被験者の体内組織または体液搬送血管における細胞外基質蓄積を治療し、防止し、抑制し、または減少させるための治療の方法は、そのような治療を必要とする被験者に、アミノ酸配列ＬＫＫＴＥＴ、その保存性変異体を含むペプチド剤、または組織におけるＬＫＫＴＥＴペプチドもしくはその保存性変異体の生成を刺激するペプチド剤を含む組成物を有効量投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫疾患である尋常性天疱瘡に関係する単離されたペプチドを提供する。尋常性天疱瘡に関係するペプチドは、該疾患の病因論および寛解に関係するヒト病原体に由来する自己エピトープである。個体の耐性化および／または免疫化のための医薬製剤、ならびにそれに関連する方法が提供される。方法は、ヒト自己免疫疾患に関係する他の自己エピトープおよび非自己エピトープを同定するために提供され、同様の医薬製剤およびかかるエピトープの使用方法がまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）に従った新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施態様では、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。その多くの実施態様では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規種類のインヒビター、１種またはそれ以上の該化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種またはそれ以上のこのような化合物あるいは１種またはそれ以上のこのような処方物を使用してＨＣＶを処置または予防するかＣ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。

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本発明は、血管病態の処置のための組成物および方法に関する。本発明は、緑内障、肺高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患、勃起不全、レイノー現象、ヘパリン過量摂取、外陰病変、および創傷治癒の処置ならびに/または予防のための、アルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。本発明はまた、臓器灌流および保存溶液に用いるアルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。 （もっと読む）

本発明は、リボ核酸を加水分解するための方法及び化合物に関する。特に、ＲＮＡの特定の位置において、リン酸ジエステル結合の選択的な切断に使用される化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物およびそのような化合物を調製する方法を開示する。式（Ｉ）の新規化合物は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する。別の実施形態において、本発明は、そのような化合物を含む薬学的組成物、およびその薬学的組成物をＨＣＶプロテアーゼに関連する障害を処置するために使用する方法を開示する。その化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーおよびラセミ化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルもまた、本発明に包含される。

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本発明は、一つ以上のHLA-DQ分子に結合し、DQ限定的Ｔ細胞応答を調節するコポリマーを投与することを含む、自己免疫疾患および他の望ましくない免疫応答を治療するための方法および組成物を提供する。該コポリマーは、アミノ酸のランダムコポリマーおよびDQ結合ポケットへの結合を容易にするアンカー残基を含むコポリマーである。
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手術中、特に冠動脈バイパス移植 (CABG) 法中の望ましくない凝固を予防するための医薬の製造のための、式 (I)のボロン酸ならびにその塩、プロドラッグおよびプロドラッグの塩の使用、
［式中、Yは、フラグメント −CH(R⁹)-B(OH)₂ とともに、トロンビンの基質結合部位への親和性を有する疎水性部分を含む；および
R⁹は、1 以上のエーテル結合が介在し、その酸素および炭素原子の総数が3、4、5または6である直鎖アルキル基である、またはR⁹は、−(CH₂)_m-W であり、ここでm は 2、3、4または5であり、Wは-OHまたはハロゲン (F、Cl、BrまたはI）である］。
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生物学的に活性な、インターフェロン−ベータ１ｂ−ポリマー結合体組成物を開示する。そのポリマー部分は、分子量が少なくとも約１２ｋＤａであるポリアルキレンオキシドポリマーであることが好ましい。これを作製および使用する方法も開示する。
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本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物、上記化合物の１種以上を含有する薬学的組成物、このような化合物の１種以上を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種もしくはそれ以上のこのような化合物または１種もしくはそれ以上のこのような処方物を使用して、ＨＣＶを処置または予防するかＣ型肝炎の１つもしくはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。また、ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法も、提供されている。 （もっと読む）

トロンビンS2およびS3サブサイトに結合可能な疎水性部分に連結した中性トロンビンP1ドメインを有するボロン酸ならびにかかる酸の塩、プロドラッグおよびプロドラッグの塩から選択される化合物の経口投与形態、ここで該投与形態は該化合物の固相製剤を含み、液体調製物の作成のための該製剤の再構成に適合する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。

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【解決課題】 骨形成蛋白活性のモジュレーターである化合物を開示する。
【解決手段】 化合物は非成長因子ヘパリン結合領域、リンカー及び骨形成蛋白受容体に特異的に結合する配列を有する合成のペプチドである。骨患部、変性間接疾患の治療における、及び、骨形成の増強のために本発明の化合物を使用し得る。 （もっと読む）

当該発明は、胃抑制ペプチド（GIP）の拮抗薬であるペプチド・アナログを提供する。GIP1-42をベースとする前記ペプチドは、酵素であるジペプチジル・ペプチダーゼ IV（DPP IV）による分解への高い抵抗性を持つ置換及び／又は修飾を含む。本発明は、N末端で修飾したGIPの製法及び糖尿病の治療のための前記ペプチド・アナログの使用方法も同様に提供する。 （もっと読む）

本発明により、オーリスタチンペプチドが提供される。このようなオーリスタチンペプチドとしては、Ｍｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−ノルエフェドリン（ＭＭＡＥ）およびＭｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−Ｐｈｅ（ＭＭＡＦ）が挙げられ、これらは調製され、マレイミドカプロイル−ｖａｌ−ｃｉｔ−ＰＡＢを含めた、種々のリンカーを介してリガンドに結合される。本発明により得られたリガンド薬物結合体はインビトロおよびインビボで活性であった。
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ＤＮＡに架橋を形成し抗腫瘍効果を示す抗腫瘍剤、代謝拮抗物質系抗腫瘍剤およびタキサン系抗腫瘍剤からなる群から選ばれる少なくとも一種の抗腫瘍剤と、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤とを組み合わせてなる抗腫瘍剤。本発明によれば、副作用が軽減され、優れた抗腫瘍作用を有する抗腫瘍剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ポリエチレングリコールのブチルアルデヒド部分をヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）のＮ末端のフェニルアラニンに結合させることにより調製された、化学的に修飾された該タンパク質を提供する。本発明に従って化学的に修飾されたタンパク質は、未修飾ｈＧＨの値よりずっと長く持続するｈＧＨ活性を有すると思われ、低減した用量および治療計画による治療回数を可能にする。本発明はまた、成長ホルモンの使用が有益である疾患または障害の治療および/または予防のための使用法を含む。 （もっと読む）

本開示は、プロテアーゼを阻害する組成物、前記組成物を合成する方法、および本明細書に開示したプロテアーゼ阻害剤の使用方法を提供する。本開示の態様は、プロテアーゼ、例えばシステインプロテアーゼをインビボまたはインビトロのいずれかで阻害するペプチジルプロペノイルヒドラジド組成物を含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、プリオン遺伝子の発現を抑制するためのｓｉＲＮＡ分子に関する。本発明によるｓｉＲＮＡ分子は、細胞内でプリオン遺伝子の発現をＲＮＡｉにより抑制しうる二本鎖ＲＮＡ分子であって、該二本鎖ＲＮＡ分子を構成するアンチセンス鎖が、配列番号１で表されるマウスプリオン遺伝子ｍＲＮＡ配列中の第６６〜８５残基もしくは第５１３〜５３２残基からなる標的配列、または他の生物においてこれに相当する標的配列に特異的にハイブリダイズする配列を含んでなるものである、二本鎖ＲＮＡ分子である。 （もっと読む）

本発明は、新規MECP2E1スプライス変異体およびその相当するポリペプチドである。本発明は、神経精神障害または発達障害の医学的診断および処置における、これらの核酸配列およびタンパク質の使用方法もまた含む。 （もっと読む）