本発明は、チロシンおよびセリン／スレオニンキナーゼならびにキナーゼ様タンパク質、例えばＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路において機能するセリン／スレオニンキナーゼであるＲＡＦキナーゼを阻害、制御および／または調節するのに有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、ならびに、チロシンおよびセリン／スレオニンキナーゼならびにキナーゼ様依存性疾患、例えば血管形成、癌および心肥大、ならびに他の対象疾患を処置するためのそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は医薬の分野におけるものであり、ならびに特に癌の治療のための化合物、組成物、使用および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、血管透過性亢進疾患（黄斑浮腫を除く）を処置する方法を提供する。この方法は、処置の必要な被検体に、該疾患について該被検体を処置するのに十分な量の血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）インヒビターを投与する工程を含む。この薬剤は、２−アシルアミノチアゾール化合物である。 （もっと読む）

本明細書は、クロストリジウム毒素の酵素ドメイン、クロストリジウム毒素の転座ドメイン及び増大したクロストリジウム毒素の結合ドメインを含む修飾クロストリジウム毒素；その修飾クロストリジウム毒素をコードするポリヌクレオチド分子；及びその修飾クロストリジウム毒素の製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、殺細胞活性を有するアミノ酸配列、それらをコードする核酸配列、それらと特異的に結合する抗体を含む組成物、ならびに細胞死を増加および/または減少させるため、細胞死を検出するため、細胞死の変化に関連する疾患を診断するためのこれら組成物の使用方法、ならびに細胞死を変化させる試験物質を同定する方法に関する。 （もっと読む）

副腎皮質ステロイドおよびロイコトリエン受容体拮抗薬を含むナノ粒子組成物が記載される。本組成物は、成人および小児科患者における喘息の予防および長期的治療に、ならびに成人および小児科患者におけるアレルギー性結膜炎、季節性アレルギー性鼻炎の諸症状の緩和のために有用である。2000nm未満の粒径範囲にある単一の製剤中にロイコトリエン受容体拮抗薬と副腎皮質ステロイドとを組み合わせることにより効果が改善される。加えて、1つの剤形しか必要でなくなるため、患者コンプライアンスが向上する。さらに、ロイコトリエン受容体拮抗薬の局所投与は、経口投与後に起こるよりも肝臓がより少量の薬物に曝露されることになるため、肝毒性の低下をもたらす。本発明による薬物組成物は、吸入用、鼻用または眼用製剤へと製剤化することができる。 （もっと読む）

本発明は、製薬産業における最終製品及び中間試薬製剤の製造と、分析工程とのための９９．７６０％から９９．９９９％までの軽アイソトポローグ^１Ｈ_２^１６Ｏと、１００％とする残りのアイソトポローグ^１Ｈ_２^１７Ｏ、^１Ｈ_２^１８Ｏ、^１Ｈ^２Ｈ^１６Ｏ、^１Ｈ^２Ｈ^１７Ｏ、^１Ｈ^２Ｈ^１８Ｏ、^２Ｈ_２^１６Ｏ、^２Ｈ_２^１７Ｏ及び^２Ｈ_２^１８Ｏとを含む製薬用水に関する。さらに本発明は、薬剤、生理活性ペプチド、生理活性タンパク質及び核酸からなる群から選択される生物学的に活性な薬品と、前記製薬用水とを含む医薬品の組成物に関する。さらに本発明は、前記治療用組成物をそれを必要とする哺乳類に投与するステップを含む、前記哺乳類に生物学的に活性な薬品を投与する方法に関する。 （もっと読む）

本明細書は、クロストリジウム毒素の酵素ドメイン、クロストリジウム毒素の転座ドメイン及び増大したクロストリジウム毒素の結合ドメインを含む修飾クロストリジウム毒素、かかる修飾クロストリジウム毒素をコードするポリヌクレオチド分子及びかかる修飾クロストリジウム毒素の生産方法を開示している。
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本明細書に記載する方法および組成物は、内皮細胞の増殖、遊走、および細管形成の阻害に関係し、従って、血管形成関連の疾患（癌、多発性嚢胞腎、糖尿病網膜症、慢性関節リウマチ、および乾癬を含む）を治療するのに有用である。本明細書には、腫瘍内皮マーカー（TEM）に特異的な抗体を投与することにより、内皮細胞増殖、遊走、および細管形成を阻害する方法を開示する。また、TEM特異的抗体と、このような方法に有用な抗体組成物とを投与することにより、血管形成および腫瘍成長を阻害する方法も開示する。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）


（式中の可変項Ｒ^１、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである。）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこのような疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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ＣＣＲ３、ＣＣＲ６もしくはＣＣＲ８受容体またはその組み合わせからなる群から選択される受容体の少なくとも１種類のアゴニストと、薬学的に許容される担体と、を含む薬物。
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フリッツルド（Ｆｒｉｚｚｌｅｄ）関連蛋白質−１ ｍＲＮＡ発現の阻害のための、特に、緑内障を有する、または緑内障を発症する危険性のある患者を治療するためのＲＮＡ干渉が提供される。一態様において、本発明の方法は、ＦＲＰ−１ ｍＲＮＡの発現をサイレントとする干渉性ＲＮＡを投与し、かくして、Ｗｎｔシグナリング経路に干渉し、緑内障およびプレ−緑内障細胞活性に関連する事象のカスケードを予防することによって、緑内障を有する、または緑内障を発症する危険性がある被験体を治療することを含む。フリッツルド関連蛋白質−１ ｍＲＮＡの発現はそれにより減衰される。 （もっと読む）

本発明はトランスジェニック動物並びに遺伝子機能の特性化に関する組成物及び方法に関する。特に本発明は本明細書中に記載されるような遺伝子における破壊を含むトランスジェニックマウスを提供する。そのようなインビボ試験及び特性化により、神経障害；心臓血管、内皮又は血管形成の障害；眼の異常；免疫不全；腫瘍学的障害；骨代謝異常又は障害；脂質代謝障害；又は発達異常のような遺伝子の破壊に関連する疾患又は機能不全の予防、緩解又は補正において有用な治療薬及び／又は治療法の価値ある識別及び発見が可能となる。 （もっと読む）

本発明は、RAGEの細胞質ドメインの全てまたは一部から本質的になるポリペプチドを提供する。本発明は、RAGEの細胞質ドメインと結合するDiaphanousの一部から本質的になるポリペプチドをさらに提供する。加えて、本発明は、関連した核酸、ベクター細胞および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の構造を有する化合物を提供し、さらに、その合成法、その組成物、および種々の疾患（癌、転移を含む）および障害（増加した脈管形成を含む）の処置においてそれを使用するための方法を提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_６、Ｒ_ａ〜Ｒ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎは明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、細胞移動の阻害剤として有用であり、抗脈管形成活性を示し、そして／または抗増殖性効果を有する。従って、これらの化合物は、例えば、種々の障害（悪性腫瘍および脈管形成の増加に関連する障害を含む）の処置に有用である。
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本発明は、新規のナノセル組成物、並びにイメージング、診断及び処置方法におけるそれらの使用に関する。一実施形態において、イメージング方法のためにテーラーメイドされるナノセルは、脂質マトリックスにより包囲されるナノコアを含み、放射性核種コア、又は発光スペクトルを有するナノコアを含有するように修飾される。ナノセルは、血管新生部位（例えば腫瘍）で選択的に浸出し、正常な脈管構造を通過しないか、又は腫瘍を有さない細胞に浸入しないように、例えば約６０ｎｍ超等にサイズ制限されている。この方法で、血管新生部位は検出することも、処置することもできる。別の実施形態において、ナノセルは、脳癌、喘息、グレーブズ病、嚢胞性線維症及び肺線維症の処置を含めた種々の処置方法のためにテーラーメイドされる。
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本発明は式Ｉの化合物を提供する。これらの化合物は医薬塩又は組成物の形態でありうる、純粋なエナンチオマー形又はラセミ混合物でありうる、及びα７ ｎＡＣｈＲが関連することが知られる疾患又は状態を治療するために使用される医薬において有用である。
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本発明は、塩基又は塩の形態の、及び水和物又は溶媒和物の形態の、式Ｉの化合物


（Ｒは、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＣＯＯＲ_６、−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＨ−ＳＯ_２−アルク、−ＮＨ−ＣＯ−アルク、−ＮＲ_６−ＣＯ_２−アルク、−Ｏ−アルク−ＣＯＯＲ_６、−Ｏ−アルク−ＮＲ_４Ｒ_５、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｐｈ、−ＣＯ−ＮＲ_４Ｒ_５又は−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ_７）−（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＯＯＲ_６基を表し；Ｒ_１は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＲ_６、−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＨ−ＳＯ_２−アルク、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＦ_３、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＨ−ＣＯ−アルク、−ＮＨ−ＣＯ_２−アルク、−ＣＯＮＲ_４Ｒ_５基、場合によって置換されたフェニル又は場合によって置換されたヘテロアリールを表し；Ｒ_２及びＲ_３は、互いに独立に、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＣＯＯＲ_６、ニトロ、−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＨ−ＣＯ−アルク、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＨ−ＣＯ_２−アルク、−ＮＨ−ＳＯ_２−アルク、−ＣＯ−ＮＲ_４Ｒ_５若しくは−ＣＯ−ＮＨＯＨを表し；又は、Ｒ_２及びＲ_３は、両者で、これらが結合しているフェニル環の炭素原子とともに、窒素原子と、及び酸素などの別の複素原子とを含む６員の炭素含有環を形成する。）
に関する。本発明は、前記化合物を調製する方法、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物の治療的使用にも関する。
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本発明は、少なくとも1つのアンギオテンシンIIアンタゴニストの有機酸化窒素増強塩、および任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(j)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する；(n)眼科疾患を治療する；(o)メタボリックシンドロームを治療する；および、(p)高脂血症を治療する方法も提供する。アンギオテンシンIIアンタゴニストとの塩を形成する有機酸化窒素増強化合物は、有機硝酸塩、有機亜硝酸塩、ニトロソチオール、チオニトリト、チオニトラート、NONOアート、複素環式酸化窒素供与体および/またはニトロキシドである。複素環式酸化窒素供与体は、フロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オンおよび/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。 （もっと読む）

本発明は、生物学、遺伝子学及び医学の分野に関する。特に、本発明は、神経変性性疾患の検出、特性決定及び／又は処置（もしくは管理）のための新規な方法に関する。本発明はまた、前述の疾患で有効な化合物の同定又はスクリーニングの方法に関する。本発明はさらに、上述の方法を実施するために使用される化合物、遺伝子、細胞、プラスミド又は組成物に関する。本発明は、神経変性性疾患におけるホスホジエステラーゼ４Ｂ、末梢型ベンゾジアゼピン受容体（ＰＢＲ）及びＧＡＢＡ（Ａ）型ＧＡＢＡ受容体の役割の同定に基づく。加えて、本発明は、前記障害のための治療、診断又は実験マーカ又は標的としてのそれらの使用を概説する。 （もっと読む）