新規生物学的実体およびその薬学的または診断的使用
本発明は、疾患に関連する標的基質内の特定のペプチド結合を加水分解することができる、規定された特異性を有するプロテアーゼを含有する医薬を適用することによる該疾患の治療方法を提供する。そのような規定された特異性を有するプロテアーゼは、さらに、関連する治療または診断の目的に使用され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
標的基質に関連する特異的疾患の処置のための医薬の製造における該標的基質に対する規定された特異性を有するプロテアーゼの使用。
【請求項２】
（Ｉ）前記プロテアーゼが前記標的基質を加水分解し、それによって
（ｉ）該標的基質の１つ以上の生物学的活性または物理化学的特性または薬理学的特性を排除または低減し、および／もしくは
（ｉｉ）該標的タンパク質の１つ以上の生物学的活性または物理化学的特性または薬理学的特性を活性化または増大し、および／もしくは
（ｉｉｉ）該標的タンパク質に対して１つ以上の生物学的活性または物理化学的特性または薬理学的特性を付加し、
ならびに／または、
（ＩＩ）該プロテアーゼによって加水分解された該標的基質が、可溶性タンパク質、特に、サイトカイン（例えば、ＴＮＦスーパーファミリータンパク質、インターロイキン、インターフェロン、ケモカイン、および成長因子）；ホルモン；トキシン；酵素（例えば、酸化還元酵素、トランスフェラーゼ、加水分解酵素、リアーゼ、イソメラーゼ、およびリガーゼ）；構造タンパク質（例えば、コラゲナーゼ）；またはイムノグロブリン；膜関連タンパク質、特に、一回貫通型膜貫通タンパク質；多数回貫通型膜貫通タンパク質（例えば、Ｇタンパク質共役レセプター、イオンチャネル、およびトランスポーター）；脂質アンカー型膜タンパク質またはＧＰＩアンカー型膜タンパク質である、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記プロテアーゼによって加水分解された前記標的基質が、ＴＮＦスーパーファミリータンパク質である、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト腫瘍壊死因子α（ｈＴＮＦ−α、配列番号９６）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＴＮＦ−αの３１／３２、３２／３３、４４／４５、４５／４６、８７／８８、１２８／１２９、１３０／１３１、１４０／１４１、および／もしくは１４１／１４２位間のペプチド結合、最も好ましくは、３１／３２、３２／３３、および／もしくは４５／４６位間のペプチド結合、または該関連する分子における類似する位置間のペプチド結合を加水分解し得、および／または
（ｉｉ）前記医薬が、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、乾癬、クローン病、潰瘍性大腸炎、ＩＩ型糖尿病、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、グレーブス病、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器機能障害（ＭＯＤＳ）、好酸球増加、神経変性疾患、脳卒中、閉鎖性頭部外傷、脳炎、ＣＮＳ障害、喘息、慢性関節リウマチ、敗血症、血管拡張、血管内凝固、多臓器不全、またはｈＴＮＦ−αに関連する他の疾患である、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
前記プロテアーゼが、構造クラスＳ１のセリンプロテアーゼに由来し、好ましくは、該プロテアーゼがヒトトリプシンＩ（配列番号１）に由来する、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
前記プロテアーゼが、配列番号７４または配列番号７５に示される配列、またはその誘導体を有し、３１／３２位および／または３２／３３位でｈＴＮＦ−αを加水分解し得る、請求項４に記載の使用。
【請求項７】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト腫瘍壊死因子リガンドスーパーファミリーメンバー５（ＣＤ４０−Ｌ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ＣＤ４０−Ｌ（配列番号１４３）の１１７／１１８、１３３／１３４、１４５／１４６、１６５／１６６、２００／２０１、２０１／２０２、２０７／２０８、２１６／２１７、および／または２４３／２４４位間のペプチド結合、最も好ましくは、１３３／１３４、１６５／１６６、２０１／２０２、および／または２１６／２１７位間のペプチド結合、または関連する分子の類似する位置間のペプチド結合を加水分解し、および／または
（ｉｉ）前記医薬が、全身性エリテマトーデス、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、またはＣＤ４０−Ｌに関連する他の疾患の処置のために適切である、請求項３に記載の使用。
【請求項８】
（ｉ）前記人工プロテアーゼが、ヒトマクロファージ遊走阻止因子（ｈＭＩＦ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＭＩＦ（配列番号１０９）の１６／１７、４４／４５、６６／６７、７３／７４、７７／７８、８８／８９、９２／９３、および／または１００／１０１位間のペプチド結合、最も好ましくは、１６／１７および／または９２／９３位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、および／または
（ｉｉ）前記医薬が炎症性疾患またはｈＭＩＦに関連する他の疾患の処置に適切である、請求項３に記載の使用。
【請求項９】
前記プロテアーゼによって加水分解される前記標的基質が、インターロイキンである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項１０】
（ｉ）前記プロテアーゼがインターロイキン−１β（ＩＬ−１β）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ＩＬ−１β（配列番号１１２）の２４／２５、３５／３６、４６／４７、５４／５５、７４／７５、７５／７６、７６／７７、７７／７８、８６／８７、８８／８９、９３／９４、９４／９５、９７／９８、および／もしくは１５０／１５１位間のペプチド結合、最も好ましくは、３５／３６、７５／７６、８８／８９、９３／９４、９４／９５、および／もしくは１５０／１５１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉｉ）前記医薬が、糖尿病、癌における脳の炎症、関節炎、自己免疫疾患および炎症性疾患、またはＩＬ−１βに関連する他の疾患の処置に適切である、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン２（ｈＩＬ−２）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−２（配列番号９９）の２０／２１、３２／３３、３８／３９、４３／４４、４５／４６、４８／４９、４９／５０、５４／５５、６４／６５、７６／７７、８３／８４、１０７／１０８、１０９／１１０、および／もしくは１２０／１２１位間のペプチド結合、最も好ましくは、１０９／１１０位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、および／または
（ｉｉ）前記医薬が、Ｔ細胞白血病、ヘアリーセル白血病、クローン病、潰瘍性大腸炎、グレーブス病、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、喘息、および慢性閉塞性肺疾患、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、またはｈＩＬ−２に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項１２】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン３（ｈＩＬ−３）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−３（配列番号１４８）の２１／２２、２８／２９、３６／３７、４４／４５、４６／４７、５１／５２、６３／６４、６６／６７、７９／８０、９４／９５、１０１／１０２、１０８／１０９、および／もしくは１０９／１１０位間のペプチド結合、最も好ましくは、２１／２２、２８／２９、４６／４７、６３／６４、６６／６７、７９／８０、および／もしくは１０１／１０２位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、好酸球増加、またはｈＩＬ−３に関連する他の疾患の処置に適切である、請求項９に記載の使用。
【請求項１３】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン４（ｈＩＬ−４）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−４（配列番号１１８）の４／５、１２／１３、３１／３２、３７／３８、６１／６２、６２／６３、６４／６５、９１／９２、１０２／１０３、１２１／１２２、および／もしくは、１２６／１２７位間のペプチド結合、最も好ましくは、４／５、６１／６２、６２／６３、６４／６５、および／もしくは、１２１／１２２位間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、グレーブス病、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性炎症反応、もしくはｈＩＬ−４に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項１４】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン５（ｈＩＬ−５）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−５（配列番号１３３）の１２／１３、３２／３３、６７／６８、７６／７７、７７／７８、８０／８１、８３／８４、８４／８５、８５／８６、９０／９１、９１／９２、９２／９３、および／もしくは９８／９９位間のペプチド結合、最も好ましくは、９０／９１、９１／９２、９２／９３、および／もしくは９８／９９位間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、喘息、慢性閉塞性肺疾患、好酸球増加、アレルギー性疾患、もしくはｈＩＬ−５に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項１５】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン６（ｈＩＬ−６）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−６（配列番号１３４）の３２／３３、３５／３６、５５／５６、７１／７２、１２９／１３０、１３０／１３１、１３２／１３３、１３５／１３６、１４１／１４２、１６１／１６２、１８０／１８１、および／もしくは１８３／１８４位間のペプチド結合、最も好ましくは、１３５／１３６および／もしくは１４１／１４２位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、乳癌、腎細胞癌、多発性骨髄腫、リンパ腫、白血病、グレーブス病、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、全身性エリテマトーデス、遠位の臓器損傷および多臓器機能障害（ＭＯＤＳ）に至る全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、キャッスルマン病、炎症性腸疾患、クローン病、またはｈＩＬ−６に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項１６】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン８（ｈＩＬ−８）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−８（配列番号１００）の１１／１２、１５／１６、４５／４６、４７／４８、５２／５３、５４／５５、６０／６１、６４／６５、および／もしくは６７／６８位間のペプチド結合、最も好ましくは、４５／４６位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、クローン病、潰瘍性大腸炎、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、遠位の臓器損傷および多臓器機能障害（ＭＯＤＳ）に至る全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、子宮内膜症、乾癬、動脈硬化病変、またはｈＩＬ−８に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項１７】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン１０（ｈＩＬ−１０）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−１０（配列番号１３５）の２４／２５、２５／２６、２７／２８、２８／２９、４０／４１、４４／４５、４９／５０、５７／５８、５９／６０、８４／８５、８６／８７、１０６／１０７、１０７／１０８、１１０／１１１、１３０／１３１、１３４／１３５、１３７／１３８、１３８／１３９、および／もしくは１４４／１４５位間のペプチド結合、最も好ましくは、２４／２５、２７／２８、４４／４５、４９／５０、８６／８７、１３７／１３８、および／もしくは１４４／１４５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、クローン病、潰瘍性大腸炎、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、遠位の臓器損傷および多臓器機能障害（ＭＯＤＳ）に至る全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）、細胞傷害性Ｔ細胞の抑制に関連する疾患、またはｈＩＬ−１０に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項１８】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン１２β鎖（ｈＩＬ−１２β）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−１２β（配列番号９７）の１４／１５、１８／１９、２９／３０、３４／３５、８７／８８、９９／１００、１０２／１０３、１０４／１０５、１６１／１６２、１７４／１７５、２２２／２２３、２２５／２２６、２２８／２２９、２３８／２３９、２６８／２６９、および／もしくは２９３／２９４位間のペプチド結合、最も好ましくは、１８／１９、３４／３５、８７／８８、および／もしくは１６１／１６２位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、クローン病、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、またはｈＩＬ−１２βに関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項１９】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン１３（ｈＩＬ−１３）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−１３（配列番号１１９）の２５／２６、６２／６３、６５／６６、８６／８７、８７／８８、９８／９９、１０８／１０９、および／もしくは１１１／１１２位間のペプチド結合、最も好ましくは、８７／８８位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、癌、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、好酸球増加、喘息、慢性閉塞性肺疾患、線維症、乾癬、アトピー性皮膚炎、潰瘍性大腸炎、またはｈＩＬ−１３に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項２０】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン１８（ｈＩＬ−１８）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−１８（配列番号９８）の１７／１８、３２／３３、３７／３８、３９／４０、４０／４１、５３／５４、５８／５９、７９／８０、９０／９１、９３／９４、９８／９９、１１０／１１１、１２０／１２１、１２３／１２４、１３１／１３２、１３２／１３３、１４２／１４３、１４７／１４８、および／もしくは１５７／１５８位間のペプチド結合、最も好ましくは、３７／３８、１３２／１３３、１４２／１４３、および／もしくは１５７／１５８位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、クローン病、炎症性肝傷害、肺結核、複数の結核症（ｐｌｕｒａｌ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）、慢性関節リウマチ、またはｈＩＬ−１８に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項２１】
前記プロテアーゼによって加水分解される前記標的基質が、インターフェロンである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項２２】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターフェロンガンマ（ｈＩＦＮ−γ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＦＮ−γ（配列番号１３７）の２／３、６／７、１３／１４、２１／２２、２４／２５、３４／３５、３６／３７、３７／３８、６２／６３、６８／６９、８３／８４、８６／８７、９０／９１、１０２／１０３、１０７／１０８、および／もしくは１０８／１０９位間のペプチド結合、最も好ましくは、１３／１４、２４／２５、３７／３８、６２／６３、６８／６９、１０２／１０３、および／もしくは１０７／１０８位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、古典的ホジキンリンパ腫、クローン病、Ｉ型糖尿病、またはｈＩＦＮ−γに関連する他の疾患の処置に適している、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
前記プロテアーゼによって加水分解される前記標的基質が、ケモカインである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項２４】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト小誘導性（ｓｍａｌｌ ｉｎｄｕｃｉｂｌｅ）サイトカインＡ２（ｈＣＣＬ２）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＣＣＬ２（配列番号１０２）の３／４、１３／１４、１８／１９、２４／２５、２９／３０、３８／３９、５４／５５、５６／５７、５８／５９、６２／６３、６５／６６、および／もしくは６８／６９位間のペプチド結合、最も好ましくは、１９／２０、２９／３０、３８／３９、５４／５５、および／もしくは６２／６３位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、クローン病、潰瘍性大腸炎、またはｈＣＣＬ２に関連する他の疾患の処置に適している、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトエオタキシン（ｈＣＣＬ１１）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＣＣＬ１１（配列番号１０１）の１１／１２、１６／１７、１７／１８、２２／２３、２７／２８、３３／３４、４４／４５、４７／４８、４８／４９、５２／５３、５４／５５、５６／５７、６０／６１、６６／６７、および／もしくは７３／７４位間のペプチド結合、最も好ましくは、４８／４９および／もしくは６６／６７位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、クローン病および潰瘍性大腸炎、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、主としてＴｈ２細胞の流入により特徴付けられる慢性病態生理学機能不全、またはｈＣＣＬ１１に関連する他の疾患の処置に適している、請求項２３に記載の使用。
【請求項２６】
前記プロテアーゼによって加水分解される前記標的基質が、成長因子である、請求項１または２に記載の使用。
【請求項２７】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト血管内皮増殖因子（ｈＶＥＧＦ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＶＥＧＦ（配列番号１０３）の１６／１７、１９／２０、２３／２４、３４／３５、４１／４２、５６／５７、６２／６３、６４／６５、６５／６６、８２／８３、および／もしくは８４／８５位間のペプチド結合、最も好ましくは、２３／２４、４１／４２、６３／６４、８２／８３、および／もしくは８４／８５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、全固形腫瘍（ａｌｌ ｓｏｌｉｄ ｔｕｍｏｒ）および転移性固形腫瘍、炎症性乳癌、またはｈＶＥＧＦに関連する他の疾患の処置に適している、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトトランスフォーミング成長因子β１（ｈＴＧＦ−β１）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＴＧＦ−β１（配列番号１０４）の２３／２４、２５／２６、２６／２７、２７／２８、３７／３８、５５／５６、および／もしくは９４／９５位間のペプチド結合、最も好ましくは、２５／２６、５５／５６、および／もしくは９４／９５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、乳癌、結腸直腸癌、および古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）を含む種々の癌；線維症、細胞性免疫の抑制、緑内障、びまん性全身性強皮症、またはｈＴＧＦ−β１に関連する他の疾患の処置に適している、請求項２６に記載の使用。
【請求項２９】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトソマトトロピン（ヒト成長ホルモン；ｈＧＨ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＧＨ（配列番号１２１）の８／９、１６／１７、１９／２０、２６／２７、３３／３４、３８／３９、４１／４２、７０／７１、７７／７８、９４／９５、１０３／１０４、１１２／１１３、１１５／１１６、１１６／１１７、１３０／１３１、１４７／１４８、１５４／１５５、および／もしくは１７８／１７９位間のペプチド結合、最も好ましくは、１１２／１１３、１４７／１４８、および／もしくは１５４／１５５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、末端肥大症、糖尿病、腎肥大および糸球体拡張を含む糖尿病性腎疾患、心血管障害、またはｈＧＨに関連する他の疾患の処置に適している、請求項２６に記載の使用。
【請求項３０】
（ｉ）前記プロテアーゼが、インスリン様成長因子（ｈＩＧＦ−ＩＩ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＧＦ−ＩＩ（配列番号１２２）の１５／１６、２３／２４、２４／２５、３４／３５、３７／３８、３８／３９、４８／４９、および／もしくは４９／５０位間のペプチド結合、最も好ましくは、２３／２４位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、糖尿病、糖尿病性腎疾患、またはｈＩＧＦ−ＩＩに関連する他の疾患の処置に適している、請求項２６に記載の使用。
【請求項３１】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト肝細胞成長因子（ｈＨＧＦ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＨＧＦ（配列番号１２０）の５４／５５、６０／６１、６２／６３、６３／６４、６８／６９、７６／７７、１１２／１１３、１２３／１２４、１３４／１３５、１６８／１６９、１９８／１９９、および／もしくは２０２／２０３位間のペプチド結合、最も好ましくは、６３／６４、６８／６９、７６／７７、１６８／１６９、および／もしくは２０２／２０３位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、血管新生障害、肝細胞癌、またはｈＨＧＦに関連する他の疾患の処置に適している、請求項２６に記載の使用。
【請求項３２】
前記プロテアーゼによって加水分解される前記標的基質が、可溶性ホルモンである、性１または２に記載の使用。
【請求項３３】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインスリン（ｈインスリン）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、インスリンＡ鎖（配列番号１０６）の１６／１７、および／もしくは２２／２３位間のペプチド結合、最も好ましくは、１４／１５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、インスリン過量、またはｈインスリンに関連する他の疾患の処置に適している、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
（ｉ）前記人工プロテアーゼが、ヒトグレリン（Ｇｈｒｅｌｉｎ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＧｒｅｌｉｎ（配列番号１０７）の１／２、２／３、３／４、および／もしくは４／５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、肥満、またはｈＧｈｒｅｌｉｎに関連する他の疾患の処置に適している、請求項３２に記載の使用。
【請求項３５】
（ｉ）前記プロテアーゼが、アンジオテンシン前駆体（アンジオテンシン）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、アンジオテンシン（配列番号１０８）の１／２、３／４、および／もしくは７／８位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、本態性高血圧症、およびアンジオテンシンに関連する他の疾患の処置に適している、請求項２６に記載の使用。
【請求項３６】
（ｉ）前記人工プロテアーゼが、ヒトレプチン（レプチン）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、レプチン（配列番号１２７）の８／９、９／１０、１５／１６、２３／２４、４０／４１、５３／５４、７１／７２、８５／８６、１０８／１０９、および／もしくは１４１／１４２位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、肥満、またはレプチンに関連する他の疾患の処置に適している、請求項３２に記載の使用。
【請求項３７】
前記プロテアーゼにより加水分解される前記標的基質が、二成分トキシンである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項３８】
（ｉ）前記人工プロテアーゼが、感染防御抗原前駆体（ＰＡ−８３）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＰＡ−８３（配列番号１２３）の７２／７３、７３／７４、９２／９３、９３／９４、１３１／１３２、１４９／１５０、１７８／１７９、２１３／２１４、２１４／２１５、３８７／３８８、４２５／４２６、４２６／４２７、４２７／４２８、４５３／４５４、５２０／５２１、６０８／６０９、６１７／６１８、６７１／６７２、６７９／６８０、６８０／６８１、６８３／６８４、および／もしくは６８４／６８５位間のペプチド結合、最も好ましくは、７２／７３、７３／７４、９３／９４、１４９／１５０、３８７／３８８、４２５／４２６、４２７／４２８、および／もしくは６８３／６８４位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、炭疽菌感染、またはＰＡ−８３に関連する他の疾患の処置に適している、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
前記プロテアーゼによって加水分解される前記標的基質が、プロテアーゼ、特に、セリンプロテアーゼ、システインプロテアーゼ、またはメタロプロテアーゼである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４０】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトプラスミノーゲン（プラスミノーゲン）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、プラスミノーゲン（配列番号１４０）の５８０／５８１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、血栓症、またはプラスミノーゲンに関連する他の疾患の処置に適している、請求項３９に記載の使用。
【請求項４１】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトプロトロンビン（トロンビン）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、トロンビン（配列番号１４９）の１９８／１９９、３２７／３２８、３６３／３６４位間のペプチド結合、最も好ましくは、３２７／３２８、および／もしくは３６３／３６４位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、出血、またはトロンビンに関連する他の疾患の処置に適している、請求項３９に記載の使用。
【請求項４２】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトベータセクレターゼまたは同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ベータセクレターゼ（配列番号１３９）の６１／６２、６４／６５、１３０／１３１、１３１／１３２、１５９／１６０、２１６／２１７、２３８／２３９、２３９／２４０、２４６／２４７、２５６／２５７、２５９／２６０、３３０／３３１、３６５／３６６、３７８／３７９、および／もしくは３８１／３８２位間のペプチド結合、最も好ましくは、６１／６２、１３１／１３２、２４６／２４７、２５９／２６０、３６５／３６６、および／もしくは３７８／３７９位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、アルツハイマー病、またはベータセクレターゼ前駆体に関連する他の疾患の処置に適している、請求項３９に記載の使用。
【請求項４３】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトマトリックスメタロプロテイナーゼ−２（ｈＭＭＰ−２）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＭＭＰ−２（配列番号１３１）の６２／６３、６８／６９、７５／７６、７６／７７、７９／８０、８８／８９、１１０／１１１、１１２／１１３、１１５／１１６、１２０／１２１、１６４／１６５、２５４／２５５、２６７／２６８、２９６／２９７、３２４／３２５、３２５／３２６、３８２／３８３、３８３／３８４、４７０／４７１、５００／５０１、５６４／５６５、５９５／５９６、５９７／５９８、６０８／６０９、６４６／６４７、６４９／６５０、および／もしくは６５０／６５１位間のペプチド結合、最も好ましくは、６８／６９、１１５／１１６、１２０／１２１、１６４／１６５、３２５／３２６、３８３／３８４、４７０／４７１、５００／５０１、５５０／５５１、５９５／５９６、６０８／６０９、および／もしくは６５０／６５１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、膀胱癌、乳癌、胃癌、肺癌、またはｈＭＭＰ−２に関連する他の疾患の処置に適している、請求項３９に記載の使用。
【請求項４４】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトマトリックスメタロプロテイナーゼ−９（ｈＭＭＰ−９）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＭＭＰ−９（配列番号１３２）の４１／４２、４２／４３、１０６／１０７、１１３／１１４、１３４／１３５、１６０／１６１、１６２／１６３、１６３／１６４、２２２／２２３、２２６／２２７、２６５／２６６、２６６／２６７、２６７／２６８、２８４／２８５、３０９／３１０、３２１／３２２、３２２／３２３、３２４／３２５、３５６／３５７、３８０／３８１、４３３／４３４および／もしくは４４０／４４１位間のペプチド結合、最も好ましくは、１６０／１６１、１６３／１６４、２２６／２２７、２８４／２８５、３２１／３２２、および／もしくは４３３／４３４位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、膀胱癌、乳癌、胃癌、肺癌、またはｈＭＭＰ−９に関連する他の疾患の処置に適している、請求項３９に記載の使用。
【請求項４５】
前記プロテアーゼによって加水分解される前記標的基質が、１型単回貫通型膜貫通タンパク質である、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４６】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ＨＩＶ膜糖タンパク質（ＧＰ１２０）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ＧＰ１２０（配列番号１２４）の９７／９８、９９／１００、１０７／１０８、１１３／１１４、１１７／１１８、２２７／２２８、２３１／２３３、２７９／２８０、３３５／３３６、３３７／３３８、３６８／３６９、４１２／４１３、４１９／４２０、４２９／４３０、４４４／４４５、４５７／４５８、４７４／４７５、４７６／４７７、４７７／４７８、４８５／４８６、および／もしくは４９０／４９１位間のペプチド結合、最も好ましくは、９９／１００、３６８／３６９、４１２／４１３、４１９／４２０、４４４／４４５、および／もしくは４９０／４９１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染、またはＧＰ１２０に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項４７】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト細胞傷害性Ｔリンパ球タンパク質４（ＣＴＬＡ−４）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ＣＴＬＡ−４（配列番号１４４）の１４／１５、２８／２９、３３／３４、３８／３９、４１／４２、６２／６３、７２／７３、８５／８６、９５／９６、１００／１０１、１０５／１０６、１１９／１２０、１２５／１２６、および／もしくは１２７／１２８位間のペプチド結合、最も好ましくは、１４／１５、２８／２９、３８／３９、４１／４２、６２／６３、および／もしくは８５／８６位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、乳癌、またはＣＴＬＡ−４に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項４８】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインテグリンアルファ−２（ｈＶＬＡ−２）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＶＬＡ−２（配列番号１４７）の１６０／１６１、１７４／１７５、２０１／２０２、２１９／２２０、２３１／２３２、２３２／２３３、２３３／２３４、２４３／２４４、２５９／２６０、２６４／２６５、２６８／２６９、２８８／２８９、２９２／２９３、２９４／２９５、２９８／２９９、３０１／３０２、３１０／３１、および／もしくは３１７／３１８位間のペプチド結合、最も好ましくは、１６０／１６１、１７４／１７５、２０１／２０２、２１９／２２０、２４３／２４４、２６４／２６５、２９２／２９３、および／もしくは２９４／２９５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、腎臓腫瘍、ぶどう膜性メラノーマ、消化管腫瘍、またはｈＶＬＡ−２に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項４９】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト血管内皮成長因子受容体１（ｈＶＥＧＦＲ １）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＶＥＧＦＲ−１（配列番号１１４）の１７５／１７６、１８０／１８１、１８７／１８８、１８９／１９０、１９０／１９１、２２４／２２５、および／もしくは３３１／３３２位間のペプチド結合、最も好ましくは、１８９／１９０、および／もしくは３３１／３３２位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、固形腫瘍および転移性固形腫瘍、星状細胞脳腫瘍、膵癌、転移性腎臓癌、またはｈＶＥＧＦＲ １に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５０】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト血管内皮成長因子受容体２（ｈＶＥＧＦＲ ２）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＶＥＧＦＲ ２（配列番号１１５）の２１４／２１５、および／もしくは３２３／３２４位間のペプチド結合、最も好ましくは、２１４／２１５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、固形腫瘍および転移性固形腫瘍、膵癌、転移性腎臓癌、転移性ＣＲＣ、またはｈＶＥＧＦＲ ２に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５１】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト表皮成長因子受容体（ｈＥＧＦｒ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＥＧＦｒ（配列番号１１６）の２０／２１、２９／３０、４８／４９、７４／７５、１５５／１５６、１６５／１６６、１６７／１６８、２０２／２０３、２０６／２０７、２２０／２２１、２２３／２２４、２４６／２４７、２５１／２５２、２５４／２５５、２６９／２７０、２７０／２７１、２９７／２９８、３０４／３０５、３０５／３０６、３５７／３５８、３６４／３６５、３６９／３７０、４３０／４３１、４４３／４４４、４５４／４５５、４５５／４５６、４６３／４６４、４６５／４６６、４７６／４７７、５０７／５０８、および／もしくは５０９／５１０位間のペプチド結合、最も好ましくは、１５５／１５６、２４６／２４７、２５１／２５２、２５４／２５５、２６９／２７０、２７０／２７１、２９７／２９８、３０４／３０５、３０６／３０７、３６４／３６５、および／もしくは４５４／４５５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、結腸直腸癌、子宮体癌、食道癌、頭および首の癌、胃癌、非小細胞肺癌、卵巣癌、またはｈＥＧＦｒに関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５２】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト上皮細胞接着分子（Ｅｐ−ＣＡＭ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、Ｅｐ−ＣＡＭ（配列番号１２５）の１４／１５、１９／２０、２５／２６、２９／３０、３０／３１、３３／３４、４４／４５、５５／５６、６７／６８、７０／７１、９０／９１、および／もしくは１００／１０１位間のペプチド結合、最も好ましくは、１４／１５、３０／３１、４４／４５、７０／７１、および／もしくは１００／１０１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、結腸直腸癌、またはｈＥｐ−ＣＡＭに関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５３】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインスリン様成長因子Ｉ受容体（ｈＩＧＦ−１ｒ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈｌＧＦ−１ｒ（配列番号１２６）の３９／４０、５９／６０、１１５／１１６、１３２／１３３、１４６／１４７、１７１／１７２、１９１／１９２、２５０／２５１、２６２／２６３、２７０／２７１、２９０／２９１、３０６／３０７、３０７／３０８、３３５／３３６、３３６／３３７、４０３／４０４、４０５／４０６、４５５／４５６、および／もしくは４７０／４７１位間のペプチド結合、最も好ましくは、３９／４０、２６２／２６３、３０６／３０７、３０７／３０８、３３５／３３６、４０５／４０６、および／もしくは４７０／４７１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、乳癌を含む種々の癌、またはｈＩＧＦ−１ｒに関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５４】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトＴ細胞表面抗原ＣＤ２（ｈＣＤ２）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＣＤ２（配列番号１２８）の１６／１７、２０／２１、２８／２９、２９／３０、４０／４１、４２／４３、４３／４４、４８／４９、４９／５０、５１／５２、５４／５５、５８／５９、６３／６４、６９／７０、７６／７７、８９／９０、および／もしくは９１／９２位間のペプチド結合、最も好ましくは、２８／２９、４０／４１、４３／４４、５１／５２、７６／７７、および／もしくは８９／９０位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、乾癬、またはｈＣＤ２に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５５】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトＴ細胞表面糖タンパク質ＣＤ４（ｈＣＤ４）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＣＤ４（配列番号１２９）の５３／５４、６３／６４、８８／８９、１６６／１６７、１６７／１６８、１７３／１７４、２０６／２０７、２１９／２２０、２２４／２２５、２２６／２２７、２３０／２３１、２４４／２４５、２５１／２５２、２５２／２５３、３２２／３２３、３２９／３３０、および／もしくは３３４／３３５位間のペプチド結合、最も好ましくは、８８／８９、１７３／１７４、２０６／２０７、２１９／２２０、２３０／２３１、２５１／２５２、および／もしくは２５２／２５３位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、乾癬、移植片拒絶、移植片対宿主大腸炎、自己免疫疾患、関節リウマチ、またはｈＣＤ４に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５６】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインテグリンアルファ−Ｌ（ｈＣＤ１１ａ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＣＤ１１ａ（配列番号１３０）の１４５／１４６、１５２／１５３、１５６／１５７、１５９／１６０、１６０／１６１、１７７／１７８、１７８／１７９、１８９／１９０、１９０／１９１、１９１／１９２、１９３／１９４、１９７／１９８、２００／２０１、２２１／２２２、２２９／２３０、２４９／２５０、２５３／２５４、２６８／２６９、２９０／２９１、２９７／２９８、３０４／３０５、および／もしくは３０５／３０６位間のペプチド結合、最も好ましくは、１４５／１４６、１５９／１６０、１６０／１６１、１８９／１９０、２２９／２３０、２４９／２５０、２６８／２６９、２９７／２９８、３０４／３０５、および／もしくは３０５／３０６位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、乾癬、またはｈＣＤ１１ａに関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５７】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターフェロンガンマ受容体アルファ鎖（ｈＩＦＮ−γ−Ｒ１）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＦＮ−γ−Ｒ１（配列番号１３６）の４９／５０、５２／５３、５８／５９、６２／６３、７２／７３、７６／７７、１０６／１０７、１０７／１０８、１１６／１１７、１２２／１２３、１７４／１７５、１７６／１７７、１７９／１８０、２１５／２１６、および／もしくは２２２／２２３位間のペプチド結合、最も好ましくは、４９／５０、７２／７３、１１６／１１７、１２２／１２３、１７４／１７５、１７６／１７７、および／もしくは２１５／２１６位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、Ｉ型糖尿病、またはｈＩＦＮ−γ−Ｒ１に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５８】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト血小板膜糖タンパク質ＩＩｂ／ＩＩＩａ（ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ（配列番号１４１）の６７／６８、７６／７７、９１／９２、１２９／１３０、１４３／１４４、１４４／１４５、１７９／１８０、１８１／１８２、１９８／１９９、２０８／２０９、２０９／２１０、２１６／２１７、２３９／２４０、２６１／２６２、４１０／４１１、４３４／４３５、５３２／５３３、５５６／５５７、５５７／５５８、５９６／５９７、５９７／５９８、６２１／６２２、６５０／６５１、６５１／６５２、６６１／６６２、６６２／６６３、および／もしくは６８９／６９０位間のペプチド結合、最も好ましくは、６７／６８、７６／７７、１７９／１８０、２６１／２６２、４１０／４１１、４３４／４３５、６５０／６５１、６６２／６６３、および／もしくは６８９／６９０位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、不安定狭心症、頸動脈狭窄症、虚血性脳卒中、末梢血管疾患、血管新生関連疾患、汎発性腫瘍、またはＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａに関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５９】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト細胞内接着分子−１（ＩＣＡＭ−１）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ＩＣＡＭ−１（配列番号１４２）の２６／２７、４０／４１、６０／６１、７１／７２、８８／８９、９７／９８、１０２／１０３、１２８／１２９、１３１／１３２、１３２／１３３、１４９／１５０、１５０／１５１、１５１／１５２、１６０／１６１、１６４／１６５、および／もしくは１６６／１６７位間のペプチド結合、最も好ましくは、７１／７２、８８／８９、１０２／１０３、１５０／１５１、１５１／１５２、１６０／１６１、および／もしくは１６６／１６７位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、クローン病、またはＩＣＡＭ−１に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項６０】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトＴＧＦ−ベータ受容体ＩＩ型（ｈＴＧＦ−β Ｒ１１）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＴＧＦ−β Ｒ１１（配列番号１４５）の３２／３３、３４／３５、３５／３６、６６／６７、６７／６８、６９／７０、８２／８３、１０３／１０４、１０４／１０５、１０５／１０６、１１８／１１９、１２２／１２３、および／もしくは１３０／１３１位間のペプチド結合、最も好ましくは、３２／３３、３４／３５、６６／６７、６９／７０、１０４／１０５、１２２／１２３、および／もしくは１３０／１３１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、びまん性全身性強皮症、またはＴＧＦ−β ＲＩＩに関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項６１】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト膜補因子タンパク質（ｈＭＣＦ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＭＣＦ（配列番号１４６）の１５／１６、１７／１８、２５／２６、２７／２８、３１／３２、３２／３３、３５／３６、４７／４８、４８／４９、５８／５９、６７／６８、６９／７０、７０／７１、１１０／１１１、１１９／１２０、１２５／１２６、および／もしくは１３０／１３１位間のペプチド結合、最も好ましくは、１５／１６、３２／３３、４７／４８、４８／４９、７０／７１、１１９／１２０、および／もしくは１２５／１２６位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、腎臓腫瘍、ぶどう膜性メラノーマ、消化管腫瘍、またはｈＭＣＰに関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項６２】
前記プロテアーゼによって加水分解される標的基質が、プロテアーゼ活性化受容体またはヒドロキシトリプタミン受容体である、請求項１または２に記載の使用。
【請求項６３】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトプロテアーゼ活性化受容体１（ｈＰＡＲ１）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＰＡＲ１（配列番号１１０）の４６／４７、５０／５１、５１／５２、５２／５３、および／もしくは５８／５９位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、血栓症、またはｈＰＡＲ１に関連する他の疾患の処置に適している、請求項６２に記載の使用。
【請求項６４】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトプロテアーゼ活性化受容体２（ｈＰＡＲ２）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＰＡＲ２（配列番号１１１）の４１／４２、４４／４５、５１／５２、５９／６０、および／もしくは６２／６３位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、クローン病、潰瘍性大腸炎および炎症性腸疾患、喘息、炎症に関連する疼痛および関節炎、またはｈＰＡＲ２に関連する他の疾患の処置に適している、請求項６２に記載の使用。
【請求項６５】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトプロテアーゼ活性化受容体４（ｈＰＡＲ４）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＰＡＲ４（配列番号１１３）の５７／５８、５９／６０、６８／６９、７４／７５、および／もしくは７８／７９位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、血栓症、またはｈＰＡＲ４に関連する他の疾患の処置に適している、請求項６２に記載の使用。
【請求項６６】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト５−ヒドロキシトリプタミン１Ａ受容体（ｈ５−ＨＴ−１Ａ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈ５−ＨＴ−１Ａ（配列番号１１７）の１０１／１０２、１０２／１０３、１８１／１８２、および／もしくは３７０／３７１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、過敏性大腸症候群、またはｈ５−ＨＴ−１Ａに関連する他の疾患の処置に適している、請求項６２に記載の使用。
【請求項６７】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト癌胎児抗原（ｈＣＥＡ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＣＥＡ（配列番号１３８）の１７／１８、６９／７０、７１／７２、７４／７５、７７／７８、９８／９９、１１６／１１７、１２６／１２７、および／もしくは１２８／１２９位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、大腸癌、またはｈＣＥＡに関連する他の疾患の処置に適している、請求項１または２に記載の使用。
【請求項６８】
前記プロテアーゼが、人工プロテアーゼであり、好ましくは、以下の成分：
（ａ）少なくとも１つの標的基質における少なくとも１つの化学反応を触媒し得、かつ１つ以上のタンパク質に由来するタンパク質足場、および
（ｂ）前記タンパク質足場上の部位に位置する１つ以上の特異性決定領域（ＳＤＲ）であって、生じる人工タンパク質が少なくとも１つの標的基質と１つ以上の異なる基質とを区別することを可能にする特異性決定領域、
の組み合わせによって特徴付けられる人工プロテアーゼであり、
前記ＳＤＲは本質的に合成ペプチド配列である、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６９】
（Ｉ）前記ＳＤＲ（ｂ）が、１〜５０アミノ酸残基の長さ、好ましくは、２〜２０アミノ酸残基、より好ましくは、２〜１０アミノ酸残基、さらにより好ましくは、３〜８アミノ酸残基を有し、前記ＳＤＲの数が少なくとも１個、好ましくは、１個より多く、より好ましくは、２〜１１個、最も好ましくは、２〜６個であり、
（ＩＩ）前記タンパク質足場（ａ）が、同じかまたは異なる、（ｉ）ウイルスまたは真核生物もしくは原核生物起源の遺伝子によってコードされるタンパク質、（ｉｉ）天然の酵素、またはその変異誘導体または切断型誘導体、および／または哺乳動物酵素、好ましくは、ヒト酵素の１以上のポリペプチド断片である、請求項６８に記載の使用。
【請求項７０】
前記タンパク質足場（ａ）が、アスパラギン酸プロテアーゼ、システインプロテアーゼ、セリンプロテアーゼ、メタロプロテアーゼ、およびスレオニンプロテアーゼからなる群から選択されるプロテアーゼに由来し、さらに好ましくは、前記タンパク質足場（ａ）が、構造クラスＳ１、Ｓ８、Ｓ１１、Ｓ２１、Ｓ２６、Ｓ３３、またはＳ５１のセリンプロテアーゼ、最も好ましくは、前記クラスＳ１またはＳ８、構造クラスＣ１、Ｃ２、Ｃ４、Ｃ１０、Ｃ１４、Ｃ１９、Ｃ４７、Ｃ４８、またはＣ５６のシステインプロテアーゼ、最も好ましくは、クラスＣ１４、構造クラスＡ１、Ａ２、もしくはＡ２６のアスパラギン酸プロテアーゼ、最も好ましくは、クラスＡ１、または構造クラスＭ４またはＭ１０のメタロプロテアーゼに由来する、請求項６８または６９に記載の使用。
【請求項７１】
（ｉ）前記タンパク質足場（ａ）が、構造クラスＳ１のセリンプロテアーゼに由来し、および／もしくは
（ｉｉ）前記ＳＤＲが、配列番号１に示されるアミノ酸配列を有するヒトトリプシンＩにおける領域１８〜２５、３８−４８、５４−６３、７３−８６、１２２−１３０、１４８−１５６、１６５−１７１、および１９４−２０４に構造的にまたはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置に存在し、好ましくは、ヒトトリプシン１における領域２０−２３、４１−４５、５７−６０、７６−８３、１２５−１２８、１５０−１５３、１６７−１６９、および１９７−２０１に構造的にもしくはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置に存在する、請求項６８〜７０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７２】
（ｉ）前記タンパク質足場（ａ）が、セリンプロテアーゼであるトリプシン、好ましくは、配列番号１に示されるアミノ酸配列を有するヒトトリプシンＩに由来し、または配列番号１のアミノ酸配列に１つ以上の以下のアミノ酸置換：Ｅ５６Ｇ、Ｒ７８Ｗ、Ｙ１３１Ｆ、Ａ１４６Ｔ、およびＣ１８３Ｒを含むアミノ酸配列、ならびに
（ｉｉ）２つのＳＤＲの少なくとも１つが、前記足場に位置し、第一のＳＤＲが６アミノ酸までの長さを有し、かつ残基４２と４３との間に挿入されており、第二のＳＤＲが５アミノ酸までの長さを有し、残基１２３と１２４との間に挿入されている（番号付けは、配列番号１のアミノ酸配列を有するヒトトリプシンに対してなされている）、請求項７１に記載の使用。
【請求項７３】
（ｉ）以下の群：配列番号７２、７８、７９、８０、８４、８５、８６、８７、８８、および８９のペプチド配列の１つが、第一のＳＤＲとして残基４２と４３との間に挿入され、および／もしくは以下の群：配列番号７３、８１、８２、８３、９０、９１、９２、９３、９４、および９５のペプチド配列の１つが、第二のＳＤＲとして残基１２３と１２４との間に挿入されており、または
（ｉｉ）前記人工酵素が、配列番号７４または配列番号７５に示されるアミノ酸配列を含む、請求項７２に記載の使用。
【請求項７４】
（ｉ）前記タンパク質足場（ａ）が、構造クラスＳ８のセリンプロテアーゼに由来し、および／または
（ｉｉ）前記ＳＤＲが、配列番号７に示されるアミノ酸配列を有する枯草菌由来のサブチリシンＥにおける領域６−１７、２５−２９、４７−５５、５９−６９、１０１−１１１、１１７−１２５、１２９−１３７、１３９−１５４、１５８−１６９、１８５−１９５、および２０４−２２５に、構造的にもしくはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置に存在し、好ましくは、枯草菌のサブチリシンＥにおける領域５９−６９、１０１−１１１、１２９−１３７、１５８−１６９、および２０４−２２５に構造的にもしくはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置に存在する、請求項６８〜７０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７５】
（ｉ）前記タンパク質足場（ａ）が、構造クラスＡ１のアスパラギン酸プロテアーゼに由来し、および／または
（ｉｉ）前記ＳＤＲが、配列番号１１に示されるアミノ酸配列を有するヒトペプシンにおける領域６−１８、４９−５５、７４−８３、９１−９７、１１２−１２０、１２６−１３７、１５９−１６４、１８４−１９４、２４２−２４７、２６２−２６７、および２７７−３００に構造的にもしくはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置、より好ましくは、ヒトペプシンにおける領域１０−１５、７５−８０、１１４−１１８、１３０−１３４、１８６−１９１、および２８０−２９６に構造的にもしくはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置に存在する、請求項６８〜７０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７６】
（ｉ）前記タンパク質足場（ａ）が、構造クラスＣ１４のシステインプロテアーゼに由来し、および／または
（ｉｉ）前記ＳＤＲが、配列番号１４に示されるアミノ酸配列を有するヒトカスパーゼ７における領域７８−９１、１４４−１６０、１８６−１９８、２２６−２４３、および２７１−２９１に構造的にもしくはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置、より好ましくは、ヒトカスパーゼ７の領域８０−８６、１４９−１５７、１９０−１９４、および２３３−２３８に構造的にもしくはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置に存在する、請求項６８〜７０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７７】
前記プロテアーゼが、
（ｉ）少なくとも１つのさらなるタンパク質様成分であって、好ましくは、結合ドメイン、受容体、抗体、調節ドメイン、プロ配列、およびこれらのフラグメントからなる群から選択されるタンパク質様成分、および／または
（ｉｉ）少なくとも１つのさらなる機能的成分であって、好ましくは、ポリエチレングリコール、炭水化物、脂質、脂肪酸、核酸、金属、金属キレート剤、およびこれらのフラグメントもしくは誘導体からなる群から選択される機能的成分、を含む、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７８】
前記プロテアーゼが、少なくとも以下の工程：
（ａ）少なくとも１つの標的基質における少なくとも１つの化学反応を触媒するタンパク質足場を提供する工程、
（ｂ）工程（ａ）からの前記タンパク質足場と、１つ以上の完全または部分的にランダムなペプチド配列の変異体とを、生じる酵素が少なくとも１つの標的基質と１つ以上の異なる基質とを区別できるようにする前記タンパク質足場の部位において組み合わせることによって、酵素または単離された酵素のライブラリーを生成する工程、ならびに
（ｃ）工程（ｂ）で生成した前記酵素（のライブラリー）から、少なくとも１つの標的基質に対する規定された特異性を有する１つ以上の酵素を選択する工程、
を含む方法によって得られ得る、請求項１〜７７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７９】
インビボまたはインビトロでの診断のための、請求項１〜７８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項８０】
請求項１〜７８のいずれか１項に記載の１つ以上の酵素を含む薬学的組成物または診断用組成物であって、必要に応じて薬学的または診断的に許容できる担体、賦形剤、および／または助剤を含む、薬学的組成物または診断用組成物。
【請求項８１】
インビボまたはインビトロで請求項１〜６７に記載の標的基質を切断する方法であって、前記標的基質を請求項１〜７８に記載されるプロテアーゼと接触させる工程を含む、方法。
【請求項８２】
請求項１〜６７のいずれかに記載の特異的標的基質に関連する患者における疾患の処置方法であって、前記患者に、請求項１〜７８のいずれかに記載の特異的標的基質に対する規定された特異性を有するプロテアーゼの適切な量を投与する工程を含む、方法。
【請求項１】
標的基質に関連する特異的疾患の処置のための医薬の製造における該標的基質に対する規定された特異性を有するプロテアーゼの使用。
【請求項２】
（Ｉ）前記プロテアーゼが前記標的基質を加水分解し、それによって
（ｉ）該標的基質の１つ以上の生物学的活性または物理化学的特性または薬理学的特性を排除または低減し、および／もしくは
（ｉｉ）該標的タンパク質の１つ以上の生物学的活性または物理化学的特性または薬理学的特性を活性化または増大し、および／もしくは
（ｉｉｉ）該標的タンパク質に対して１つ以上の生物学的活性または物理化学的特性または薬理学的特性を付加し、
ならびに／または、
（ＩＩ）該プロテアーゼによって加水分解された該標的基質が、可溶性タンパク質、特に、サイトカイン（例えば、ＴＮＦスーパーファミリータンパク質、インターロイキン、インターフェロン、ケモカイン、および成長因子）；ホルモン；トキシン；酵素（例えば、酸化還元酵素、トランスフェラーゼ、加水分解酵素、リアーゼ、イソメラーゼ、およびリガーゼ）；構造タンパク質（例えば、コラゲナーゼ）；またはイムノグロブリン；膜関連タンパク質、特に、一回貫通型膜貫通タンパク質；多数回貫通型膜貫通タンパク質（例えば、Ｇタンパク質共役レセプター、イオンチャネル、およびトランスポーター）；脂質アンカー型膜タンパク質またはＧＰＩアンカー型膜タンパク質である、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記プロテアーゼによって加水分解された前記標的基質が、ＴＮＦスーパーファミリータンパク質である、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト腫瘍壊死因子α（ｈＴＮＦ−α、配列番号９６）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＴＮＦ−αの３１／３２、３２／３３、４４／４５、４５／４６、８７／８８、１２８／１２９、１３０／１３１、１４０／１４１、および／もしくは１４１／１４２位間のペプチド結合、最も好ましくは、３１／３２、３２／３３、および／もしくは４５／４６位間のペプチド結合、または該関連する分子における類似する位置間のペプチド結合を加水分解し得、および／または
（ｉｉ）前記医薬が、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、乾癬、クローン病、潰瘍性大腸炎、ＩＩ型糖尿病、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、グレーブス病、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器機能障害（ＭＯＤＳ）、好酸球増加、神経変性疾患、脳卒中、閉鎖性頭部外傷、脳炎、ＣＮＳ障害、喘息、慢性関節リウマチ、敗血症、血管拡張、血管内凝固、多臓器不全、またはｈＴＮＦ−αに関連する他の疾患である、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
前記プロテアーゼが、構造クラスＳ１のセリンプロテアーゼに由来し、好ましくは、該プロテアーゼがヒトトリプシンＩ（配列番号１）に由来する、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
前記プロテアーゼが、配列番号７４または配列番号７５に示される配列、またはその誘導体を有し、３１／３２位および／または３２／３３位でｈＴＮＦ−αを加水分解し得る、請求項４に記載の使用。
【請求項７】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト腫瘍壊死因子リガンドスーパーファミリーメンバー５（ＣＤ４０−Ｌ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ＣＤ４０−Ｌ（配列番号１４３）の１１７／１１８、１３３／１３４、１４５／１４６、１６５／１６６、２００／２０１、２０１／２０２、２０７／２０８、２１６／２１７、および／または２４３／２４４位間のペプチド結合、最も好ましくは、１３３／１３４、１６５／１６６、２０１／２０２、および／または２１６／２１７位間のペプチド結合、または関連する分子の類似する位置間のペプチド結合を加水分解し、および／または
（ｉｉ）前記医薬が、全身性エリテマトーデス、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、またはＣＤ４０−Ｌに関連する他の疾患の処置のために適切である、請求項３に記載の使用。
【請求項８】
（ｉ）前記人工プロテアーゼが、ヒトマクロファージ遊走阻止因子（ｈＭＩＦ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＭＩＦ（配列番号１０９）の１６／１７、４４／４５、６６／６７、７３／７４、７７／７８、８８／８９、９２／９３、および／または１００／１０１位間のペプチド結合、最も好ましくは、１６／１７および／または９２／９３位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、および／または
（ｉｉ）前記医薬が炎症性疾患またはｈＭＩＦに関連する他の疾患の処置に適切である、請求項３に記載の使用。
【請求項９】
前記プロテアーゼによって加水分解される前記標的基質が、インターロイキンである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項１０】
（ｉ）前記プロテアーゼがインターロイキン−１β（ＩＬ−１β）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ＩＬ−１β（配列番号１１２）の２４／２５、３５／３６、４６／４７、５４／５５、７４／７５、７５／７６、７６／７７、７７／７８、８６／８７、８８／８９、９３／９４、９４／９５、９７／９８、および／もしくは１５０／１５１位間のペプチド結合、最も好ましくは、３５／３６、７５／７６、８８／８９、９３／９４、９４／９５、および／もしくは１５０／１５１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉｉ）前記医薬が、糖尿病、癌における脳の炎症、関節炎、自己免疫疾患および炎症性疾患、またはＩＬ−１βに関連する他の疾患の処置に適切である、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン２（ｈＩＬ−２）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−２（配列番号９９）の２０／２１、３２／３３、３８／３９、４３／４４、４５／４６、４８／４９、４９／５０、５４／５５、６４／６５、７６／７７、８３／８４、１０７／１０８、１０９／１１０、および／もしくは１２０／１２１位間のペプチド結合、最も好ましくは、１０９／１１０位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、および／または
（ｉｉ）前記医薬が、Ｔ細胞白血病、ヘアリーセル白血病、クローン病、潰瘍性大腸炎、グレーブス病、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、喘息、および慢性閉塞性肺疾患、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、またはｈＩＬ−２に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項１２】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン３（ｈＩＬ−３）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−３（配列番号１４８）の２１／２２、２８／２９、３６／３７、４４／４５、４６／４７、５１／５２、６３／６４、６６／６７、７９／８０、９４／９５、１０１／１０２、１０８／１０９、および／もしくは１０９／１１０位間のペプチド結合、最も好ましくは、２１／２２、２８／２９、４６／４７、６３／６４、６６／６７、７９／８０、および／もしくは１０１／１０２位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、好酸球増加、またはｈＩＬ−３に関連する他の疾患の処置に適切である、請求項９に記載の使用。
【請求項１３】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン４（ｈＩＬ−４）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−４（配列番号１１８）の４／５、１２／１３、３１／３２、３７／３８、６１／６２、６２／６３、６４／６５、９１／９２、１０２／１０３、１２１／１２２、および／もしくは、１２６／１２７位間のペプチド結合、最も好ましくは、４／５、６１／６２、６２／６３、６４／６５、および／もしくは、１２１／１２２位間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、グレーブス病、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性炎症反応、もしくはｈＩＬ−４に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項１４】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン５（ｈＩＬ−５）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−５（配列番号１３３）の１２／１３、３２／３３、６７／６８、７６／７７、７７／７８、８０／８１、８３／８４、８４／８５、８５／８６、９０／９１、９１／９２、９２／９３、および／もしくは９８／９９位間のペプチド結合、最も好ましくは、９０／９１、９１／９２、９２／９３、および／もしくは９８／９９位間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、喘息、慢性閉塞性肺疾患、好酸球増加、アレルギー性疾患、もしくはｈＩＬ−５に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項１５】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン６（ｈＩＬ−６）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−６（配列番号１３４）の３２／３３、３５／３６、５５／５６、７１／７２、１２９／１３０、１３０／１３１、１３２／１３３、１３５／１３６、１４１／１４２、１６１／１６２、１８０／１８１、および／もしくは１８３／１８４位間のペプチド結合、最も好ましくは、１３５／１３６および／もしくは１４１／１４２位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、乳癌、腎細胞癌、多発性骨髄腫、リンパ腫、白血病、グレーブス病、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、全身性エリテマトーデス、遠位の臓器損傷および多臓器機能障害（ＭＯＤＳ）に至る全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、キャッスルマン病、炎症性腸疾患、クローン病、またはｈＩＬ−６に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項１６】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン８（ｈＩＬ−８）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−８（配列番号１００）の１１／１２、１５／１６、４５／４６、４７／４８、５２／５３、５４／５５、６０／６１、６４／６５、および／もしくは６７／６８位間のペプチド結合、最も好ましくは、４５／４６位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、クローン病、潰瘍性大腸炎、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、遠位の臓器損傷および多臓器機能障害（ＭＯＤＳ）に至る全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、子宮内膜症、乾癬、動脈硬化病変、またはｈＩＬ−８に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項１７】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン１０（ｈＩＬ−１０）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−１０（配列番号１３５）の２４／２５、２５／２６、２７／２８、２８／２９、４０／４１、４４／４５、４９／５０、５７／５８、５９／６０、８４／８５、８６／８７、１０６／１０７、１０７／１０８、１１０／１１１、１３０／１３１、１３４／１３５、１３７／１３８、１３８／１３９、および／もしくは１４４／１４５位間のペプチド結合、最も好ましくは、２４／２５、２７／２８、４４／４５、４９／５０、８６／８７、１３７／１３８、および／もしくは１４４／１４５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、クローン病、潰瘍性大腸炎、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、遠位の臓器損傷および多臓器機能障害（ＭＯＤＳ）に至る全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）、細胞傷害性Ｔ細胞の抑制に関連する疾患、またはｈＩＬ−１０に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項１８】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン１２β鎖（ｈＩＬ−１２β）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−１２β（配列番号９７）の１４／１５、１８／１９、２９／３０、３４／３５、８７／８８、９９／１００、１０２／１０３、１０４／１０５、１６１／１６２、１７４／１７５、２２２／２２３、２２５／２２６、２２８／２２９、２３８／２３９、２６８／２６９、および／もしくは２９３／２９４位間のペプチド結合、最も好ましくは、１８／１９、３４／３５、８７／８８、および／もしくは１６１／１６２位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、クローン病、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、またはｈＩＬ−１２βに関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項１９】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン１３（ｈＩＬ−１３）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−１３（配列番号１１９）の２５／２６、６２／６３、６５／６６、８６／８７、８７／８８、９８／９９、１０８／１０９、および／もしくは１１１／１１２位間のペプチド結合、最も好ましくは、８７／８８位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、癌、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、好酸球増加、喘息、慢性閉塞性肺疾患、線維症、乾癬、アトピー性皮膚炎、潰瘍性大腸炎、またはｈＩＬ−１３に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項２０】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターロイキン１８（ｈＩＬ−１８）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＬ−１８（配列番号９８）の１７／１８、３２／３３、３７／３８、３９／４０、４０／４１、５３／５４、５８／５９、７９／８０、９０／９１、９３／９４、９８／９９、１１０／１１１、１２０／１２１、１２３／１２４、１３１／１３２、１３２／１３３、１４２／１４３、１４７／１４８、および／もしくは１５７／１５８位間のペプチド結合、最も好ましくは、３７／３８、１３２／１３３、１４２／１４３、および／もしくは１５７／１５８位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、クローン病、炎症性肝傷害、肺結核、複数の結核症（ｐｌｕｒａｌ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）、慢性関節リウマチ、またはｈＩＬ−１８に関連する他の疾患の処置に適している、請求項９に記載の使用。
【請求項２１】
前記プロテアーゼによって加水分解される前記標的基質が、インターフェロンである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項２２】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターフェロンガンマ（ｈＩＦＮ−γ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＦＮ−γ（配列番号１３７）の２／３、６／７、１３／１４、２１／２２、２４／２５、３４／３５、３６／３７、３７／３８、６２／６３、６８／６９、８３／８４、８６／８７、９０／９１、１０２／１０３、１０７／１０８、および／もしくは１０８／１０９位間のペプチド結合、最も好ましくは、１３／１４、２４／２５、３７／３８、６２／６３、６８／６９、１０２／１０３、および／もしくは１０７／１０８位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、古典的ホジキンリンパ腫、クローン病、Ｉ型糖尿病、またはｈＩＦＮ−γに関連する他の疾患の処置に適している、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
前記プロテアーゼによって加水分解される前記標的基質が、ケモカインである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項２４】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト小誘導性（ｓｍａｌｌ ｉｎｄｕｃｉｂｌｅ）サイトカインＡ２（ｈＣＣＬ２）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＣＣＬ２（配列番号１０２）の３／４、１３／１４、１８／１９、２４／２５、２９／３０、３８／３９、５４／５５、５６／５７、５８／５９、６２／６３、６５／６６、および／もしくは６８／６９位間のペプチド結合、最も好ましくは、１９／２０、２９／３０、３８／３９、５４／５５、および／もしくは６２／６３位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、クローン病、潰瘍性大腸炎、またはｈＣＣＬ２に関連する他の疾患の処置に適している、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトエオタキシン（ｈＣＣＬ１１）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＣＣＬ１１（配列番号１０１）の１１／１２、１６／１７、１７／１８、２２／２３、２７／２８、３３／３４、４４／４５、４７／４８、４８／４９、５２／５３、５４／５５、５６／５７、６０／６１、６６／６７、および／もしくは７３／７４位間のペプチド結合、最も好ましくは、４８／４９および／もしくは６６／６７位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、クローン病および潰瘍性大腸炎、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、主としてＴｈ２細胞の流入により特徴付けられる慢性病態生理学機能不全、またはｈＣＣＬ１１に関連する他の疾患の処置に適している、請求項２３に記載の使用。
【請求項２６】
前記プロテアーゼによって加水分解される前記標的基質が、成長因子である、請求項１または２に記載の使用。
【請求項２７】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト血管内皮増殖因子（ｈＶＥＧＦ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＶＥＧＦ（配列番号１０３）の１６／１７、１９／２０、２３／２４、３４／３５、４１／４２、５６／５７、６２／６３、６４／６５、６５／６６、８２／８３、および／もしくは８４／８５位間のペプチド結合、最も好ましくは、２３／２４、４１／４２、６３／６４、８２／８３、および／もしくは８４／８５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、全固形腫瘍（ａｌｌ ｓｏｌｉｄ ｔｕｍｏｒ）および転移性固形腫瘍、炎症性乳癌、またはｈＶＥＧＦに関連する他の疾患の処置に適している、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトトランスフォーミング成長因子β１（ｈＴＧＦ−β１）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＴＧＦ−β１（配列番号１０４）の２３／２４、２５／２６、２６／２７、２７／２８、３７／３８、５５／５６、および／もしくは９４／９５位間のペプチド結合、最も好ましくは、２５／２６、５５／５６、および／もしくは９４／９５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、乳癌、結腸直腸癌、および古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）を含む種々の癌；線維症、細胞性免疫の抑制、緑内障、びまん性全身性強皮症、またはｈＴＧＦ−β１に関連する他の疾患の処置に適している、請求項２６に記載の使用。
【請求項２９】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトソマトトロピン（ヒト成長ホルモン；ｈＧＨ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＧＨ（配列番号１２１）の８／９、１６／１７、１９／２０、２６／２７、３３／３４、３８／３９、４１／４２、７０／７１、７７／７８、９４／９５、１０３／１０４、１１２／１１３、１１５／１１６、１１６／１１７、１３０／１３１、１４７／１４８、１５４／１５５、および／もしくは１７８／１７９位間のペプチド結合、最も好ましくは、１１２／１１３、１４７／１４８、および／もしくは１５４／１５５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、末端肥大症、糖尿病、腎肥大および糸球体拡張を含む糖尿病性腎疾患、心血管障害、またはｈＧＨに関連する他の疾患の処置に適している、請求項２６に記載の使用。
【請求項３０】
（ｉ）前記プロテアーゼが、インスリン様成長因子（ｈＩＧＦ−ＩＩ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＧＦ−ＩＩ（配列番号１２２）の１５／１６、２３／２４、２４／２５、３４／３５、３７／３８、３８／３９、４８／４９、および／もしくは４９／５０位間のペプチド結合、最も好ましくは、２３／２４位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、糖尿病、糖尿病性腎疾患、またはｈＩＧＦ−ＩＩに関連する他の疾患の処置に適している、請求項２６に記載の使用。
【請求項３１】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト肝細胞成長因子（ｈＨＧＦ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＨＧＦ（配列番号１２０）の５４／５５、６０／６１、６２／６３、６３／６４、６８／６９、７６／７７、１１２／１１３、１２３／１２４、１３４／１３５、１６８／１６９、１９８／１９９、および／もしくは２０２／２０３位間のペプチド結合、最も好ましくは、６３／６４、６８／６９、７６／７７、１６８／１６９、および／もしくは２０２／２０３位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、血管新生障害、肝細胞癌、またはｈＨＧＦに関連する他の疾患の処置に適している、請求項２６に記載の使用。
【請求項３２】
前記プロテアーゼによって加水分解される前記標的基質が、可溶性ホルモンである、性１または２に記載の使用。
【請求項３３】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインスリン（ｈインスリン）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、インスリンＡ鎖（配列番号１０６）の１６／１７、および／もしくは２２／２３位間のペプチド結合、最も好ましくは、１４／１５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、インスリン過量、またはｈインスリンに関連する他の疾患の処置に適している、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
（ｉ）前記人工プロテアーゼが、ヒトグレリン（Ｇｈｒｅｌｉｎ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＧｒｅｌｉｎ（配列番号１０７）の１／２、２／３、３／４、および／もしくは４／５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、肥満、またはｈＧｈｒｅｌｉｎに関連する他の疾患の処置に適している、請求項３２に記載の使用。
【請求項３５】
（ｉ）前記プロテアーゼが、アンジオテンシン前駆体（アンジオテンシン）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、アンジオテンシン（配列番号１０８）の１／２、３／４、および／もしくは７／８位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、本態性高血圧症、およびアンジオテンシンに関連する他の疾患の処置に適している、請求項２６に記載の使用。
【請求項３６】
（ｉ）前記人工プロテアーゼが、ヒトレプチン（レプチン）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、レプチン（配列番号１２７）の８／９、９／１０、１５／１６、２３／２４、４０／４１、５３／５４、７１／７２、８５／８６、１０８／１０９、および／もしくは１４１／１４２位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、肥満、またはレプチンに関連する他の疾患の処置に適している、請求項３２に記載の使用。
【請求項３７】
前記プロテアーゼにより加水分解される前記標的基質が、二成分トキシンである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項３８】
（ｉ）前記人工プロテアーゼが、感染防御抗原前駆体（ＰＡ−８３）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＰＡ−８３（配列番号１２３）の７２／７３、７３／７４、９２／９３、９３／９４、１３１／１３２、１４９／１５０、１７８／１７９、２１３／２１４、２１４／２１５、３８７／３８８、４２５／４２６、４２６／４２７、４２７／４２８、４５３／４５４、５２０／５２１、６０８／６０９、６１７／６１８、６７１／６７２、６７９／６８０、６８０／６８１、６８３／６８４、および／もしくは６８４／６８５位間のペプチド結合、最も好ましくは、７２／７３、７３／７４、９３／９４、１４９／１５０、３８７／３８８、４２５／４２６、４２７／４２８、および／もしくは６８３／６８４位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、炭疽菌感染、またはＰＡ−８３に関連する他の疾患の処置に適している、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
前記プロテアーゼによって加水分解される前記標的基質が、プロテアーゼ、特に、セリンプロテアーゼ、システインプロテアーゼ、またはメタロプロテアーゼである、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４０】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトプラスミノーゲン（プラスミノーゲン）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、プラスミノーゲン（配列番号１４０）の５８０／５８１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、血栓症、またはプラスミノーゲンに関連する他の疾患の処置に適している、請求項３９に記載の使用。
【請求項４１】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトプロトロンビン（トロンビン）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、トロンビン（配列番号１４９）の１９８／１９９、３２７／３２８、３６３／３６４位間のペプチド結合、最も好ましくは、３２７／３２８、および／もしくは３６３／３６４位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、出血、またはトロンビンに関連する他の疾患の処置に適している、請求項３９に記載の使用。
【請求項４２】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトベータセクレターゼまたは同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ベータセクレターゼ（配列番号１３９）の６１／６２、６４／６５、１３０／１３１、１３１／１３２、１５９／１６０、２１６／２１７、２３８／２３９、２３９／２４０、２４６／２４７、２５６／２５７、２５９／２６０、３３０／３３１、３６５／３６６、３７８／３７９、および／もしくは３８１／３８２位間のペプチド結合、最も好ましくは、６１／６２、１３１／１３２、２４６／２４７、２５９／２６０、３６５／３６６、および／もしくは３７８／３７９位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、アルツハイマー病、またはベータセクレターゼ前駆体に関連する他の疾患の処置に適している、請求項３９に記載の使用。
【請求項４３】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトマトリックスメタロプロテイナーゼ−２（ｈＭＭＰ−２）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＭＭＰ−２（配列番号１３１）の６２／６３、６８／６９、７５／７６、７６／７７、７９／８０、８８／８９、１１０／１１１、１１２／１１３、１１５／１１６、１２０／１２１、１６４／１６５、２５４／２５５、２６７／２６８、２９６／２９７、３２４／３２５、３２５／３２６、３８２／３８３、３８３／３８４、４７０／４７１、５００／５０１、５６４／５６５、５９５／５９６、５９７／５９８、６０８／６０９、６４６／６４７、６４９／６５０、および／もしくは６５０／６５１位間のペプチド結合、最も好ましくは、６８／６９、１１５／１１６、１２０／１２１、１６４／１６５、３２５／３２６、３８３／３８４、４７０／４７１、５００／５０１、５５０／５５１、５９５／５９６、６０８／６０９、および／もしくは６５０／６５１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、膀胱癌、乳癌、胃癌、肺癌、またはｈＭＭＰ−２に関連する他の疾患の処置に適している、請求項３９に記載の使用。
【請求項４４】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトマトリックスメタロプロテイナーゼ−９（ｈＭＭＰ−９）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＭＭＰ−９（配列番号１３２）の４１／４２、４２／４３、１０６／１０７、１１３／１１４、１３４／１３５、１６０／１６１、１６２／１６３、１６３／１６４、２２２／２２３、２２６／２２７、２６５／２６６、２６６／２６７、２６７／２６８、２８４／２８５、３０９／３１０、３２１／３２２、３２２／３２３、３２４／３２５、３５６／３５７、３８０／３８１、４３３／４３４および／もしくは４４０／４４１位間のペプチド結合、最も好ましくは、１６０／１６１、１６３／１６４、２２６／２２７、２８４／２８５、３２１／３２２、および／もしくは４３３／４３４位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、膀胱癌、乳癌、胃癌、肺癌、またはｈＭＭＰ−９に関連する他の疾患の処置に適している、請求項３９に記載の使用。
【請求項４５】
前記プロテアーゼによって加水分解される前記標的基質が、１型単回貫通型膜貫通タンパク質である、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４６】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ＨＩＶ膜糖タンパク質（ＧＰ１２０）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ＧＰ１２０（配列番号１２４）の９７／９８、９９／１００、１０７／１０８、１１３／１１４、１１７／１１８、２２７／２２８、２３１／２３３、２７９／２８０、３３５／３３６、３３７／３３８、３６８／３６９、４１２／４１３、４１９／４２０、４２９／４３０、４４４／４４５、４５７／４５８、４７４／４７５、４７６／４７７、４７７／４７８、４８５／４８６、および／もしくは４９０／４９１位間のペプチド結合、最も好ましくは、９９／１００、３６８／３６９、４１２／４１３、４１９／４２０、４４４／４４５、および／もしくは４９０／４９１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染、またはＧＰ１２０に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項４７】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト細胞傷害性Ｔリンパ球タンパク質４（ＣＴＬＡ−４）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ＣＴＬＡ−４（配列番号１４４）の１４／１５、２８／２９、３３／３４、３８／３９、４１／４２、６２／６３、７２／７３、８５／８６、９５／９６、１００／１０１、１０５／１０６、１１９／１２０、１２５／１２６、および／もしくは１２７／１２８位間のペプチド結合、最も好ましくは、１４／１５、２８／２９、３８／３９、４１／４２、６２／６３、および／もしくは８５／８６位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、乳癌、またはＣＴＬＡ−４に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項４８】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインテグリンアルファ−２（ｈＶＬＡ−２）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＶＬＡ−２（配列番号１４７）の１６０／１６１、１７４／１７５、２０１／２０２、２１９／２２０、２３１／２３２、２３２／２３３、２３３／２３４、２４３／２４４、２５９／２６０、２６４／２６５、２６８／２６９、２８８／２８９、２９２／２９３、２９４／２９５、２９８／２９９、３０１／３０２、３１０／３１、および／もしくは３１７／３１８位間のペプチド結合、最も好ましくは、１６０／１６１、１７４／１７５、２０１／２０２、２１９／２２０、２４３／２４４、２６４／２６５、２９２／２９３、および／もしくは２９４／２９５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、腎臓腫瘍、ぶどう膜性メラノーマ、消化管腫瘍、またはｈＶＬＡ−２に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項４９】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト血管内皮成長因子受容体１（ｈＶＥＧＦＲ １）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＶＥＧＦＲ−１（配列番号１１４）の１７５／１７６、１８０／１８１、１８７／１８８、１８９／１９０、１９０／１９１、２２４／２２５、および／もしくは３３１／３３２位間のペプチド結合、最も好ましくは、１８９／１９０、および／もしくは３３１／３３２位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、固形腫瘍および転移性固形腫瘍、星状細胞脳腫瘍、膵癌、転移性腎臓癌、またはｈＶＥＧＦＲ １に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５０】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト血管内皮成長因子受容体２（ｈＶＥＧＦＲ ２）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＶＥＧＦＲ ２（配列番号１１５）の２１４／２１５、および／もしくは３２３／３２４位間のペプチド結合、最も好ましくは、２１４／２１５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、固形腫瘍および転移性固形腫瘍、膵癌、転移性腎臓癌、転移性ＣＲＣ、またはｈＶＥＧＦＲ ２に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５１】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト表皮成長因子受容体（ｈＥＧＦｒ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＥＧＦｒ（配列番号１１６）の２０／２１、２９／３０、４８／４９、７４／７５、１５５／１５６、１６５／１６６、１６７／１６８、２０２／２０３、２０６／２０７、２２０／２２１、２２３／２２４、２４６／２４７、２５１／２５２、２５４／２５５、２６９／２７０、２７０／２７１、２９７／２９８、３０４／３０５、３０５／３０６、３５７／３５８、３６４／３６５、３６９／３７０、４３０／４３１、４４３／４４４、４５４／４５５、４５５／４５６、４６３／４６４、４６５／４６６、４７６／４７７、５０７／５０８、および／もしくは５０９／５１０位間のペプチド結合、最も好ましくは、１５５／１５６、２４６／２４７、２５１／２５２、２５４／２５５、２６９／２７０、２７０／２７１、２９７／２９８、３０４／３０５、３０６／３０７、３６４／３６５、および／もしくは４５４／４５５位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、結腸直腸癌、子宮体癌、食道癌、頭および首の癌、胃癌、非小細胞肺癌、卵巣癌、またはｈＥＧＦｒに関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５２】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト上皮細胞接着分子（Ｅｐ−ＣＡＭ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、Ｅｐ−ＣＡＭ（配列番号１２５）の１４／１５、１９／２０、２５／２６、２９／３０、３０／３１、３３／３４、４４／４５、５５／５６、６７／６８、７０／７１、９０／９１、および／もしくは１００／１０１位間のペプチド結合、最も好ましくは、１４／１５、３０／３１、４４／４５、７０／７１、および／もしくは１００／１０１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、結腸直腸癌、またはｈＥｐ−ＣＡＭに関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５３】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインスリン様成長因子Ｉ受容体（ｈＩＧＦ−１ｒ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈｌＧＦ−１ｒ（配列番号１２６）の３９／４０、５９／６０、１１５／１１６、１３２／１３３、１４６／１４７、１７１／１７２、１９１／１９２、２５０／２５１、２６２／２６３、２７０／２７１、２９０／２９１、３０６／３０７、３０７／３０８、３３５／３３６、３３６／３３７、４０３／４０４、４０５／４０６、４５５／４５６、および／もしくは４７０／４７１位間のペプチド結合、最も好ましくは、３９／４０、２６２／２６３、３０６／３０７、３０７／３０８、３３５／３３６、４０５／４０６、および／もしくは４７０／４７１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、乳癌を含む種々の癌、またはｈＩＧＦ−１ｒに関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５４】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトＴ細胞表面抗原ＣＤ２（ｈＣＤ２）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＣＤ２（配列番号１２８）の１６／１７、２０／２１、２８／２９、２９／３０、４０／４１、４２／４３、４３／４４、４８／４９、４９／５０、５１／５２、５４／５５、５８／５９、６３／６４、６９／７０、７６／７７、８９／９０、および／もしくは９１／９２位間のペプチド結合、最も好ましくは、２８／２９、４０／４１、４３／４４、５１／５２、７６／７７、および／もしくは８９／９０位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）前記医薬が、乾癬、またはｈＣＤ２に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５５】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトＴ細胞表面糖タンパク質ＣＤ４（ｈＣＤ４）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＣＤ４（配列番号１２９）の５３／５４、６３／６４、８８／８９、１６６／１６７、１６７／１６８、１７３／１７４、２０６／２０７、２１９／２２０、２２４／２２５、２２６／２２７、２３０／２３１、２４４／２４５、２５１／２５２、２５２／２５３、３２２／３２３、３２９／３３０、および／もしくは３３４／３３５位間のペプチド結合、最も好ましくは、８８／８９、１７３／１７４、２０６／２０７、２１９／２２０、２３０／２３１、２５１／２５２、および／もしくは２５２／２５３位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、乾癬、移植片拒絶、移植片対宿主大腸炎、自己免疫疾患、関節リウマチ、またはｈＣＤ４に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５６】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインテグリンアルファ−Ｌ（ｈＣＤ１１ａ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＣＤ１１ａ（配列番号１３０）の１４５／１４６、１５２／１５３、１５６／１５７、１５９／１６０、１６０／１６１、１７７／１７８、１７８／１７９、１８９／１９０、１９０／１９１、１９１／１９２、１９３／１９４、１９７／１９８、２００／２０１、２２１／２２２、２２９／２３０、２４９／２５０、２５３／２５４、２６８／２６９、２９０／２９１、２９７／２９８、３０４／３０５、および／もしくは３０５／３０６位間のペプチド結合、最も好ましくは、１４５／１４６、１５９／１６０、１６０／１６１、１８９／１９０、２２９／２３０、２４９／２５０、２６８／２６９、２９７／２９８、３０４／３０５、および／もしくは３０５／３０６位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、乾癬、またはｈＣＤ１１ａに関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５７】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトインターフェロンガンマ受容体アルファ鎖（ｈＩＦＮ−γ−Ｒ１）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＩＦＮ−γ−Ｒ１（配列番号１３６）の４９／５０、５２／５３、５８／５９、６２／６３、７２／７３、７６／７７、１０６／１０７、１０７／１０８、１１６／１１７、１２２／１２３、１７４／１７５、１７６／１７７、１７９／１８０、２１５／２１６、および／もしくは２２２／２２３位間のペプチド結合、最も好ましくは、４９／５０、７２／７３、１１６／１１７、１２２／１２３、１７４／１７５、１７６／１７７、および／もしくは２１５／２１６位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、古典的ホジキンリンパ腫（ｃＨＬ）、Ｉ型糖尿病、またはｈＩＦＮ−γ−Ｒ１に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５８】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト血小板膜糖タンパク質ＩＩｂ／ＩＩＩａ（ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ（配列番号１４１）の６７／６８、７６／７７、９１／９２、１２９／１３０、１４３／１４４、１４４／１４５、１７９／１８０、１８１／１８２、１９８／１９９、２０８／２０９、２０９／２１０、２１６／２１７、２３９／２４０、２６１／２６２、４１０／４１１、４３４／４３５、５３２／５３３、５５６／５５７、５５７／５５８、５９６／５９７、５９７／５９８、６２１／６２２、６５０／６５１、６５１／６５２、６６１／６６２、６６２／６６３、および／もしくは６８９／６９０位間のペプチド結合、最も好ましくは、６７／６８、７６／７７、１７９／１８０、２６１／２６２、４１０／４１１、４３４／４３５、６５０／６５１、６６２／６６３、および／もしくは６８９／６９０位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、不安定狭心症、頸動脈狭窄症、虚血性脳卒中、末梢血管疾患、血管新生関連疾患、汎発性腫瘍、またはＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａに関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項５９】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト細胞内接着分子−１（ＩＣＡＭ−１）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ＩＣＡＭ−１（配列番号１４２）の２６／２７、４０／４１、６０／６１、７１／７２、８８／８９、９７／９８、１０２／１０３、１２８／１２９、１３１／１３２、１３２／１３３、１４９／１５０、１５０／１５１、１５１／１５２、１６０／１６１、１６４／１６５、および／もしくは１６６／１６７位間のペプチド結合、最も好ましくは、７１／７２、８８／８９、１０２／１０３、１５０／１５１、１５１／１５２、１６０／１６１、および／もしくは１６６／１６７位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、クローン病、またはＩＣＡＭ−１に関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項６０】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトＴＧＦ−ベータ受容体ＩＩ型（ｈＴＧＦ−β Ｒ１１）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＴＧＦ−β Ｒ１１（配列番号１４５）の３２／３３、３４／３５、３５／３６、６６／６７、６７／６８、６９／７０、８２／８３、１０３／１０４、１０４／１０５、１０５／１０６、１１８／１１９、１２２／１２３、および／もしくは１３０／１３１位間のペプチド結合、最も好ましくは、３２／３３、３４／３５、６６／６７、６９／７０、１０４／１０５、１２２／１２３、および／もしくは１３０／１３１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、びまん性全身性強皮症、またはＴＧＦ−β ＲＩＩに関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項６１】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト膜補因子タンパク質（ｈＭＣＦ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＭＣＦ（配列番号１４６）の１５／１６、１７／１８、２５／２６、２７／２８、３１／３２、３２／３３、３５／３６、４７／４８、４８／４９、５８／５９、６７／６８、６９／７０、７０／７１、１１０／１１１、１１９／１２０、１２５／１２６、および／もしくは１３０／１３１位間のペプチド結合、最も好ましくは、１５／１６、３２／３３、４７／４８、４８／４９、７０／７１、１１９／１２０、および／もしくは１２５／１２６位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、腎臓腫瘍、ぶどう膜性メラノーマ、消化管腫瘍、またはｈＭＣＰに関連する他の疾患の処置に適している、請求項４５に記載の使用。
【請求項６２】
前記プロテアーゼによって加水分解される標的基質が、プロテアーゼ活性化受容体またはヒドロキシトリプタミン受容体である、請求項１または２に記載の使用。
【請求項６３】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトプロテアーゼ活性化受容体１（ｈＰＡＲ１）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＰＡＲ１（配列番号１１０）の４６／４７、５０／５１、５１／５２、５２／５３、および／もしくは５８／５９位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、血栓症、またはｈＰＡＲ１に関連する他の疾患の処置に適している、請求項６２に記載の使用。
【請求項６４】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトプロテアーゼ活性化受容体２（ｈＰＡＲ２）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＰＡＲ２（配列番号１１１）の４１／４２、４４／４５、５１／５２、５９／６０、および／もしくは６２／６３位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、クローン病、潰瘍性大腸炎および炎症性腸疾患、喘息、炎症に関連する疼痛および関節炎、またはｈＰＡＲ２に関連する他の疾患の処置に適している、請求項６２に記載の使用。
【請求項６５】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒトプロテアーゼ活性化受容体４（ｈＰＡＲ４）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＰＡＲ４（配列番号１１３）の５７／５８、５９／６０、６８／６９、７４／７５、および／もしくは７８／７９位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、血栓症、またはｈＰＡＲ４に関連する他の疾患の処置に適している、請求項６２に記載の使用。
【請求項６６】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト５−ヒドロキシトリプタミン１Ａ受容体（ｈ５−ＨＴ−１Ａ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈ５−ＨＴ−１Ａ（配列番号１１７）の１０１／１０２、１０２／１０３、１８１／１８２、および／もしくは３７０／３７１位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、過敏性大腸症候群、またはｈ５−ＨＴ−１Ａに関連する他の疾患の処置に適している、請求項６２に記載の使用。
【請求項６７】
（ｉ）前記プロテアーゼが、ヒト癌胎児抗原（ｈＣＥＡ）または同じ構造クラスの関連する分子におけるペプチド結合、好ましくは、ｈＣＥＡ（配列番号１３８）の１７／１８、６９／７０、７１／７２、７４／７５、７７／７８、９８／９９、１１６／１１７、１２６／１２７、および／もしくは１２８／１２９位間のペプチド結合、または関連する分子における類似の位置間のペプチド結合を加水分解し得、ならびに／または
（ｉｉ）好ましくは、前記医薬が、大腸癌、またはｈＣＥＡに関連する他の疾患の処置に適している、請求項１または２に記載の使用。
【請求項６８】
前記プロテアーゼが、人工プロテアーゼであり、好ましくは、以下の成分：
（ａ）少なくとも１つの標的基質における少なくとも１つの化学反応を触媒し得、かつ１つ以上のタンパク質に由来するタンパク質足場、および
（ｂ）前記タンパク質足場上の部位に位置する１つ以上の特異性決定領域（ＳＤＲ）であって、生じる人工タンパク質が少なくとも１つの標的基質と１つ以上の異なる基質とを区別することを可能にする特異性決定領域、
の組み合わせによって特徴付けられる人工プロテアーゼであり、
前記ＳＤＲは本質的に合成ペプチド配列である、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６９】
（Ｉ）前記ＳＤＲ（ｂ）が、１〜５０アミノ酸残基の長さ、好ましくは、２〜２０アミノ酸残基、より好ましくは、２〜１０アミノ酸残基、さらにより好ましくは、３〜８アミノ酸残基を有し、前記ＳＤＲの数が少なくとも１個、好ましくは、１個より多く、より好ましくは、２〜１１個、最も好ましくは、２〜６個であり、
（ＩＩ）前記タンパク質足場（ａ）が、同じかまたは異なる、（ｉ）ウイルスまたは真核生物もしくは原核生物起源の遺伝子によってコードされるタンパク質、（ｉｉ）天然の酵素、またはその変異誘導体または切断型誘導体、および／または哺乳動物酵素、好ましくは、ヒト酵素の１以上のポリペプチド断片である、請求項６８に記載の使用。
【請求項７０】
前記タンパク質足場（ａ）が、アスパラギン酸プロテアーゼ、システインプロテアーゼ、セリンプロテアーゼ、メタロプロテアーゼ、およびスレオニンプロテアーゼからなる群から選択されるプロテアーゼに由来し、さらに好ましくは、前記タンパク質足場（ａ）が、構造クラスＳ１、Ｓ８、Ｓ１１、Ｓ２１、Ｓ２６、Ｓ３３、またはＳ５１のセリンプロテアーゼ、最も好ましくは、前記クラスＳ１またはＳ８、構造クラスＣ１、Ｃ２、Ｃ４、Ｃ１０、Ｃ１４、Ｃ１９、Ｃ４７、Ｃ４８、またはＣ５６のシステインプロテアーゼ、最も好ましくは、クラスＣ１４、構造クラスＡ１、Ａ２、もしくはＡ２６のアスパラギン酸プロテアーゼ、最も好ましくは、クラスＡ１、または構造クラスＭ４またはＭ１０のメタロプロテアーゼに由来する、請求項６８または６９に記載の使用。
【請求項７１】
（ｉ）前記タンパク質足場（ａ）が、構造クラスＳ１のセリンプロテアーゼに由来し、および／もしくは
（ｉｉ）前記ＳＤＲが、配列番号１に示されるアミノ酸配列を有するヒトトリプシンＩにおける領域１８〜２５、３８−４８、５４−６３、７３−８６、１２２−１３０、１４８−１５６、１６５−１７１、および１９４−２０４に構造的にまたはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置に存在し、好ましくは、ヒトトリプシン１における領域２０−２３、４１−４５、５７−６０、７６−８３、１２５−１２８、１５０−１５３、１６７−１６９、および１９７−２０１に構造的にもしくはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置に存在する、請求項６８〜７０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７２】
（ｉ）前記タンパク質足場（ａ）が、セリンプロテアーゼであるトリプシン、好ましくは、配列番号１に示されるアミノ酸配列を有するヒトトリプシンＩに由来し、または配列番号１のアミノ酸配列に１つ以上の以下のアミノ酸置換：Ｅ５６Ｇ、Ｒ７８Ｗ、Ｙ１３１Ｆ、Ａ１４６Ｔ、およびＣ１８３Ｒを含むアミノ酸配列、ならびに
（ｉｉ）２つのＳＤＲの少なくとも１つが、前記足場に位置し、第一のＳＤＲが６アミノ酸までの長さを有し、かつ残基４２と４３との間に挿入されており、第二のＳＤＲが５アミノ酸までの長さを有し、残基１２３と１２４との間に挿入されている（番号付けは、配列番号１のアミノ酸配列を有するヒトトリプシンに対してなされている）、請求項７１に記載の使用。
【請求項７３】
（ｉ）以下の群：配列番号７２、７８、７９、８０、８４、８５、８６、８７、８８、および８９のペプチド配列の１つが、第一のＳＤＲとして残基４２と４３との間に挿入され、および／もしくは以下の群：配列番号７３、８１、８２、８３、９０、９１、９２、９３、９４、および９５のペプチド配列の１つが、第二のＳＤＲとして残基１２３と１２４との間に挿入されており、または
（ｉｉ）前記人工酵素が、配列番号７４または配列番号７５に示されるアミノ酸配列を含む、請求項７２に記載の使用。
【請求項７４】
（ｉ）前記タンパク質足場（ａ）が、構造クラスＳ８のセリンプロテアーゼに由来し、および／または
（ｉｉ）前記ＳＤＲが、配列番号７に示されるアミノ酸配列を有する枯草菌由来のサブチリシンＥにおける領域６−１７、２５−２９、４７−５５、５９−６９、１０１−１１１、１１７−１２５、１２９−１３７、１３９−１５４、１５８−１６９、１８５−１９５、および２０４−２２５に、構造的にもしくはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置に存在し、好ましくは、枯草菌のサブチリシンＥにおける領域５９−６９、１０１−１１１、１２９−１３７、１５８−１６９、および２０４−２２５に構造的にもしくはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置に存在する、請求項６８〜７０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７５】
（ｉ）前記タンパク質足場（ａ）が、構造クラスＡ１のアスパラギン酸プロテアーゼに由来し、および／または
（ｉｉ）前記ＳＤＲが、配列番号１１に示されるアミノ酸配列を有するヒトペプシンにおける領域６−１８、４９−５５、７４−８３、９１−９７、１１２−１２０、１２６−１３７、１５９−１６４、１８４−１９４、２４２−２４７、２６２−２６７、および２７７−３００に構造的にもしくはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置、より好ましくは、ヒトペプシンにおける領域１０−１５、７５−８０、１１４−１１８、１３０−１３４、１８６−１９１、および２８０−２９６に構造的にもしくはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置に存在する、請求項６８〜７０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７６】
（ｉ）前記タンパク質足場（ａ）が、構造クラスＣ１４のシステインプロテアーゼに由来し、および／または
（ｉｉ）前記ＳＤＲが、配列番号１４に示されるアミノ酸配列を有するヒトカスパーゼ７における領域７８−９１、１４４−１６０、１８６−１９８、２２６−２４３、および２７１−２９１に構造的にもしくはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置、より好ましくは、ヒトカスパーゼ７の領域８０−８６、１４９−１５７、１９０−１９４、および２３３−２３８に構造的にもしくはアミノ酸配列相同性により対応する位置の群から選択される１つ以上の位置に存在する、請求項６８〜７０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７７】
前記プロテアーゼが、
（ｉ）少なくとも１つのさらなるタンパク質様成分であって、好ましくは、結合ドメイン、受容体、抗体、調節ドメイン、プロ配列、およびこれらのフラグメントからなる群から選択されるタンパク質様成分、および／または
（ｉｉ）少なくとも１つのさらなる機能的成分であって、好ましくは、ポリエチレングリコール、炭水化物、脂質、脂肪酸、核酸、金属、金属キレート剤、およびこれらのフラグメントもしくは誘導体からなる群から選択される機能的成分、を含む、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７８】
前記プロテアーゼが、少なくとも以下の工程：
（ａ）少なくとも１つの標的基質における少なくとも１つの化学反応を触媒するタンパク質足場を提供する工程、
（ｂ）工程（ａ）からの前記タンパク質足場と、１つ以上の完全または部分的にランダムなペプチド配列の変異体とを、生じる酵素が少なくとも１つの標的基質と１つ以上の異なる基質とを区別できるようにする前記タンパク質足場の部位において組み合わせることによって、酵素または単離された酵素のライブラリーを生成する工程、ならびに
（ｃ）工程（ｂ）で生成した前記酵素（のライブラリー）から、少なくとも１つの標的基質に対する規定された特異性を有する１つ以上の酵素を選択する工程、
を含む方法によって得られ得る、請求項１〜７７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７９】
インビボまたはインビトロでの診断のための、請求項１〜７８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項８０】
請求項１〜７８のいずれか１項に記載の１つ以上の酵素を含む薬学的組成物または診断用組成物であって、必要に応じて薬学的または診断的に許容できる担体、賦形剤、および／または助剤を含む、薬学的組成物または診断用組成物。
【請求項８１】
インビボまたはインビトロで請求項１〜６７に記載の標的基質を切断する方法であって、前記標的基質を請求項１〜７８に記載されるプロテアーゼと接触させる工程を含む、方法。
【請求項８２】
請求項１〜６７のいずれかに記載の特異的標的基質に関連する患者における疾患の処置方法であって、前記患者に、請求項１〜７８のいずれかに記載の特異的標的基質に対する規定された特異性を有するプロテアーゼの適切な量を投与する工程を含む、方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図２】
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【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【公表番号】特表２００６−５２７７３８（Ｐ２００６−５２７７３８Ａ）
【公表日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１６１７１（Ｐ２００６−５１６１７１）
【出願日】平成１６年６月１８日（２００４．６．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０５１１７３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１１３５２２
【国際公開日】平成１６年１２月２９日（２００４．１２．２９）
【出願人】（５００５８７４０３）ディレボ・ビオテク・アーゲー (2)
【氏名又は名称原語表記】ＤＩＲＥＶＯ ＢｉｏＴｅｃｈ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年６月１８日（２００４．６．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０５１１７３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１１３５２２
【国際公開日】平成１６年１２月２９日（２００４．１２．２９）
【出願人】（５００５８７４０３）ディレボ・ビオテク・アーゲー (2)
【氏名又は名称原語表記】ＤＩＲＥＶＯ ＢｉｏＴｅｃｈ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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