本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＸは明細書中に定義されたとおりであり；Ａは明細書中に定義されたとおりのアルキレン鎖を表し；Ｂは、基（ａ）又はＲ^７でで置換されている、アルキル又はアルケニルを表すか、あるいはＢは基（ｂ）又はＲ^７を表す）で示される化合物に関する。本発明は、医薬の製造に使用されうる。
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本発明はFEX-2ポリペプチドに特異的なリガンドの新規な用途に関する。より具体的に本発明はFEX-2ポリペプチドに特異的なリガンドを利用して、炎症と関係のあるサイトカインの分泌を調節する方法及び炎症性疾患を治療又は予防する方法を提供する。前記FEX-2ポリペプチドに特異的なリガンドは貪食細胞の表面に発現されたFEX-2に結合して抗炎症性サイトカインの分泌を促進し、炎症性サイトカインの分泌は抑制して炎症性疾患が治療又は予防できる効果がある。

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本発明は、新脈管形成に関連する腫瘍または増殖性障害を処置する方法に関し、その方法は、アミロイド前駆体タンパク質プロセシングに関与するセクレターゼを阻害するγ−セクレターゼおよびβ−セクレターゼを投与する工程を包含する。特に、方法は、腫瘍または増殖性障害を処置するためか、あるいは腫瘍、増殖性障害または炎症性障害に関連する新脈管形成を阻害するために、キャリアおよびセクレターゼＡＰＰプロセシングを阻害する少なくとも１つのγ−セクレターゼインヒビターまたはβ−セクレターゼインヒビターを含む、単位投与量形態の組成物の治療有効量をそのような処置または新脈管形成阻害を必要とする動物またはヒトに投与することによって、そのような処置または新脈管形成阻害を必要とする動物またはヒトにおいて提供される。 （もっと読む）

本発明は、治療用化合物を同定する迅速かつ有効な方法に関し、この方法は、最も好ましい分子のみが、その物理的−化学的プロフィールに基づいて最初に選択されることを可能にすることによって治療用化合物を同定し、この物理的−化学的プロフィールは、アッセイされるべき同じコア構造を有する、予め試験された小さいサブセットの化合物の物理的−化学的／生物学的関係によって、予め規定された範囲内におさまる。本発明は、この方法によって同定される治療用組成物に関する。 （もっと読む）

ウイルス性疾患の治療および予防の新規方法が提供される。特に、本発明は、ウイルス感染、ならびにこのようなウイルス感染に関連する疾患を抑制するための組成物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、ツベルシンおよび／またはSSM活性を示す物質またはその機能的誘導体を含む天然および人工組成物を含んでなる疾患抑制性化合物に関する。 （もっと読む）

（Ｉ）の化合物およびジアステレオマー、互変異性体、溶媒和化合物、代謝産物およびそれらの薬学的に許容可能な塩を開示する。ここで、Ｘ、Ａ、ＬおよびＹは、本明細書中で、定義されるとおりである。このような化合物は、哺乳動物の免疫調節性疾患および呼吸器疾患の処置に有用である。哺乳動物の免疫調節性疾患および呼吸器疾患の処置にこのような化合物およびこのような化合物を含む薬学的組成物を使用する方法もまた開示する。

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本発明は一般に、高血糖誘発性の内皮細胞の機能を調節する方法、およびこれに有用な薬剤に関する。さらに詳細には、本発明は、細胞内におけるスフィンゴシンキナーゼ媒介性のシグナル伝達を調節することで、高血糖に伴う血管内皮細胞の機能を調節する方法に関する。本発明の方法は、とりわけ、高血糖を特徴とするコンディション、および/または真性糖尿病そのものに関連する、血管内皮細胞の有害な機能の治療および/または予防に有用である。
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本発明は少なくとも一部はＴ−ｂｅｔがＴｈ２サイトカインの生産を直接調節するメカニズムの同定に基づく。本発明はＴｅｃ−キナーゼ媒介型のＴ−ｂｅｔとＧＡＴＡ−３との相互作用を調節する作用物質の同定方法、ならびにその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、シクロデキストリン類またはそれらの誘導体に含まれるか、または一種以上の薬理学的活性剤または担体中に結合または包含されているバソペプチダーゼ阻害薬ペプチド類、ＥＶＡＳＩＮペプチド類、およびそれらの構造的または立体配置的類似体からなる薬学組成物または関連製品を特徴とする。本発明の更なる特徴はリポソームおよび生分解性高分子およびそれらの混合物のような放出制御システム内で、選択的にシクロデキストリン類内に含まれているＥＶＡＳＩＮ類、それらの類似体および誘導体をマイクロカプセル化することである。 （もっと読む）

開示されるものは、複数の性質の驚くべき組み合わせを有する、新規ホスファチジルセリン結合性構築物、および、ある範囲の、その診断性および治療性接合体である。この新規構築物は、疾患においてホスファチジルセリン標的に効果的に結合し、その破壊を促進し、および、結合される画像用または治療用因子を疾患部位に特異的に送達する。さらにまた開示されるものは、腫瘍血管標的輸送、癌の診断および治療、および、ウイルス感染およびその他の疾患の治療のために、本新規構築物組成物、治療接合体、および、それらの組み合わせを使用する方法である。 （もっと読む）

【課題】ジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、及び、ＰＡＲＰの阻害方法の提供。
【解決手段】本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（「ＰＡＲＰ」）を阻害するジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、これらの化合物を含む組成物、並びに、本明細書中に記載の症状の影響を治療、予防及び／又は緩和するためのこれらのＰＡＲＰ阻害剤の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、終末糖化産物受容体（ＡＧＥＲ）のＮ末端のドメインの同定、機能性及び使用に関する。前記ドメインは、表記受容体多量体化エピトープ（ＲＭＥ）と、全てのＡＧＥＲタンパク質配列において高度に保存されている。前記ドメインは、ＡＧＥＲの自己会合及び他のタンパク質とのヘテロマー化のための媒介物質に相当する。本発明は、ＡＧＥＲのＣ末端に由来するペプチド（ＡＧＥＲ−ＣＤＰ）の同定、機能性及び使用にも関する。本発明のＡＧＥＲ−ＲＭＥ及びＡＧＥＲ−ＣＤＰは、個体の能動又は受動免疫法のための免疫原として天然リガンド交換効果を調節するＡＧＥＲリガンドを同定するための標的として、免疫原性反応を同定するために使用される診断手段として、及びＡＧＥＲを伴うタンパク質−タンパク質交換効果を調節するために使用されるペプチドリガンドとして適切である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つの複素環式酸化窒素供与体基を含む少なくとも1つの心血管化合物、および任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(j)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する、および(n)眼科疾患を治療する方法も提供する。心血管化合物は、好ましくは、β-アドレナリンアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、抗高脂血症化合物、ならびに抗血栓性および血管拡張性化合物である。複素環式酸化窒素供与体基は、好ましくはフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オン、および/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。 （もっと読む）

新規な８−（３−ペンチルアミノ）−２−メチル−３−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン メタンスルホン酸塩、その結晶、その製造方法およびその中間体の製造方法。
８−（３−ペンチルアミノ）−２−メチル−３−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン メタンスルホン酸塩は熱安定性に大変優れた化合物である。また、新規な製造方法によると中間体である一般式（Ｉ）


（Ａｒは置換基を有していてもよいベンゼン環等を表わし、Ｒ^１はＣ１〜８アルキル、２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル等を表わす。）で示される化合物を効率的かつ高収率で製造することができる。
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本発明は、細胞毒性化合物またはシグナル阻害剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択され；
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］
を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物
の組み合わせを提供する。
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過剰増殖性疾患を処置するための単剤治療及び併用治療について記載し、このような方法を実施するための組成物について記載する。 （もっと読む）

免疫応答調節のために、同時に、同時期に、別々に、又は順次に使用する複合調製物として、ｉ）ノッチシグナル伝達経路のモジュレーター、及びii）自己抗原若しくはバイスタンダー抗原、又は自己抗原若しくはバイスタンダー抗原をコードするポリヌクレオチドを含む産物を開示する。 （もっと読む）

個体の遺伝的変異を遺伝子タイピングするためのin vitro方法、およびその方法で用いる製品。
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本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明はまた、ＧＬＰ−１分泌促進薬のスクリーニングのためのＧタンパク質共役型受容体の使用に関する。
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本発明は、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-γ活性の調整に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症および免疫関連疾患を含む）を処置するのに有用な、構造（I）：


［式中、XはN、OおよびSから選択され、YはNまたはCR⁶であり、Zは環であり、R、R^a、R^b、R^c、R^d、R¹、R²、R³、R⁴およびR⁵は明細書に定義するとおりである］
（その立体異性体、その互変異性体を全て含む）を持つ、一群の新しい非ステロイド化合物、またはそのプロドラッグ、またはその医薬的に許容できる塩に関する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症または免疫関連疾患を処置する方法も提供する。
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