin vivoデリバリー及び遺伝子調節に関する新規な本方法の実施に使用されるキットである。 （もっと読む）

本発明は、湿熱による滅菌によってシクレソニドの水性懸濁液を製造するための方法に関する。更に本発明は、呼吸器疾患の予防及び／又は治療において噴霧化によって投与するための医薬品組成物、特にシクレソニドの滅菌水性懸濁液に関する。 （もっと読む）

インフルエンザM2タンパク質に対する抗体の産生を誘発する免疫原を含む、カリボキシ-末端が切り縮められたキメラB型肝炎ウイルスヌクレオキャプシド（HBc）タンパク質が開示される。2つから4つのコピーとして存在する免疫原性インフルエンザ配列は、好ましくはN-末端近傍又はHBc免疫原性ループ配列内で発現される。前記HBcキメラは、好ましくはインフルエンザ特異的T細胞エピトープを含み、好ましくは、自己会合粒子の安定性強化及びそのようなキメラ粒子の収量増加の両目的のために操作される。前記キメラの製造方法及び使用方法もまた開示される。









































【化１】
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本発明は、新規な薬物送達ビヒクル、その生成法および使用に関する。 （もっと読む）