本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは薬理学的に許容される配合物に関する。これらの化合物はＸａ因子の阻害および血栓症の予防および／または治療に用いることができる。

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神経病理を治療する組成物および方法を提供する。特に、軸索変性を含む神経病理を治療する組成物および方法を提供する。組成物はペプチドα−ケトミドを含有し、選択的に第二の治療剤と組み合わせて用いられる。本発明の別の観点は、過剰増殖性疾患を治療する組成物および方法を提供する。過剰増殖性疾患を治療する例示的組成物は、ＡＫ２９５などのカルパイン阻害剤と組み合わせた、パクリタキセルなどの抗増殖剤を含有している。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、該化合物を含む医薬組成物及びHCV感染症の治療におけるこれら類似体の使用方法に関する。
【化１】


式中、R¹、R²、R³、R⁴、n及びmは本出願で定義するとおりである。
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【化８５】


本発明は、化学物質または熱刺激または侵害受容体の炎症媒介物に対する応答を阻害することのできる、式(Ｉ)を有する化合物、該化合物の製造方法、および該化合物を含む組成物に関する。本発明においては、Arが一つ以上のハロゲン基で置換されたフェニル基であり、R₁がアミノ、ヒドロキシル、またはチオールであって、これらはすべて式(ＩＩ)または脂肪もしくは環状基で置換してもしなくても良く、R₂がHまたはアルキル、アリール、アラルキル、もしくはアシル基、または式(ＩＩＩ)であり、R₃がHまたは式(ＩＶ)であり、R₄およびR₆がHまたは脂肪もしくは環状基であり、R₅がHまたは式(Ｖ)であり、R₇がHまたは脂肪もしくは環状基であり、Zがアミノ、ヒドロキシル、またはチオールであって、これらはすべて脂肪または環状基で置換してもしなくても良く、Wがボンドまたは式(ＶＩ)であり、Xがボンドまたは式(ＶＩＩ)であり、Yがアミノであって、式(ＶＩＩＩ)またはアルキル、アリール、アラルキル、もしくはアシル基で置換してもしなくても良く、m、q、およびsを1〜9とすることができ、nおよびpを1〜10とすることができる。
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本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

本発明は、酸素剥奪に供された酸化的に適合性の細胞における、代謝完全性の復帰または保存において特に活性である新規フラノン誘導体に関する。フラノン誘導体およびその薬学的に受容可能な塩は、神経炎症、および神経変性障害に対する細胞保護的活性および保護的活性を有し；発作、脳虚血、心筋梗塞、心筋虚血、慢性心不全、炎症および他の酸化的ストレス関連状態、ならびにアルツハイマー病および老年痴呆の処置に有用であり；また、このような状態の処置のための薬学的処方物の製造にも有用である。 （もっと読む）

本発明はアミノ酸配列Ｘ_１Ｘ_２Ｘ_３Ｘ_４Ｘ_５Ｘ_６Ｘ_７（式中、Ｘ_１はＣ以外のアミノ酸、Ｘ_２はＣ以外のアミノ酸、Ｘ_３はＣ以外のアミノ酸、Ｘ_４はＣ以外のアミノ酸、Ｘ_５はＣ以外のアミノ酸、Ｘ_６は存在しないかまたは任意のアミノ酸、Ｘ_７は存在しないかまたは任意のアミノ酸であって、Ｘ_１Ｘ_２Ｘ_３Ｘ_４Ｘ_５Ｘ_６はＤＡＥＦＲＨではない。）を含んでなる化合物の、アルツハイマー病ワクチンの作製における使用に関するもので、該化合物は天然のＡβ42Ｎ末端配列ＤＡＥＦＲＨに特異的な抗体と結合する能力があり、さらにその五量体は天然のＡβ42Ｎ末端配列ＤＡＥＦＲＨに特異的な抗体と結合する能力がある。 （もっと読む）

本発明は、(a) ドナー・フルオロフォア；ドナー・フルオロフォアの発光スペクトルと重なる吸収スペクトルを有するアクセプター；および切断部位がドナー・フルオロフォアとアクセプターとの間にあり、適切な条件下、共鳴エネルギー転移がドナー・フルオロフォアとアクセプターとの間で示される切断部位を含むクロストリジウム毒素認識配列を含むクロストリジウム毒素基質を有する細胞を試料と接触させ、(b) ドナー・フルオロフォアを励起させ、(c)接触細胞をコントロール細胞と比較して共鳴エネルギー転移を決定することによりクロストリジウム毒素活性を決定する方法を提供し、この方法では、コントロール細胞と比較した接触細胞の共鳴エネルギー転移における差異がクロストリジウム毒素活性を示す。 （もっと読む）

【課題】 公知のIGFBPの、IGF存在下あるいは非存在下における、新規な特性および用途を提供すること。
【解決手段】 インスリン様増殖因子(IGF)に対する親和性が低下した短縮型インスリン
様増殖因子結合タンパク質(IGFBP)を含む、精製化合物、またはインスリン様増殖因子(IGF)に対する親和性が低下した短縮型インスリン様増殖因子結合タンパク質(IGFBP)を含み
、かつ細胞分裂促進活性を示す、精製化合物であって、１つの実施形態において、その細胞分裂促進活性が骨形成活性である、化合物。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶ Ｅ２の結合に関与する領域として本明細書中に特定されているＳＲ-ＢＩ標的領域に結合する抗原結合性タンパク質に関する。特定された標的領域は、配列番号１、２、３または４の一本鎖抗体が結合する領域である。
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広範囲にわたる作用および低い溶血性活性を有する、抗菌性ペプチドおよびその多量体の類似体が記載されている。特に、本ペプチド分子は、減少した細胞毒性および低い溶血率を有し、多数の細菌種に対して高い抗菌活性を示す。本発明の分子は、一般的な抗生物質に対して耐性を示す菌株により引き起こされた感染に対する、治療薬および補助薬として有効に使用できる。 （もっと読む）

システイン残基を特定のアミノ酸残基に置換した新規なＷＴ１置換型ペプチド、当該ペプチドをコードするポリヌクレオチド、またはこれらペプチドやポリヌクレオチドをｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏで利用した癌ワクチンなどを提供すること。 式：Ｘ−Ｙ−Ｔｈｒ−Ｔｒｐ−Ａｓｎ−Ｇｌｎ−Ｍｅｔ−Ａｓｎ−Ｌｅｕ（配列番号：４）（式中、ＸはＳｅｒ、Ａｌａ、Ａｂｕ、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｃｉｔ、Ｌｅｕ、ＰｈｅまたはＡｓｎを表し、ＹはＴｙｒまたはＭｅｔを表す）で表されるアミノ酸配列を含み、ＣＴＬ誘導活性を有するペプチド、前記ペプチドをコードするポリヌクレオチド、および当該ペプチドやポリヌクレオチド等を有効成分として含有する癌ワクチン等。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の抗菌性エステル−マクロサイクル、その製造方法、および疾患、特に、細菌性感染症を治療および/または予防のために使用される薬剤を製造するためのその使用に関する。
【化１】


（Ｉ）
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Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓにおける既知の表面アドヘシン（ＮａｄＡ）は、ウイルスのエンベロープタンパク質において見出される、ＨＲ１リピートおよびＨＲ２リピートの融合ペプチドに対応する配列を含む。したがって、融合インヒビターは、髄膜炎菌性感染を阻害するために使用され得、そして、本発明は、ヘプタッドリピートの配列である、髄膜炎菌の表面上に存在するＮａｄＡアドヘシンのＨＲ１および／またはＨＲ２に結合し得、それによって、宿主生物に感染するかまたは既存の感染を拡大する髄膜炎菌の能力を阻害する。
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本発明は、ＰＥＧ部分がヒトＩＦＮα−１ｂ結合対のＣｙｓ^８６に共有結合している、ＰＥＧ−ＩＦＮα−１ｂ結合体を提供する。炎症性疾患、感染および癌を処置するための、このようなＰＥＧ−ＩＦＮα−１ｂ結合体を含有する薬学的組成物、ならびにこのようなＰＥＧ−ＩＦＮα−１ｂ結合体を用いる方法もまた、提供される。本発明はさらに、インターフェロン分子中の遊離のシステイン残基へのＰＥＧ部分の結合体化による、インターフェロンの改変のための方法に関する。
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【課題】 摂食抑制作用及び学習促進作用に優れた中枢機能改善剤を提供すること。
【解決手段】 Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ｔｙｒで示される生理活性ペプチドを含有してなる。 （もっと読む）

本発明において、ＮＦκＢに対するデコイを使用することにより、ＮＦκＢにより活性化される転写を調節（抑制）し、移植片における新生内膜肥厚を抑制する方法を提供する。また、本発明は、ＮＦκＢのデコイを含有する血管移植片の内膜肥厚に対する保護剤に関する。
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本発明は、カルシトニン関連遺伝子ペプチド（ＣＧＲＰ）アンタゴニスト効果を有する化合物に基づく、乾癬の治療、予防及び／又は改善のための方法及び組成物を提供する。ＣＧＲＰアンタゴニスト活性を有し、従って乾癬を治療するための好適な候補化合物である化合物を同定するための方法もまた、開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＪＮＫ蛋白質に結合し、ＪＮＫ発現細胞におけるＪＮＫ媒介作用を阻害する細胞透過性ペプチドを提供する。本発明はＪＮＫ蛋白質の効果的な阻害剤であるペプチドの発見に一部基づいている。本明細書においてＪＮＫペプチド阻害剤と称されるペプチドは、ｃ−Ｊｕｎアミノ末端キナーゼ（ＪＮＫ）の下流細胞増殖作用を減少させる。したがって、本発明は、新規のＪＮＫ阻害剤ペプチド（「ＪＮＫＩペプチド」）、ならびにそれが存在しているペプチドを所望の細胞位置に向けるために用いることができる輸送ペプチドと結合したＪＮＫペプチド阻害剤などのキメラペプチドを含む。 （もっと読む）

【課題】癌の免疫療法に使用しうる癌ワクチン及び抗癌剤を提供する。
【解決手段】以下に示されるアミノ酸配列：Phe Phe Cys Phe Lys Glu Leu Glu Gly Trpを含み、ＨＬＡ−Ａ２４抗原と結合して癌細胞を標的とする細胞傷害性Ｔ細胞を誘導しうるペプチドを提供する。また、特定のアミノ酸配列の第２位がチロシン、フェニルアラニン、メチオニン及びトリプトファンから選択されるアミノ酸残基に置換され、及び／又は上記配列に示されるアミノ酸配列のＣ末端のアミノ酸残基がフェニルアラニン、ロイシン、イソロイシン、トリプトファン及びメチオニンから選択されるアミノ酸残基に置換されたアミノ酸配列を含み、ＨＬＡ−Ａ２４抗原と結合して癌細胞を標的とする細胞傷害性Ｔ細胞を誘導しうるペプチドを提供する。 （もっと読む）