本発明は、ＣＤＫ４タンパク質のアミノ酸配列の一部を含むペプチド、またはＣＤＫ４タンパク質のアミノ酸配列の一部と相同のアミノ酸配列を含むペプチドであって、癌細胞に対して細胞毒性および／若しくは増殖抑制性を示し、並びに／または、非癌細胞および／若しくは対照細胞の増殖を促進するものを提供する。また、そのようなペプチドおよびその医薬的な使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、ランダム共重合体の投与により疾患を処置または予防するための新しい方法およびキットに関する。本発明はまた、多発性硬化症等の自己免疫疾患の処置、および24時間よりも大きい間隔で投与される製剤を含むランダム共重合体の処置養生法における投与、または24時間よりも大きい期間にわたって共重合体を投与する徐放製剤にも関する。本発明はさらに、製造、認可、または製剤を含有するか製剤に関するキットの流通、もしくは本明細書中に記載されたランダム共重合体の投薬養生法での投与を含む医薬ビジネスを行うための方法に関する。
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本発明は、肥満誘発薬剤の投与により引き起こされる肥満を治療するためにGLP-1アゴニストを投与することを記載する。 （もっと読む）

自己炎症性障害、疾患または状態を処置、阻害または改善を必要とする被験体における、処置、阻害または改善する方法であって、この方法は、治療量のインターロイキン１（ＩＬ−１）アンタゴニストを、処置、阻害または改善を必要とする被験体に投与する工程を包含し、この自己炎症性障害、疾患または状態が処置、阻害または改善される、方法。ＩＬ−１アンタゴニストは、ＩＬ−１に結合し得、かつＩＬ−１を阻害し得る分子である。この治療方法は、新生児発症性多系統炎症障害（ＮＯＭＩＤ／ＣＩＮＣＡ）、マックル−ウェルズ症候群（ＭＷＳ）、家族性低温自己炎症性症候群（ＦＣＡＳ）、家族性地中海熱（ＦＭＦ）、腫瘍壊死因子レセプター関連性周期熱症候群（ＴＲＡＰＳ）または全身発症性若年性特発性関節炎（スティル病）を有するヒト成人またはヒト小児を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、αＶβ３インテグリンシステインループドメインアゴニストおよびアンタゴニスト（ペプチドアゴニストおよびアンタゴニストならびにその類似体を含む）を提供し、また当該アゴニストおよびアンタゴニストを用いる方法も提供する。 （もっと読む）

好ましくは経口投与される、シルデナフィルのようなタイプVホスホジエステラーゼインヒビター(PDE-5)と、好ましくは鼻内のために製剤及び投与される、Ac-Nle-シクロ(-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH (PT-141)のようなメラノコルチン3及び/または4レセプターアゴニストとの連続的な投与であって、好ましくはPT-141の前にPDE-5インヒビターが投与される、男性の勃起機能障害を含む性機能障害の治療のための多剤治療。 （もっと読む）

本発明は上皮増殖因子レセプター（ＥＧＦＲ）における変異と、そのような変異を検出する方法並びに化学療法及び／又はキナーゼインヒビター治療法のような抗癌治療法に感受性である腫瘍を同定する方法、予後予測方法に関する。その方法は、腫瘍試料中における変異したＥＧＦＲ遺伝子又は変異したＥＧＦＲタンパク質の存在を決定することを含み、変異したＥＧＦＲ遺伝子又はタンパク質の存在が、腫瘍が治療に感受性であることを示している。 （もっと読む）

本発明は、トリプトファニル‐ｔＲＮＡシンセターゼ（ＴｒｐＲＳ）の血管新生抑制断片とならびに血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）シグナリング阻害剤および血管成長阻害量インテグリンシグナリング阻害剤からなる群から選択される少なくとも１つの化合物とを含む血管形成抑制薬の血管成長阻害量を新生血管病または腫瘍患者に投与することによる、例えば網膜新生血管疾病および腫瘍等の新生血管病を治療する組成物および方法を提供する。本方法に用いられる組成物は、薬学上許容できる添加剤と共に、トリプトファニル-ｔＲＮＡシンセターゼ（ＴｒｐＲＳ）の血管新生抑制断片とならびに血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）シグナリング阻害剤およびインテグリンシグナリング阻害剤の少なくとも１つとの混合物を含む。
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本発明は、発作を処置または予防するための方法および組成物に関する。本発明はまた、発作、痙攣、てんかん、または関連する状態を処置または予防するための化合物および組成物に関する。本発明はまた、患者における発作を処置するための方法であって、ＩＣＥ／カスパーゼ−１を阻害する化合物を患者に投与する工程を包含する方法に関する。本発明はまた、患者における痙攣を処置するための方法であって、ＩＣＥ／カスパーゼ−１を阻害する化合物を患者に投与する工程を包含する方法に関する。
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本発明は、エナンチオマー又はジアステレオマー、ならびにラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、Ａ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−ＮＨ₂という一般式Ｉを満たすトリペプチド複合体であって、式中、Ａは、ＨＯＯＣ−Ｒという一般式ＩＩのモノカルボン酸に対応する基であり（式中、Ｒは、一つ又は複数の不飽和、有利には１〜６の不飽和を含み得る、ヒドロキシル基により場合によっては置換された直鎖型又は分岐型のＣ₁〜Ｃ₂₄の脂肪族基、およびリポ酸又はその還元型であるジヒドロリポ酸、Ｎ−リポイル−リジン又はフェニル酪酸である）、同一のもの又は異なるものであるＡＡ１、ＡＡ２およびＡＡ３は、ＡＡ１、ＡＡ２又はＡＡ３のうちの少なくとも一つがＰｈｅ、有利にはＤＰｈｅであることを条件として、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ、Ａｌａ、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｔｒｐ、Ｎａｐ、ＴｐｉおよびＴｉｃの中から選択されたアミノ酸を互いに独立して表している、トリペプチド複合体に関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性気道疾患の治療方法に関し、とりわけ喘息および慢性閉塞性肺疾患の治療方法に関する。本発明は、アレルギー性（アトピー性）および非アレルギー性（内因性）の両方の喘息に使用することができる。一形態において、この方法は、T細胞受容体(TCR)の１つ以上の機能を阻害することができる有効量の化合物を治療を必要とする被験体に投与することを含み、かかる化合物は、好ましくはペプチドであり、このペプチドの配列は、（a）TCRα膜貫通ドメイン；（b）TCRβ膜貫通ドメイン；（c）TCRα細胞内ドメイン；または（d）CD3−γ、δ、ε、ηもしくはξ鎖、の不変領域に由来する。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、ロイシンリッチリピート（ＬＲＲ）を含有している、デコリンの一部由来の５〜４０個のアミノ酸からなるペプチド、または前記ペプチドの変異体を提供する。本発明の第２の態様は、本発明の第１の態様の２種以上のペプチド、または本発明の第１の態様の１種のペプチドおよびデコリン由来でない追加のペプチド配列を含む２５０個以下のアミノ酸残基からなるペプチド、あるいは２５０個以下のアミノ酸残基の前記ペプチドの変異体を提供する。本発明のペプチドは、例えば癌の治療などにおいて、有害な血管新生を阻害するために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、ＨＥＴ、ｎ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中に記載される通りである）の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩；それらの組成物；糖尿病性合併症（糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む）の治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、エナンチオマーまたはジアステレオ異性体、およびラセミ混合物を含むそれらの混合物の形をした、式（Ｉ）Ｗ‐ＤＰｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｚ（Ｉ）に合致するペプチド、または式（ＩＩ）Ａ‐Ｗ‐ＤＰｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｚ（ＩＩ）に合致するその複合ペプチドに関するものであり、Ａは、一般式（ＩＩＩ）ＨＯＯＣ‐Ｒのモノカルボン酸であり、Ｒは、一つまたは複数の不飽和、有利には１〜６個の不飽和を備えることがある、直鎖のまたは分岐した、Ｃ₁‐Ｃ₂₄の脂肪族基を示し、Ｗは、式ＩＩの化合物の場合の結合を示し、Ｚは、ＮＨ₂、ＯＨを示すペプチドまたは複合ペプチドに関するものである。本発明は、更には白毛症の美容治療および／または毛髪の白色化への対抗におけるこれらの化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、鏡像異性体またはジアステレオ異性体ならびに、ラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、下記の一般式（Ｉ）Ａ−ＡＡ２−ＡＡ１−ＮＨ₂の複合ジペプチドに関するものであり、この式においてＡは下記の一般式（ＩＩ）ＨＯＯＣ−Ｒのモノカルボン酸に対応する基を示し、この式においてＲは、一つまたは複数の不飽和を、有利には１から６の不飽和を含むことができ、ヒドロキシル基によって場合によっては置換された、および／またはフェニル基を含むことができるＣ₁−Ｃ₂₄の線形または分岐脂肪族基、あるいはリポ酸またはその還元形、ジヒドロリポ酸またはＮ−リポイル−リシンを表し、ＡＡ１とＡＡ２は、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ｃｙｓ、Ｇｌｎ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｐｈｅ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｖａｌ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、対応するホモアミノ酸と対応するベータアミノ酸からなる群から選ばれた同一または異なるアミノ酸を表している。 （もっと読む）

哺乳動物、特にヒトを別の抗癌療法(すなわち、それぞれ単独療法または2またはそれ以上を併用して用いる、化学療法、分子標的療法、生物学的療法、および放射線療法を含むGST活性化抗癌化合物による治療でない抗癌療法)に増感させ、または哺乳動物、特にヒトにおける別の抗癌療法の副作用を改善するための医薬の製造におけるGST活性化抗癌化合物の使用。これを使用するためのGST活性化抗癌化合物を含む組成物。増感有効量のGST活性化抗癌化合物を投与することにより哺乳動物、特にヒトを別の抗癌療法に増感させる方法。改善有効量のGST活性化抗癌化合物を投与することにより哺乳動物、特にヒトにおける別の抗癌療法の副作用を改善する方法。該GST活性化抗癌化合物は好ましくは米国特許No.5,556,942の化合物、より好ましくはカンホスファミド、特にその塩酸塩である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物およびこのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、このような化合物を含む薬学的組成物、およびＨＣＶプロテアーゼと関連した障害を処置するためにこのような化合物を使用する方法を開示する。ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法もまた提供される。本明細書に提供される化合物の中でも、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼ活性を阻害する化合物が好ましい。

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本発明は、抗菌薬の分野に関し、より具体的には、薬物耐性病原体により引き起こされる感染症の治療のための抗菌薬と共投与される排出ポンプ阻害薬(EPI)化合物に関する。このEPI化合物は、組織蓄積について低減傾向を示すソフトドラッグである。本発明は、排出ポンプ阻害薬として有用な新規な化合物、上記排出ポンプ阻害薬を含む組成物および装置、ならびに上記化合物の治療的使用を含む。
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本発明は、ランダム共重合体の投与により疾患を処置または予防するための新しい方法およびキットに関する。本発明はまた、多発性硬化症等の自己免疫疾患の処置、および24時間よりも長い間隔で投与される製剤を含む処置養生法におけるランダム共重合体の投与、または24時間よりも長い期間にわたって共重合体を投与する徐放製剤にも関する。本発明はさらに、本明細書に記載されたランダム共重合体の製剤もしくは投薬養生法を含むか、またはこれに関するキットの製造、ライセンシングまたは流通を含む、医薬ビジネスを行うための方法に関する。
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本発明は、強力なサイトトキシンである薬剤−リガンド複合体を提供する。より詳細には、前記薬剤が、ペプチジル自己犠牲リンカー、ヒドラジン自己犠牲リンカー又はジスルフィド自己犠牲リンカーのいずれかを介してリガンドに連結されている、薬剤−リガンド複合体を提供する。一つの実施態様において、前記サイトトキシンはデュオカルマイシン又はその誘導体である。本発明はまた、前記薬剤−リガンド複合体を含む組成物、及びそれらを用いた治療方法に関する。 （もっと読む）