鎮静または他の副作用は抑制しつつα_２アドレナリン受容体アゴニスト活性を直接的または間接的に刺激する組成物を使用する、哺乳動物の痛みおよび他の状態を処置するための方法および組成物。
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本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 新規フィブロネクチン及び関連コラーゲン結合性タンパク質のペプチド阻害剤の提供。
【解決手段】 フィブロネクチンのゼラチン- 結合性ドメインに結合するヒト内皮細胞トロンボスポンジンの第二タイプ1 反復から得られたペプチドを単離し、そして合成により製造した。本ペプチドを、フィブロネクチン又は他の関連コラーゲン- 結合性タンパク質に結合させて、フィブロネクチン- 依存性細胞接着を阻害し、そしてフィブロネクチンのゼラチン- 結合性ドメインと相同性を共有する他のタンパク質のコラーゲンとの相互作用を阻害するために、使用することができる。 （もっと読む）

新規な腫瘍特異性光学治療用および光学診断用成分を開示する。本発明の化合物は、可視化のためのカルボシアニン染料、光動力学的処置のための光増感剤、プローブの部位特異的送達のための腫瘍レセプター−探求（渇望）ペプチド、および病変組織に対する光毒性成分とからなる。これらの要素の組み合わせにより、効率のよい患者のケアマネージメントのために、各成分のユニークかつ有効な性質の利点が最大化される。 （もっと読む）

インスリン様成長因子結合タンパク質４（IGFBP−４）、及び約30〜約40kDaの全分子量を有する、１又は２個のポリ（エチレングリコール）基から成る接合体が開示される。この接合体は、癌の処理のために有用である。
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本発明は、糖尿病における鉄分布障害の処置のためのエリスロポエチンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗生物質として有用な、式Ｉの架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。バンコマイシン類似体が、本発明の化合物において用いられるとき、その架橋する部分の結合部位は、Ｃ−２９位のアミノ酸７（ＡＡ−７）である。この位置はまた時々、バンコマイシンの「７ｄ」または「レゾルシノール」位として言及される。式（Ｉ）：
【化１】

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薬学的に許容される２価金属と有機ボロン酸薬剤の塩。該金属の例は、カルシウム、マグネシウムおよび亜鉛である。有機ボロン酸薬剤はボロペプチドプロテアーゼ阻害剤であり得る。塩は経口用量形態に製剤し得る。これらの塩は、血栓症の処置のための経口医薬の製造に使用する。 （もっと読む）

本発明は、酸素剥奪に供された酸化的に適合性の細胞における、代謝完全性の復帰または保存において特に活性である新規フラノン誘導体に関する。フラノン誘導体およびその薬学的に受容可能な塩は、神経炎症、および神経変性障害に対する細胞保護的活性および保護的活性を有し；発作、脳虚血、心筋梗塞、心筋虚血、慢性心不全、炎症および他の酸化的ストレス関連状態、ならびにアルツハイマー病および老年痴呆の処置に有用であり；また、このような状態の処置のための薬学的処方物の製造にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、組織分化因子(TDF)類似体に関する。より詳細には、本発明は、TDF様受容体の機能的モジュレーターとして働く分子を設計、同定、および製造する際に有用である、構造に基づく方法および組成物に関する。本発明はさらに、TDF関連障害を検出、予防、および治療する方法に関する。 （もっと読む）

白血球のホルミルペプチド受容体ＦＰＲとの結合部位であるＭｅｔまたはＮｌｅ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−、全白血球中の単球、リンパ球への結合率を向上させるＳｅｒまたはＴｈｒからなる結合部分、放射性金属または常磁性金属で標識可能な基、およびこれらを結合する役割を荷うスペーサーから構成される白血球結合性化合物は、生体内外ですべての白血球、すなわち好中球、単球、リンパ球に対して特異的な結合性を示し、かつ放射性金属または常磁性金属で標識可能であり、従って個体の免疫応答反応を伴う白血球浸潤の盛んな部位のイメージングを行うＳＰＥＣＴ画像診断、ＰＥＴ画像診断、ＭＲＩ画像診断などに極めて有用である。
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本発明は、下記式(I)の化合物：
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、Y、n及びmは、本出願で定義するとおり）に関する。本化合物は、HCV NS3プロテアーゼを阻害することによって、哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症を治療及び予防するために有用である。さらに、本発明は、アミドアニオンと反応させて式(I)の化合物を生成しうる下記式(III)のアザラクトン化合物に関する。
【化２】
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改良された水溶性を有するGnRHの拮抗性ペプチドが開示される。これらのペプチドは、0.5 ng/ml以下の化学的去勢レベルまで、in vivoでの血清テストステロンレベルを抑制することができる。少なくとも、典型的には、持続放出製剤中で用いられるレベルのGnRHアンタゴニストを含む、安定な、濾過滅菌可能な、ゲル化しない溶液も開示され、同時に、分散相への酸の添加を含む、該分散相を含むポリマー中での、GnRHアンタゴニストの溶解性を増加させる方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】生物活性蛋白質またはその類似体の化学修飾に関し、特に、種々の蛋白質の部位特異的な化学修飾のための新規な方法およびその結果得られる進歩した生体適合性および生物活性を有する組成物を提供する。
【解決手段】モノスクシニル化蛋白質がN-末端においてのみ修飾されるモノスクシニル化蛋白質であって、エチレンジアミン四酢酸二無水物ー蛋白質単量体、エチレンジアミン四酢酸二無水物ー蛋白質二量体及びジエチレントリアミン五酢酸無水物ー蛋白質単量体の実質的に均質な製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、線維性疾患、特に心血管系の線維性疾患の治療において、少なくとも１つのプロテアソーム阻害剤の使用、好ましくはスレオニンプロテアーゼ阻害剤の形態での使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物を提供する。新規の化合物の合成方法も本明細書中に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】 なし
【解決手段】
”PG”、”GP”、”PI”、及び”IG”からなる群から選択されたアミノ酸モチーフを含み、かつ該アミノ酸モチーフの上流域、及び／又は下流域に、10個までのアミノ酸を有し、ここで、該モチーフの”P”は、プロリン、又はヒドロキシプロリンであり、かつ骨、軟骨、及び付随する結合組織の成長、維持、及び修復を刺激する、新規ペプチドを記述する。本発明は、さらに、これらのペプチドの医薬組成物、並びにこのようなペプチドの治療上、及び予防上の使用に関するものである。 （もっと読む）

所望のポリペプチドおよび発現増強ドメイン（「EED」）を含む複合体ポリペプチドであって、該EEDは第一および第二のシステインアミノ酸残基Cys1およびCys2をそれぞれ含み、Cys1は複合体ポリペプチド分子のN末端に対してCys2よりも近くに位置し、ここでCys1およびCys2はポリペプチドリンカーによって分離され、該リンカーは、- システインおよびプロリンを含まず； - Cys1およびCys2が分子内ジスルフィド結合で互いと結合する事を可能にするために十分な長さを定義し;かつ - 水溶液中で第二のポリペプチド構造を本質的に含まない、柔軟なポリペプチド高次構造を有し、ここで少なくとも1つのCys1およびCys2は、誘導体化部分によって誘導体化される複合体ポリペプチドが提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは薬理学的に許容される配合物に関する。これらの化合物はＸａ因子の阻害および血栓症の予防および／または治療に用いることができる。

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ＧＰＣＲ様タンパク質、並びに阻害／拮抗化合物および該タンパク質のこのような阻害剤／拮抗剤を含んでなる組成物が記載されている。このような化合物は、高眼内圧および高眼内圧に伴う症状、例えば緑内障を治療するために用いうる。
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