本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、さらに、それを合成する方法、および癌の治療でそれを使用する方法を提供する：


ここで、Ｒ_１〜Ｒ_７、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ、Ｑ、およびｎは、本明細書中で定義したとおりである。ヘミアステルリンの新規誘導体、およびこの種のペプチド一般の生物活性にアクセスしさらに探索する必要性を認識して、本発明は、新規ペプチド化合物（これらは、抗癌活性を示す）を提供する。それゆえ、本発明の化合物、およびそれらの薬学的組成物は、癌を治療するのに有用である。
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本発明は、神経細胞接着分子（ＮＣＡＭ）のＩｇ１モジュール、Ｉｇ２モジュール及び／又はＩｇ３モジュール間の相互作用を調整することができる化合物を提供することによって、ＮＣＡＭ提示細胞の分化、接着及び／又は生存を調整する方法に関する。本発明は、本明細書に記載するスクリーニング法及び試験法を用いることによって、ＮＣＡＭのＩｇ１モジュール、Ｉｇ２モジュール及び／又はＩｇ３モジュール間の相互作用を調整することができる候補化合物を提供する。本発明はさらに、ＮＣＡＭのＩｇ１モジュール、Ｉｇ２モジュール及び／又はＩｇ３モジュール間の相互作用を調整することができる化合物を含む医薬組成物、及びＮＣＡＭ提示細胞の分化、接着及び／又は生存を調整するための本医薬組成物及び化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、種々の実施形態において、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を含有する医薬組成物、およびそれらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。本発明による、これらの新規化合物は、典型的には、１５員〜２０員の大環を含み、そして構造式（１）の一般構造を有する：


ここで、Ｚ’、Ｌ’、Ｍ’、Ｒ_１、ＸおよびＤは、本明細書中で定義されている。
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、とりわけＣ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式Ｉ：
【化１】


の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。それら自体がＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルに干渉するように作用し、そして抗ウイルス剤として有用である。本発明はさらに、生体外での使用のためのまたはＨＣＶ感染を有する患者に投与するための、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物に、および前記化合物を製造するための方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる、患者のＨＣＶ感染を処置する方法に関する。
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本発明は、抗微生物活性を有するポリペプチドおよび前記ポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を有するポリヌクレオチドに関する。また、本発明は、核酸構築物、ベクターおよび核酸構築物を含んでなる宿主細胞ならびに前記ポリペプチドを製造する方法および使用する方法に関する。 （もっと読む）

種々の疾患、ウイルス感染、又は中毒物質によって引き起こされる肝線維化傷害を治療する方法であって、免疫調節剤として酢酸グラチラマーを使用することを伴う方法。治療対象となる疾患は、肝線維化及び肝細胞癌である。また、炎症性腸疾患の治療における酢酸グラチラマーの使用も開示される。更に、肝線維化、肝細胞癌及び炎症性腸疾患の治療に有用な免疫調節剤をスクリーニングする方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＲＮＡ−仲介干渉（ＲＮＡｉ）の方法によって同定可能である、細胞分裂の間の細胞周期進行における、種々のＣ．ｅｌｅｇａｎｓ遺伝子の、およびそれらの対応する遺伝子産物の、明らかな機能的役割に、そして、そのすべての生物学的に機能的な誘導体を含む、前記遺伝子の機能的オーソログの同定および単離に関する。本発明はさらに、抗−増殖性薬剤の開発または単離における、（前記オーソログを含む）前記遺伝子および遺伝子産物の利用、特に適切なスクリーニング方法におけるそれらの利用、および増殖性および他の疾患の診断および治療のためのそれらの利用に関する。特に、本発明は、増殖性疾患の治療のための、前記遺伝子から由来する、小干渉ＲＮＡの利用に関する。 （もっと読む）

本発明は、凝固因子Ｘａ阻害剤として用いるための一般式（Ｉ）（式中、ＡはＰ_２−Ｐ_１を表し、Ｐ_１＝（Ａ）およびＰ_２＝（Ｂ）である）の新規な塩基−置換ベンジルアミン類似体に関する。本発明はまた、該類似体の製造と、心臓血管疾患や血栓塞栓現象の治療・予防における使用に関する。

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リシン毒素Ａの遷移状態類似体改良阻害剤が提供される。リシン毒素Ａを阻害し、哺乳類におけるリシン毒素Ａの毒性を防ぐためにこれら阻害剤を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有するペリンドプリルおよびその薬学的に許容され得る塩の合成方法に関するものである。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


［式中のあらゆる変数は本明細書で定義する通りである］
で表されるペプチジル複素環式ケトンの新規な製造方法に関する。本発明は、更に、新規な薬学的塩およびそれらの製造方法にも関する。前記式（Ｉ）で表されるペプチジル複素環式ケトンはトリプターゼの効力のある選択的阻害剤であり、呼吸管に関連した炎症病、例えば喘息およびアレルギー性鼻炎などの治療および予防で用いるに有用である。
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本発明は、式（Ｉ）を有するペリンドプリルおよびその薬学的に許容され得る塩の合成方法に関するものである。
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トロンボポエチン受容体（ｃ−ｍｐｌまたはＴＰＯ−Ｒ）に結合し、そしてこれを活性化するか、あるいはさもなくばＴＰＯアゴニストとして作用するペプチドおよび化合物が開示されている。
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脂質部分と共有結合するオリゴヌクレオチド部分を含む化合物が、開示される。上記オリゴヌクレオチド部分は、ヒトテロメラーゼのＲＮＡ成分に相補的な配列を含む。上記化合物は、細胞において高い効力でテロメラーゼ活性を阻害し、そして優れた細胞取り込み特性を有する。このことは、上記非改変形態と比較して、より少ない量の結合オリゴヌクレオチドの使用で、同等の生物学的効果を獲得し得ることを意味する。本発明の組成物および方法は、オリゴヌクレオチドおよび少なくとも１つの共有結合した脂質基を含む、テロメラーゼ阻害化合物に関する。
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第１発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤に係る。
第２発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤に係る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有するペリンドプリルおよび薬学的に許容され得るその塩の合成方法に関するものである。
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本発明は、ポリエチレングリコールと結合させたIL-4ムテイン受容体アンタゴニストを含む、改変型IL-4ムテイン受容体アンタゴニストに関する。治療を目的とする、関連する製剤ならびにそれらの投与量および投与の方法も提供される。これらの改変型IL-4ムテイン受容体アンタゴニスト、組成物および方法は、IL-4およびIL-13により媒介される気道過敏性および好酸球増加症を阻害することにより、喘息などの呼吸器障害に罹患した個体に対する治療的選択肢を提供する。より詳細には、これらのアンタゴニストは、非改変IL-4RAと比較して血漿半減期が長いため、効果の持続時間が増大している。 （もっと読む）

本発明は、徐放性微粒球の製造のための異なる組成の液体を超音波二重供給ノズルを介して噴霧乾燥させることにより、徐放性微粒球剤形を製造する方法を開示する。本発明の方法は、従来の生分解性高分子、薬物、添加剤、溶媒などを含有した一つの液体を単一供給ノズルを介して噴霧乾燥させて徐放性微粒球を製造した方法とは異なり、徐放性微粒球製造のための組成の異なる２種の液体のいずれか１種の液体は超音波二重供給ノズルの内部管を介して供給し且つもう１種の液体は外部管を介して供給しながら噴霧乾燥させることにより、内部管を通した噴霧物が外部管を通した噴霧物によってコートされた徐放性微粒球剤形を製造することを特徴とする。本発明の方法によって製造された微粒球は、初期放出が低く、薬物の放出様相も所望通りに容易に調節することができる。
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（ｉ）プロテアーゼに結合して、それを阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含む、Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチド、および（ｉｉ）Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドに結合した複数のポリエチレングリコール部分を含む化合物が開示される。Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドの接触可能な各第一級アミンは、前記部分の一つに結合することができる。さらに、関連する方法も開示される。上記化合物は、１２、１４または１６ｋＤａの分子量を有する。一つの実施態様において、各非タンパク質部分の平均分子量は、３〜２０ｋＤａ、３〜１２ｋＤａ、３〜１０ｋＤａ、３〜８ｋＤａ、４〜６ｋＤａであり、例えば、約４、５、６、７または８ｋＤａである。
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本発明は、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤を含めて、ただしこれらだけに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤である、下式（Ｉ）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４の意味は本明細書中に示されている）の新規クラスの化合物に関する。これらの化合物は、骨粗しょう症、骨関節炎、リウマチ様関節炎など骨吸収の阻害が指摘されている疾患を治療するのに有用である。
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