式（Ｉ）で示されるペリンドプリル及びその薬学的に許容し得る塩の合成方法。
（もっと読む）

固有の立体配座制御要素を含む、空間的に規定された新規の大環状化合物を開示する。次いで、これらの大環状分子のライブラリーを使用して、特定の生物学的標的との特異的相互作用を示す大環状分子種１つ以上を選択する。特に、本発明による化合物は、哺乳類モチリン受容体及び哺乳類グレリン受容体のアゴニスト又はアンタゴニストとして開示される。

（もっと読む）

血清やフィーダー細胞などの外来成分の必要性を解消または少なくとも低減する、細胞培養培地および培養システムが提供される。該細胞培養培地は、ＩＧＦと、ビトロネクチンもしくはフィブロネクチンと、任意選択でＩＧＦＢＰとを含むものであり、その後皮膚を成長および再生させる際に使用するケラチノサイトを増殖させるのに特に適している。本発明はまた、ｉｎ ｓｉｔｕで皮膚を成長および再生させるための、培養ケラチノサイトのエアロゾル送達を利用する組成物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明はGly-His-Lys の配列を含み、発毛を促進するかまたは脱毛を防止するための皮膚科学または美容術に用いられる新規なペプチド複合体に関する。 （もっと読む）

本発明は新規なP1Rポリペプチドアンタゴニストを提供する。これらのアンタゴニストは、短縮型PTHおよびPRHrPポリペプチド中の選択された位置にアミノ酸置換を含み、かつレセプターの膜近傍(「J」)ドメインに選択的に結合することによって機能する。このJドメインは、7つの膜貫通ドメインおよび細胞外ループにわたるレセプターの領域である。 （もっと読む）

本発明は、組織及び臓器の移植と関係がある移植片拒絶反応を治療するための、組成物及び方法を提供する。より詳細には、本発明の組成物及び方法は、少なくとも１つの他の知られている免疫抑制剤と組み合わせた、コポリマー１、コポリマー１関連ヘテロポリマー又は規則配列型ペプチドから選択される少なくとも１つの物質に関する併用療法に関する。本発明は、単剤療法として規則配列型ペプチド又は規則配列型コポリマー１関連ヘテロポリマーを使用して、移植片拒絶反応を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、発毛刺激または脱毛防止のための皮膚科用または美容用組成物の製造のための、Gly-His-Lys を含むペプチド複合体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のＣ５ａ受容体拮抗物質に関し、


〔式中、Ｘ１は質量約１〜３００のラジカルであり、Ｒ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｎ６）−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＳ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−、Ｒ５−ＣＳ−、Ｒ５−Ｐ（Ｏ）ＯＨ−、Ｒ５−Ｂ（ＯＨ）−、Ｒ５−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＯ−を含む群から選択され、ここでＲ５／Ｒ６はＨ、Ｆ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、アルコキシ、アルコキシアルキル、置換アルコキシアルキル、アリールオキシアルキルまたは置換アリールオキシアルキルを示し、Ｘ２＝ラジカル（フェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３／Ｘ４はスペーサー（アミノ酸、アミノ酸類似体およびアミノ酸誘導体）、Ｘ５＝ラジカル（シクロヘキシルアラニンまたはホモロイシン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ６＝ラジカル（トリプトファン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ７＝ラジカル（ノルロイシンまたはフェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３とＸ７の間に化学結合が形成されている。
（もっと読む）

特に乳癌患者に対するペプチドをベースにした免疫療法において有用なＨＥＲ２／ｎｅｕペプチドを提供すること。
本発明は、抗原ペプチドＨＥＲ２_{３４２−３５０}、ＨＥＲ２_{４８５−４９３}、ＨＥＲ２_{５５３−５６１}、ＨＥＲ２_{９０７−９１５}、ＨＥＲ２_{４４４−４５３}、ＨＥＲ２_{４６６−４７４}、ＨＥＲ２_{４８４−４９３}、ＨＥＲ２_{７８５−７９４}、またはＨＥＲ２_{８５１−８５９}を含むポリペプチド、該抗原ペプチド、それらをコードする核酸配列分子およびそれらを含有する医薬組成物等に関する。 （もっと読む）

高分子と薬物を含有する組成物、およびかかる組成物を調製する方法を開示する。分散相製剤は、高分子、薬学的または生物学的に活性の物質および少量の低pKa酸性添加物を有する。さらに、少なくとも持続放出製剤に通常用いられる濃度のGnRH類似体を含有する安定で濾過滅菌可能な非ゲル化溶液、および高分子含有溶液における高濃度のGnRH類似体またはGnRHの凍結乾燥アンタゴニストの溶解性を増大させる方法も開示する。高分子溶液中の酸性添加物の量は、該高分子溶液から調製されるミクロスフェアの放出特性に影響を与えることなく該高分子溶液における高濃度のGnRH類似体の溶解性を増大させるのに十分な量である。 （もっと読む）

本発明は、ＲＮＡ結合ペプチドを提供し、具体的には、次式Ｉ：Ｒ−Ｑ−Ｒ−Ｘ（Ｉ） （ＸはＲ以外のアミノ酸残基を表す。）で示されるアミノ酸配列を含むペプチド、その誘導体又はこれらの塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、それらの細胞により発現されるアラニルアミノペプチダーゼ（APN）およびジペプチジルペプチダーゼIV（DP IV）の阻害剤の単独効果または複合効果によって、ヒト線維芽細胞の（増殖に必須の）DNA合成を阻害する方法に関する。ヒト線維芽細胞のDNA合成（増殖）は、APNまたは/およびDP IVの阻害剤の投与によって、用量依存的に阻害される。本発明は、前記酵素を阻害する物質またはその組成物の適用およびその投与形態が、線維芽細胞の過剰増殖および線維芽細胞の分化状態の変化に関連した皮膚疾患の治療ならびに予防によく適していることを示す。
（もっと読む）

本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。また、本発明は、該化合物を含む薬学的組成物、該組成物を用いて哺乳動物における細菌感染症を治療する方法、および該化合物を調製するのに役立つ方法および中間生成物も提供する。本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物を提供する。本発明に係る化合物は、グリコペプチドがセファロスポリンのピリジニウム部分に共有結合しているというユニークな化学構造を有する。その他の特性のうち、本発明に係る化合物は、メチシリン耐性連鎖ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ ａｕｒｅｕｓ：ＭＲＳＡ）などのグラム陽性細菌に対して意外で予想できない効能を有する。
（もっと読む）

式（Ｉ）のペリンドプリル及びその薬学的に許容し得る塩の合成方法。
（もっと読む）

ＨＥＲ２に対する結合親和性を有し、ブドウ球菌プロテインＡ（ＳＰＡ）のドメインに関連するポリペプチドであって、該ポリペプチドの配列は１〜約２０の置換変異を有するＳＰＡドメインの配列に相当する、ポリペプチドが提供される。ポリペプチドをコードする核酸、ならびに発現ベクターおよび核酸を発現するための宿主細胞も提供される。そのようなポリペプチドの薬剤としての使用、及びＨＥＲ２を過剰発現する細胞へ該ポリペプチドに結合させた物質を誘導するためのターゲッティング剤としての使用が提供される。該ポリペプチドとＨＥＲ２との結合を利用する方法および当該方法を実施するためのキットも提供される。
（もっと読む）

本発明は、候補化合物がＧタンパク質共役型レセプター（ＧＰＣＲ）のモジュレーターであるか否かを同定する方法に関する。いくつかの実施形態において、ＧＰＣＲは、哺乳動物ＧＰＣＲ、好ましくはヒトＧＰＣＲである。いくつかの実施形態において、ＧＰＣＲは、内因的に心筋細胞により発現される。いくつかの実施形態において、ＧＰＣＲは、Ｇｑとカップリングされる。本発明は、さらに、ＧＰＣＲのモジュレーターを用いる方法に関する。好ましいモジュレーターは、逆アゴニストおよびアンタゴニストである。本発明における逆アゴニストおよびアンタゴニストは、肥大性心筋障害および鬱血性心不全、特に、心筋梗塞後の再形成、心臓弁疾患、維持された心臓後負荷、および家族性肥大性心筋障害に由来する肥大性心筋障害を含む、心臓病の予防または治療のための治療剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は、避妊効果を達成するために精子運動性を阻害するための、形質膜カルシウムＡＴＰアーゼ（ＰＭＣＡ）インヒビターの使用に関する。本発明はさらに、１以上のＰＭＣＡインヒビターを含む避妊剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、受容体介在性薬物送達（特に血液脳関門を横切る送達）を行なうための方法および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるペリンドプリル及びその薬学的に許容し得る塩を合成する新規な方法に関する。
（もっと読む）

少なくとも２個で１５個以下のアミノ酸を有するペプチドが提供される。ペプチドはアミノ酸配列Ｘ−ＹまたはＹ−Ｘを含み、式中、Ｘは芳香族アミノ酸であり、Ｙはグリシン以外のアミノ酸である。また、かかるペプチドを含む医薬組成物およびキット並びにアミロイド関連疾患を診断および処置するためのそれの使用方法も提供される。 （もっと読む）