Ｌ−ドーパ誘発性運動障害、運動異常、薬物嗜癖、疼痛および白内障の処置用薬剤の調製のためのキヌレニン−３−ヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
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本発明は、アンジオテンシンＩＩ受容体ブロッカーの分野に関し、特に、眼（糖尿病性網膜症）および腎（糖尿病性腎症）に悪影響を及ぼす微小血管疾患（すなわち、小血管を含む疾患）の発症または進行を防止するための、糖尿病におけるそれらの使用を取扱う。 （もっと読む）

ナノスケール構造体物質またはその前駆物質（例えば、自己集合性ペプチド）を含む組成物を記載する。該組成物は、他の物質（例えば、血管収縮薬）を含むものであり得る。また、止血を促進するため、皮膚または創傷を汚染から保護するため、以前に適用された組成物の除去時に保護コーティングが設けられた部位を消毒（ｄｅｃｏｎｔａｉｍｉｎａｔｅ）するため、および血液以外の生体物質の移動を抑制するために該組成物を使用する方法を記載する。該組成物はまた、組織の単離、組織の除去、組織の保存（例えば、後の移植または再付着のため）において、および充填剤、安定化剤または水和剤として有用である。該組成物を含む医療用器具（例えば、ステントもしくはカテーテル）、包帯または他の創傷被覆材、縫合糸、および該組成物を含むキットもまた記載する。
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本発明はミエローマ細胞の細胞増殖、移動もしくはアポトーシス、又は血管形成に関係する疾患の治療のための医薬組み合わせに関する。また、本発明は累積的かつ相乗的効果を与える比の、有効量の特定の活性化合物の共投与及び／又は放射線治療との補助治療を含む、前記疾患の治療方法、並びに相当する医薬組み合わせ製剤の製造のためのこれらの特定の化合物及び／又は放射線治療薬の組み合わされた使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物に一般的に関する。本発明は、また上記化合物の製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式１
【化１】


の新規化合物、これらのヘテロ誘導体、及びこれらの薬理学上適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（これらは呼吸器又は胃腸の病気又は疾患、関節、皮膚又は眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系に関する疾患、又は癌疾患を治療するのに適している）に関する。また、本発明は前記化合物を含む医薬組成物に関する。
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生物学的システムのインビトロモデルにおいて示差的に発現している核酸分子を同定するための方法であって、（１）モデルシステムから所定の時点で細胞を集める工程；（２）それぞれの時点で集められた細胞から総ＲＮＡを得る工程；（３）それぞれの時点に由来する総ＲＮＡからｃＤＮＡを調製して、多数のｃＤＮＡプールを提供する工程；（４）サプレッション・サブトラクティブ・ハイブリダイゼーション（ＳＳＨ）をそれぞれの時点に由来するｃＤＮＡプールに対して順次行い、その結果、ある期間から次の期間まで示差的に発現している核酸分子に由来するｃＤＮＡを段階的に増幅するようにする工程を含む。 （もっと読む）

【課題】一酸化窒素供与性化合物を単独で使用するよりも、より眼圧低下効果が増強され、多剤を併用することなく緑内障、高眼圧症等を治療することができる点眼剤を提供すること。
【解決手段】一酸化窒素供与性化合物およびアルギン酸若しくはその塩を含有することを特徴とする点眼剤並びに、一酸化窒素供与性化合物を有効成分とする点眼剤に、アルギン酸若しくはその塩を添加することを特徴とする一酸化窒素供与性化合物の効力増強方法およびアルギン酸若しくはその塩を有効成分とする一酸化窒素供与性化合物の効力増強剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規トロパン誘導体およびその関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規トロパン誘導体および関連化合物、ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物におけるトロンビン活性に関連した病気および症状を予防または治療するための式Ｉで表される化合物またはこれの製薬学的に許容され得る塩を記述するものである。本発明は、また、窒素含有ヘテロアリールの新規なＮ−オキサイド化方法にも関する。
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【課題】ミスフォールディングタンパク質の分解を強化することによって、タンパク質の立体構造に関連する疾病（ＰＣＤ）の治療若しくは予防に有用性を発揮する新規な組成物及び方法の提供。
【解決手段】有効量のオートファジータンパク質分解を強化する化合物を患者（例えばヒト患者）に投与することを含んでなる。一実施形態では、当該化合物は、ラパマイシンの哺乳類の標的（ｍＴＯＲ）を阻害するか、又は脳内で富化されたＲａｓホモログを阻害する。更に他の実施形態において、当該方法は更に１１−シス−レチナール、９−シス−レチナール、又は７−環をロックした１１−シス−レチナールの異性体を患者に投与することを含んでなる。 （もっと読む）

【課題】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

組み込まれた予防薬、治療薬及び／又は診断薬の放出を改変する持続的送達組成物、並びにそれらの調製法及び使用法が開示される。特定の実施形態において、組成物には、ポリマーマトリクス、前記ポリマーマトリクス内に分散及び／又は溶解される予防薬、治療薬及び／又は診断薬、及び前記ポリマーマトリクス内に別個に分散される炭水化物成分が含まれる。炭水化物成分は、組み込まれた薬物のポリマーマトリクスからの放出を改変する。組成物は、ポリマー溶液を形成するための溶媒中に生体適合性ポリマーを溶解し、ポリマー溶液内で炭水化物並びに予防薬、治療薬及び／又は診断薬を別個に分散させることによって調製できる。次に、ポリマー溶液を凝固させてポリマーマトリクスを形成し、ここにおいて、炭水化物の有意な量が、組み込まれた薬物とは別個にポリマーマトリクス中に分散される。特定の実施形態において、組成物は、ポリマーマトリクスと、前記ポリマーマトリクス内に分散されるＢ１ペプチドアンタゴニストとを含む。
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記載したのは、興奮毒性アミノ酸トランスポーター(ＥＡＡＴ)タンパク質発現を調節する方法、病気及び病気の症状を治療する方法、ＥＡＡＴタンパク質発現を調節する化合物を同定する方法、並びにＥＡＡＴタンパク質発現の調節並びに病気及び病気の症状の治療に有用な化合物である。 （もっと読む）

高血圧やうっ血性心不全などの心血管障害、肝硬変、および腹水を含む循環器障害の治療のための、治療有効量のアルドステロン受容体拮抗薬と治療有効量の抗肥満剤とを含む併用療法を記載している。好ましい抗肥満剤は、効力および生物学的利用能の高い化合物である。好ましいアルドステロン受容体拮抗薬は、９α，１１α−置換型エポキシ部分の存在を特徴とする、２０−スピロキサンステロイド化合物である。 （もっと読む）

本発明は、新規な可溶性の中性活性ヒアルロニダーゼ糖タンパク質(sHASEGP)の発見、製造方法、および他の分子の投与を容易にするためのまたはグリコサミノグリカン関連病状を緩和するためのその使用に関する。可溶性の中性活性sHASEGPドメインのうちの最小活性ポリペプチドドメインは、機能的な中性活性ヒアルロニダーゼドメインに必要とされるアスパラギン結合糖部分を含むとして説明される。sHASEGPの分泌を促進させる修飾アミノ末端リーダーペプチドが含まれる。本発明は、食肉処理場に由来する天然に存在する酵素に対し安定性および血清薬物動態を増強させるためのシアル化型およびペグ化型の組換えsHASEGPをさらに含む。実質的に精製された真核細胞由来組換えsHASEGP糖タンパク質の適当な製剤であって、その至適活性に必要とされる適切なグリコシル化をもたらす製剤がさらに記述される。 （もっと読む）

本発明の置換Ｎ−［Ｎ−（スルホニルフェニル）スルホニル−プロリル］−フェニルアラニン誘導体はＶＬＡ−４インテグリンのアンタゴニストであり、ＶＬＡ−４結合並びに細胞接着および活性化が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。さらに、本発明の化合物は、経口投与後にＶＬＡ−４坦持細胞の有意の受容体占有を示し、１日１回、２回もしくは３回経口投与に適する。本発明はこのような化合物を含有する組成物およびこのような化合物を用いる治療方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性に関連するか否かによらない脂質障害（脂質異常血症）の治療に関する新規医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物のＳエナンチオマー：


［式中、Ｒ^１は２，４−ジフルオロフェニルまたはシクロヘキシルを表す］、その医薬的に許容な塩、その溶媒和物、その結晶形およびそのプロドラッグの、インスリン抵抗性に関連するか否かによらない脂質障害（脂質異常血症）を含む臨床上の状態の処置における利用、治療的使用のための方法、ならびにそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、非腫瘍性過増殖性細胞または過剰細胞蓄積障害、特に上皮細胞または内皮細胞の過増殖が関わる障害の治療、処置または予防を意図した方法および組成物に関する。1つの実施形態においては、本発明の方法は、EphA2作動性細胞においてEphA2に結合し且つEphA2細胞質尾部リン酸化を増強し及び／又はEphA2自己リン酸化を増強する1以上のEphA2作動性物質の有効量の投与を含む。もう1つの実施形態においては、本発明の方法は、EphA2に結合し且つEphA2活性（自己リン酸化以外）を減少させる1以上のEphA2作動性物質の有効量の投与を含む。もう1つの実施形態においては、本発明の方法は、EphA2に結合し且つ病原性細胞表現型（例えば、病原性上皮細胞表現型または病原性内皮細胞表現型）を軽減する1以上のEphA2作動性物質の有効量の投与を含む。もう1つの実施形態においては、本発明の方法は、非常に低いK_off速度でEphA2に結合するEphA2抗体である1以上のEphA2作動性物質の有効量の投与を含む。好ましい実施形態においては、本発明の物質はモノクローナル抗体である。本発明はまた、本発明の1以上のEphA2作動性物質を、単独で、または非腫瘍性過増殖性細胞もしくは過剰細胞蓄積障害に対する療法において有用な1以上の他の物質と組合されて含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）