本発明は、（a）本明細書に記載した化合物（1）または医薬的に許容できるその塩、（b）インターフェロンアルファおよび（c）リバビリンを含む治療薬の組合せ、並びに前記組合せを投与するための具体的な処置計画に関する。化合物（1）はHCV NS3セリンプロテアーゼの選択的で強力な阻害剤である。本発明はまた、HCV感染治療のためにまたは患者における1つまたは2つ以上のその症状の緩和のために前記治療薬の組合せを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも＋２の正味の陽電荷を有し、二置換β−アミノ酸を組み込んだ、ペプチド、ペプチド模倣体またはアミノ酸誘導体であって、β−アミノ酸中の各置換基が、同一または異なっていてよく、少なくとも７個の非水素原子を含み、親油性であり、少なくとも１個の環式基を有し、一方の置換基内の１個または複数の環式基は、他方の置換基内の１個または複数の環式基に連結または縮合されていてもよく、また、環式基がこのように縮合されている場合、２個の置換基の非水素原子の総計数が少なくとも１２である、細胞溶解治療剤としての使用のための、ペプチド、ペプチド模倣体またはアミノ酸誘導体、ならびに、これらの分子、および特定の定義されたこの定義内の新規化合物の非治療的使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体（ＧＲＬＮ、成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、アイソフォームおよび／またはその変形）の選択的調節剤であると実証された、配座の定義された新規大環状化合物を提供する。新規化合物を合成する方法も本明細書において記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、また、代謝性および／または内分泌腺障害、肥満症また肥満症関連障害、食欲障害または摂食障害、中毒性障害、心血管障害、胃腸障害、遺伝性障害、過度増殖性障害、中枢神経系障害また炎症性障害を含むが、これらに限定されない一連の病状の治療および予防のための医薬として有用である。
【化１】
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本発明は、式：
(III) X₁-X"-X₂
[式中、X₁及びX₂は、各々、ペプチドフラグメントを示し、X"は、チオール官能基を含むアミノ酸残基を示す。]
のポリペプチドを製造する方法であって、式：
(I) X₁-N（CH₂CH₂SH）₂
のポリペプチドと、式：
(II) H-X"-X₂
のポリペプチドとのライゲーション反応の少なくとも1つのステップを含む、方法に主に関する。
本発明はまた、式(I)のポリペプチドそれ自体、及びそれを得る方法、並びにそれを得るために好適な樹脂支持体に関する。
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本発明の化合物は，テトラペプチド，トリペプチドもしくはジペプチド部分及びそれに対応するペプチド部分を基本としている。本発明は，癌，炎症性疾患，及び他の疾患の治療に用いられる方法及び医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】低い細胞障害特性および管理可能な副作用を伴う代替の免疫抑制剤を提供すること。
【解決手段】構造（Ｉ）を有するデプシペプチドおよびその同族体が開示される。ここで、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は本明細書中に定義されるとおりである。ＦＲ９０１２２８を含むこれらの化合物は、例えば、免疫抑制剤としての活性、ならびに、炎症、自己免疫もしくは免疫系関連疾患（移植片対宿主病を含む）を罹患もしくは罹患する危険性がある患者の予防または処置するための活性、ならびに、移植後の移植片／組織の生存を高めるための活性を有する。また、リンパ球の活性化、増殖を阻害するため、および／またはＩＬ−２分泌を抑制するための方法が提供される。
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薬物動態特性が改善されている新規なＧＬＰ−２類似体ならびに疾患治療におけるその使用について記載する。 （もっと読む）

【課題】Ｓ−ラクトイルグルタチオン及び／又はその塩を含有することを特徴とするむくみ改善剤を提供する。
【解決手段】本発明は、Ｓ−ラクトイルグルタチオン及び／又はその塩を含有することを特徴とするむくみ改善剤を提供する。本発明のむくみ改善剤は、外部からの刺激によってダメージを受けたリンパ管でのＶＥＧＦＲ３発現低下を改善することで、むくみ及び、むくみによって引き起こされる関節の痛みやセルライトの蓄積等の症状を予防、改善することができる。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−４阻害剤とピオグリタゾンとの多剤混合薬を含む二層医薬組成物、そのような医薬組成物の調製方法、及びそのような医薬組成物を使用した２型糖尿病の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして／またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、および該化合物を使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】ニューブラスチンの上記生物学的活性を示しつつ、向上した効力を示す分子を提供する。
【解決手段】以下の種類の分子が開示される：第一ニューブラスチンポリペプチドおよび第二ニューブラスチンポリペプチドを含む二量体であって、ここで；（ａ）少なくとも一つのポリペプチドがグリコシル化されており；（ｂ）少なくとも一つの上記ポリペプチドがそのＮ末端に、水溶性の合成ポリマーを結合しており；（ｃ）どちらの上記ペプチドも、Ｎ末端以外の位置に水溶性の合成ポリマーが結合していない、二量体。このような二量体は、野生型ニューブラスチンとしての生物学的活性を有する一方、血清半減期の向上および野生型ニューブラスチンに対する効力の向上の効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、多発性硬化症を治療するためにテリフルノミド又はその薬学的に許容しうる塩及び酢酸ガラティラメルを組み合わせた使用に関する。 （もっと読む）

【課題】重症副作用を誘導することなく、効力を提供し得る癌増殖を処置するためのさらなる方法を、同定および開発すること。
【解決手段】ＴＮＦファミリーにおけるレセプター：ＡＰＲＩＬ−Ｒが提供される。キメラ分子およびＡＰＲＩＬ−Ｒに対する抗体、ならびにこれらを使用する方法もまた、提供される。また、本発明は、所望されない細胞増殖に関連する状態について哺乳動物を処置する方法であって、該方法は、薬学的に受容可能な賦形剤と共にＡＰＲＩＬ−Ｒアンタゴニストを含む組成物の治療的な有効量を該哺乳動物に投与する工程を包含し、ここで、該ＡＰＲＩＬ−Ｒアンタゴニストが、ＡＰＲＩＬと該ＡＰＲＩＬのコグネイトレセプターとの間の相互作用を拮抗するポリペプチドを含む、方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤等を提供することにある。
【解決手段】神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤が、鉄過負荷及び酸化ストレスに関連する疾患、障害又は状態（例えば、神経変性疾患若しくは神経変性障害又は脳血管疾患若しくは脳血管障害、新生物疾患、血色素症、サラセミア、心血管疾患、糖尿病、炎症障害、アントラサイクリン心毒性、ウイルス感染、原生動物感染、酵母感染）の処置、加齢の遅延、並びに皮膚の加齢の予防及び／又は治療、並びに日光及び／又はＵＶ光に対する皮膚の保護のための鉄キレート化治療において有用である。鉄キレート剤機能は、８−ヒドロキシキノリン部分、ヒドロキシピリジノン部分又はヒドロキサメート部分によって提供され、神経保護機能が、例えば神経保護ペプチドによってこの化合物に付与され、抗アポトーシス機能及び神経保護機能を合せた機能がプロパルギル基によってこの化合物に付与される。 （もっと読む）

【課題】Ｓｔｘ１およびＳｔｘ２の両方に対して優れた毒性阻害作用を発揮するＳｔｘ毒性阻害ペプチド、および、Ｓｔｘ１およびＳｔｘ２に起因する疾患の治療薬を提供すること。
【解決手段】３つのリジン（Lys）が結合して形成された分子核構造の両端に位置する４つのアミノ基の各々に、配列番号１のペプチドが、直接またはスペーサーを介して結合したＳｔｘ毒性阻害ペプチドとする。 （もっと読む）

本明細書において、式（Ｉ）で表される神経ペプチド−２受容体アゴニストならびにその薬学的に許容しうる塩、誘導体およびフラグメントが提供される。式中、置換基は、本明細書に開示されるとおりである。これらの化合物およびこれらを含む医薬組成物は、例えば、肥満および糖尿病などの疾患の処置に有用である。

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【課題】生物学的利用能の増大を示すニューブラスチンの修飾形態を同定することが、本発明の１つの目的である。
【解決手段】ポリマーに結合された変異ニューブラスチンポリペプチドを含んでなるダイマーを開示する。このようなダイマー類は、生物学的利用能の延長、および好ましい実施形態においては、ニューブラスチンの野生型形態に比較して生物学的活性を示す。また、本発明によるダイマーを含む薬学的組成物、核酸（例えば、本発明のダイマーに組み込むためのポリペプチド）をコードするＤＮＡ発現ベクター、その核酸によって形質転換された宿主細胞、および哺乳動物における神経障害性疼痛を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】軟骨形成ポリペプチドの関節内供給のための新規な組成物の提供。
【解決手段】線維芽細胞成長因子18（FGF18）及びヒアルロン酸を含んで成る医薬的に許容できる混合物を含んで成る、軟骨形成ポリペプチドの関節内供給のための組成物。 （もっと読む）

本発明は、対応するポリペプチドに比べて改善された特性、例えば、プロテアーゼ抵抗性を有する生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。本発明はさらに、このような大環状分子の調製方法および、例えば、治療適用において使用する方法を提供する。一実施形態において、本発明は、最適化されたプロテアーゼ安定性を有するポリペプチドを調製する方法を提供し、この方法は、（ａ）架橋剤を含む親ポリペプチドを提供する工程であって、該架橋剤は、前記ポリペプチドの第１のアミノ酸と第２のアミノ酸とを連結している、工程；（ｂ）前記ポリペプチド内のプロテアーゼ切断部位を含む第１のモチーフを特定する工程などを含む。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶ感染を治療又は予防するための化合物を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのそれらの使用。
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