本発明は、トランスフェリン融合タンパク質とＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及び／又は中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤とを含む併用療法を提供する。トランスフェリン融合タンパク質は、糖尿病などの疾患の治療において有用な治療用ポリペプチド又はペプチドを含む。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシアルキルデンプン誘導体の製造方法であって、該ヒドロキシアルキルデンプンが、式（Ｉ）
【化１】


の構造を有し、式（Ｉ）のヒドロキシアルキルデンプンの必要に応じて酸化された還元末端において化合物（Ｌ）と反応するステップ、または式（Ｉ）のヒドロキシアルキルデンプンの必要に応じて酸化された還元末端での化合物（Ｄ）との反応によって得ることができるヒドロキシアルキルデンプン誘導体と化合物（Ｌ）と反応するステップを含んでなり、前記化合物（Ｄ）が、前記ヒドロキシアルキルデンプンの必要に応じて酸化された還元末端と反応可能な少なくとも１つの官能基Ｚ₁と、少なくとも１つの官能基Ｗを含み、前記化合物（Ｌ）が、前記ヒドロキシアルキルデンプンと反応可能な少なくとも１つの官能基Ｚ₁、または前記ヒドロキシアルキルデンプン誘導体中に含まれる官能基Ｗと反応可能な少なくとも１つの官能基Ｚ₂を含み、さらに、化合物（Ｍ）の官能基Ｙと反応可能な少なくとも１つの官能基Ｘを含み、前記官能基Ｙが、アルデヒド基、ケト基、ヘミアセタール基、アセタール基、およびチオ基からなる群から選択される、ヒドロキシアルキルデンプン誘導体の製造方法に関する。本発明は、さらに、このようなヒドロキシアルキルデンプン誘導体およびヒドロキシアルキルデンプン誘導体を含む薬学的組成物に関する。
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【課題】より長期にわたって安定な酸素錯体を形成し、生体内で酸素輸液として有効に作用し得るアルブミン−金属ポルフィリン複合体を提供する。
【解決手段】金属ポルフィリンを包接した血清アルブミンを含み、前記血清アルブミンの分子表面にポリオキシエチレン基が共有結合されていることを特徴とする表面修飾血清アルブミン−金属ポルフィリン複合体。 （もっと読む）

医薬品として有用な（３Ｒ）−１−（２−メチルアラニル−Ｄ−トリプトフィル）−３−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボン酸１，２，２−トリメチルヒドラジドの結晶多形体を開示する。また、これらの結晶形及びこれらの結晶形を含む医薬組成物の製造方法及び単離方法並びに治療方法も開示する。本発明の結晶多形体は、成長ホルモンを放出させるように下垂体細胞に直接作用するので有用である。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染阻害剤であるgp41ペプチド誘導体、および/または抗融合誘導性を示すgp41ペプチド誘導体に関する。特に、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)およびサル免疫不全ウイルス(SIV)に対して阻害活性を有し、それぞれのウイルス感染を治療するための作用期間が延長したgp41誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロポフォール・プロドラッグ、プロポフォール・プロドラッグの製造方法、プロポフォール・プロドラッグを含む医薬組成物、及びプロポフォール・プロドラッグの使用方法、及び片頭痛、及び化学療法後又は外科的手術後の悪心及び嘔吐などの疾患又は障害を治療又は予防するためのプロポフォール・プロドラッグの医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 天然に存在しない人為的に設計された抗菌ペプチド及び該ペプチドを主成分とする抗菌剤を提供すること。
【解決手段】 本発明によって提供される抗菌ペプチドは、天然に存在しない人為的に設計された抗菌ペプチドであって、以下の８アミノ酸残基から成るアミノ酸配列：Ｒ又はＱ−Ｌ又はＦ又はＩ−Ｉ−Ｋ−Ｌ又はＦ又はＩ又はＶ−Ｌ−Ｙ−Ｑ、及び／又は、該配列において部分的な改変が施されて成る改変配列を１単位又は２単位以上有しており、該１単位又は２単位以上の配列に含まれるアミノ酸残基の総数はペプチド鎖を構成する全アミノ酸残基数の３０％以上である。 （もっと読む）

本発明は、アミノ酸配列ＨＶＫＧＫＨＬＣＰ（配列番号３でも示される）の一部または全てを含んでなるＣＤ２８分子内の超抗原結合部位に関する。この部位は超抗原と、発熱性外毒素の空間的に保存されているドメイン（このドメインはＭＨＣクラスII分子およびＴＣＲのいずれとの結合にも関係していない）を通じて特異的にかつ直接結合する。この部位でのＣＤ２８分子と超抗原の直接結合はＢ７−２リガンドのＣＤ２８との結合を促進し、かつ、ＩＬ−２および／またはＩＦＮ−ｇ遺伝子発現の誘導により定義されているＴｈ１リンパ球の活性化に必要不可欠である。本発明は、この相互作用を阻害することにより、Ｔｈ１リンパ球の超抗原媒介性活性化を阻害し、そうすることで毒素性ショックから防御し、かつ、防御免疫を誘発もし得る物質を提供する。本発明はさらに、ＣＤ２８分子と特異的に結合し、Ｔｈ１リンパ球の発熱性外毒素媒介性活性化を拮抗し得る試験物質に関してスクリーニングする方法におけるＣＤ２８分子またはｓ−Ａｇ結合部位を含んでなるその断片の使用に関する。 （もっと読む）

いくつかの型の癌細胞は、１つまたはそれより多くのＴｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）を発現する。これらのＴＬＲが処置の標的である。本発明は、ＴＬＲを発現する腫瘍細胞を選択し、そしてその細胞を治療的に有効な量のＴＬＲリガンドと接触させることによって、Ｔｏｌｌ様受容体を発現する癌および腫瘍細胞を処置するための方法に関連する。本発明は特に、ＴＬＲ３アゴニストを用いて、ＴＬＲ３を発現する癌および腫瘍細胞を処置する方法に関連する。
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内皮細胞のＶＥＧＦ媒介性活性化または増殖を阻害する抗血管新生ペプチドが開示される。かかるペプチドを用いて、ＶＥＧＦＲ２受容体（キナーゼドメイン受容体またはＫＤＲとしても知られる）へのＶＥＧＦの結合を阻害し得る。かかるペプチドを用いて、癌、炎症性疾患、眼疾患および皮膚障害等の血管新生関連疾患における、内皮細胞のＶＥＧＦ媒介性活性化も阻害し得る。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン放出ホルモン(GHRH)類似体に関する。さらに具体的には、本発明は、29個以上のアミノ酸を有し、ヒト天然GHRH(1-29)NH₂と比べて向上したタンパク質分解耐性と、in vitro試験におけるヒトGHRH受容体への高い結合親和性とを同時に呈するGHRH類似体に関する。さらに本発明は、前記GHRH類似体のいずれか一を含む薬剤組成物、ならびに、in vivo GH放出の刺激およびGH欠乏関連病態を処置する薬物の調製のための前記類似体の使用に関する。さらに本発明は、哺乳類においてGHRH誘導性生物作用を惹起する方法を提供する。 （もっと読む）

R₁、R₂、R₃、R_4a、R_4b、R₅、R₆、R₇、x、y、およびzが明細書で定義される、高度に選択的なメラノコルチン-4受容体拮抗薬の環状ペプチドの式、および、悪液質、筋肉減少症、および消耗症候群または消耗疾患を含む体重障害を治療する方法、ならびに炎症および免疫障害を治療する方法。
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一般に自家グレリンに対する免疫化に基づく新規方法が開示される。免疫化は、好ましくは、自家グレリンのアナログの投与により行なわれる。このアナログは、自家グレリンポリペプチドに対する抗体産生を誘導し得る。免疫原として特に好ましいのは、ただ１つ又は数個の外来性の優性で無差別性のＴ細胞エピトープの導入により改変されている自家グレリンである。グレリンに対する核酸ワクチン接種及び生ワクチンを用いるワクチン接種並びにこれらワクチン接種に有用な方法及び手段もまた開示される。このような方法及び手段は、アナログ及び薬学的製剤並びに核酸フラグメント、ベクター、形質転換細胞、ポリペプチド及び薬学的製剤の製造方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、天然のＧＬＰ−１ペプチドと同等またはより優れた生物活性を有し、したがってＧＬＰ活性に関連する疾患または障害の治療または予防に有用な新規なヒトグルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）−受容体修飾因子を提供する。さらに、本発明はＩＩ型糖尿病におけるインスリン分泌を刺激するだけでなく、他の有用なインスリン分泌反応も生じる新規な化学修飾されたペプチドを提供する。これらの合成ペプチドＧＬＰ−１受容体修飾因子は、タンパク分解開裂への増加した安定性を示し、それらを経口または非経口投与用の理想的な治療上の候補薬にする。本発明のペプチドは望ましい薬物動態的特性および糖尿病の効力モデルにおける望ましい効力を示す。 （もっと読む）

【課題】 細胞表面抗原CD43上に発現するセレクチン結合性糖鎖とセレクチンとの結合抑制から、白血病細胞の組織浸潤の抑制が可能な浸潤抑制剤及び抑制方法を開発する。セレクチン結合性糖鎖とその糖鎖を保持しているCD43に対して強い結合親和性を示す細胞殺傷剤及び細胞殺傷方法を開発する。
【解決手段】 細胞表面抗原CD43上に発現するセレクチンリガンド糖鎖に対して、(1) 細胞表面抗原CD43及びセレクチンリガンド糖鎖の発現に関わる遺伝子の発現をRNA干渉により抑制するsiRNA、(2)糖鎖合成の基質に対する疑似体など糖鎖合成の阻害剤、 (3) 細胞表面抗原CD43及びセレクチンリガンド糖鎖を分解する酵素、(4) 細胞表面抗原CD43及びセレクチンリガンド糖鎖に対する抗体等を、セレクチン結合性糖鎖とセレクチンとの結合抑制剤、あるいは細胞殺傷剤として用いることにより、白血病細胞の組織浸潤の抑制が可能な浸潤抑制剤及び抑制方法、及びCD43発現細胞に対する細胞殺傷剤と細胞殺傷方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書において、サバイビン、XIAP、cIAP1、またはcIAP2などのIAPタンパク質とのHsp90相互作用を阻害する化合物、ならびにこのような化合物を同定するおよび用いるための方法を開示している。

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R₁、R₂、R_3a、R_3b、R₄、R₅、x、y、およびzが明細書で定義される、高度に選択的なメラノコルチン-4受容体拮抗薬の環状ペプチドの式、および、悪液質、筋肉減少症、および消耗症候群または消耗疾患を含む体重障害を治療する方法、ならびに炎症および免疫障害を治療する方法。
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軟組織増強によって、皮膚欠損症を処置し、所望の美容変化をもたらすための新規組成物であって、少なくとも１つの軟組織充填物および少なくとも１つのペプチド銅錯体を合わせた組成物。代表的には、この組成物は、そのよう処置を必要とする皮膚領域への注射に適している。また、皮膚欠損症を処置し、所望の美容変化をもたらすための方法を開示する。開示された１つの方法では、この軟組織充填物およびペプチド銅錯体が混合された開示された組成物を使用する。開示された他の方法では、軟組織充填物およびペプチド銅錯体の注射または注射と局所的な適用との組み合わせにより本方法自体を適用する間に、軟組織充填物およびペプチド銅錯体を混合する。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を処置するための治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターを提供するものであり、該化合物は次の一般式Ｉ：
【化１】


[上式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_４'、Ｒ_５、Ｒ_５'、Ｒ_６及びＲ_６'は、ここで記載したものである]
を有する。
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【課題】 新規フィブロネクチン及び関連コラーゲン結合性タンパク質のペプチド阻害剤の提供。
【解決手段】 フィブロネクチンのゼラチン- 結合性ドメインに結合するヒト内皮細胞トロンボスポンジンの第二タイプ1 反復から得られたペプチドを単離し、そして合成により製造した。本ペプチドを、フィブロネクチン又は他の関連コラーゲン- 結合性タンパク質に結合させて、フィブロネクチン- 依存性細胞接着を阻害し、そしてフィブロネクチンのゼラチン- 結合性ドメインと相同性を共有する他のタンパク質のコラーゲンとの相互作用を阻害するために、使用することができる。 （もっと読む）