固体分散体又は固体溶液を形成するために、親水性又は水-混和性ビヒクル中に溶解及び/又は分散されたタクロリムス（FK-506）を含む医薬組成物は、生物学的利用能を改善した。 （もっと読む）

【課題】 グルカゴン様ペプチドを含む薬学的製剤の保存寿命を増大するための方法。 （もっと読む）

本発明は、胃酸分泌インヒビターとしての不可逆性の胃H⁺/K⁺-ATPアーゼプロトンポンプインヒビター（PPI）、胃管腔における壁細胞のアクチベーターとしてのペンタガストリン（PG）またはPG類似体を含む新規経口組成物に関する。好ましい態様において、本発明の組成物は、胃液中でPGの有効性を保存する少なくとも一の薬剤を更に含み、これによりPGは胃において局所的に作用することができる。予期し得ないことに、本発明の組成物は、胃において局所的に抗酸活性を示し、これは食事に依存しておらず、かつ迅速発現および長期の酸分泌阻害を示す。

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本発明は、経口投与用のロピニロールの新規な処方に、および睡眠を妨げる、あるいはその睡眠に支障をきたす疾患、特に下肢静止不能症候群（ＲＬＳ）の治療における使用に関する。 （もっと読む）

ミセル形成化能を有する難溶性薬物を水に溶解させてミセルを形成した後、ミセル構造を固定する化合物により、難溶性薬物で形成されたミセル構造を固定することを含む、溶解性を改善した医薬品製剤の製造方法。この製造方法では、ミセル構造を固定した後、さらにｐＨを中性、及び／又は室温に戻す工程を含むのが好ましい。又、この方法で対象とする難溶性薬物は、酸又はアルカリの存在下、及び／又は加熱した時にのみ水中でミセルを形成するものである。この製造方法によると、難溶性薬物の経口吸収性改善を達成できる溶解性を改善した医薬品製剤を製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ａ）のCGRPアンタゴニスト1-[N²-[3,5-ジブロモ-N-[[4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル]カルボニル]-D-チロシル]-L-リシル]-4-(4-ピリジニル)-ピペラジンを、標準条件下（Ｔ＜50℃、相対湿度＜75％）非晶質状態で安定な球状ナノ構造微粒子の形態で含んでなる肺吸入又は鼻吸入用粉末吸入薬、前記微粒子の製造方法、並びに頭痛、偏頭痛及び群発性頭痛の治療用粉末吸入薬の製造のための前記微粒子の使用に関する。
【化１】

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本発明は、下記を含むことを特徴とする、710μm未満の粒度を有する粒子形を有し、メトホルミン活性成分を含有する迅速放出性で分散性および口内分散性の固形調合組成物に関する(下記の質量パーセントは該組成物の総質量基準で表す)：
a) 65質量％〜90質量％の必要に応じて塩形のメトホルミン活性成分またはメトホルミン活性成分と血糖降下活性成分との混合物；
b) 0.5質量％〜4質量％の結合剤または結合剤混合物；
c) 1質量％〜12質量％の崩壊剤または崩壊剤混合物；
d) 0〜10質量％の希釈剤または希釈剤混合物；
e) 0.05質量％〜3質量％の甘味化剤または甘味化剤混合物；および、
f) １種以上のさらなる賦形剤。 （もっと読む）

アゼチジン誘導体を含有する半固体系が開示されている。本発明は経口投与用アゼチジン誘導体の新規製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸化合物および少なくとも１つのＫ⁺チャンネル調節剤を含む活性物質組合せ、該活性物質組合せを含む薬剤、該活性物質組合せを含む医薬製剤、および薬剤の製造における該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

各々の組成物は医薬上許容される弱塩基、特に化合物Ａまたはその医薬上許容される塩または溶媒和物、（「薬物」）およびそのための医薬上許容されるキャリアを含み、その第一および第二組成物が、投与の際に異なった放出速度で薬物を放出するように配置され、その結果剤形からの薬物の放出速度は実質的にｐＨと独立であるような、第一組成物および第二組成物を含む経口用剤形であり、そのような剤形を調製するための方法およびそのような剤形の医学上の使用法。

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4(3’-クロロ-4’-フルオロアニリノ)-7-メトキシ-6-(3-モルホリノプロポキシ)キナゾリン又はその薬学的に許容できる塩（薬剤）；水溶性酸；及び水溶性セルロースエーテル又は水溶性セルロースエーテルのエステルを含む即時放出性医薬組成物。特許請求した組成物は溶液からの薬剤の析出率を抑制させ、胃腸管上部のｐＨと同様のｐＨレベルで薬剤の可溶化性を向上させる。特許請求した組成物は、薬剤の暴露において、患者間及び／又は患者内変動を減少させるのに有用であることが期待される。 （もっと読む）

医薬組成物は、基質上に吸着された薬物を含む固体吸着物および親油性ミクロ相形成物質を含む。固体吸着物はまた、親油性ミクロ相形成物質と共にインビボ使用環境に同時投与されることもできる。本発明の組成物は、使用環境における薬物濃度を増大させる。 （もっと読む）

長期放出コア及び即時放出層又はシェルを含む薬物錠剤が、当該錠剤の長期放出及び即時放出部分の間の薬物フリーポリマーの薄いバリアー層を伴い調製されている。このバリアー層は胃腸流体が透過可能であり、それによって胃腸流体の長期放出コアに対する完全なアクセスが提供され、しかし、即時放出層の適用の間に薬物は完全を保ち、実質上、即時放出薬物が長期放出部分へ浸透することを実質上減らす又は完全に排除する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシアパタイトに特有のＸ線回折パターンならびに直接圧縮を受けた際の良好な圧縮性および流動特性を有する顆粒形状のリン酸カルシウムに関する。また、本発明は、ある一定の粒径分布を有するブルッシャイトリン酸二カルシウム懸濁液を、塩基性溶液を用い、ブルッシャイトリン酸カルシウムのヒドロキシアパタイトリン酸カルシウムへの変換を可能にするのに十分な時間、ｐＨを７．０より大きく維持して加工処理することを特徴とする前記顆粒を調製するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ゼラチンカプセル形態の医薬組成物であって、（ａ）少なくとも１種の薬学的に活性な化合物及び場合により慣用的な薬学的アジュバントを含む活性コア組成物、（ｂ）前記活性コア組成物とゼラチンカプセルシェルの内表面との間に位置し少なくとも1種のクエンチング剤を含む少なくとも１種のクエンチング保護層であって、当該クエンチング剤が、ゼラチンの架橋を開始する揮発性不純物に、当該活性コア組成物からアジュバント及び／又は活性化合物によって当該不純物が放出された後に、実質的に不可逆的な化学反応によって化学的に結合することができる保護層、及び（ｃ）任意のアジュバント物質を包含する前記活性コア組成物と当該活性コア組成物に添加された任意のクエンチング層とを包装するゼラチンカプセルシェルとを含む、組成物に関する。このような組成物は、保存時の改善された安定性を有する。 （もっと読む）

メシル酸サキナビルの固形単位経口投与剤型が、遊離塩基に換算して２５０〜８００mg量の微粉化メシル酸サキナビル、ならびに薬剤的に許容しうる結合剤、崩壊剤および水溶性担体を含んで提供される。メシル酸サキナビルの固形単位剤型が、メシル酸塩を基準にして６０〜８０％の微粉化メシル酸サキナビル、４〜８％の水溶性結合剤、崩壊剤および担体（それぞれのパーセントは、核剤重量の内訳パーセントである）を含んで提供される。 （もっと読む）

本発明はＨＬＢ値がおおよそ７に等しいかそれより大なる物性を有する固体界面活性剤を用いて作成のタクロリムス固体分散物の担体に関する。本界面活性剤は担体機能と溶解強化剤機能を同時に発揮する。その結果タクロリムスの溶解速度が改善され、迅速な薬剤放除により経口吸収性と生体利用効率が増加できる。

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本発明は、少なくとも一つの被覆されたアミスルプリド粒子、および組成物の口腔分散投与に適用される少なくとも一つの医薬的に許容される賦形剤を含むことを特徴とする、活性成分アミスルプリドの経口投与用の新規な固形医薬組成物に関する。
より詳しくは、該新規な組成物は、口腔分散性のアミスルプリド錠剤の形態で提供され得る。 （もっと読む）

賦形剤、ならびに溶解性の劣る塩基性薬剤の可溶性塩、溶解性の劣る酸性薬剤の可溶性塩または可溶性のイオン化薬剤を包含する拡散層調節固体は、たとえば、薬剤の送達の改良に有用である。 （もっと読む）

セルトラリンの酸性塩であって、その酸がクエン酸、フマル酸、リンゴ酸、マレイン酸、マロン酸、リン酸、コハク酸、硫酸、Ｌ−酒石酸、ＨＢｒ、酢酸、安息香酸、ベンゼンスルホン酸、エタンスルホン酸、乳酸、メタンスルホン酸またはトルエンスルホン酸である、セルトラリンの酸性塩。同様に、セルトラリンＨＣｌの溶媒和物であって、その溶媒がメタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノール、ｎ−ブタノール、イソブタノール、ｔ−ブタノール、酢酸、酢酸エチル、またはプロピレングリコールである、溶媒和物。 （もっと読む）