本発明は、式（Ｉ）：（（Ｘ）_ｌ（Ｙ）_ｍ）_ｎ （式中、ｌ及びｍは、０から１０の整数であり、ｎは１から１０の整数であり、Ｘ及びＹは、同一でも異なっていてもよく、アルギニン及びリジンから選択される、医薬として用いるためのアミノ酸である）で表されるアミノ酸を含むペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１（７−３５）のアミノ酸配列において、１もしくは数個のアミノ酸が欠失、置換及び／または付加された配列からなり、かつＧＬＰ−１活性を有するペプチドのＣ末端にＷａａ−（Ｘａａ）ｎ−Ｙａａ（ＷａａはＡｒｇまたはＬｙｓ、ＸａａはＡｒｇまたはＬｙｓ、ｎは０〜１４の整数、ＹａａはＡｒｇ、Ａｒｇ−ＮＨ_２、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ−ＮＨ_２またはＨｓｅ）が付加されたＧＬＰ−１誘導体である。本誘導体は、粘膜からの吸収性が高い誘導体である。本発明では更に、ＧＬＰ−１アミノ酸配列の８位をＳｅｒに置換することでジペプチジルペプチダーゼＩＶに対する耐性を付加、また２６位をＧｌｎに３４位をＡｓｎに置換することでトリプシン耐性を付加することができる。
本発明のＧＬＰ−１誘導体は、表面電荷をマイナスに調整した電荷調整脂肪乳剤を用いて製剤化することにより、更にその粘膜吸収率を高めることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（可変な基は式（Ｉ）で定義した通りである）、その製薬的に受容される塩、溶媒和物、該塩の溶媒和物及びプロドラッグ、並びに高脂血症の治療のための回腸胆汁酸輸送（ＩＢＡＴ）阻害剤としてのそれらの使用に関する。それらの製造方法及びそれらを含有する薬剤組成物も開示する。
【化１】

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本発明は、改善された安定性と長い血漿半減期を有する、ビタミンＫ依存性ポリペプチド、具体的にはヒトVII因子、ヒトVIIａ因子、ヒトIX因子、および、ヒトプロテインＣ、および、それらの誘導体をコードする改変されたｃＤＮＡ配列、このようなｃＤＮＡ配列を含む組換え発現ベクター、このような組換え発現ベクターで形質転換された宿主細胞、改変されていない野生型タンパク質の生物活性を有するが、改善された安定性を有する組換えポリペプチドおよび誘導体、ならびに、このような組換えタンパク質およびそれらの誘導体の製造方法に関する。本発明はまた、このような改変されたＤＮＡ配列を含むヒト遺伝子治療に使用するためのトランスファーベクターも包含する。 （もっと読む）

本発明は、胃腸系の運動性を刺激する必要のある患者において、当該運動性を刺激する方法であって、該患者が、胃腸系の疾患(即ち、障害又は病気)に苦しんでいる当該方法に関係する。この方法は、該方法を必要とする患者に、治療上有効な量の成長ホルモン分泌促進化合物又は製薬上許容しうるその塩、水和物若しくは溶媒和物を投与することを含む。この成長ホルモン分泌促進物質は、緩下剤、Ｈ₂レセプターアンタゴニスト、セロトニン５−ＨＴ₄アゴニスト、制酸剤、オピオイドアンタゴニスト、プロトンポンプ、モチリンレセプターアゴニスト、ドーパミンアンタゴニスト、コリン作動性アゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター、ソマトスタチン、オクトレオチド、又はこれらの任意の組合せと同時投与することができる。
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本発明は、ランゲルハンス島の膵ベータ細胞において特異的に発現されるZnT-8タンパク質、インシュリンの成熟およびエキソサイトーシスに関係する該タンパク質をエンコードするポリヌクレオチド、ならびに例えばベータ細胞の選別および研究、および糖尿病および高インシュリン症に作用する医薬のスクリーニングのためのその適用に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、血管新生抑制作用を効果的に発揮し得る物質を提供することである。
【解決手段】 配列番号１乃至３で表されるペプチドを有効成分とする血管新生抑制剤とする。このペプチドは、インテグリンβ３を活性化する作用を有する。この血管新生作用の確認には、傷つけアッセイや鶏胚漿尿膜法を用いることができる。 （もっと読む）

本発明はGM-CSF成分および1つ又は複数の水溶性ポリマーの複合体を提供する。典型的には、水溶性ポリマーはポリ(エチレングリコール)もしくはそれらの誘導体である。複合体を含む組成物、複合体を作るための方法、および複合体を含む組成物を患者へ投与するための方法も提供される。
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本発明は新規化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、特にショック症状の治療用医薬の製造における前記化合物の使用、及び前記化合物を投与する前記症状の治療方法に関する。前記化合物は明細書に詳細に定義する一般式（Ｉ）：


により表される。
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本発明は、障害の予防および処置における用途の組成物および方法を提供し、この方法は、免疫刺激の増強から利益を得る。本発明は、（直鎖形態または環状形態のいずれかの）
式Ｉの化合物が、順に免疫細胞を刺激し得るサイトカインおよびケモカインの産生を刺激するという驚くべき観察に部分的に基づいている。本発明にしたがって、式Ｉの化合物は、とりわけ、ＩＬ−ｌα、ＩＬ−１β、ＭＣＰ−２、ＭＡＲＣ／ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−５、ＪＥ、Ｇ−ＣＳＦ、ＭＩＰ−２、ＩＬ−８（マウスにおけるＫＣ）、ＥＮＡ７８、ＬＩＸ、リンフォタクチン（ｌｙｍｐｈｏｔａｃｔｉｎ）、エオタキシン、ＩＬ−６、ＭＩＧ、ＩＰ−１０、ＭＤＣ、ＴＡＲＣ、およびトロンボスポンジンの産生を刺激することが見出されている。
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本発明は、リンで置換された抗ウイルス抑制化合物、このような化合物を含有する組成物、および、このような化合物の投与を包含する治療方法、ならびに、このような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、一般に、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明は、さらに詳細には、肝細胞において高濃度のホスホネート分子を達成することに関する。このような有効な標的化は、種々の治療処方物および処置に適用可能であり得る。 （もっと読む）

【課題】 天然に存在しない人為的に設計された抗菌ペプチド及び該ペプチドを主成分とする抗菌剤を提供すること。
【解決手段】 本発明によって提供される抗菌ペプチドは、天然に存在しない人為的に設計された抗菌ペプチドであって、以下の８アミノ酸残基から成るアミノ酸配列：Ｒ又はＱ−Ｌ又はＦ又はＩ−Ｉ−Ｋ−Ｌ又はＦ又はＩ又はＶ−Ｌ−Ｙ−Ｑ、及び／又は、該配列において部分的な改変が施されて成る改変配列を１単位又は２単位以上有しており、該１単位又は２単位以上の配列に含まれるアミノ酸残基の総数はペプチド鎖を構成する全アミノ酸残基数の３０％以上である。 （もっと読む）

本発明は、アミノ酸配列ＨＶＫＧＫＨＬＣＰ（配列番号３でも示される）の一部または全てを含んでなるＣＤ２８分子内の超抗原結合部位に関する。この部位は超抗原と、発熱性外毒素の空間的に保存されているドメイン（このドメインはＭＨＣクラスII分子およびＴＣＲのいずれとの結合にも関係していない）を通じて特異的にかつ直接結合する。この部位でのＣＤ２８分子と超抗原の直接結合はＢ７−２リガンドのＣＤ２８との結合を促進し、かつ、ＩＬ−２および／またはＩＦＮ−ｇ遺伝子発現の誘導により定義されているＴｈ１リンパ球の活性化に必要不可欠である。本発明は、この相互作用を阻害することにより、Ｔｈ１リンパ球の超抗原媒介性活性化を阻害し、そうすることで毒素性ショックから防御し、かつ、防御免疫を誘発もし得る物質を提供する。本発明はさらに、ＣＤ２８分子と特異的に結合し、Ｔｈ１リンパ球の発熱性外毒素媒介性活性化を拮抗し得る試験物質に関してスクリーニングする方法におけるＣＤ２８分子またはｓ−Ａｇ結合部位を含んでなるその断片の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒノキ花粉と交差反応性を持つスギ花粉症患者も含めた春期樹木花粉症に対するペプチド免疫療法や、春期樹木花粉症の診断に有用なペプチドの提供。
【解決手段】ヒノキ花粉症患者から樹立したT細胞ラインを、ヒノキ花粉アレルゲンの一次構造をカバーするオーバーラップペプチドで刺激することにより、ヒノキ花粉アレルゲン分子上のT細胞エピトープペプチドを同定した。 （もっと読む）

癌のような過剰増殖性疾患を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、白血病、好ましくは急性白血病の治療のため、より好ましくはＡＭＬの治療のための医薬の製造における、エラスターゼ阻害剤の使用に関する。
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口腔粘膜を介して迅速に吸収され、それにより迅速に効果が得られる生物学的に活性な化合物を供給する、極性および非極性溶媒を使用した口腔用エアゾールスプレーまたはカプセルを開示する。本発明の口腔用極性組成物は、処方物Ｉ（水性極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、処方物ＩＩ（水性極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）、処方物ＩＩＩ（非極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、および処方物ＩＶ（非極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）を含む。
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ヘテロ原子含有の三員環を含むペプチド−ベースの化合物類は、Ｎ−末端求核性（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼ類の特異的活性を効率的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらＮｔｎの諸活性は記載の化合物類によって差別的に阻害される。例えば２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性は本発明の化合物によって選択的に阻害される。上記ペプチド−ベースの化合物類はエポキシドまたはアジリジンを含み、Ｎ−末端官能化を含む。その他の治療的有用性として、上記ペプチド−ベースの化合物は抗炎症性特性および細胞増殖阻止をあらわすことが期待される。 （もっと読む）

【課題】近位塩基を分子内に持たない金属ポルフィリンであってもこれを導入することにより安定な酸素錯体を形成し得るアルブミン−金属ポルフィリン錯体を提供する。
【解決手段】ヒト血清アルブミンのヘム結合サイトであるサブドメインＩＢにおいて、金属ポルフィリンの５配位座に配位結合するヒスチジンが遺伝子組み換え技術により少なくとも一つ導入されるとともに、１６１チロシンがチロシン以外の疎水性アミノ酸で置換された組換えヒト血清アルブミンに、金属ポルフィリンを配位結合させた組換えヒト血清アルブミン−ポルフィリン金属錯体。 （もっと読む）

本発明は実質的に
(a) 少なくとも一つのシステイン基を含み、かつ、ジ酸アミノ酸の第二カルボキシレート基とのＮ末端アミノ酸のアミド結合により形成される第一環式基、及び
(b) 前記ジ酸アミノ酸のα-カルボキシレート基とのアミノ酸のアミド結合により形成され、かつ、Ｃ末端システインと第一環式基(a)内のシステイン基のジスルフィド結合により形成される第二環式基
からなる、グルカゴン受容体を抑制する能力を有する二環式オリゴペプチド又はそのエステル、並びにグルカゴン受容体が関係する、疾患の治療又は予防のための薬物の調製のためのこのような二環式オリゴペプチドの使用に関する。 （もっと読む）