本発明は生体利用効率が向上した３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素阻害剤の経口投与用徐放性製剤に関するもので、具体的にはＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、可溶化剤および安定化剤を含む固体分散剤、徐放性複合担体およびゲル水和促進剤を含む、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の経口投与性製剤およびその製造方法に関するものである。本発明のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の徐放性製剤は製造方法が簡単で、かつ経済的であり、経口投与後ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤を体内で２４時間均一な速度で放出し、血中薬物濃度を一定に維持させることができる。したがって、本発明の徐放性製剤は血中コレステロールおよび脂質濃度を減少させるのに効果的に使われる。
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本発明は、皮膚への適用のためのドロスピレノンを含む医薬調製物に関する。初期段階における前記調製物に含まれるドロスピレノンの量は、飽和溶解度を越えない。しかしながら、調製物が皮膚に適用されると、ドロスピレノンの飽和溶解度が越える。医薬調製物は、中でも避妊的に効果的な量のドロスピレノンの経皮適用を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、10-80重量%のアミノ基及び/またはカルボキシル基含有モノマーから成るビニルポリマーであって、ビニルポリマー1部あたり3-1000部の有効成分を含んでおり、20nm-8μmの範囲の粒度を有しており、ビニルポリマーの50重量%超が分子量100000ドルトン未満であるポリマーから成る、0-10のpH範囲の一部で不溶性であり該範囲の別の部分で可溶性である前記ビニルポリマーを含む有効成分含有ポリマー粒子に関する。 （もっと読む）

本発明は、(a)ジクロフェナク若しくは薬剤的に容認できるジクロフェナク塩とシクロデキストリン又は(b)ジクロフェナク若しくは薬剤的に容認できるジクロフェナク塩とシクロデキストリンとの包接複合体のいずれか、又は(a)と(b)の混合物を含む安定な非経口水溶液に関するものであり、筋肉内及び静脈内投与に適している。前記溶液は、ジクロフェナク又はジクロフェナク塩、シクロデキストリン及びモノチオグリセロール又はエチレンジアミン四酢酸とN-アセチルシステインの組合せから選ばれる酸化防止剤を含む。 （もっと読む）

生物学的に活性な、インターフェロン−ベータ１ｂ−ポリマー結合体組成物を開示する。そのポリマー部分は、分子量が少なくとも約１２ｋＤａであるポリアルキレンオキシドポリマーであることが好ましい。これを作製および使用する方法も開示する。
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痛みの治療または管理における肺性投与のためのオピオイド処方、肺性薬剤送達装置、投与の方法、キット、およびキットの使用。前記処方は、少なくとも一つの即効開始型オピオイドを含み、好ましくはまた、投与の回数を減らすための徐放効果型オピオイドを含む。本発明はオピオイド処方の副作用を使用し、薬剤の取り込みを患者自身が自己制限することができるようにする。その結果、毒作用を回避し、同時に痛覚脱失を達成することができる。投与のための最適な薬剤処方と最適なパラメータを決定するために、薬物動態学的および薬力学的モデルが使用される。 （もっと読む）

溶解錠マトリックスからアンギオテンシンIIレセプターアンタゴニスト・テルミサルタンを即時放出するために配合された第一層、崩壊錠マトリックスからアンギオテンシン変換酵素インヒビター・ラミプリル及び所望により利尿剤を即時放出するために配合された第二層、及び所望により、高速崩壊錠マトリックスから利尿剤、例えばヒドロクロロチアジドを即時放出するために配合された第三層を、多層錠剤は含む。 （もっと読む）

大うつ病（特に、不応性うつ病、双極性うつ病、およびうつ病と関連する変質）の処置のための新規の療法および改善された療法を開発することに対する明らかな必要性が存在する。本発明は、うつ病のような精神医学的状態を処置するための、方法ならびにＮＭＤＡレセプターアンタゴニストおよび抗うつ薬を含む組成物に関する。本発明の組成物は、ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、抗うつ薬である第二の薬剤、および薬学的に適切なキャリアを含み、ここで、このＮＭＤＡレセプターアンタゴニストまたは第二の薬剤の少なくとも一方は、持続放出投与形態で提供される薬学的組成物である。 （もっと読む）

片頭痛を治療するための錠剤は、活性成分であるスマトリプタンまたは医薬として許容されうるその塩もしくはエステルを含有するコア、およびスマトリプタンを含有しない外被を含む。錠剤は、活性成分を含有しない外被成分を、ある程度圧縮された活性成分含有コアを取り囲むようにして圧縮することによって製造される。 （もっと読む）

本発明は口腔粘膜を介した催眠剤のデリバリーのための新規組成物を提供する。詳細には、本発明に係る組成物中の緩衝系は唾液のｐＨを約７．８超のｐＨまで上げ、それにより上記催眠剤のそのイオン化形からその脱イオン化形への実質的に完全な変換を促進する。その結果、催眠剤の用量は驚くほど低い患者間変動性で口腔粘膜により速やかに及び有効に吸収される。さらに、口腔粘膜を介した催眠剤のデリバリーは上記薬物の肝臓初回通過代謝を有利にバイパスし、及び胃腸腔内での上記薬物の酵素分解を避ける。不眠症の如き睡眠障害を治療するための本発明に係る組成物の使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

製造時に加熱する必要がなく、カンプトテシン類が安定に溶解しているカンプトテシン類含有水溶液製剤の提供。
酢酸及び酢酸ナトリウムを含有し、ｐＨが２〜５であることを特徴とするカンプトテシン類含有水溶液製剤。 （もっと読む）

本発明は、一般にリン脂質、生物活性剤および賦形剤を含む粒子を有する製剤、ならびにその肺送達に関する。乾燥粉末が吸入されたPTH製剤が開示されている。低減PTH 状態の処置に有用な、DPPC、PTHおよびクエン酸ナトリウムを含む改善された製剤が開示されている。また本発明は、生物活性剤または関連する任意のその組み合わせを含む粒子の有効量を、処置を必要とする患者の気道に投与することを含む生物活性剤の肺送達方法に関するものであり、ここで、投与された粒子からの薬剤の放出が高速様式で起こる。製剤の容器を含むキットもまた開示される。 （もっと読む）

修飾されたヒト四螺旋バンドル（４ＨＢ）ポリペプチド及びその使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、薬剤が薬剤コーティングの約８５重量％〜約９７重量％を占め、少なくとも１種の不溶性薬剤を包含する水性薬剤コーティングに関する。本発明に従う薬剤コーティングは唯一の不溶性薬剤、２種以上の不溶性薬剤又は１種以上の可溶性薬剤と組み合わせた１種以上の不溶性薬剤を包含することができる。本発明はまた、本発明に従う薬剤コーティングを提供するのに適した薬剤コーティング調製物及び本発明に従う薬剤コーティングを包含する投与形態物を包含する。
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本発明は、有機溶媒または精製水を溶媒とし、オルティプラッツ及び水溶性高分子または不溶性高分子を含む混合液を製造する工程と、混合液のオルティプラッツを高分子内で固体分散させる工程とを含む低結晶性を有するか、または無定形のオルティプラッツの製造方法を提供する。固体分散工程は、混合液を、噴霧乾燥器を利用して噴霧乾燥体に製造するか、または流動層顆粒器を利用して顆粒を製造することによって行われうる。

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微粉状ＣＣＩ−７７９を記載する。３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピオン酸を伴うこの直接圧縮可能なラパマイシン４２エステルは、患者に治療レベルのＣＣＩ−７７９を送達するための適便で有効な方法をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、式（１）：


［式中、Ｒはハロゲン原子、カルボスチリル骨格上の側鎖の置換位置は３位または４位であり、該カルボスチリル骨格の３位と４位間の結合は一重結合または二重結合である］
で示されるカルボスチリル誘導体とアミンから形成されるカルボスチリル誘導体アミン塩を提供するものであり、そのすぐれた水溶性とすぐれた薬理作用により各種疾病治療用医薬、とくに水性製剤として有用である。

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本発明は、油性溶媒の内相及び無水の水溶性溶媒の外相からなるエマルジョンタイプ組成物中に非結晶性又は低結晶性の形で溶解又は分散した水に低溶解性の薬物の組成物を提供し、そして１）乳化安定剤は組成物の小部分であり、そして２）生理的液により希釈された場合に１ミクロン未満の平均液滴サイズのエマルジョンが得られ、そして３）体液中の生物学的活性物質の分散を促進し、そして特に生物学的利用率を向上させ或いは臨床成績を改善する。 （もっと読む）

本発明は、アトモキセチンとその塩類、特に塩酸アトモキセチンから成り、ワックス投薬体、プレスコート投薬体、およびスプリンクル投薬体などの新しい投薬体、またその他の新しい投薬体を提示する。本発明は更に、アトモキセチンおよびその塩類の、持続放出およびパルス放出投薬体を提示する。新規アトモキセチン投薬体の製造法を示す。本件に開示の投薬体の有効量を、単独で、あるいは１つ以上の他の薬剤と組み合わせて投与することによる、アルツハイマー痴呆などの老年痴呆、注意欠陥障害、およびその他の神経精神医学的障害の治療法も、本発明により提示する。 （もっと読む）

吸収時間帯の制限される薬学的活性剤で処置した患者における血漿プロファイルを改善するための生成物及び方法が開示される。前記生成物及び方法は、マルチ粒子型で活性剤を経口的に投与することを含み、そのため患者が摂食状態において最低その一部が腸に送達される。
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