本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）

本出願は、メトトレキセートならびにα４インテグリンに対する抗体またはその免疫学的に活性な抗原結合断片を含む併用療法を治療上有効量で投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本出願は一般に、メトトレキセートならびにＶＣＡＭ−１とのα−４インテグリン（４インテグリン）相互作用を阻害する小分子のα４インテグリンアンタゴニストを含む併用療法を投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本発明は、該化合物を調製する方法ならびに該化合物および組成物を使用する方法に関する。
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本発明は、ある特定のＩｇＧ４−Ｆｃ派生物に融合された特定のＧＬＰ−１アナログを示す。これらの融合タンパク質は、半減期が延長し、免疫抗原性が減少し、エフェクター活性が緩和されている。本融合タンパク質は、糖尿病、肥満、過敏性腸症候群、そして、血糖値の低下、胃運動および／または腸運動の抑制、胃および／または腸排出の抑制、または食物摂取の抑制によって恩恵を受けるその他の症状の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ソマトスタチンアナログを含む非経腸医薬組成物および新規なソマトスタチンアナログを記載する。 （もっと読む）

本発明は、特にｃ−ｍｅｔへのＨＧＦβ鎖の結合を調節することにより、ＨＧＦ／ｃ−ｍｅｔシグナル伝達経路を調節するための方法及び組成物を提供する。

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本発明は、アンタゴニストおよびアゴニストの内因性リガンド残基の組合せを含有する新規なキメラなペプチドおよびテンプレートに関する。具体的には、本発明は、メラノコルチンアゴニストペプチドおよびagouti関連タンパク質（AGRP）に基づく新規なキメラなペプチドおよびそのテンプレートに関する。本発明は、メラノコルチン受容体において特異的な生物活性を有する多機能なキメラなペプチド、ならびに、様々な疾患および状態を治療するための薬物としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

付着因子に関与するビルレンス関連抗原は、いくつかの生物において同定されている：Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ ａｅｇｙｐｔｉｕｓ生物群；Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ Ｋ１；ＥＨＥＣ Ｅ．ｃｏｌｉ；Ａｃｔｉｎｏｂａｃｉｌｌｕｓ ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｔｅｍｃｏｍｉｔａｎｓ；Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｓｏｍｎｕｓ；Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｄｕｃｒｅｙｉ；ＥＰＥＣ Ｅ．ｃｏｌｉ；ＥＡＥＣ Ｅ．ｃｏｌｉ；尿路病原体Ｅ．ｃｏｌｉ；Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｆｌｅｘｎｅｒｉ；Ｂｒｕｃｅｌｌａ ｍｅｌｉｔｅｎｓｉｓ；Ｂｒｕｃｅｌｌａ ｓｕｉｓ；Ｒａｌｓｔｏｎｉａ ｓｏｌａｎａｃｅａｒｕｍ；Ｓｉｎｏｒｈｉｚｏｂｉｕｍ ｍｅｌｉｌｏｔｉ；Ｂｒａｄｏｒｈｉｚｏｂｉｕｍ ｊａｐｏｎｉｃｕｍ；およびＢｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ ｆｕｎｇｏｒｕｍ。 （もっと読む）

一般式（１）で示されるＨＤＡＣ阻害剤は、様々なサブタイプのＨＤＡＣに対して強い阻害活性を示す。本発明の化合物は、ＨＤＡＣ１，４および６に関与している疾患の治療または予防のための薬剤として有用となる。また、本発明の化合物の製造方法は、種々のタイプの化合物を簡便に合成することができ、新たな性質を持ったＨＤＡＣ阻害剤などの開発に寄与することが期待される。

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【要訳】アミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを記載する。 （もっと読む）

長期間、治療部位内の治療薬の徐放を可能にする化学的侵食薬物送達システムを提供する。眼の後方部分に挿入される化学的侵食制御薬物送達システムは、生分解性ポリマー（好ましくはポリ（ラクチド−コ−グリコリド）、ＰＬＧＡ）および疎水性の薬学的に活性な薬剤の混合物を包含する。化学的侵食制御薬物送達システムであって、以下：生分解性ポリマーおよび治療的に有効な量の疎水性の薬学的に活性な薬剤の混合物を含み、ますます低くなる濃度の薬学的に活性な薬剤を有する比較システムと比較した場合、（ｉ）比較システムに対して比例未満でより高いか、比較システムと同じであるか、または比較システムより低い、薬学的に活性な薬剤の放出速度を有し、そして／あるいは（ｉｉ）比較システムと同じであるか、または比較システムより長い、薬学的に活性な薬剤の放出期間を有する。
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本発明は、抗生物質として有用な架橋グリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を用いて哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。特性のなかでもとりわけ、本発明の化合物は、メチシリン耐性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ ａｕｒｅｕｓ（ＭＲＳＡ）を含むグラム陽性細菌に対して、驚くべき予測されなかった能力を有することが見出されている。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、ｎ₁、ｍ、ｐ、Ｚ₁、Ｚ₂およびＺ₃は明細書に記載の通りである）の新規大環状化合物、および医薬的に許容されるその塩、水化物または溶媒化合物に関する。本発明は、モチリン受容体の拮抗薬であり、この受容体および／または運動性機能不全に関連した疾患の治療に有効な、式（Ｉ）の化合物にも関する。

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本発明は、少なくとも第１部分及び第２部分を持つ分子を含むタンパク質キナーゼ阻害剤を提供するものであって、該第１部分は当該分子の細胞透過能を持ち、該第２部分は当該細胞内におけるタンパク質キナーゼ阻害効果を持ち、当該第１部分はリンカーまたはスペーサーを介して当該第２部分に結合されることを特徴とするものである。本発明の複合分子は、好ましくは公知のタンパク質キナーゼ阻害剤と比較してより改良された細胞透過性、血清安定性及びキナーゼ選択性を有するペプチド複合体である。また、これらのタンパク質キナーゼ阻害剤を含む医薬品組成物、及びタンパク質キナーゼ−活性と関連する癌及び他の疾患を治療するための、かかる組成物の使用方法も開示するものである。 （もっと読む）

本発明は生物学的に活性なエリトロポエチン（ＥＰＯ）複合体組成物を提供し、ここでＥＰＯ分子を非−抗原性親水性ポリマーに共有結合的且つ部位特異的に複合化させるためにトランスグルタミナーゼ反応が用いられ、親水性ポリマーは有機分子にも共有結合していることができ、それらの修飾のいずれかが組成物の循環血清半減期を延長させる。
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P-セレクチン標的リガンド分子、並びにそのようなP-セレクチン標的リガンド分子を含むキットのような組成物を提供する。そのような組成物は、安全且つ有効に投与し得る医薬製剤として、さらに診断用製剤としての使用において有用である。 （もっと読む）

本発明は、“ユビキチン様タンパク質”のスーパーファミリー、ユビキチン様折り畳みを有するタンパク質、及び、その断片又は融合タンパク質の修飾タンパク質に関する。前記修飾の結果、前記タンパク質は、以前は存在しなかった予め定められた結合パートナーに対する結合親和性を有する。本発明は、また、前記タンパク質の製造及び利用の方法に関する。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)（式中、表示置換基は本出願で定義されるとおりである）を有する化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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本発明は、蛋白質分解に対して耐性のあるペプチド及びポリペプチドアナログの組成物、その医薬としての使用及びその製造方法に関する。
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本発明は、高い生物学的利用能および経口投与性を有するウロキナーゼ−プラスミノゲン−アクチベーター（ｕＰＡ）を抑制するための新規の化合物ならびにウロキナーゼおよび／またはウロキナーゼ受容体に関連する疾患、たとえば腫瘍および転移を治療するための治療作用物質としての該化合物の使用に関する。本発明は特にヒドロキシアミジン基またはヒドロキシグアニジン基を有する化合物に関する。式（Ｉ）または式（ＩＩ）において、Ｅは式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）からの基を表す。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、Ｙ、R³、R²⁴、R²、R¹及びR^cは本明細書に定義される）
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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