抗炎症及び／又は抗ヒスタミン活性成分、極性脂質リポソーム及び薬学的に許容可能な水性担体を含有する炎症性疾患の治療のための均一な医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療または予防に有用である新規なシクロヘキシルグリシン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防または治療における、これらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキシインドール、プロテインキナーゼの活性化剤または阻害剤としてのそれらの使用、それらを製造する方法、疾患を治療する薬物を調製するためのそれらの使用、ならびに医薬組成物を製造するためのそれらの使用に関する。
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本発明は、加齢黄斑変性、糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑浮腫、癌、および緑内障の治療を含む、様々な眼科学的疾患、障害、および病状の治療に有用な親油性薬物を送達するための方法および組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、遺伝子機能の特徴づけに関するトランスジェニック動物ならびに組成物および方法に関する。このようなｉｎ ｖｉｖｏにおける研究および特徴づけは、遺伝子破壊に関連する疾患または機能障害（例えば、神経障害；心臓血管、内皮もしくは血管形成の障害；眼の異常；免疫障害；腫瘍学的障害；骨の代謝の異常もしくは障害；脂質代謝障害；または発達異常）の予防、寛解または矯正に有用な治療薬および／または処置法の価値ある同定および発見を提供し得る。 （もっと読む）

【解決手段】 インテグリンα２β１／ＧＰＩａ−ＩＩａ受容体を阻害する新規化合物を開示する。前記化合物を含む薬学的組成物、及びそれらの治療的使用方法もまた開示される。前記開示化合物は有用であり、とりわけインテグリンα２β１／ＧＰＩａ−ＩＩａ媒介活性を阻害する。 （もっと読む）

本発明の対象は、特に、一般式（Ｉ）
【化１】


で表されるアザビシクロアルカン構造を有する環状化合物、その製法、及び配列RGD（Arg-Gly-Asp）を含有する生物学的に活性なペプチド様化合物の合成における中間体としての使用である。
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本発明は、疾患に関連する標的基質内の特定のペプチド結合を加水分解することができる、規定された特異性を有するプロテアーゼを含有する医薬を適用することによる該疾患の治療方法を提供する。そのような規定された特異性を有するプロテアーゼは、さらに、関連する治療または診断の目的に使用され得る。 （もっと読む）

野性型ＩＬ−１０の治療上所望される抗炎症性特性を保持するが、造血細胞調節活性および細胞増殖活性は保持しないＩＬ−１０配列改変体を開示する。本発明の変異体ＩＬ−１０ポリペプチドを、神経障害性の疼痛および他の神経学的障害を含む、炎症性応答に関する疾患を処置する方法において用いる。本発明は、変異型のＩＬ−１０を用いる、神経障害性疼痛、神経学的障害および他の炎症性障害を処置するためのタンパク質、組成物および方法であって、ここで配列番号２および３のアミノ酸位置１２９に対応する位置に存在する残基が別のアミノ酸で置換されるタンパク質、組成物および方法を提供する。好ましい実施形態では、ラットおよびヒトのＩＬ−１０のアミノ酸位置１２９に通常存在するアミノ酸フェニルアランは、アミノ酸セリンで置換される。この変異は、「Ｆ１２９Ｓ」と命名される。 （もっと読む）

受容体Fzd8の機能を調節する薬剤を同定するための方法およびキットが提供される。したがって、本発明は、Wnt−Fzd8シグナリングのモジュレーターとして役立つ薬剤を同定するための利用可能な方法を提供する。また、変形性関節症を処置するための同定した薬剤の治療的使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＨＭＧ−Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤、とりわけフルバスタチンまたはピタバスタチンまたは薬学的に許容されるそれらの塩およびｍＴＯＲ阻害剤、例えばラパマイシンまたはラパマイシン誘導体を含む医薬組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

【課題】 発症早期に糖尿病性網膜症の発症またはその発症可能性を判定（診断）する方法、およびその判定（診断）キットを提供することにある。さらに、糖尿病性網膜症の発症に対する有効な予防方法および予防薬剤を提供する。
【解決手段】 本発明においては、Ａｎｇ−１遺伝子またはその翻訳産物であるタンパク質の変異が、糖尿病性網膜症の発症と因果関係があることを明らかにした。さらに、上記変異の有無を検出することによって、糖尿病性網膜症の発症またはその発症可能性を簡便に判定する方法などを確立した。 （もっと読む）

本発明は、形質転換成長因子、（「ＴＧＦ」）−βシグナル化経路、特に、ｓｍａｄ２またはｓｍａｄ３のＩ型ＴＧＦ−βまたはアクチビン様キナーゼ（「ＡＬＫ」）−５受容体によるリン酸化の阻害剤である、新規ピラゾール誘導体、その製造方法および医薬、特にこの経路により介在される病態の治療および予防におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本明細書では神経損傷を抑制するための材料および方法を提供する。特に、本明細書では、細胞外ATPの病理作用に関連する神経損傷を抑制するための材料および方法を提供する。

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本発明は、好ましくはＣ５ａ受容体アンタゴニストであり、下記の構造を有する化合物に関し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ別個に及び独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アシルオキシ、置換アシルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アシル、置換アシル、メルカプト、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アミノ、置換アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ビスアルキルアミノ、置換ビスアルキルアミノ、環状アミノ、置換環状アミノ、カルバモイル（−ＣＯＮＨ_２）、置換カルバモイル、カルボキシル、カルバメート、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、スルファモイル（−ＳＯ_２ＮＨ_２）、置換スルファモイル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、トリアルキルシリル及びアジドを含む群より選択される。
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本発明は、ヒトインターロイキン-2(IL2)に特異的に結合するヒト化モノクローナル抗体またはその断片であって、該ヒト化モノクローナル抗体が、ヒトIL2のヒトIL2受容体への結合前、結合中、および/または結合後に、ヒトIL2に結合することによって、ヒトIL2の活性を中和し、かつ該ヒト化モノクローナル抗体の軽鎖可変領域が、その第二のフレームワーク領域中、アミノ酸42〜46位に、隣接アミノ酸配列KAPKAを含む、ヒト化モノクローナル抗体またはその断片に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、顕性糖尿病、特にII型糖尿病への進行を予防または遅延させ、細小血管系合併症(例えば、網膜症、神経障害、腎障害)を予防または減少させるため、過剰な心臓血管の罹病(例えば、心筋梗塞、動脈性閉塞性疾患、アテローム性動脈硬化症および脳卒中)および心臓血管系の死亡率を予防または低下させ、癌の予防および癌死亡を減少させる薬剤を提供することを目的とする。
【解決手段】上記課題を解決するため、本発明は血糖降下薬またはその医薬上許容し得る塩の使用に関する。さらに、本発明は、ＩＧＭ、ＩＴＧまたはＩＦＧに関連した疾患および症状を処置するための使用に関する。 （もっと読む）

ヒト胚性幹細胞を含む胚性幹細胞に核酸分子を送達する方法であって、核酸分子含むバキュロウイルスベクターに胚性幹細胞を感染させることによる方法が提供される。本方法によって形質導入される胚性幹細胞は、被験体における疾患または障害を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、エリスロポエチンとＰＥＧ部分との接合体を提供する。接合体は、ペプチドと修飾基との間に挿入されかつそれらに共有結合される無傷グリコシル連結基を介して連結される。接合体は、グリコシル化ペプチドからグリコシルトランスフェラーゼの作用により形成される。グリコシルトランスフェラーゼは、修飾糖部分をペプチド上のグリコシル残基上にライゲートする。接合体を調製するための方法、様々な病状を接合体で治療するための方法、および接合体を含有する医薬製剤もまた提供される。 （もっと読む）

本発明はアルツハイマー病患者及びアルツハイマー病を発症する危険のある個体におけるＫＣＮＮ３遺伝子及びその蛋白産物の調節異常について開示する。この知見に基づき、本発明は対象におけるアルツハイマー病を診断及び予後診断し、対象がアルツハイマー病を発症する危険が増加しているか否かを判定するための方法を提供する。更に、本発明はＫＣＮＮ３遺伝子とその対応する遺伝子産物を使用してアルツハイマー病及び関連神経変性疾患を治療及び予防するための治療及び予防方法を提供する。神経変性疾患の調節剤のスクリーニング方法も開示する。 （もっと読む）