ｐｅｌＢ及びｏｍｐＡに由来する改善された細菌分泌シグナルが提供される。改善された変異型は、細菌膜分泌を増強し、故に、繊維状ファージ粒子上に提示されるタンパク質、及び特に、正しく折り畳まれた、機能性タンパク質構造を形成するために、ポリペプチド鎖内又はポリペプチド鎖間のジスルフィド結合のような共有結合の酸化的形成を要するタンパク質を含む、細菌から分泌されるタンパク質の産生に有用である。バクテリオファージ粒子の表面上での複合二量体タンパク質、及び繊維状ファージｐＩＸコートタンパク質との融合ポリペプチドとして提示される、そのようなタンパク質の組み合わせ合成ライブラリの、多価の提示のための方法が、本明細書に記載される。ヘテロ二量体又はより複合の鎖間結合構造もまた、本発明の方法を用いて提示され得る。
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本開示は、複数の改善された薬理学的特性および薬物動態特性を持つポリペプチド・コンジュゲート、ならびに、糖尿病および／または肥満のような様々な疾患および病態の治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ペプチドの提供。
【解決手段】ｔａｔペプチドにコンジュゲートされたＣ−末端コア配列ＥＳＤＶを有するペプチドであって、該ｔａｔペプチドが細胞内への該コンジュゲートペプチドの侵入を容易にすることができる前記ペプチド。 （もっと読む）

癌転移を抑制するための方法が提供される。癌転移は癌患者における治療の失敗および死の最大の原因である。腫瘍細胞の浸潤および／または遊走は、インビトロで繊維状タンパク質（ｒＶＰ１、Ｆ−ＨＳＡおよびＦ−ＢＳＡ）処理の後、著しく阻害されうる。加えて、ｒＶＰ１はマウスおよびヒト乳癌転移、ならびにヒト前立腺および卵巣癌転移をインビボで著しく抑制することができ、一方、Ｆ−ＨＳＡはマウス乳癌転移を著しく抑制することができる。抗癌転移治療としての繊維状タンパク質の組成物およびその使用方法が、本明細書において提供される。 （もっと読む）

本発明は、GLP−1アゴニスト又は／及びその薬理学的に許容される塩、及び場合により少なくとも１つの薬学的に許容される佐剤を含む液体組成物に関する。液体組成物は、メチオニンを含有すること場合によりメトホルミン及び／又は持効型インスリン／インスリン誘導体を用いるアドオン療法として、メチオニンを含有することを特徴とする。 （もっと読む）

本明細書では、表面の細菌を不活化し、そして／または除菌する方法を開示する。本発明はまた、尋常性ざ瘡などの細菌によって引き起こされるまたは悪化する上皮の状態の処置を必要としている被験体における該状態の処置のための方法を開示する。本発明はさらに、抗菌および／または抗炎症効果を示す本発明の化合物および組成物を開示する。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、有効量の式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆおよび／またはＩＩの化合物および／または記載のそのクラスおよびサブクラスを、投与を必要としているヒトを含む動物に投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は膵臓癌細胞中のCD95シグナル伝達阻害化合物に関する。さらに、本発明が意図するのは膵臓癌を予防および／または治療するためのかかる化合物を含む医薬品、ならびに膵臓癌を予防および／または治療する、癌細胞の遊走を予防する、および／または炎症反応を予防および／または治療するための医薬品を製造するためのかかる化合物の使用である。本発明はまた、CD95シグナル伝達阻害化合物を同定する方法、ならびにCD95シグナル伝達阻害化合物を同定する方法の諸ステップと前記阻害化合物を医薬品として製剤するさらなるステップを含む医薬品を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体（ＭＣ−Ｒ）の内の１種類以上のリガンドであるペプチド、またはその医薬的に許容できる塩類を含有する組成物、そのような組成物を調製するための方法、および哺乳類を処置するためにそのような組成物を用いる方法における向上に関する。特に、本発明はメラノコルチン受容体亜型４（ＭＣ４−Ｒ）のリガンドであるAc-Arg-シクロ(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH₂のパモ酸塩を含む医薬組成物に関し、ここで、対象への皮下または筋肉内投与の後、そのペプチドは生理的ｐＨにおいてデポーを形成し、それはゆっくりと溶解して体液および血流中へと放出される。本発明は、さらに有機性構成要素、例えばジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）または１０００より低い平均分子量を有するプロピレングリコール（ＰＥＧ）を含んでいてよい。 （もっと読む）

本発明は、連結基によって連結された二つの結合領域を有する二量体または二量体様化合物であるＳｍａｃペプチドの小分子模倣体を提供する。これらの化合物は、アポトーシスを促進する上で有用である。本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物および癌および自己免疫障害などの状態を治療する上でのそれらの使用方法を含むものである。 （もっと読む）

化合物は、Ｒ−Ｇ−システイン酸（すなわちＲ−Ｇ−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ_２−ＳＯ_３Ｈ）ＣＯＯＨまたはＡｒｇ−Ｇｌｙ−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ_２−ＳＯ_３Ｈ）ＣＯＯＨ）、並びに医薬として許容される塩、水和物、立体異性体、多量体、環状型、直鎖状型、薬物複合体、プロドラッグおよびそれらの誘導体を含めたそれらの誘導体を含む。また、ヒトもしくは動物の対象において、ＲＧＤ結合部位への細胞接着を阻害するか、またはＲＧＤ結合部位に他の診断用薬または治療薬を送達する方法を含む、そのような化合物を製造および使用する方法が開示される。
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【課題】高い分化誘導活性を有する人工ペプチドと、該ペプチドを有効成分とする細胞分化誘導剤を提供すること。
【解決手段】本発明によって提供される細胞分化誘導ペプチドは、（Ａ）膜透過性ペプチドを構成するアミノ酸配列と、（Ｂ）配列番号１９〜２７のうちから選択されるいずれかのアミノ酸配列、若しくは該選択されたアミノ酸配列のうちの１個又は数個のアミノ酸残基が置換、欠失及び／又は付加されて形成されたアミノ酸配列とを有する人為的に合成されたペプチドである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、プロテアーゼ、特にセリンプロテアーゼ、更に具体的にはＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼを阻害するための化合物、方法および医薬組成物に関する。
【解決手段】本化合物およびこれを利用する組成物および方法は、ウイルス、特にＨＣＶウイルスを阻害するために単独または併用かのいずれかで使用できる。 （もっと読む）

本発明は、バイオマーカー・プレクチン-1を検出し局在化するための診断技法およびイメージング技法に役立つ組成物および方法を提供する。本発明は、プレクチン-1をターゲティングするための多量体型ペプチドリガンド複合体、例えば式(βAKTLLPTPGGS(PEG5000))4KKKKDOTAβA-NH₂を有する多量体型ペプチドリガンド複合体を提供し、これには、イメージング剤および/または治療剤をコンジュゲートすることができる。
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【課題】単独で細胞内に内在化し、ＧＲＰ７８のクラスリンへの結合を競合的に阻害することで、抗癌剤と共に投与されたときに優れた抗癌作用を奏し、安全であって、抗癌剤と併用しても副作用が少なく、低分子であって、安価に歩留まりよく大量生産可能なクラスリン結合性ペプチド誘導体、及びそれを含有する薬物輸送材料を提供する。
【解決手段】Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｔｒｐのアミノ酸配列を含む、クラスリン結合性ペプチド誘導体。クラスリン結合性ペプチド誘導体、又はそれがファージのコートタンパク質の末端に化学的結合によって延長されているペプチド組込みファージが、コロイド粒子に含有されており、その表面に前記クラスリン結合性ペプチド誘導体が露出した薬物輸送材料。 （もっと読む）

クレアチンと、低濃度のビオチン化ペプチドとを含有する化粧料組成物の発明が、睫毛の外観を向上させるために当該組成物を使用する方法と同様に、開示されている。これらの組成物は、睫毛の健康に関与する多くの生化学的なパスウェイで、相乗的な調節活性を有すると考えられている。 （もっと読む）

【課題】アミロイド原線維を阻害及び／又は破壊することに大きな効力を示す低分子ペプチド及び該ペプチドを含むアルツハイマー病と他のＡβ障害を治療するための医薬組成物の提供。さらには、アルツハイマー病と他のβ−アミロイドタンパク質（Ａβ）原線維形成障害の診断の目的でＡβの体内での位置を造影するための同ペプチドの使用方法、並びにアルツハイマー病と他のβ−アミロイドタンパク質（Ａβ）原線維形成障害の診断の目的でＡβを生物学的試料中に検出するための同ペプチドの使用方法の提供。
【解決手段】式：Arg-Val-Ala-Val-Ile-Met-Gly-アミドのペプチドを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病及び関連疾患の処置のための組成物及び方法に関する。更に具体的には、本発明は、アルツハイマー病及び関連疾患の新規な併用療法に関する。詳しくは、本発明は、単独で又は組合せで、シナプス機能及び／又は血管新生及び／又は細胞ストレス応答を効果的に調節することができる化合物に関する。本発明はまた、アルツハイマー病を処置するための薬剤又は薬剤の組合せを製造する方法、及びアルツハイマー病又は関連疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ハチ毒液由来の新規のポリペプチド、およびその使用の方法、ハチの花粉に対する免疫応答を調節するために有用な薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】Ａｐｉ ｍ ６ポリペプチドのアミノ酸配列に対して、少なくとも７０％同一である、そしてより好ましくは少なくとも９０％同一であるアミノ酸配列を含む、実質的に純粋なポリペプチド。Ａｐｉ ｍ ６タンパク質に結合する抗体。Ａｐｉ ｍ ６タンパク質のポリペプチドフラグメントを含む組成物。 （もっと読む）

双性イオンポリマーと混合電荷共重合体とのバイオコンジュゲート、前記バイオコンジュゲートを合成および使用するための方法である。 （もっと読む）

【化１】


Ｒ及びＲ’がそれぞれ独立して−ＣＲ_１Ｒ_２Ｒ_３、アリール、ヘテロアリール又はヘテロＣ_４−６シクロアルキルであり、ここでアリール及びヘテロアリールは場合によりハロ及びメチルから選ばれる１又は２個の置換基で置換されていることができる、その立体化学的異性体ならびに塩、溶媒和物を含む式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤。本発明は、該化合物の製造方法、それらを含有する製薬学的組成物及びＨＣＶ治療におけるそれらの使用にも関する。
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