【課題】エリスロポエチン受容体（EPO-R）のアゴニストであるペプチド化合物の提供。
【解決手段】に関する。本発明はまた、そのようなペプチド化合物を用いた、不十分なまたは障害のある赤血球細胞産生に伴う疾患を治療するための治療方法に関する。本発明のペプチド化合物を含有する医薬組成物もまた提供される。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、Ｙ、R³、R²⁴、R²、R¹及びR^cは本明細書に定義される）
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ⁶、−ＳＯ₂−Ｒ⁶または−Ｃ（Ｏ）−ＸＲ⁶を表し；Ｒ²およびＲ⁴は、互いに独立して、（ＣＨ₂）_n−ＮＨ₂または（ＣＨ₂）₃−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ₂を表し；ｎは、１〜４に等しく；Ｒ³は、ヒドロキシルで場合により置換された、直鎖または分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルを表し；Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、水素、場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₂₄アルキル、場合により置換されたＣ₂〜Ｃ₂₄アルケニル、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたフェニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、または９−フルオレニルメチルを表し；Ｘは、酸素（−Ｏ−）または−ＮＨ−を表すか；あるいはＸ＝ＯであるＸＲ⁵は、α−トコフェロール、トコトリエノールまたはレチノールのエステルも表すが、同時に、Ｒ¹およびＲ⁵が水素を表さず、Ｘが酸素を表さない］に相当する化合物、および美容上許容され得るその塩に関する。本発明は、一般式（Ｉ）の化合物の製造、および式（Ｉ）の少なくとも１種類の化合物を含有する美容活性組成物にも関する。
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本発明は、ノナデプシペプチド類、それらの製造方法、並びに疾病、特に感染性細菌疾病、の処置および／または予防において使用される薬剤を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療化合物とペプチドとのコンジュゲートである新規なプロドラッグを提供し、ここで、該コンジュゲートは、ジペプチジル−ペプチダーゼにより、より好ましくはＤＰＰＩＶ（ジペプチジルアミノジペプチダーゼＩＶ）としても知られているＣＤ２６により切断可能である。本発明のプロドラッグは、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎは１〜５であり；Ｙはプロリン、アラニン、ヒドロキシプロリン、ジヒドロキシプロリン、チアゾリジンカルボン酸（チオプロリン）、デヒドロプロリン、ピペコリン酸（Ｌ−ホモプロリン）、アゼチジンカルボン酸、アジリジンカルボン酸、グリシン、セリン、バリン、ロイシン、イソロイシンおよびトレオニンであり；ＸはＤ−もしくはＬ−立体配置の任意のアミノ酸から選択され；［Ｙ−Ｘ］の各反復におけるＸおよびＹは、相互から独立してそして他の反復から独立して選択され；Ｚは直接結合または１〜４個の炭素原子を有する２価の直鎖状もしくは分枝鎖状飽和炭化水素基であり；Ｒ¹はアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシＣ₁〜₄アルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルＣ₁〜₄アルキルオキシ、ヘテロアリールオキシＣ₁〜₄アルキル、ヘテロアリールＣ₁〜₄アルキルオキシであり；Ｒ²はアリールＣ₁〜₄アルキルであり；Ｒ³はＣ₁〜₁₀アルキル、Ｃ₂〜₆アルケニルもしくはＣ₃〜₇シクロアルキルＣ₁〜₄アルキルであり；Ｒ⁴は水素もしくはＣ₁〜₄アルキルである］
その立体異性体および塩を有する。本発明はさらに、薬剤としての該プロドラッグの使用ならびに該プロドラッグを製造する方法を提供する。

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一般式(I)（式中、Ｚはテンプレートに固定された12、14または18個のα-アミノ酸残基の鎖であり、前記アミノ酸残基は、鎖中の残基の位置(Ｎ末端アミノ酸を開始点として数えた位置)に応じて、Gly、NMeGly、ProもしくはPipであるか、または特定のタイプの残基であり、上記式中の残りの符号は本明細書および特許請求の範囲に定義されている）で表されるテンプレート固定β-ヘアピンペプチド擬似体およびその塩は、CXCR4拮抗特性を有し、健康な個体におけるHIV感染を予防するために、または感染した患者におけるウイルスの進行を遅延または停止させるために、または癌がCXCR4受容体活性に仲介されるかまたはCXCR4受容体活性に起因する場合に、または免疫学的疾患がCXCR4受容体活性に仲介されるかまたはCXCR4受容体活性に起因する場合に、または免疫抑制を治療するために、または末梢血幹細胞のアフェレーシス回収中に使用することができる。これらのβ-ヘアピンペプチド擬似体は、混合型の固相および液相合成法に基づいた方法によって製造することができる。

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アルツハイマー病、ボクサー認知症（頭部外傷を含む）、オランダ型アミロイドーシスを伴う遺伝性大脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）およびアミロイド血管障害を伴う血管性認知症などの疾患の治療と予防に有用な、β−アミロイド凝集阻害能を有するペプチドおよびその誘導体または類似体を提供する。
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【課題】安全性および安定性が改善されかつ皮膚浸透力に優れたビタミンＣ誘導体を提供することにある。
【解決手段】本発明は、ペプチドが結合したビタミンＣ誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含む組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、高次構造的に制約された副甲状腺ホルモン(PTH)アナログおよびこれらのアナログの誘導体に関する。本発明はまた、PTHアナログを調製する方法および使用する方法を提供する。さらに、本発明は、望ましくない骨粗鬆のリスクのある脊椎動物におけるこのような骨粗鬆を制限する際、望ましくない骨粗鬆、または骨成長の必要性によって特徴付けられる状態を治療する際、例えば、骨折または軟骨障害を治療する際、および必要があると見なされる細胞におけるcAMPレベルを上昇させるために使用するための組成物および方法を含む。

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ヒトインターロイキン−１８（ＩＬ−１８）ポリペプチドおよびその置換変異体を水溶性ポリマーとヒトＩＬ−１８タンパク質上の特定の部位で結合させた。これらの結合したヒトＩ１８およびその置換突然変異体は生物学的活性を保持する。これらの結合したサイトカインは、対応する未結合サイトカインと比較した場合に、向上した予想外の生物学的特性を示す。 （もっと読む）

本発明は、下記式(Ｉ)の大環状化合物：
【化１】


の製造方法であって、下記式(II)の中間体：
【化２】


（式中、Ｗ、Ｒ₁〜Ｒ⁴、Ｄ、Ａ及びＲ¹²は、本出願で定義されるとおりである）
を用いて実施する方法を開示する。式(Ｉ)の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(ＨＣＶ)感染症の治療に効力のある活性薬である。
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ヒト癌細胞の細胞周期を停止させ、かつ癌の治療に有用なアポトーシスを誘導する能力を有するＮ−アルキルグルシン三量体。前記Ｎ−アルキルグリシン三量体とタキソールとの組合せ。 （もっと読む）

アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、リン酸、及び／又はカルボキシルから選択される薬物の遊離官能基を、ＰＥＧ部分が結合される対象の基である９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）又は２−スルホ−９−フルオレニルメトキシカルボニル（ＦＭＳ）など軽度の塩基性条件に感受性のある基で誘導体化することによって、可逆的ＰＥＧ化薬物が提供される。これらのＰＥＧ化薬物では、ＰＥＧ部分及び薬物残基は、互いに直接結合されているのではなく、むしろ双方の残基が、塩基に対する感受性が高く生理的条件下で除去可能なＦｍｏｃ又はＦＭＳ構造骨格の異なる位置に結合されている。この薬物は、好ましくはアミノ基、最も好ましくは低分子量又は中分子量のペプチド及びタンパク質を含む薬物である。 （もっと読む）

本発明は、抗真菌活性を有するペプチドおよびペプチド模倣物を単独で含む化合物、ならびに抗真菌活性を有する他の薬剤と組み合わせて含む化合物に関する。本発明は、抗真菌剤（例えば、抗真菌薬）としての細胞周期Ｇ２チェックポイント抑止因子の使用を包含する。本発明の抗真菌化合物は、真菌の処理（例えば、酵母、カビ、粘菌を殺傷すること、またはこれらの増殖を阻害すること）に有用である。これらの化合物は、所望されない真菌の接触、混入、増殖、成長、または感染を有するか、またはこれらの危険がある任意の対象物または生物を処置するために使用され得る。
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本発明は、毒素産生性細菌に関連する中毒性ショック症候群、敗血症性ショック、食中毒及び自己免疫疾患を予防する、又は重篤度を緩和するための組成物及び方法に関する。本発明はまた、中毒性ショック症候群、敗血症性ショック、食中毒及び自己免疫疾患、並びにその他の関連疾患、病態及び症候群の予防及び治療用のペプチド、誘導体、模倣薬及び抗体の使用方法に関する。

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ＩＧＦ結合タンパク質配列に基づく新規組成物が提供される。ハイスループットな研究のための新規手段が提供される。ヒト疾患の治療のための新規の方法を提供する。ＩＧＦ結合タンパク質由来のペプチドまたは低分子は、疾病を有する被験者に投与され、これにより疾患の症状を緩和する。本発明のＩＧＦＢＰ−３由来のペプチドは、鉄代謝に重く関与する器官（例えば、心臓および腎臓）へと分子を送達するために特に有用であると考えられる。これらの知見はまた、鉄を運ぶ分子の細胞内取込みを調節する試薬が、ＩＧＦＢＰ−３およびこれから誘導されたペプチドの活性を調節するために使用され得ることを示す。 （もっと読む）

本発明はタンパク質結合性の基を有し、ＭＭＰ−２またはＭＭＰ−９で切断可能なペプチド配列を有する低分子ドキソルビシン−ペプチド−誘導体に関する。
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本発明は、血小板インテグリンＧＰＩＩｂＩＩＩａならびにα_vインテグリン(好ましくはａｖβｓインテグリンおよびα_vβ₃インテグリン)のリガンドとして生物学的に活性である式(Ｉ)：Ｒ¹−Ａｒｇ−Ｘ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−Ｒ²(Ｉ)を有する新規ペプチドに関する。式(Ｉ)中、Ｒ¹はＨ、アセチルまたはアシルを示し、Ｒ²は−Ｏｈ、ＯＲ³ＮＨ₂、ＮＨＲ³、Ｎ(Ｒ³)₂を示し、Ｒ³はアルキル、アラルキル、アリール、Ｈｅｔを示し、Ｘは式(II)のアミノ酸を示し、式(II)中、Ａは(ＣＨ₂)_nを示し、Ｒ⁴はＨ、アルキル、アラルキルまたはアリールを示し、ｎは１、２、３、４、５または６を示し、式(II）のアミノ酸は、α−アミノ基のペプチド結合を介して隣接するＡｒｇに結合しており、α−カルボキシル基のペプチド結合を介して隣接するＡｓｐのα−アミノ基に結合している。

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本発明は、糖類または複合糖質を含む、リガンド／受容体および抗原／抗体特異性交換体に関する。これらの特異性交換体を作製する方法、およびヒト疾患を治療または予防するための上記特異性交換体の使用方法が本明細書中で記載される。
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本発明は、骨質量の減少によって特徴付けられる哺乳動物の状態の、コンホメーションが制限された副甲状腺ホルモン(PTH)アナログおよびこれらアナログの誘導体を用いる治療の方法に関する。これらのアナログおよび誘導体には、6位および/または10位に少なくとも1つのGluまたはLysの置換を含むPTHポリペプチド誘導体を含み、いくつかはLysおよびGluに側鎖間のラクタム架橋が導入されている。本発明は、ペプチドPTH(1-34)、PTH(1-33)、PTH(1-32)、PTH(1-31)、PTH(1-30)、PTH(1-29)、PTH(1-28)、PTH(1-27)、PTH(1-26)、PTH(1-25)、PTH(1-24)、PTH(1-23)、PTH(1-22)、PTH(1-21)、PTH(1-20)、PTH(1-19)、PTH(1-18)、PTH(1-17)、PTH(1-16)、PTH(1-15)、PTH(1-14)、PTH(1-13)、PTH(1-12)、PTH(1-11)、PTH(1-10)、PTH(1-9)の誘導体を提供する。本発明はまた、PTHアナログを調製する方法を提供する。さらに本発明は、例えば骨折または軟骨障害を治療する際に、および必要であると見なされる場合に、細胞中のcAMPを上昇させるために、望ましくない骨の損失または骨成長の必要性によって特徴付けられる状態を治療することに関する。 （もっと読む）