【課題】ミスフォールディングタンパク質の分解を強化することによって、タンパク質の立体構造に関連する疾病（ＰＣＤ）の治療若しくは予防に有用性を発揮する新規な組成物及び方法の提供。
【解決手段】有効量のオートファジータンパク質分解を強化する化合物を患者（例えばヒト患者）に投与することを含んでなる。一実施形態では、当該化合物は、ラパマイシンの哺乳類の標的（ｍＴＯＲ）を阻害するか、又は脳内で富化されたＲａｓホモログを阻害する。更に他の実施形態において、当該方法は更に１１−シス−レチナール、９−シス−レチナール、又は７−環をロックした１１−シス−レチナールの異性体を患者に投与することを含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

生物学的システムのインビトロモデルにおいて示差的に発現している核酸分子を同定するための方法であって、（１）モデルシステムから所定の時点で細胞を集める工程；（２）それぞれの時点で集められた細胞から総ＲＮＡを得る工程；（３）それぞれの時点に由来する総ＲＮＡからｃＤＮＡを調製して、多数のｃＤＮＡプールを提供する工程；（４）サプレッション・サブトラクティブ・ハイブリダイゼーション（ＳＳＨ）をそれぞれの時点に由来するｃＤＮＡプールに対して順次行い、その結果、ある期間から次の期間まで示差的に発現している核酸分子に由来するｃＤＮＡを段階的に増幅するようにする工程を含む。 （もっと読む）

組み込まれた予防薬、治療薬及び／又は診断薬の放出を改変する持続的送達組成物、並びにそれらの調製法及び使用法が開示される。特定の実施形態において、組成物には、ポリマーマトリクス、前記ポリマーマトリクス内に分散及び／又は溶解される予防薬、治療薬及び／又は診断薬、及び前記ポリマーマトリクス内に別個に分散される炭水化物成分が含まれる。炭水化物成分は、組み込まれた薬物のポリマーマトリクスからの放出を改変する。組成物は、ポリマー溶液を形成するための溶媒中に生体適合性ポリマーを溶解し、ポリマー溶液内で炭水化物並びに予防薬、治療薬及び／又は診断薬を別個に分散させることによって調製できる。次に、ポリマー溶液を凝固させてポリマーマトリクスを形成し、ここにおいて、炭水化物の有意な量が、組み込まれた薬物とは別個にポリマーマトリクス中に分散される。特定の実施形態において、組成物は、ポリマーマトリクスと、前記ポリマーマトリクス内に分散されるＢ１ペプチドアンタゴニストとを含む。
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【課題】一酸化窒素供与性化合物を単独で使用するよりも、より眼圧低下効果が増強され、多剤を併用することなく緑内障、高眼圧症等を治療することができる点眼剤を提供すること。
【解決手段】一酸化窒素供与性化合物およびアルギン酸若しくはその塩を含有することを特徴とする点眼剤並びに、一酸化窒素供与性化合物を有効成分とする点眼剤に、アルギン酸若しくはその塩を添加することを特徴とする一酸化窒素供与性化合物の効力増強方法およびアルギン酸若しくはその塩を有効成分とする一酸化窒素供与性化合物の効力増強剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規トロパン誘導体およびその関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規トロパン誘導体および関連化合物、ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

【課題】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

本発明は、ギャップ結合により介される細胞間コミュニケーションを促進するジペプチドを開示する。本発明は、ギャップ結合細胞内コミュニケーション（ＧＪＩＣ）の障害に付随する疾患の治療における使用を含む広範な有用な用途を有する。 （もっと読む）

アミン作動性化合物と補体化合物を用いる医薬組成物および方法。（ａ）亜有効量の非アドレナリン性のアミン作動性化合物またはアドレナリン作動性アンタゴニストと、（ｂ）安全かつ有効量の補体化合物とを含んでなる組成物が提供される。（ａ）低用量の非アドレナリン性のアミン作動性化合物または任意のアドレナリン作動性アンタゴニスト、および（ｂ）安全かつ有効量の補体化合物の投与を含んでなる方法も提供される。非アドレナリン性のアミン作動性化合物は、ヒスタミン作動性、ドパミン作動性、ムスカリン作動性、セロトニン作動性、オクトパミン作動性、または微量アミン作動性の化合物を含んでなることができる。補体化合物としては、アスコルベート、オピオイド、ポリカルボン酸キレート化剤、レスベラトロール、システイン、それらの置換誘導体および類似体、およびそれらの混合物が挙げられる。好ましい補体としては、アスコルベート、特にアスコルビン酸が挙げられる。方法としては、神経学的および神経障害、気分および行動障害、心臓、脈管および循環器障害、高血圧、頭痛、呼吸障害、胃腸障害、肥満、喘息、アレルギー、平滑筋収縮障害、鼻または鼻咽頭疾患、尿生殖器障害、目の障害、緑内障、ホルモン−または神経伝達物質−放出または−分泌障害の治療が挙げられる。 （もっと読む）

（Ａ）ＢＨ_４、その機能的誘導体もしくは生合成前駆体、または、ＢＨ_４、その誘導体もしくは前駆体の医薬的に許容可能な誘導体；と（Ｂ）ＡＩＩの生合成および／もしくは血管収縮機能の阻害剤、またはその医薬的に許容可能な誘導体；を含んでなり、ここで成分（Ａ）および（Ｂ）のそれぞれが、医薬的に許容可能なアジュバント、希釈剤またはキャリアーと混合されて製剤化されている、組み合わせ製品、ならびに、高血圧、ならびに／または血管の機能障害および／もしくは病変によって特徴付けられる状態の治療におけるこのような組み合わせ製品の使用が、提供される。 （もっと読む）

白血球機能関連抗原１(ＬＦＡ−１)は白血球上に選択的に発現され、そして、炎症部位の組織におけるＴリンパ球の活性化および輸送に主要な役割を有する細胞接着分子である。最近１０年で、特に慢性の、Ｔ細胞が引き金を引く炎症状態において、ＬＦＡ−１の生物学的標的としての重要性を確立する前臨床データの大部分が集められている。本発明は、ＬＦＡ−１活性が関連する状態の処置に有用な、薬理学的に活性な式Ｉの１,４−ジアゼパン−２−オンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、緑内障及び患者の眼球において高眼内圧を生じる別の状態の治療における、強力なカリウムチャンネル遮断薬又はそれの製剤の使用に関する。本発明は、さらにまた、哺乳動物、特にヒトの眼球に対して神経保護効果を提供するためのそのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】筋肉作用に作用することにより眼球、眼周囲、及び顔面の異常を治療するためのターゲット、組成物、及び方法を提供する。
【解決手段】筋肉作用を調節する化合物の治療学的に有効な量を人間の患者に投与することにより眼球及び眼周囲疾患を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、変異型Fc領域を含む分子、特にポリペプチド、さらに特定すると免疫グロブリン（例えば、抗体）に関し、該変異型Fc領域は、野生型Fc領域に対して少なくとも1個のアミノ酸の改変を含み、野生型Fc領域を含む対応する分子よりも高い親和性でFcγRIIIAおよび/またはFcγRIIAと結合する。本発明の分子は、疾患、障害または感染と関連した1以上の症状を予防し、治療し、または改善するのに特に有用である。本発明の分子は、FcγRにより媒介されるエフェクター細胞機能（例えば、ADCC）の増大した効力が望まれる疾患または障害（例えば、癌、感染症）を治療または予防するのに、また、治療用抗体（その効果がADCCによって媒介される）の治療効力を高めるのに、特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−２１および／またはＩＬ−２１レセプター（ＩＬ−２１Ｒ）のレベル（例えば、ＩＬ−２１および／またはＩＬ−２１Ｒタンパク質および／またはｍＲＮＡの発現レベル、ＩＬ−２１および／またはＩＬ−２１Ｒの活性レベル、ＩＬ−２１とＩＬ−２１Ｒの相互作用のレベルなど）における変化を測定することによって、線維症および／または線維症に関連した状態を治療、改善または予防するのに有用な組成物をスクリーニングする方法を提供する。本発明は更に、線維症および／または線維症に関連した状態を治療するためのＩＬ−２１またはＩＬ−２１Ｒのアンタゴニストを提供する。本明細書においては更に、ＩＬ−２１および／またはＩＬ−２１Ｒのレベル（すなわち、ＩＬ−２１および／またはＩＬ−２１Ｒの活性レベル、ＩＬ−２１および／またはＩＬ−２１Ｒの発現レベル（例えば、ＩＬ−２１および／またはＩＬ−２１Ｒの遺伝子産物のレベル）、および／またはＩＬ−２１とＩＬ−２１Ｒの相互作用のレベル）を測定することによって、線維症および／または線維症に関連した状態の経過（例えば治療過程）を診断、予知およびモニタリングする方法が提供される。

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哺乳類における眼乾燥の薬剤治療方法であり、この方法は、上皮創傷に苦しむ哺乳類に対し治療に有効量のガレクチン‐１タンパク質、ガレクチン‐３、ガレクチン‐７、及び／又はガレクチン‐８タンパク質を提供する過程を備える。薬剤及び眼科系組成物並びにキットを提供し、該キットは、薬学的有効成分としてガレクチン‐１タンパク質、ガレクチン‐３、ガレクチン‐７、及び／又はガレクチン‐８タンパク質を備え、適当な担体又は希釈剤を備える。
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本発明は、遺伝子の非コード化核酸配列に相補的なリボ核酸鎖を含む小分子活性化ＲＮＡ（ｓａＲＮＡ）と細胞とを接触させることにより、細胞における遺伝子産物の発現を増加させるための組成物、製薬製剤、キット及び方法を提供する。
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本発明は、霊長類GM-CSFに特異的に結合し中和するヒトモノクローナル抗体またはそのフラグメントに関する。 （もっと読む）

本発明は病原体によるＴ細胞共刺激経路の調節を阻害するための方法および組成物に関する。より詳しくは、本発明は、発熱性外毒素によるＴ細胞共刺激経路、好ましくはＣＤ２８／Ｂ７経路の活性化の阻害に関する。本発明の方法は、免疫調節ペプチドを用いた、超抗原とＣＤ２８ファミリーメンバーの二量体界面内の特異的部位との間の直接的相互作用の阻害に基づくものである。本発明はさらに、Ｔ細胞共刺激経路メンバーの二量体界面に由来するアミノ酸配列を含んでなる特定のアンタゴニスト免疫調節ペプチドを提供する。あるいは、該ペプチドはＴ細胞共刺激経路メンバーの二量体界面内のアミノ酸配列と特異的に結合するアミノ酸配列を含んでなる。該ペプチドを含んでなる組成物および免疫関連疾患の処置のための方法も本発明により提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規および改良された生体アミンＧＰＣＲモジュレーター；その調製方法；それらを特徴付ける方法；それらの調製および／またはスクリーニングのためのキット；およびそれらを用いる診断または治療のための方法を提供する。例えば、ノルエピネフリンといった生体アミン受容体を調整する化合物は、アスコルビン酸塩、モルヒネ、またはＥＤＴＡなどの化合物に共有結合している。 （もっと読む）