【課題】生物学的利用能の増大を示すニューブラスチンの修飾形態を同定することが、本発明の１つの目的である。
【解決手段】ポリマーに結合された変異ニューブラスチンポリペプチドを含んでなるダイマーを開示する。このようなダイマー類は、生物学的利用能の延長、および好ましい実施形態においては、ニューブラスチンの野生型形態に比較して生物学的活性を示す。また、本発明によるダイマーを含む薬学的組成物、核酸（例えば、本発明のダイマーに組み込むためのポリペプチド）をコードするＤＮＡ発現ベクター、その核酸によって形質転換された宿主細胞、および哺乳動物における神経障害性疼痛を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】Ｓ−ラクトイルグルタチオン及び／又はその塩を含有することを特徴とする医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、Ｓ−ラクトイルグルタチオン及び／又はその塩を含有することを特徴とし、有効でかつ副作用の少ない抗血栓症効果のある医薬組成物を提供する。本発明の医薬組成物は、ＰＡＩ−１（ｐｌａｓｍｉｎｏｇｅｎ ａｃｔｉｖａｔｏｒ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ−１）量の増加を抑制することで、ＰＡＩ−１高値で発症する動脈硬化、敗血症、心筋梗塞、肝疾患、悪性腫瘍、重症感染症、ＤＩＣ等の疾患を予防、改善、治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、輸送ベクターに結合したポリペプチドを含むコンジュゲートであって、前記ポリペプチドは血液脳関門を横切るかまたは１以上の細胞型に進入することができ、前記輸送ベクターは薬剤（例えば、治療薬）を輸送することができる組成物である前記コンジュゲートに関する。ある特定の事例においては、ポリペプチドを脂質またはポリマーベクターと直接コンジュゲートして、例えば、癌、神経変性疾患、またはリソソーム蓄積症を治療する治療薬の標的化した施用を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、ミオスタチンに関連づけられる障害の治療に有用であり、ジスルフィド結合の形成および結合を強制される、２８１位および２８２位の位置での少なくとも２つのシステイン残基を含む、合成成熟型ミオスタチンペプチドを含む、新規合成ミオスタチンアンタゴニスト、またはその機能的な変種もしくはフラグメントに関する。 （もっと読む）

【課題】アテローム性動脈硬化症の治療のための免疫治療に使用されるペプチド、および酸化低密度リポ蛋白質に対する免疫応答の測定、およびアテローム性動脈硬化症の存在または不存在の診断のためのペプチドベースのＥＬＩＳＡの開発の提供。
【解決手段】本発明はアポリポタンパク質Ｂ断片、特に、虚血性心疾患に対する免疫源としてのまたは治療的な性質を有し、ＥＬＩＳＡ(酵素結合免疫吸着検定法（Enzyme Linked Immuno Sorbent Assay）)の一またはそれ以上の前記ペプチドを使用して、虚血性心疾患の進展の危険の増加または減少に関する抗体の存在または不存在を分析するヒトを含む哺乳類の免疫感作または治療のための定義されたペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、グレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストに結合する、および／またはグレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストである、大環状化合物の新規の塩および溶媒和物を提供する。本発明はまた、これらの塩および溶媒和物の多形、これらの塩または溶媒和物を含有する薬学的組成物、ならびに本薬学的組成物を使用する方法に関する。これらの薬学的組成物は、様々な疾病適応、特に、術後イレウス、糖尿病性および術後胃不全麻痺を含む胃不全麻痺、オピオイド大腸機能障害、慢性腸偽性閉塞症、短腸症候群、機能的胃腸疾患、ならびに救命救急状況において、または薬学的薬剤による治療の結果として、他の病状とともに生じるものといった、胃腸運動障害を含むが、これらに限定されない、胃腸疾患の治療および予防に対する療法として有用である。さらに、本薬学的組成物は、代謝性および／または内分泌疾患、心臓血管疾患、中枢神経系疾患、骨疾患、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、アポトーシスによって特徴付けられる疾患、ならびに遺伝性疾患の治療および予防に適用される。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、効果的な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、またはそれらの混合物に関し、これらは、セリンプロテアーゼ活性、特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する。このようにして、これらは、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害することによって作用し、そして抗ウイルス剤として有用である。本発明はさらに、上記化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物に関し、これは、エキソビボでの使用か、またはＨＣＶ感染を罹患する患者への投与のいずれかのためのものである。また本発明はさらに、上記化合物を調製するためのプロセスに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物を投与することによる、患者におけるＨＣＶ感染を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

本態様により、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物などの組成物が提供される。本態様により、さらにC型肝炎ウイルス感染の治療方法および肝臓線維症の治療方法などの治療方法が提供され、該方法は一般的に、該治療が必要な個体に、有効量の対象化合物または組成物を投与する工程を含む。
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本発明は、アミノ酸配列X₁DGRX₅GF (SEQ ID NO:1)を含む膀胱がん特異的なリガンドペプチド、ならびに、例えば、膀胱の診断のための画像化検出、経尿道的膀胱がん切除術をガイドするための腫瘍局在、費用のかかる膀胱鏡検査に代わりうるまたはそれを補完しうる初期処置後の経過観察のための膀胱がんの画像化検出、転移性膀胱がんの画像化検出、および表在性かつ転移性の膀胱がんの標的療法のための、その使用の方法に向けられる。

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この発明は、炎症及び／又は過度の血液凝固の処置又は予防における使用のための、血液凝固をモジュレートする天然に存在するタンパク質に由来するアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体若しくは誘導体、又は前記断片の融合体、その変異体若しくは誘導体を含んでなるか、又はこれらから成るポリペプチドを提供する。本発明の関連する局面は、抗炎症活性を示す、配列番号１〜３のアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体又は誘導体、あるいは前記断片の融合体、その変異体又は誘導体を含んでなるか、又はこれらから成る単離されたポリペプチド、並びにそれを製造するための単離された核酸分子、ベクター及び宿主細胞を提供する。これに加えて、本発明のポリペプチドを含んでなる医薬組成物、並びに炎症及び／又は過度の血液の凝固の処置及び／又は予防におけるその使用方法が提供される。 （もっと読む）

連結基および／またはスペーサーを介して治療剤に結合されたＤＲ５結合部分を有するリガンド薬物結合体が、提供され、種々のがんの処置において有効である。本発明は、とりわけ、ＤＲ５発現細胞への薬物の標的化された送達のためのリガンド薬物結合体を提供する。本発明者らは、広範囲な実験を行い、細胞においてアポトーシスを誘導し得る抗体を含む抗体−薬物結合体が、このような抗体単独よりも、がんに対してより顕著な治療効果を有することを見いだした。本発明に従って上記抗体−薬物結合体を使用することによって、上記抗体自体は、アポトーシス誘導効果を示し、上記抗体に結合体化した薬物はまた、治療効果を示す。
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αへリックスのようなへリックスを含むペプチド模倣大環状分子、および癌などの疾患の処置のためにこのような大環状分子を用いる方法を開示する。他の局面では、このペプチド模倣大環状分子は、α，α−二置換アミノ酸を含むか、または少なくとも２つのアミノ酸のａ位置の架橋を含んでもよく、またはこのような２つのアミノ酸の少なくとも１つは、α，α−二置換アミノ酸であってもよい。Ｔｃｆ４−／３−カテニン複合体などのＷｎｔシグナル伝達経路の成分の標的化をさらに包含する。 （もっと読む）

本発明は、オキシトシン受容体アゴニスト化合物、それを含む医薬組成物、そのような化合物の、とりわけ、腹痛、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、自閉症、勃起機能不全、女性の性的機能不全、陣痛誘発および維持、泌乳誘発および維持、分娩後出血、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、疼痛、不安ならびに他の状態の治療用薬剤の製造のための使用、加えて、そのような化合物が投与される、そのような状態の治療方法に関する。この化合物は、明細書においてさらに定義される通り、一般式（Ｉ）によって表される。
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【課題】被験体にＴＰＯ模倣化合物を投与することを包含する造血幹細胞産生の増大方法、ＴＰＯ模倣化合物および製薬学的に許容できる担体を包含する製薬学的組成物を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含んで成るペプチドである、被験体における造血幹細胞産生を増大するのに使用するためのＴＰＯ模倣化合物。被験体における造血幹細胞産生を増大するための薬剤の製造における、前記ＴＰＯ模倣化合物の使用。被験体にＴＰＯ模倣化合物を投与して、骨髄内の幹細胞集団の拡張を高める段階、および／若しくは末梢循環中の幹細胞を動員する段階；骨髄幹細胞または末梢循環中の幹細胞の１若しくはそれ以上を収集する段階；および収集した幹細胞を被験体に移植する段階、を含んでなる、被験体に造血幹細胞をもたらす方法。 （もっと読む）

【課題】Ｃ５ａ受容体拮抗物質の提供。
【解決手段】以下のＣ５ａ受容体拮抗物質。


〔１つの実施態様において、Ｘ１は質量約１〜３００のラジカルであり、このラジカルは好ましくはＲ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ２−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−を含む群から選択され、ここでＲ５およびＲ６は個別にかつ独立してＨ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールおよび置換アリールを含む群から選択され、Ｘ２およびＸ６は、個別にかつ独立して芳香族アミノ酸、その誘導体または類似体であり、Ｘ５およびＸ７は、個別にかつ独立して疎水性アミノ酸、その誘導体または類似体である。〕 （もっと読む）

単離されたＤＪ−１関連ペプチドが開示され、酸化ストレス関連障害を処置するためにそれを含む医薬組成物も開示される。 （もっと読む）

【課題】中枢神経の成長および修復を調節するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】Trk受容体に結合し、Trk受容体に関連する活性を調節する環状ペプチドおよびペプチド模倣体からなる。中枢神経系の成長および／または修復を阻害する他の因子の効果をブロックまたは減少させる環状ペプチドおよびペプチド模倣体、これらの化合物を含有する医薬組成物および他の配合物を投与する方法及び、これらの環状ペプチドおよびペプチド模倣体を用いて、ニューロンの成長、生存および回復、軸索成長、神経突起成長、並びにシナプス可塑性を含む、Trk介在活性を調節するための方法。 （もっと読む）

【課題】経口摂取で生理活性の発現を可能にするラクトフェリンの徐放性微粒子の製造法 開発。
【解決手段】ラクトフェリンを酸性ポリマー、例えば、アルギン酸ナトリウム水溶液に溶かし、セスキオレイン酸ソルビタンを含有する流動パラフィンに注入して乾燥法でラクトフェリンとアルギン酸ナトリウムから構成される微粒子を調整し、次いで、塩化カルシウム溶液を加えて、ラクトフェリンとアルギン酸カルシウムからなる微粒子に転換させる。このラクトフェリンとアルギン酸カルシウムから構成される微粒子に塩基性ポリマー、例えば、キトサン水溶液を添加してポリマーブレンドを行い、ラクトフェリン、アルギン酸カルシウム、キトサンからなるポリマーアロイを形成させる。このポリマーアロイは、水に浸漬するとラクトフェリンを数時間から１日かけて徐々に放出する性質を有する。 （もっと読む）

酵素活性化および分子内環化するとケトン含有オピオイドを放出することが可能なプロドラッグを使用して、患者にケトン含有オピオイドの制御放出を提供する方法が開示される。本開示物はまた、そのようなプロドラッグ化合物およびそのような化合物を含んでなる医薬組成物も提供する。そのような医薬組成物は、場合により、プロドラッグからのケトン含有オピオイドの酵素制御放出を仲介する１つ以上の酵素と相互作用してプロドラッグの酵素切断を改変する酵素インヒビターを含んでもよい。また、そのような化合物および医薬組成物の使用方法も含まれる。 （もっと読む）