式 (I)の化合物が記載される：
c(R₁-Arg-Gly-Asp-R₂)
ここで、様々な基の意味は、明細書中に記載の通りであり、この化合物は、インテグリン阻害剤、特にα_vβ₃およびα_vβ₅ ファミリーのインテグリンの阻害剤であり、それゆえ、医薬、特に異常な血管新生が根底にある疾患、例えば、網膜症、急性腎不全、骨粗鬆症および転移の治療用医薬として有用である。本明細書に記載する化合物は、好適に標識された場合、特に小さい腫瘤および動脈閉塞の発症の検出のための診断薬として、および標的化薬物ベクターとして有用でもある。 （もっと読む）

式(I)の化合物が記載され、式中、R₁ 基は明細書に定義の通りであり、カンプトテシン分子の7位にてRGD配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。 該化合物は、インテグリン受容体α_vβ₃およびα_vβ₅に対する高親和性およびマイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性の両方を有する。


（I)
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細胞死誘導エピトープおよびそれを含むポリペプチドである。活性化Ｔ細胞の細胞死を誘導するための化合物、前記エピトープに対する抗体の製造方法、前記エピトープに結合する化合物の同定方法、活性化Ｔ細胞の細胞死の誘導方法、および前記化合物を含む医薬組成物もまた、開示される。 （もっと読む）

式(I)の化合物が記載される:


(I)
式中、R₁ 基は明細書中に定義するとおりであり、7-t-ブトキシイミノメチルカンプトテシンの20位にて RGD 配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。該化合物はインテグリン受容体α_vβ₃およびα_vβ₅との高親和性およびマイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性を有する。
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本発明は、試料中のSENP1および／またはテロメラーゼの量を検出することによる癌細胞の検出方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、南米ガラガラヘビのような種のヘビから由来する鎮痛ペプチドを含めたアミノ酸配列番号１、配列番号２、配列番号３、および配列番号４を有するペプチドの類似化合物、疼痛状態またはオピオイド受容体によって仲介される状態の治療、診断および予防におけるこれらの使用、これらの医薬組成物、および鎮痛化合物の同定における使用を含めたこれらの調製および精製の方法に関する。 （もっと読む）

１以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 （もっと読む）

ミオシン軽鎖キナーゼの阻害剤、前記阻害剤を含む医薬組成物及びキット、並びにその使用方法が開示される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、哺乳動物において下垂体からの成長ホルモンの放出を刺激しそして成長を促進することが可能である新規な成長ホルモン放出性プソイドペプチド類に関する。本発明は、また、成長ホルモン分泌促進物質であるプソイドペプチド類を含んでなる製薬学的組成物および哺乳動物における成長ホルモンの放出を促進する方法も提供する。連続的に投与される場合には、本発明のプソイドペプチド類は成長応答を下方調整することにより成長ホルモンの放出を抑制することもできる。本発明の例示プソイドペプチド化合物はＡｉｂ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｄ−ＴｒｐΨ［ＣＨ_２−ＮＨ−Ｏ］Ｇｌｙ−ＮＨ_２（ＩＩａ）である。
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脂質代謝を調節する作用を有するが、ＩＧＦ−１にそれほど影響がない治療上の有効量のペプチドを哺乳類に投与することを特徴とする、哺乳類における骨障害を予防または治療する方法に関する。
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ヘテロ原子を含有する３員環を含んでいるペプチドベースの化合物は、Ｎ末端求核剤（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼの特異的な活性を、効率的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこのようなＮｔｎの活性は、記載される化合物によって差別的に阻害され得る。例えば、２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性は、本発明の化合物を用いて選択的に阻害し得る。このペプチドベースの化合物は、少なくとも、３つのペプチド単位、エポキシドまたはアジリジン、およびＮ末端における官能化を有している。他の治療的効用の中でも、このペプチドベースの化合物は、抗炎症性の特性、および細胞増殖の阻害を示すと考えられる。 （もっと読む）

本発明は、カスパーゼ−２を認識し、その活性を妨げかつ阻止する新規選択的カスパーゼ−２阻害剤であって、２−キノリニルカルボニル−Ｌ−バリニル−Ｌ−アスパルチル（メチルエステル）−Ｌ−バリニル−Ｌ−アラニル−アスパルチル（メチルエステル）２，６−ジフルオロフェニルエステル（配列１）およびその誘導体の骨格をベースとするものに関する。配列１は、式（Ｉａ）または（Ｉｂ）に相当する。カスパーゼ−２が関与する疾患を予防および治療するための前記阻害剤の適用。
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ＩＬ−１ １型受容体の生物活性を阻害し、且つＩＬ−１Ｒ／ＩＬ−１ＲａｃＰ関連細胞シグナル伝達及び生物活性を阻害するようにデザインされたペプチドが開示される。本発明のＩＬ−１Ｒアンタゴニストを含む組成物は、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、及び炎症性大腸炎、並びに他の慢性又は急性の炎症性疾患などのＩＬ−１関連疾患又は病態の治療に有用である。また、本発明は、アミノ酸配列ＲＹＴＰＥＬＸを含むペプチド（式中、Ｒ、Ｙ、Ｔ、Ｐ、Ｅ、Ｌは対応のアミノ酸を表し、Ｘはアミノ酸なし及びアラニン（Ａ）から選択される）；及びペプチドのＲＹＴＰＥＬ部分にアミノ酸の付加、欠失、又は置換から選択される１つ、２つ、又は３つのアミノ酸修飾を組み込み、且つそのＩＬ−１Ｒアンタゴニスト活性維持する（ａ）の誘導体から成る群より選択される、ＩＬ−１Ｒアンタゴニスト活性を有する単離化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、頭痛、偏頭痛又は群発性頭痛を治療又は予防するための方法に関する。前記方法は、治療的に有効な量のCGRPアンタゴニスト(A)又はその生理的に許容しうる塩と、治療的に有効な量のセロトニン再吸収阻害剤(B)又はその生理的に許容しうる塩の併用投与を含む。本発明は、また、対応する医薬組成物及びその製造に関する。 （もっと読む）

カハラリド化合物類の新規な合成方法を提供する。これらは、オルトゴナルな保護スキームを用いる収束アプローチに基づいていて、中間体の制御がより良く行われる。カハラリドＦまたはカハラリドＦ模倣体を、例えば反応（１）にしたがって、環状部分を側鎖フラグメントとカップリングさせることにより合成する。 （もっと読む）

本発明は、有効な量のＭＣ４Ｒアゴニストペプチドを患者に連続注入することを含む、患者における体重減少を誘発する方法を提供する。さらに、本発明は、有効な量のＭＣ４Ｒアゴニストペプチドを患者に連続注入することを含む、患者における肥満症治療の方法を提供する。さらにまた、本発明は、肥満治療用薬剤を製造するためのＭＣ４Ｒアゴニストペプチドの使用であって、薬剤は連続注入によって投与される使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】骨原性成長ペプチド融合タンパク質
【解決手段】例えば治療的タンパク質のような、骨原性成長ペプチド(OGP)のC-末端に融合されるタンパク質を含む融合タンパク質。該融合タンパク質は、延長された循環時間を有する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトC5aRのN-末端残基10から18と細胞外ループとの分子内接触を防ぐことができる化合物に関する。より具体的には、本発明は、ヒトC5aRの10、15、および18位のアスパラギン酸および12位のグリシンを結合することができる化合物に関する。このような化合物は、好ましくはX_n-E-X₃₉-K-X7 Y-V-X₁₁-Y-X_mの一般式で表され、X_n X₃₉、X₇ X₁₁およびX_mは、アミノ酸の伸長であり、他の文字は、対応するアミノ酸または非タンパク質構成類似体を表す。本発明は、さらに、予防および治療での使用にも関係する。
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本発明は、対象の血清中の尿素濃度を低減させる方法を含む。そのような方法は、対象（例えばヒト等の哺乳類）に対し、マウスの腎臓再かん流テストに基づき、対象の血清中の尿素濃度を低減させる活性を有する１種又は複数種のオリゴペプチドを含む組成物を投与することを含む。その場合、そのオリゴペプチドは、配列ＱＧＶ又はＭＴＲＶ（配列番号１）を含む（例えば、ＡＱＧＶ（配列番号２）又はＭＴＲＶ（配列番号１））。 （もっと読む）

本発明は、ＣＤ２３に結合可能な新規のそして有用なペプチドおよびペプチド模倣体を含む化合物を記載する。これらは、自己免疫疾患、慢性炎症性疾患、アレルギー、および哺乳動物免疫系に仲介されるものなどの他の炎症状態に関連する炎症反応を減少させることが可能である。本発明の化合物は、ＣＤ２３結合性ペプチドであって、前記ペプチドが、Ｘ₁−Ｘ₂−Ｘ₃−Ｘ₄−Ｘ₅−Ｘ₆−Ｘ₇−Ｘ₈のアミノ酸配列（式中、Ｘ₁は、Ｐｈｅであるか、または存在せず；Ｘ₂は、ＨｉｓまたはＡｌａであり；Ｘ₃は、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ｌｙｓ、またはＣｙｓであり；Ｘ₄は、Ａｓｎ、Ｐｈｅ、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、またはＡｌａであり；Ｘ₅は、Ｔｒｐであり；Ｘ₆は、Ｐｒｏ、Ａｒｇ、Ｇｌｕ、Ｇｌｙ、Ｃｙｓ、またはＬｙｓであり；Ｘ₇は、Ｓｅｒ、Ｐｒｏ、Ｌｅｕ、Ｔｈｒ、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ａｓｎであるか、または存在せず；そしてＸ₈は、Ｐｈｅ、Ｇｌｙであるか、または存在しない）を含む、前記ペプチドに関する。 （もっと読む）