本発明は、イソキノリン化合物、有効量のイソキノリン化合物を含む組成物、および炎症性疾患、再灌流傷害、糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植に起因する再酸素化障害、虚血性状態、パーキンソン病、腎不全、血管疾患、または癌を治療または予防するための方法であって、それを必要とする被験体に有効量のイソキノリン化合物を投与する工程を含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つの酸化窒素増強基またはそれらの薬学的に許容される塩を含む少なくとも1つの心血管化合物、および任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(Q)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する；(n)眼科疾患を治療する；(o)メタボリックシンドロームを治療する；および、(p)高脂血症を治療する方法も提供する。心血管化合物は、アンギオテンシンIIアンタゴニスト、アルドステロンアンタゴニスト、エンドセリンアンタゴニスト、ヒドララジン化合物、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、およびレニン阻害剤である。酸化窒素増強基は、ニトロキシドおよび/または複素環式酸化窒素供与体である。 （もっと読む）

自己免疫疾患および他の関連疾患の処置のための組成物および方法を提供する。３ｄ、非協調的蛋白質−９３ｂ（ｕｎｃ−９３Ｂ）の点突然変異、ｕｎｃ−９３Ａ、ｕｎｃ−９３Ｂおよびｕｎｃ−９３Ｃポリペプチド、それらをコードする核酸、およびそれらを作製する方法およびそれらを使用する方法、例えば、ヒト以外のトランスジェニック動物を作製する方法。
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望ましくない免疫応答を治療または予防するための方法であって、シクロスポリン等の免疫抑制薬と、ピオグリタゾンまたはロシグリタゾン等のＰＰＡＲ−ガンマアゴニストとを同時に投与する工程を含む方法。望ましくない免疫応答として、例えば、関節リウマチ、乾癬、全身性エリテマトーデスまたは移植拒絶反応があげられる。 （もっと読む）

【課題】血管新生により発生、または悪化する状態を治療するために有用な活性を有する化合物、これらの化合物を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ａ_０−Ａ_１−Ａ_２−Ａ_３−Ａ_４−Ａ_５−Ａ_６−Ａ_７−Ａ_８−Ａ_９−Ａ_１０を有するペプチドであって、式中Ａ_０は、水素またはアシル基から選択され、Ａ_１０は、水酸基またはアミノ酸アミドであり、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ａ_５、Ａ_６、Ａ_７、Ａ_８およびＡ_９は、特定のアミノアシル残基である、化合物。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ及びＹが明細書に定義した意味を有する式（Ｉ）の化合物とその薬学的に許容可能な塩が提供され、該化合物は、リポキシゲナーゼ（例えば１５-リポキシゲナーゼ）活性の阻害が望まれ、及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。
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本発明は、３量体サイトカインに結合する３量体結合単位の提供に関する。特に、３量体サイトカインを結合する能力を有する結合成員を伴う３つの単量体及び３量体ドメインを含む３量体ポリペプチドが提供されている。好ましくは、該３量体結合単位は、結合時点で、３量体サイトカインの全てのレセプタ結合部位が実質的に遮断され、ひいては３量体サイトカインの潜在的生物活性が抑制されるような形で結合する。１つの態様においては、本発明は、ＴＮＦ、ＴＲＡＩＬ、ＲＡＮＫＬ、ＴＷＥＡＫ、ＡＰＲＩＬ及びＢＡＦＦといったような腫瘍壊死因子リガンドスーパーファミリーの３量体サイトカインに結合する能力を有する３量体結合剤に関する。
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【課題】新規なαＶインテグリン受容体拮抗薬、詳しくは、インテグリン受容体αＶβ３及びαＶβ５の拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。ここでＸは、５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン骨格を表わす。


αＶβ３拮抗効果としては、骨吸収、再狭窄、血管形成、糖尿病性網膜症、黄斑変性、炎症、炎症性関節炎、ウィルス疾患、癌および転移性腫瘍成長の阻害等が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、特定の式の縮合ピロール化合物、ならびにその薬学的に許容されうる塩およびプロドラッグに関し、ここでV₁、V₂、V₃、V₄、R₁、R₂、R₃、W₁およびW₂は明細書に記載されるとおりである。本発明の化合物は、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または上昇したレベルのサイトカインを含む他の状態を予防または治療するために使用されうる。本発明はまた、かかる障害を治療または予防するために化合物を使用する方法および該化合物を含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、細胞の細胞質を酸性化できる薬学的に許容し得る薬剤の、ヒトまたは動物において免疫抑制を引き起こすために有用な医薬組成物の製造のための使用であって、有効量の薬剤がヒトまたは動物に本質的に非解離型で投与され、薬剤が組成物のｐＨを６．１から７．０の範囲に調整する担体と共に混合される使用に関する。本発明はまた、医薬組成物に関する。
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本発明は、眼内血管新生、血管形成、網膜浮腫、糖尿病網膜症及び／又は網膜虚血に伴う視力低下を防ぐために、こうした障害を処置するための組成物及び方法に関する。より具体的には、本発明は、固有の結合特性を有する受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）阻害物質を含有する組成物、及び眼の障害の処置におけるその使用に関する。本発明により、眼内血管新生及び網膜浮腫を阻害する方法が提供され、この方法は、ＶＥＧＦ受容体１、ＶＥＧＦ受容体２、ＶＥＧＦ受容体３、Ｔｉｅ−２、ＰＤＧＦＲ、ｃ−ＫＩＴ、Ｆｌｔ−３及びＣＳＦ−１Ｒのチロシン自己リン酸化を遮断する治療有効量の受容体チロシンキナーゼ阻害物質を含む組成物を、これを必要とする患者に投与することを包含する。
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本発明は、新規N-アルキル-ヒドロキサム酸-イソインドリル化合物、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに様々な疾患および障害、例えばPDE4に関連した疾患を治療または予防するためにこれらの化合物および組成物を使用する方法を包含する。
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ボツリヌス毒素は、周知の全身性の毒素であり、特定の組織の標的領域の筋神経接合部およびおそらくその他の組織内で神経に局所的に付着することによって有利な治療効果を生じる。本発明は、入手できるボツリヌス毒素の製剤と比較して、神経および関連した組織に対するボツリヌス毒素の隔離およびデリバリーを増大するボツリヌス毒素と隔離薬の組成物を提供し、これにより有益な臨床効果を生じる。本発明の隔離薬は、タンパク質、脂質、および炭水化物を含む。本発明の好ましい組成物は、ボツリヌス毒素とアルブミンを含む。また、本発明は、開示された組成物および開示された組成物を作製する方法を用いた神経筋疾患および疼痛を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、未熟児網膜症（ＲＯＰ）及び関連網膜症疾患を治療するための方法を提供する。本方法は、網膜の損傷領域の有益な生理的血行再建を促進し、疾患によって引き起こされた網膜への損傷を改善するために有効な、血管栄養系統陰性の造血幹細胞集団からの細胞の一定量を、未熟児網膜症又は関連網膜症疾患に罹患している又は前記疾患を発症する危険性がある哺乳動物の網膜に投与することを含む。好ましくは、哺乳動物はヒト患者である。１つの好ましい実施形態では、系統陰性造血幹細胞集団は、造血幹細胞及び内皮前駆細胞を含む系統陰性造血幹細胞集団（すなわちＬｉｎ⁻ＨＳＣ）である。もう１つの好ましい実施形態では、系統陰性造血幹細胞集団は、細胞の大部分が系統陰性であり、ＣＤ４４抗原及びＣＤ１１ｂ抗原を発現する単離骨髄球様骨髄（ＭＬＢＭ）細胞集団である。選択的に、新生児の治療のために、系統陰性造血幹細胞集団を臍帯静脈血から単離することができる。
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本発明は、新規な中性活性可溶性ヒアルロニダーゼ糖タンパク質(sHASEGP)の発見、製造方法、および他の分子の投与を容易にするためのまたはグリコサミノグリカン関連病状を緩和するためのその使用に関する。中性活性可溶性sHASEGPドメインのうちの最小活性ポリペプチドドメインは、機能的な中性活性ヒアルロニダーゼドメインに必要とされるアスパラギン結合糖部分を含むとして説明される。sHASEGPの分泌を促進させる修飾アミノ末端リーダーペプチドが含まれる。本発明は、食肉処理場に由来する天然に存在する酵素に対し安定性および血清薬物動態を増強させるためのシアル化型およびペグ化型の組換えsHASEGPをさらに含む。実質的に精製された真核細胞由来組換えsHASEGP糖タンパク質の適当な製剤であって、その至適活性に必要とされる適切なグリコシル化をもたらす製剤がさらに記述される。 （もっと読む）

本発明の目的は、幹細胞あるいは胚性幹細胞を、フィーダー細胞を用いずに未分化な状態で培養させ得る分化抑制剤、それを用いた培養方法、それを用いた培養液およびこの分化抑制剤を用いて培養して作製された細胞を提供することである。本発明によれば、低分子化合物、特にテトラヒドロイソキノリン誘導体を有効成分とする幹細胞分化抑制剤、テトラヒドロイソキノリン誘導体を用いて幹細胞を培養することによりフィーダー細胞非存在下で大量にかつ安全で未分化に幹細胞を培養する方法、テトラヒドロイソキノリン誘導体を含む幹細胞の培養液、テトラヒドロイソキノリン誘導体を分化抑制剤として用いて培養、作製された細胞が提供される。 （もっと読む）

本発明は少なくとも1つの酸化窒素増強利尿化合物、または薬学的に許容されるその塩と、任意で、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬とを含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明は同様に、(a) 水分過多および/または電解質滞留から生じる状態を治療する; (b) 心血管疾患を治療する; (c) 腎血管性疾患を治療する; (d) 糖尿病を治療する; (e) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (f) 内皮機能不全を治療する; (g) 内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する; (h) 肝硬変を治療する; (j) 子癇前症を治療する; (k) 骨粗鬆症を治療する; (l) 腎症を治療する; (m) 末梢血管疾患を治療する; (n) 門脈圧亢進症を治療する; (o) 中枢神経系障害を治療する; (p) 代謝症候群を治療する; (q) 性機能障害を治療する; ならびに(r) 高脂血症を治療する方法を提供する。酸化窒素増強利尿化合物は、加水分解できない結合または部分を経て炭素、酸素および/または窒素などの1つまたは複数の部位により利尿化合物に結び付けられた少なくとも1つの酸化窒素増強基を含む。 （もっと読む）

本発明は、R-状態インスリン六量体のHis^B10 Zn²⁺部位に対する一定の高親和性リガンドの存在下で調製される、NPH-インスリン（結晶性製剤）に関する。高親和性リガンドの存在下におけるNPH-インスリンの調製は、正規のNPH-インスリンよりも遅く皮下組織から吸収される結晶性NPH-インスリン懸濁液をもたらす。従って、得られる作用プロファイルは、正規のNPH-インスリンで観察されるよりも長く、且つスパイクの顕著さは低い。 （もっと読む）

ある具体例において、本開示は、ＥｐｈｒｉｎＢ２又はＥｐｈＢ４発現を阻害する核酸化合物、組成物及び方法を提供する。ある具体例において、本開示は、癌を治療し又は血管形成関連疾患を治療する方法及び組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒアルロン酸の分解を防止できると共に、生体半減期が著しく延長された優れた抗炎症剤を提供すること。
【解決手段】 高分子ヒアルロン酸と、特にヒト型ＭｎＳＯＤを化学的に結合させることによって高分子ヒアルロン酸−ヒト型ＭｎＳＯＤ結合体を得ることができる。この高分子ヒアルロン酸−ヒト型ＭｎＳＯＤ結合体は、活性酸素によるヒアルロン酸の分解を防ぎ、ヒアルロン酸の薬効をさらに助長することによって両剤の本来示す薬効が相乗的に発現し得る優れた抗炎症剤を提供することができる。 （もっと読む）