本発明は、一般式：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ^’、Ｂ、ＹおよびＸは明細書中に記載する通りである］
で示される化合物を提供する。本発明はまた、該化合物を含有する医薬組成物、およびＨＣＶを阻害するために該化合物を使用する方法をも提供する。

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食事関連インスリンペプチド及びインスリン分泌性ペプチドを含む非経口投与用医薬組成物。
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本発明は、免疫グロブリンＦｃ領域の新規用途に係り、より具体的には、免疫グロブリンＦｃ領域をキャリアとして含む薬剤学的組成物に関するものである。免疫グロブリンＦｃ領域を薬物のキャリアとして含む薬剤学的組成物は、結合する薬物の生体内活性は比較的高く維持しながら血中半減期を著しく増加させる。また、薬物がポリペプチド薬物の場合、免疫グロブリンＦｃ領域と目的蛋白質の融合蛋白質に比べて免疫反応誘発の危険が少なくて様々なポリペプチド薬物の持続型製剤の開発に有用に利用できる。

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本発明は、０．５ｎｇ〜２０μｇのデスモプレシン及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を対象とする。また、本発明は、デスモプレシン及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を対象とし、該医薬組成物は、血漿／血清１ｍＬにつきデスモプレシンが約０．１ピコグラム〜約１０．０ピコグラムの範囲において安定な血漿／血清中デスモプレシン濃度を確立するのに有効である。上記発明を使用する製造物及び方法も開示する。 （もっと読む）

長期活性放出のための生体適合性薬理学的に許容されるポリマーマトリックスに包埋されたソマトスタチン類似体を含む、微粒子およびこのような微粒子を含む医薬組成物を記載する。 （もっと読む）

本発明の組成物および方法は、部分的には、Ｆｃ含有ポリペプチドによって媒介されるエフェクター機能が、（例えば、静電最適化によって）ポリペプチド内の１以上のアミノ酸残基を修飾することによって改変することができるという本発明者らの発見に基づく。本発明の方法に従って生じさせることができるポリペプチドは高度に可変的であって、それらは、Ｆｃ領域またはその生物学的に活性な部分を含有する抗体および融合蛋白質を含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、安全性が高く、かつ安価に得ることができるLipid A及びLPSに結合性を有する新規なペプチド又はタンパク質並びに該ペプチド又はタンパク質をコードするDNAを提供すると共に、上記ペプチド又はタンパク質を用いたLPS吸着体及びLPS毒性中和剤を提供する。
Lipid AあるいはLPSをターゲット物質として用い、ファージディスプレイ法によりスクリーニングを行い、Lipid A及びLPSに結合性を有するペプチドのアミノ酸配及び該アミノ酸配列をコードするDNAを同定する。このようにして得られた配列番号１〜６のいずれかに示されるアミノ酸配列、又はそれらのアミノ酸配列においてLipid Aに対する結合性が損なわれない範囲で修飾、アミノ酸残基の置換、挿入及び／又は欠失したアミノ酸配列を有するペプチドは容易に化学合成可能であり、例えば、該ペプチドを担体に固定化することにより、LPS吸着体を得ることができる。また、該ペプチドを有効成分として含有させることにより、LPS毒性中和剤を得ることができる。 （もっと読む）

プリオン疾患を除く、ミスフォールディング及び／又は凝集タンパク質の蓄積が存在する神経変性疾患を治療するための方法及び組成物を提供する。特に、本発明は、（ｉ）コポリマー１、（ｉｉ）コポリマー１関連ペプチド、（ｉｉｉ）コポリマー１関連ポリペプチド及び（ｉｖ）（ｉ）、（ｉｉ）又は（ｉｉｉ）で活性化されたＴ細胞からなる群から選択される薬剤を投与することによる、神経変性疾患のハンチントン病（ＨＤ）、アルツハイマー病（ＡＤ）又はパーキンソン病（ＰＤ）の治療に関する。 （もっと読む）

体内安定性が改善され、抗ウイルス作用及び抗腫瘍作用がより高くかつ副作用が減じられた、インターフェロンαを有効成分とする感受性疾患剤を提供することを課題とし、人のインターフェロン−αにおけるサブタイプα８又はその変異体のいずれかからなる蛋白質部分と、その蛋白質部分へ結合してなる水溶性の高分子部分とからなる、ＦＬ細胞／シンドビスウイルス系を用いて測定したときの比活性が６×１０^７ＩＵ／ｍｇ以上である生理活性複合体及びそれを有効成分とする感受性疾患剤を提供することによって課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのカチオン性ペプチド活性因子、少なくとも１つの中性構造形成両親媒性物質、少なくとも１つのアニオン性構造形成両親媒性物質、及び必要に応じて少なくとも１つの溶媒を含む組成物であって、前記組成物は、非ラメラ相構造の形態であり及び／又は体液にさらされると非ラメラ構造を形成する組成物に関する。本発明は、また、ペプチドをインビボの酵素分解から保護する方法、及び、ペプチド活性因子がそのように保護される組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、組み換えヒト・アルファＩ−アンチトリプシン（ｒＡＡＴ）乾燥粉末状組成物に関する。 （もっと読む）

新規ポリペプチドならびにこれを作製および使用する方法が、本明細書で説明されている。これらのポリペプチドは、2個のアミノ酸モチーフ間にテザーを提供する架橋(「炭化水素ステープル」)部分を含み、これはそのポリペプチドの二次構造を拘束する。本明細書で説明されたポリペプチドを使用し、過剰なまたは不適切な細胞死を特徴とする疾患を治療することができる。 （もっと読む）

空気媒介病原体からの感染に対する個体及び／又は集団の保護のための予防的処置法を提供する。詳細には、自然発生源による又は環境への病原体の故意的放出により、１種又は複数の空気媒介病原体に対する曝露の危険にある又は既に曝露されてしまった集団の１又は複数のメンバーに、ナトリウムチャネル遮断薬又は薬学上許容されるそれらの塩を投与することを含む予防的処置法を提供する。
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約２．４重量％〜４．８重量％の塩素イオン含量を有するテラバンシン塩酸塩が、開示される。開示された塩は、他の塩酸塩と比較して周辺温度での安定性を改善した。またそのような塩を調製するためのプロセスもまた、開示される。１つの実施形態では、本発明は、約２．４重量％〜約４．８重量％の塩素イオン含量を有するテラバンシン塩酸塩に関する。さらに別の実施形態では、本発明は、テラバンシン塩酸塩および水性溶媒系を含み、その組成物のｐＨが、約２．５〜約５．０の範囲にある組成物に関する。
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脂肪酸抱合により修飾したペプチド、及び、細菌感染の処置、例えば抗生物質体制細菌感染の処置における当該修飾ペプチドの使用を開示する。 （もっと読む）

Gly-Pro-Glu(GPE)は、in vivoで急速に代謝される。本発明者らは、試験した全ての脳領域でGPE注入が強力且つ持続的な神経保護を誘し、ある実施形態では、GPE注入の効果はボーラス注射後の注入(「負荷用量/注入」)による効果よりも高いことを見出した。GPEは海馬内のアポトーシスを軽減し、小膠細胞増殖を阻害し、星状細胞の損傷誘導性喪失を防止し、長期身体機能を改善した。注入後のGPEは広範な有効用量範囲(0.3〜30 mg/kg/h)を示し、治療有効期間を驚く程延長し、神経損傷1時間後〜少なくとも24時間後でも使用可能である。本発明者らは、急性GPE投与の神経保護効果が延長されることにより、神経損傷後に投与した場合でさえも種々の神経変性病態の有効な治療に使用することができることを見出した。従ってGPEは有効な神経保護剤であり、単独で又は他の神経保護剤、抗炎症薬又はペプチダーゼもしくはプロテアーゼインヒビターとの同時投与で使用され得る。GPE並びにプロテアーゼ及び/又はペプチドインヒビターの組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明のペプチドの一般的な構造としてA-X-B-Cが含まれる。式中、Cは積荷部であり、B部分は塩基性アミノ酸を含み、Xは切断可能なリンカー配列であり、A部分は酸性アミノ酸を含む。この完全な状態の構造は細胞にあまり取り込まれない。しかしながら、Xが細胞外で切断されると、B-C部分は取り込まれ、積荷は標的細胞に送達される。積荷は、例えば、画像診断用の造影剤、化学療法薬、または治療用の放射線増感剤でもよい。Xが切断されるとBからAが分離して、Bの塩基性アミノ酸が薬物積荷Cを切断事象付近の細胞に引きずり込む通常の能力が現れる。Xは、細胞外で、好ましくは生理学的条件下で切断される。免疫原性およびバックグラウンドペプチダーゼまたはプロテアーゼによる非特異的切断を最小限にするために、A部分およびB部分はD-アミノ酸であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、本明細書でゼリー-ロールフォールドを含有する分泌タンパク質として、特にサイトカインのTNF(腫瘍壊死因子)様ファミリーのメンバーとして、具体的にはC1q様タンパク質として同定された、INSP163と名付けられた新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
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本発明は、増殖性疾患の治療のための、ＸＩＡＰ、ＨＩＡＰ−１またはＨＩＡＰ−２に対するアンチセンスオリゴマー、および化学療法剤、ならびにその組成物およびキットの使用を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、リン酸化Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼ断片単独およびヒトＴＰＸ２のアミノ酸残基１−４３リガンドと複合体になったリン酸化Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼ断片の結晶に関する。本発明はまた、Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼに結合するリガンド、特にＡｕｒｏｒａ−Ａキナーゼに結合するアロステリック阻害剤の設計及び選択方法並びにその使用に関する。さらに、本発明は、インデンおよびインドール誘導体に関する。本発明は、リン酸化Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼ単独およびヒトＴＰＸ２のアミノ酸残基１−４３リガンドと複合体になったリン酸化Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼの結晶に関する。本発明はまた、Ａｕｒｏｒａ−Ａキナーゼに結合するリガンドの設計及び選択方法に関する。さらに、本発明は、インデンおよびインドール誘導体に関する。 （もっと読む）