Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する、式Ｉ
【化１】


の新規化合物。
（もっと読む）

本発明は一般的には、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、喘息、多発性硬化症（ＭＳ）、関節リウマチ（ＲＡ）、移植片対宿主病（ＧＶＨＤ）、宿主対移植片病、および種々の脊椎関節症の治療のための薬物の調製のためのステロイド節約剤の使用に関するものであり、それを必要とする患者にステロイド節約型免疫グロブリンまたは小分子組成物を投与することを含む。本発明は、また、一般的には、これらの状態を治療するための併用療法にも関する。
（もっと読む）

本発明は、ペリンドプリルもしくはその塩の固形薬学的組成物を調製するためのプロセスに関し、このプロセスは、湿式造粒工程を回避し、そして、錠剤のような、非常に安定な薬学的組成物をもたらす。本発明に従う、ペリンドプリルまたはその塩の固形薬学的組成物を調製するためのプロセスは、以下の工程を包含する：（ｉ）ペリンドプリルまたはその塩を、少なくとも１種の無機炭酸塩、少なくとも１種のキャリア、および必要に応じて他の成分と乾燥混合する工程、ならびに（ｉｉ）工程（ｉ）において得られた混合物を、所望の固形形態に乾燥加工する工程。 （もっと読む）

本実施形態は、大環状化合物、ならびに対象化合物を含む薬剤組成物を含む組成物を提供する。本実施形態はさらに、C型肝炎ウイルス感染を含むフラビウイルス感染の治療方法および肝線維化の治療方法を含む治療方法を提供するが、その方法は一般に、その必要のある個体に対象化合物または組成物を有効量投与するものである。 （もっと読む）

本発明は悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規ＩＡＰインヒビターを提供するもので、該化合物は次の一般式(Ｉ)：


[上式中、Ｘ_１及びＸ_２は独立してＯ又はＳ；Ｌは結合又は-Ｃ(Ｘ_３)-、-Ｃ(Ｘ_３)ＮＲ_１２、-Ｃ(Ｘ_３)Ｏ-で、Ｘ_３はＯ又はＳ、Ｒ_１２はＨ又はＲ_１；Ｒ_１はアルキル、炭素環、炭素環置換アルキル、複素環又は複素環置換アルキルで、それぞれハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルスルホニル、アミノ、ニトロ、アリール及びヘテロアリールで置換されていてもよいもの；Ｒ_２はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、複素環又はヘテロシクリルアルキル；Ｒ_３はＨ又はアルキル；Ｒ_４及びＲ_４’は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルで、それぞれハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ及びニトロで置換されていてもよいもの；Ｒ_５及びＲ_５’はそれぞれ独立してＨ又はアルキル；Ｒ_６はＨ又はアルキルである]を有し、またその塩及び溶媒和物である。
（もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を通した少なくとも１のエフェクターの透過を容易にすることのできる新規な医薬組成物に関する。本発明はまた、罹患した患者にこれら組成物を投与することによる疾患の治療または予防方法にも関する。
（もっと読む）

本発明はヒドロキシアルキルデンプン（ヒドロキシエチルデンプンが好ましい）とタンパク質とのコンジュゲートに関し、ここで、これらのコンジュゲートはヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体の少なくとも１個のアルデヒド基、ケト基またはヘミアセタール基と、該タンパク質の少なくとも１個のアミノ基との間の還元的アミノ化反応によって形成され、その結果、該ヒドロキシアルキルデンプンまたはその誘導体は、アゾメチン結合またはアミノ結合を介して該タンパク質と共有結合する。本発明はまた、これらのコンジュゲートを製造する方法、および該コンジュゲートの具体的な使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトまたは動物の胃腸管の選択された領域への活性物質の制御された送達および／または標的化された送達を可能にする医薬品投薬形態物に関連する。本発明の医薬品投薬形態物は、好ましくは、活性物質Ｎ−（２−（２−フタルイミドエトキシ）−アセチル）−Ｌ−アラニル−Ｄ−グルタミン酸（これはＬＫ４２３と呼ばれる）を含む。本発明の医薬品投薬形態物を使用することによるヒトおよび／または動物の胃腸管の慢性的炎症性疾患の処置方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は神経疾患の、C5a受容体の活性を変調する能力を有する新規な環状ペプチドおよびペプチドミメティック化合物による治療に関する。前記化合物は好ましくはC5a受容体の拮抗剤として作用し、多形核白血球、単球、リンパ球および/またはマクロファージ上のC5a受容体に対抗して作用する。本発明の好ましい形態において神経疾患は、神経変性疾患、神経免疫疾患、血液脳関門の機能不全から生ずる疾患、および脳卒中である。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は独立して、水素、ＯＲ^４、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_２〜Ｃ_６アルケニルであり、Ｒ^４は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_２〜Ｃ_６アルケニルであり、−Ｎ−（ＡＡ）は、アミノ酸またはペプチドのＮ−末端の上で結合されたアミノ酸またはペプチドの残基を表わし、このペプチドは、２〜６個（すなわち、２、３、４、５、または６個を意味する）のアミノ酸から構成され、このアミノ酸またはペプチドのＣ−末端は場合により、Ｃ_１〜Ｃ_１６炭化水素部分でエステル化され、ｎは１〜５の整数である）の新規化合物を提供する。これらの化合物は、化粧品用途に特に有用である。
（もっと読む）

本願は、前立腺癌において発現が著しく上昇する新規ヒト遺伝子CCDC4を提供する。その遺伝子及びその遺伝子によりコードされたポリペプチドは、例えば、前立腺癌の診断において、疾患に対する薬物を開発するための標的分子として、および前立腺癌の細胞増殖を減弱するため、使用され得る。

（もっと読む）

本発明は、高度に複合体化したタンパク質、およびそうしたタンパク質を作製する方法に関する。詳細には、本発明は、タンパク質を変性することなく、活性化ポリエチレングリコール（PEG）リンカーを結合するために追加の部位をタンパク質に結合する方法に関する。本発明はまた、免疫原性が低下し、血中半減期が増加した、高度に複合体化したタンパク質に関する。

（もっと読む）

【解決手段】Ｎ−末端アミノ基または置換アミノ基、Ｃ−末端カルボキシ基またはカルボキシ誘導体、骨格およびＬ−アミノ酸側鎖を有するＬ−配置の前駆体の三次元座標および配列情報から、少なくとも部分的にＤ−アミノ酸を含有するポリペプチドの等比体積構造を生成する方法であって、
−少なくとも部分的に、骨格のＣＯ基をＮＨ基に、およびその逆に、置換する工程、
−同時に、前駆体のＬ−アミノ酸側鎖、Ｎ−末端アミノ基または置換アミノ基およびＣ−末端カルボキシ基またはカルボキシ誘導体の三次元座標を一定に保持する工程
を含む方法。
（もっと読む）

（ａ）（ｉ）-X-Thr-Arg-X³-Arg-Tyr-C(=O)NR¹R²（式中、R¹及びR¹は独立して水素又はC₁-C₆アルキルであり、ＸはVal、Ile、Leu又はAlaであり、X³はGln又はAsnである）、又はThrがHis又はAsnにより置換され、及び/又はTyrがTrp又はPheにより置換され、及び/又はArgがLysにより置換されたその保存的置換変形体により表されるＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び（ii）H₂N-X¹-Pro-X²-(Glu又はAsp)-（式中、X¹は存在しないか又はアミノ酸残基であり、X²はLeu又はSerである）、又はそのLeu又はSerの保存的置換体により表されるＮ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列を有するPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるか、又は（ｂ）上記（ｉ）に規定したＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び任意に、上記（ii）に規定したＹレセプター認識アミノ酸配列で始まるＮ末端配列を含んでなり、前記Ｃ末端Ｙレセプター認識配列は、前記ヘキサペプチド配列のＮ末端に隣接する少なくとも１つのαヘリックスターンを含んでなる両親媒性アミノ酸配列ドメインに融合し、前記ターンは共有結合性分子内連結によりヘリックス形状に拘束されている、Y1レセプターよりY2レセプター及びY4レセプターについて選択性であるＹレセプターアゴニストは、例えば肥満の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、癌ならびにウイルス、寄生虫および真菌感染症の治療薬として有用である、組換えタンパク質のグリコシル化変種およびこのような組換えタンパク質をコードする核酸を提供する。タンパク質および核酸は、疾患に関連した病原体または細胞に特異的なプロテアーゼによって特異的に切断されて活性化されるリンカー配列で結合されているリシン様毒素のAおよびB鎖を有する。本発明はまた、疾病に罹患した細胞を阻害または破壊する方法、疾病が認められる哺乳類を治療する方法ならびに本発明の組換えタンパク質および核酸を使用する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

式(I)の大環状化合物を調製するための多工程方法が開示される。
【化１】


（式中、Q は下記式:
【化２】


の遊離基であり、他の可変記号は明細書に定義した通りである）。式(I)の化合物はC型肝炎ウィルス(HCV)感染症の治療のための有効な活性物質である。
（もっと読む）

本発明は下記の式Ａの化合物またはこの医薬的に許容される塩またはこのプロドラッグもしくは溶媒和物に関連する：オリゴ糖−スペーサー−ＧｐＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニスト（Ａ）（式中、オリゴ糖は、４個から２５個の単糖ユニットを含む負荷電のオリゴ糖残基であり、荷電は正荷電の対イオンによって補われ、また、該オリゴ糖残基は、これ自体が（ＡＴ−ＩＩＩ媒介の）抗Ｘａ活性を有するオリゴ糖に由来する；スペーサーは結合または本質的に薬理学的に不活性な結合残基である；ＧｐＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストは、互いに１０Åから２０Åの距離で残基内に位置する場合によりエステル化されたカルボキシラート部分および塩基性部分を典型的には含む、フィブリノーゲンのＲＧＤフラグメントおよび／またはＫ（ＱＡ）ＧＤフラグメントを模倣する残基である）。本発明の化合物は抗血栓活性を有しており、血栓性疾患を処置または予防することにおいて使用することができる。 （もっと読む）

被験者の体内組織または体液搬送血管における細胞外基質蓄積を治療し、防止し、抑制し、または減少させるための治療の方法は、そのような治療を必要とする被験者に、アミノ酸配列ＬＫＫＴＥＴ、その保存性変異体を含むペプチド剤、または組織におけるＬＫＫＴＥＴペプチドもしくはその保存性変異体の生成を刺激するペプチド剤を含む組成物を有効量投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫疾患である尋常性天疱瘡に関係する単離されたペプチドを提供する。尋常性天疱瘡に関係するペプチドは、該疾患の病因論および寛解に関係するヒト病原体に由来する自己エピトープである。個体の耐性化および／または免疫化のための医薬製剤、ならびにそれに関連する方法が提供される。方法は、ヒト自己免疫疾患に関係する他の自己エピトープおよび非自己エピトープを同定するために提供され、同様の医薬製剤およびかかるエピトープの使用方法がまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）に従った新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施態様では、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。その多くの実施態様では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規種類のインヒビター、１種またはそれ以上の該化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種またはそれ以上のこのような化合物あるいは１種またはそれ以上のこのような処方物を使用してＨＣＶを処置または予防するかＣ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。

（もっと読む）