筋肉痙攣抑制剤チザニジンを舌下及び頬投与することは、それの肝臓におけるファーストパス代謝を回避することによってその生体利用効率を高め、そして患者内での生体利用効率変動を低下させる。 （もっと読む）

制御された放出投薬形態は、速放性部分及び腸溶性被覆徐放性コアを含む。
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この発明は、薬物動態プロフィールが改善された、かつ摂食/絶食状態でのばらつきを低減させたフィブラート組成物に関する。この組成物のフィブラート粒子は、約2000nm未満の有効平均粒径を有する。 （もっと読む）

本発明は、ネビボロールまたは医薬的に許容しうる塩、特に式(I)の塩酸塩の、改良合成方法を提供する。本発明はさらに、ネビボロールおよび医薬的に許容しうる塩の新しいフォームT1を提供する。本発明はまた、湿潤剤を使用せず、任意に結合剤および/または崩壊剤を使用する、式(I)の塩酸ネビボロールの固形経口製剤の製造のための、医薬組成物および方法を提供する。
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薬剤粒子を作るためのコーティング方法を開示する。コーティングは、制御放出バリヤー、防湿バリヤー、表面改質剤、湿潤剤、流動化剤または流体化剤、疎水性剤または親水性剤、香味マスキング剤、臭気マスキング剤、放出制御剤、または着色剤を供給することにより、薬剤粒子を強化することができ、また、不活性な粒子を、薬学的活性液体でコーティングすることができる。本発明の方法の１つによって製造される、コーティングされた薬剤粒子も開示する。 （もっと読む）

本発明は、部分的に内側のコアを囲む第１の外側のゾーン、部分的にコアを囲む第２の外側のゾーン、およびコアを充分に囲む連続した不均一な層をともに形成する外側のゾーンを含むデリバリー系である。本デリバリー系は経口多数薬物デリバリー、または生物学的活性成分の人間または他の動物の胃腸環境への複数速度のデリバリーに特に適している。 （もっと読む）

塩または結晶質塩を含み、その塩または結晶質塩が、人工甘味剤の酸と、三環式化合物とを含む医薬組成物が提供される。その塩を製造する方法；その結晶質塩を製造する方法；および、その塩またはその結晶質塩を使用して性的機能不全を処置する方法もまた提供される。 （もっと読む）

経口トラネキサム酸製剤及びそれを用いた治療方法が開示されている。 （もっと読む）

湿気感受性治療化合物および疎水性溶融成分の溶融顆粒を含む、固体経口投与形態。本溶融顆粒は、治療化合物を加水分解的分解から良好に保護する。このような固体経口投与形態はまた、持続放出型または制御放出型薬品よりもむしろ即時放出型の特徴を有する。 （もっと読む）

本発明は疎水性薬剤、油相および表面活性剤を含んでなる製剤および剤形を提供する。製剤は所望する個体の胃腸管（“ＧＩ管”）に送達される疎水性薬剤の生物学的利用性を上昇させるように作用する。本発明の製剤は、水性環境に導入されるとその場でエマルジョンを形成する自己乳化型ナノ懸濁物として配合される。本発明の剤形は種々の異なる材料を使用して形成することができ、そして所望のメカニズムを使用して個体のＧＩ管に本発明の製剤を送達するために成形することができる。本発明による放出制御剤形は本発明の製剤を所望する速度で所望する期間、送達するように設計することができる。放出制御剤形として設計する場合、本発明の剤形は浸透性剤形である。
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本発明は、３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピオン酸とのラパマイシン４２−エステル（ＣＣＩ−７７９）の固体経口処方を提供する。 （もっと読む）

本発明は、吸入により対象の肺上皮に神経ガス中和酵素を投与することによる、神経ガス中毒の非侵襲性処置を提供する。ここで、神経ガス中和酵素は肺に蓄積する。肺上皮における前記酵素の局在は、肺での神経ガスの中和を引き起こす。その結果、有機リン神経ガスが身体の細胞膜を通過して急速に拡散し、その濃度勾配を下げるという要因を背景として、神経ガスは肺毛細血管を通って血液から外に拡散することにより移動する。本発明は、血漿中への通過を必要とせず、また酵素の血漿活性を必要としない、神経ガス中和酵素を投与する実用的方法を提供する。 （もっと読む）

ジプロアシドンなどの薬物の水性溶解性を官能性ポリマー用いて該薬物とのイオン・コンジュゲートを形成して向上させる。 （もっと読む）

【課題】薬効成分本来の効能効果を損うことなくその製剤中の濃度を向上させ且つ生体内への吸収性を改善し得るピラゾロン系製剤を提供する。
【解決手段】３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オンおよび／または医薬的に許容しうる塩とシクロデキストリンおよび／またはその誘導体からなる錯体を有効成分とすることを特徴とするピラゾロン系製剤。 （もっと読む）

【課題】 患者が一刻も早く患部の痛みを取り去ることを最優先の目的とする場合においても使用することのできる初期放出速度が優れた経皮吸収貼付剤を提供すること。
【解決手段】 医薬有効成分を含有する水性膏体を、支持体上に１００ｇ〜３６０ｇ／ｍ^２で塗膏したことを特徴とする経皮吸収貼付剤。 （もっと読む）

本発明はオメガ−３エステルが基になった油にフェノフィブラートが入っている新規な溶液を提供するものである。本溶液は実質的に全く食物効果を示さず、小さい体積で有効でありかつ容易に生体利用可能である。注目すべきは、本発明の溶液はオメガ−３エステルが基になった油を主材料として含有することから、本溶液は活性材料であるフェノフィブラートによる抗高脂血症効果をもたらすばかりでなくまたオメガ−３油も１日当たりに推奨される投与量（即ち、１日当たり約１グラムのオメガ−３油）またはこれの一部の量で与える。
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ａ） 少なくとも１種の熱可塑性でない担持剤５０〜９９．４質量％、ｂ） 熱可塑性ポリマー、脂質、糖アルコール、糖アルコール誘導体及び可溶化剤から選択される少なくとも１種の助剤０．５〜３０質量％、ｃ） 少なくとも１種の作用物質０．１〜４９．５質量％を有する成形可能な材料を、前記助剤の軟化点以上であるが、少なくとも７０℃で形成させ、引き続き冷却させる、固体投与形状物の製造方法が記載されている。この投与形状物は水性環境中で急速に崩壊する。 （もっと読む）

本発明は、レキトロプシンを含むリン脂質相によって構成される医薬製剤に関し、ヒト及び動物における局所及び全身性の感染症ならび腫瘍疾患の治療のためのそれらの使用に関する。そのような製剤は、レキトロプシンの分類中の、局所及び全身性双方の、抗感染症及び抗腫瘍剤の他の製剤と比較して最適な薬理学的性質を示す。この医薬製剤は、例えば、ジスタマイシン（式II、スタリマイシンとも知られている）、それらの類似体であるネトロピシン（式III）及びその類似体（式IVからVIIIａからi）、又は式IX、Ｘのような他の化合物及び一般式Ｉに包含されるいずれかの類似体のリポソーム又はミセル製剤、あるいはリン脂質複合体である。 （もっと読む）

錠剤核と、所望であれば糖皮またはフィルムコートとを含む、イブプロフェンの非発泡錠であって、錠剤核が、錠剤核の重量に基づいて、５０〜１００重量％のイブプロフェンナトリウム水和物と５０〜０重量％の補助物質成分とからなり、滑沢剤と崩壊剤とを含まず、またイブプロフェンナトリウム水和物が８〜１６重量％、好ましくは１１〜１６重量％の水分含量を有する非発泡錠は、十分な硬度を有し、比較的小さく、特に血中レベルを急速に増大させ、それにより鎮痛効果の発現を速める。現行の学説に反して、適切な水分含量を有するイソブロフェンナトリウム水和物は充分に圧縮性である。 （もっと読む）

本質的に結晶質であり且つ水中に分散した場合に２ミクロン未満の平均粒度を有する薬物粒子を開示する。薬剤物質の平衡溶解度の２５〜９５％で水性媒体に添加した場合に、薬物粒子は５分未満で、濁度の９５％減少によって特徴づけられる完全な溶解を示す。沈澱制御法を用いてこのような薬物粒子を製造することも開示している。このような薬物粒子は、先行技術に記載された方法に従って製造された粒子に比べて増大した溶解速度及び優れた安定性を示す。
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